铁苋菜体外抗菌作用研究

用试管二倍稀释法测定了铁苋菜水煎液及其醇处理液的抗菌谱，比较了它们的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC），表明它们对13种革兰氏阳性球菌、革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性杆菌，主要是肠道致病菌，都有不同程度的抑制和杀灭作用，且水煎液的抗菌作用大于醇处理液．     

12种抗菌药物对淋球菌的体外抗菌作用

测定了12种抗菌药物对50株淋球菌的体外抗菌作用,结果显示青霉素G、红霉素、头孢呋新、头孢三嗪,大观霉素和氟喹酮类药物的抑菌率均在90％以上。以二种方法检测菌株的青霉素酶,结果4株为产酶株。上海地区淋球菌的产酶株占4.8％。这些菌株对青霉素G高度耐药,但对其他抗菌药物仍很敏感。其中以头孢三嗪和氟嗪酸的抗菌作用最突出,MIC均在0.0075mg/L以下。     

30种抗菌药物对临床分离葡萄球菌体外抗菌作用的研究

为比较抗菌药物对临床分离葡萄球菌的作用，我们采用琼脂双倍稀释法测定了３０种抗菌药物对２４０株金葡萄球菌和２１１株凝固阴性葡萄球菌的最低抑菌浓度，结果万古霉素和去甲万古霉素对所有菌株的抑菌率达１００％，多数药物对甲氧西林敏感葡萄菌作用良好，苯唑西林，头孢替安，头孢唑啉，利福平，亚胺培南和异帕米星的抑菌率均在９５％～１００％。多数药物对甲氧西林耐药葡萄球菌作用差，但替考拉宁，利福平和异帕米星对ＭＲＳＡ     

23种中草药提取物对肺炎链球菌的抗菌作用研究

目的:研究23种中草药提取物对肺炎链球菌的体外抗菌活性。方法:采用96孔板培养法和涂片法测定23种中草药水、醇提取物的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),采用药敏纸片法比较各提取物的抑菌圈大小。结果:三七、木瓜、黄芩等11种中草药对肺炎链球菌具有抗菌活性,其中三七、木瓜醇提物的抗菌作用最强,其MIC、MBC分别为1∶16、1∶8和1∶8、1∶4,抑菌圈直径分别为14mm和15mm。结论:三七、木瓜的醇提取物具有明显的抗肺炎链球菌作用。     

药用植物雷公藤内生真菌分离及其抑菌活性筛选研究

目的 研究药用植物雷公藤内生真菌的分离及其抑菌活性,并预测次级代谢化合物种类,为进一步筛选雷公藤内生真菌产天然抑菌物质提供依据。方法 采用组织块法和反复划线法对雷公藤原植物进行微生物的分离纯化;采用滤纸片法检测雷公藤内生真菌液体发酵液对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和铜绿假单胞菌的抑菌活性,并测定其最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC);采用UPLC/Q-TOF-MS法对具有抑菌功能的菌株发酵液进行分析,得到各样品总离子流图,结合相关数据库及软件对其成分进行质谱网络化分析,预测微生物次级代谢化合物种类。结果 共获得20株内生真菌;5株内生真菌发酵液对金黄色葡萄球菌具有显著抑菌活性,其中LGT-15对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌均有高度抑菌活性,抑菌圈直径分别为38.0,34.0,13.1 mm,MIC分别为0.49,0.61,1.46 μg·mL^-1。根据质谱数据分析结果,LGT-3和LGT-15代谢产物数量和类型较多,均含有氮杂螺环酮类化合物,而LGT-15另含有结构新颖的喹唑啉类生物碱。结论 采用菌落形态学和分子生物学方法鉴定了5株活性菌株,其中LGT-15被鉴定为烟曲霉菌。质谱数据提示LGT-15的次级代谢产物值得进一步挖掘。     

桑树防卫素体外抗菌作用的初步研究

人工诱导产生桑防卫素,经过有机溶剂的提取、进一步柱层析、制备性TLC及生物显影检查,得到San-1、M1、M2、M3、M4等5个组分,经化学研究已确证San-1是多酚类化合物,M2、M3、M4分别为MoracinG、C、N。采用微量液体稀释法测定量低抑菌浓度（MIC）,结果显示：（1）San-1、M2、M3、M4等4个样品对革兰氏阳性菌都有抑制作用,其中MoracinN(M4）的抗菌作用最强,其MICs为3.125～6.25mg/L;（2）对解脲脲原体（Uu）、人型枝原体（Mh）、蜜蜂螺原体（CH-1、CR-1）有较好的抑制作用,其中Uu的MICs为12.5～50mg/L,Mh的MICs为25～100mg/L,CH-1、CR-1的MIC为25～200mg/L,其中Moracin C(M3）的抗枝原体作用最强。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的考察巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离致病菌的最低抑菌浓度，并与诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、妥舒沙星和洛美沙星等抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性。结果 巴洛沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰阳性菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相近，在体外具有较长时间的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，有一定的临床应用前景。     

环丙沙星与其它6种抗菌药物对临床常见致病菌抗菌活性的比较

用琼脂平板稀释法测定了环丙沙星（ＣＰＬＸ）与６种抗菌药物对２１５株临床常见致病的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并统计了敏感率。结果表明７种抗菌药物对大多数受试菌均显示了较高的抗菌活性。ＣＰＬＸ与其他抗菌药物对不同受试菌呈现２．３８％￣１９．０５％的交叉耐药率。该结果提示对其他β－内酰胺类抗菌药物耐药的致病菌引起的严重感染，应根据药敏实验结果慎重选用ＣＰＬＸ。     

万古霉素等11种抗菌药物对葡萄球菌的体外抗菌活性

以５０３株葡萄球菌为研究对象，通过琼脂稀释法测定万古霉素等１１种抗菌药物的最低换 浓度，评价其体外抗菌活性，同是地对耐药性进行了分析。     

左氧氟沙星对肺炎克雷伯菌感染小鼠的治疗作用

目的:研究左氧氟沙星对实验性肺炎克雷伯菌感染小鼠的治疗作用。方法:鼻腔滴注法建立小鼠肺部肺炎克雷伯菌感染模型,给予不同剂量左氧氟沙星灌胃治疗,考察不同治疗组治疗过程中动物的死亡率、细菌浓度及最低抑菌浓度(MIC)变化情况。结果:15 mg·kg-1和90 mg·kg-1剂量组治疗前后MIC无明显变化;30 mg·kg-1主要选择低水平突变,MIC值较接种时升高2倍,而60 mg·kg-1剂量组则主要选择高水平突变,MIC值较接种时升高8倍。结论:不适宜剂量左氧氟沙星治疗肺炎克雷伯菌感染后会降低细菌敏感性,使MIC增加,诱导细菌逐渐耐药。     

苯甲酰乙酸钾的合成工艺研究

本文对盐酸洛贝林的必要制备原料-苯甲酰乙酸钾的合成工艺进行了初步的摸索与研究。方法：以苯甲酰氯和乙酰乙酸乙酯为初始原料,经酰化、水解两步反应制得目标物。结果：合成化合物的收率为80%。结论：该法简单,反应稳定。     

参脉五味口服液澄清工艺优选

目的:优选参脉五味口服液澄清工艺。方法:分别采用醇沉法、离心法、壳聚糖絮凝法、ZTC絮凝法对参脉五味口服液进行澄清处理,筛选出适宜的澄清方法。采用单因素实验法,以五味子醇甲含量、干膏率和澄明度为评价指标,优化澄清工艺。结果:适宜的澄清方法为壳聚糖絮凝法,澄清工艺为药液浓缩至1∶2,pH调至4,壳聚糖用量为0.8%,絮凝温度为30～40℃。结论:壳聚糖絮凝法能有效除去杂质,保留有效成分,成本低,操作简便,可作为参脉五味口服液的澄清工艺。     

Beneficial effect of Amorphophallus paeoniifolius tuber on experimental ulcerative colitis in rats

Context: The tuber of Amorphophallus paeoniifolius (Dennst.) Nicolson (Araceae), commonly called Suran or Jimmikand, has high medicinal value and is used ethnomedicinally for the treatment of different gastrointestinal and inflammatory disorders.

Objective: The present study evaluated the effects of extracts of Amorphophallus paeoniifolius tubers on acetic acid-induced ulcerative colitis (UC) in rats.

Materials and methods: Wistar rats were orally administered methanol extract (APME) or aqueous extract (APAE) (250 and 500?mg/kg) or standard drug, prednisolone (PRDS) (4?mg/kg) for 7 days. On 6th day of treatment, UC was induced by transrectal instillation of 4% acetic acid (AA) and after 48?h colitis was assessed by measuring colitis parameters, biochemical estimations and histology of colon.

Results: APME or APAE pretreatment significantly (p?p?p?Discussion and conclusion: APME and APAE showed a preventive effect on UC, and ameliorated inflammation and oxidative damage in colon. The effects may be attributed to presence of phytochemicals, betulinic acid, β-sitosterol, and glucomannan. In conclusion, the tuber of Amorphophallus paeoniifolius exhibited an anticolitic effect through anti-inflammatory and antioxidant action.     

壳聚糖抗疲劳作用的初步研究

目的以小鼠为实验对象,研究不同相对分子质量和剂量的壳聚糖的抗疲劳作用。方法用相对分子 质量为2.4×103和7.6×104的壳聚糖给小鼠灌胃18d,测定游泳时间、血糖和乳酸含量。结果实验组小鼠游泳 时间显著延长,运动后血糖恢复速率和乳酸清除速率加快。结论壳聚糖具有抗疲劳功能。     

壳聚糖用于霉茶醇提液澄清效果的考察

目的:探讨壳聚糖絮凝法用于霉茶醇提液澄清的可行性。方法:壳聚糖用于霉茶醇提液的澄清,通过对总固型物、总黄酮含量的测定,对壳聚糖的用量及澄清工艺进行了优选。结果:壳聚糖絮凝法能使药液澄清,并可以较好的保留有效成分,总黄酮的转移率达到90.51%。优选的壳聚糖澄清工艺为:100g霉茶,提取液浓缩至生药质量与浓缩液体积比为1∶6,于60℃搅拌下加入0.25%的壳聚糖醋酸溶液,加入壳聚糖的量为0.65g,静置12h,滤过。结论:壳聚糖絮凝法能用于霉茶醇提液的澄清,利于进一步纯化制备霉茶总黄酮提取物。     

白首乌C_（21）甾总苷及其醋酸降解产物的急性毒性试验研究

目的比较白首乌C21甾总苷及其醋酸降解产物对小鼠急性毒性的影响。方法分别以1∶0.8等比稀释法配制等比浓度白首乌C21甾总苷组及白首乌总苷醋酸降解产物组的给药剂量,一次性腹腔给药,观察小鼠的死亡率,采用改良寇氏法计算半数致死量（LD50）。结果白首乌C21甾总苷的LD50值为721.2675mg.kg-1,95%的可信限为595.464~847.071mg.kg-1;白首乌总苷醋酸降解产物的LD50值为984.0087mg.kg-1,95%的可信限为833.8096~1134.2078mg.kg-1。结论白首乌总苷醋酸降解产物的LD50值升高,说明醋酸水解降低了白首乌C21甾总苷的毒性,为进一步研究白首乌C21甾总苷的增效减毒作用有显著意义。     

补肾强精颗粒剂的药效学研究

目的对具有温肾助阳、补肾育精、和血补气、回春固本作用的补肾强精颗粒剂进行有关的男性不育症药效学研究。方法以肉苁蓉、制何首乌、海龙、狗鞭、仙茅、菟丝子、补骨脂等10味中药组成的补肾强精颗粒剂为试验材料,采用乙酸棉酚造模大鼠研究其对精子生成、精子活率及其活力的作用,试验其药效作用。结果补肾强精颗粒剂可显著地增加乙酸棉酚造模大鼠精子数量、精子活率及其活力,并能增强精子对毛细管的穿透能力。体外试验证明,可直接提高豚鼠精子活力及其受精能力。结论该方剂具有一定的补肾助阳功能,使用该方剂可用于治疗因少精子症、弱精子症和少精子伴弱精子症所致的男性不育症。     

乙酸体外损伤大鼠结肠模型的建立及褪黑素的影响

目的建立一种简单的乙酸体外损伤大鼠结肠的实验模型并观察褪黑素的作用。方法制备乙酸损伤大鼠结肠体外模型,观察0、0.1%、0.2%、0.4%浓度的乙酸作用5、10、15、20、25、30 m in的结肠粘膜损伤情况,并检测培养液中反映粘膜损伤程度的乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、粘液含量及结肠粘膜AB染色情况。并以0.4%乙酸作用30m in为实验模型,观察具有抗结肠炎作用的褪黑素(终浓度为0.1、1.0、10 mmol.L-1)对模型中上述实验指标的影响。结果随着乙酸浓度增加和作用时间延长,培养液LDH含量逐渐增高,大鼠结肠粘膜损伤与乙酸存在明显的量效和时效关系,同时可见结肠粘膜水肿、肠壁变薄和点片状上皮脱失,培养液MDA含量增加和粘液含量减少,AB染色显示粘膜上皮细胞内粘液蛋白无明显减少。预先给予不同浓度褪黑素可减少LDH释放、增加粘液和降低MDA含量。结论该模型中大鼠结肠粘膜损伤与乙酸存在量效和时效关系,乙酸通过氧化损伤细胞膜并削弱粘膜粘液屏障。褪黑素通过抗氧化作用增强粘液屏障功能,减轻乙酸的直接损伤。     

Protective effect of trapencaine in acetic-acid-induced colitis in rats

Despite extensive research, the aetiology and pathogenesis of ulcerative colitis are still unknown and the therapeutic approach remains therefore empirical. Since trapencaine, a local anaesthetic, has been repeatedly demonstrated to protect the gastric mucosa from the injurious effects of a variety of noxious stimuli, its efficacy against acute inflammatory attack of the colonic mucosa was studied in a rat model of colitis induced by intracolonic administration of 4% acetic acid. Vehicle or trapencaine in doses of 3, 10 and 30 mg/kg were given 30 min before acetic acid and the resulting injury was assessed after 48 h. Gross findings were ranked using the criteria of MacPherson and Pfeiffer. The length and wet/dry weight ratio of the colon were recorded, colonic fluid absorption was assessed and myeloperoxidase activity in colonic mucosal scrapings was determined. Contractility of colonic muscle strips was examined in vitro. Trapencaine pretreatment was found to reduce the extent of the inflammatory colonic mucosal injury induced by acetic acid administration, as evidenced by the significant decrease in the rank of gross mucosal damage and in wet/dry colonic weight ratio, as well as by the attenuation of granulocyte infiltration. The increased responsiveness of colonic smooth muscle to acetylcholine and barium chloride associated with acute colitis was diminished by trapencaine pretreatment. The results indicate that trapencaine locally present in the colon seems to maintain the intregrity of colonic mucosa. This paper was presented at the Symposium on ‘Cell injury and protection in the gastrointestinal tract: from basic science to clinical perspectives’, October 8–11, 1995, Pécs, Hungary.