测定大黄蒽醌类成分样品制备方法的研究

大黄中含有多种化学成分,其中以蒽醌衍生物最能代表大黄的泻下、抑菌、止血等作用.此类成分测定方法,本文参考文献[1,2],对用氯仿回流提取游离型蒽醌和用硫酸水解蒽苷氯仿抽提的方法进行了研究.     

测定大黄蒽醌类成分样品制备方法的研究

大黄中含有多种化学成分 ,其中以蒽醌衍生物最能代表大黄的泻下、抑菌、止血等作用。此类成分测定方法 ,本文参考文献[1,2 ] ,对用氯仿回流提取游离型蒽醌和用硫酸水解蒽苷氯仿抽提的方法进行了研究。1　仪器和材料　　仪器 :Shimadzu LC- 1 0 A高效液相色谱仪。对照品 :芦荟大黄素 (aloe- emodin) ,大黄酸(rhein) ,大黄素 (emodin) ,大黄酚 (chrysophanol) ,大黄素甲醚 (physcion)购自中国药品生物制品检定所。　　试剂 :甲醇为色谱纯 ,水为重蒸水 ,其他试剂均为分析纯。样品 :本实验所用大黄药材样品由作者购自不同产地 ,经北京大学医学…     

不同治疗目的对大黄的炮制与制剂要求

大黄有效成分主要有蒽醌衍生物(大黄素、大黄酸,芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚)及其甙类、大黄鞣质等。上述有效成分各具不同的治疗作用。现根据近年来不同的炮制与制剂方法,对大黄各类有效成分、疗效、副作用的影响之研究,浅谈不同治疗目的对大黄的炮制与制剂要求。一、泻下作用大黄的泻下作用主要是蒽甙类。游离蒽醌类在到     

大黄为什么要后下

我们经常看到医师开处方时,在中药大黄旁加脚注“后下”。有些患者怕麻烦,将大黄与其他药一同煎熬,其结果影响了药物疗效。现将大黄后下的原因阐述如下‘：大黄性味苦寒,具有攻下积滞、凉血解毒、逐瘀通经、利胆退黄的功效,主要用于实热便秘、积滞腹痛。大黄主要含蒽醌类衍生物及鞣质,大黄的泻下作用主要是蒽醌类衍生物大黄酸、大黄索等刺激大肠,     

3种大黄饮片在贮存过程中5种蒽醌成分的含量变化

目的:分析生大黄、酒大黄和熟大黄3种大黄饮片在贮存中过程中5种蒽醌成分的含量变化。方法:采用超高效液相色谱仪,分别对贮存1,3,6,9和12月的生大黄、酒大黄和熟大黄中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量进行检测。结果:检测的5种蒽醌成分在3种大黄饮片的贮存过程中均呈明显的下降趋势,其中以大黄酚和大黄素甲醚含量下降最为明显。3种饮片中熟大黄的蒽醌成分含量下降较小,而酒大黄的蒽醌成分含量下降最为明显。结论:大黄饮片在贮存过程中蒽醌成分下降明显。炮制工艺的不同对大黄饮片贮存中蒽醌成分含量变化有影响。     

大黄炮制品及配伍应用

现代药理研究证实，大黄主要含蒽醌类衍生物，含量约为1％-5％，其中以结合状态为主，游离状态仅占小部分。游离蒽醌类衍生物（包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等）具有广谱而强大的抗菌和抗病毒作用；结合性蒽醌类衍生物（包括双蒽酮苷及蒽醌单糖苷两类）具有泻下作用的化学成分，其致泻力与其中的结合性大黄酸含量成正比；鞣质含量约为5％（包括没食子酰葡萄苷、     

大黄的临床应用和药理作用

<正> 大黄是我国重要的药材,如桃仁承气汤、大黄牡丹汤、三承气汤中均以本品为主药.清《温病条辨》在三承气汤基础上发展起来的增液承气汤等六个承气汤方中,大黄也是主药之一.近年来有关大黄的化学成分、药理作用和临床应用的研究有了相当大的进展.本品的临床应用如下. 1.便秘本品药性苦寒,有清热作用,故主要用于湿热积滞便秘者,以热结便秘最宜.大黄能刺激大肠,增进蠕动而促进排便.其有效成分为蒽醌甙,最近报道大黄中引起泻下作用的主要成分为番泻甙甲.中剂量大黄(1-2克)有缓泻作用,口服后经6-8小     

大黄醇提液对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用

目的:研究大黄醇提液的抗乙型肝炎病毒(HBV)作用.方法:分别以大黄醇提液及大黄蒽醌类衍生物作用于体外培养的2.2.15细胞,观察其对2.2.15细胞HBsAg与HBeAg分泌的影响,评价其抗HBV作用.结果:药物作用于2.2.15细胞11d,大黄醇提液对2.2.15细胞的半数毒性浓度为36.69g/L,大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对2.2.15细胞的半数毒性浓度分别为1.57g/L、57.30g/L、3.06g/L、＞63g/L.大黄醇提液对HBsAg、HBeAg的半数抑制浓度分别为3.29g/L、2.34g/L,治疗指数分别为12.06、16.96;大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对HBsAg(HBeAg)的半数抑制浓度分别为1.26(1.74)、3.94(61.16)、0.57(3.54)、1.12(＞63),治疗指数分别为1.24(0.90)、14.54(0.94)、5.37(0.86)、＞52.07(1).结论:大黄醇提液在体外细胞培养中对两抗原的分泌有较好的抑制作用,其作用优于大黄蒽醌类衍生物.     

不同品种不同产地大黄中五种蒽醌类化合物的HPLC测定

目的:测定不同品种大黄中的蒽醌类化合物的含量.方法:以Kromasil ODS2-1为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸(90: 10: 0.4)为流动相,检测波长为254 nm.结果:各组分得到良好分离,平均回收率为98.4%～100.6%,RSD为2.1%～2.8%.测得正品大黄中芦荟大黄素0.28%～0.56%,大黄酸0.32%～0.84%,大黄素0.16%～0.61%,大黄酚0.44%～1.3%,大黄素甲醚0.29～0.80%,非正品大黄均不含大黄酸,波叶大黄和圆叶大黄还不含芦荟大黄素.结论:不同品种大黄的蒽醌类化合物含量有明显差异.     

大黄的现代研究及临床应用

几年来,查阅了大量资料,对大黄的现代研究及临床应用进行了探讨,现综述如下: 大黄的现代研究大黄含有几种葡萄糖甙和甙元,其中甙是主要的,其泻下作用常强于其相应甙元。甙元主要是蒽醌衍生物,包括大黄粉、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸和大黄索甲醚,大黄还含有大黄鞣酸、脂肪酸,草酸钙等,产生泻下作用的有效成分是蒽醌甙。抗菌的有效成分主要是蒽醌类衍生物,其中以芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用最好。另外大黄索和大黄酸对小鼠的黑色素瘤,乳腺瘤及艾氏癌腹水型均有抑制作用。大黄的炮制品有生大黄、酒制大黄及大黄炭。生     

大承气汤的现代研究

本方由大黄、芒硝、枳实、厚朴四味药组成。其有关的现代研究较多,主要有以下几个方面。1 制剂1.1 剂型 除了传统的口服汤剂之外,现代还制成有冲剂以及以水煎液作为灌肠剂等。1.2 制剂质量1.2.1 对大承气汤中化学成分的测定:有对方中蒽醌(大黄结合蒽醌和游离蒽醌)含量测定;对方中56种挥发油的化学成分,以气相色谱—质谱—计算机联用测定等。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS快速分析亚大黄中的抗补体活性成分

目的:通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速分析亚大黄中的抗补体活性成分群,为阐明亚大黄的抗补体活性药效物质基础提供参考。方法:对亚大黄95%醇提物进行萃取得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个部位,并测定3个部位经典途径的抗补体溶血活性(CH50);采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对3个部位分别进行化学成分的表征,使用质谱分析软件中的目标化合物筛查法,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定化学成分。结果:亚大黄正丁醇部位抗补体活性为0.032 g·L~(-1),强于阳性药肝素钠;在优化的LC-MS条件下,结合Scifinder数据库、对照品和相关文献,鉴定了石油醚部位主要成分9个,主要是脂肪酸及甾醇类化合物;鉴定了乙酸乙酯部位主要成分13个,主要是游离蒽醌类和二苯乙烯类;鉴定了正丁醇部位主要成分25个,主要是蒽醌苷类和二苯乙烯苷类。结论:基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,快捷、准确、较全面地分析鉴定亚大黄的正丁醇抗补体活性部位的化学成分主要为蒽醌苷和二苯乙烯苷类,为一步分离及开发亚大黄中苷类抗补体活性成分提供科学依据。     

大黄附子配伍对蒽醌类成分影响的研究

目的通过对附子大黄药材配伍前后大黄蒽醌类组分的研究,探讨附子大黄配伍在临床使用中大黄成分的变化。方法采用醋酸镁染色紫外分光光度法测定附子大黄不同比例配伍样品中蒽醌类成分的含量。结果大黄与附子配伍后总蒽醌和游离蒽醌均有所降低,从而降低其苦寒之性。结合蒽醌是大黄起泻下作用的关键成分,在配伍后略有增加,故配伍较好保持了其泻下作用。结论附子大黄配伍符合传统配伍理论,既有利于抑制寒性,又能保持大黄的泻下作用。     

大黄抗内毒素有效组分血清药物化学研究

目的：比较大黄抗内毒素有效组分体内外化学成分。方法：采用HPLC指纹图谱的方法,对大黄药材与大黄游离型、结合型蒽醌提取物体内外化学成分进行比较分析,对其中的主要色谱峰进行归属,表征大黄药材、大黄游离型蒽醌与结合型蒽醌提取物中所包含的化合物化学结构特征,结果：①大黄药材共有22个成分入血,其中大黄酸含量最高,其它蒽醌类成分量较低。大黄入血后约有5个代谢成分;②无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主。上述结果为深入探讨中药大黄抗内毒素药效物质基础奠定基础。     

大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中蒽醌类成分变化研究

目的:建立大黄黄连泻心汤中君药大黄的主要蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚)的HPLC含量测定方法,并探索在不同配伍情况下浸渍剂中5个成分的含量变化。方法:采用HPLC-UV法,色谱柱为苯基柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为甲醇- 0.1%磷酸水,梯度洗脱,流速为为1mL/min;紫外检测波长为254nm,进样量为20μL。结果:大黄的5个主要蒽醌类成分中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚在3.15～64.00μg/mL范围内、大黄素甲醚在1.70～33.92μg/mL范围内,其峰面积与浓度呈良好线性关系,5个成分的精密度RSD均小于2%,5个成分的平均回收率为102.1%,RSD均小于5%;大黄与黄连或黄芩配伍时可导致蒽醌类成分含量变化明显。结论:本研究建立的HPLC方法准确,重现性好,可用于大黄黄连泻心汤配伍研究时大黄蒽醌类成分的定量分析;大黄与黄连或黄芩配伍时蒽醌类成分变化明显,有无配伍黄芩对蒽醌类成分含量有显著影响。     

大黄化学成分的药动学及其代谢的研究进展

大黄是临床常用中药之一,当前关于其药动学和代谢研究主要关注游离蒽醌类成分。本文综述近年来关于大黄药动学与代谢的文献,梳理大黄化学成分的药动学研究(应用的分析技术、药味配伍对大黄蒽醌药动学影响、在不同机体状态下对大黄蒽醌药动学影响、大黄复方中蒽醌药动学研究),大黄化学成分在体内的代谢研究(应用的分析手段、借助的信息技术、体内的代谢途径)和大黄化学成分在体外的代谢研究。总结其吸收和代谢的特征,为该药物的后期研究奠定基础和提供参考。研究发现大黄蒽醌吸收快而消除慢,而药味配伍和机体状态都会影响其吸收和代谢。大黄化学成分的体内和体外代谢途径主要是葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、甲基化等,其代谢物主要来源于蒽醌类成分。     

大黄甘草汤中甘草酸对蒽醌类化合物提取率的影响

目的 研究大黄甘草汤中甘草酸对大黄中游离与结合蒽醌类化合物提取率的影响,揭示甘草在中药方剂配伍中能缓和大黄泻下作用的原因. .方法 按传统水煎法制备大黄甘草汤,分光光度法测定提取液中游离与结合蒽醌类化合物的含量.结果 大黄与甘草在水煎过程中,甘草中的甘草酸可增加大黄中游离蒽醌的提取率,降低大黄中结合蒽醌的提取率.结论 大黄与甘草在煎煮过程中,甘草中的甘草酸与产生泻下作用的结合蒽醌生成沉淀,降低了结合蒽醌的含量,甘草可缓和大黄的泻下作用.     

大黄蒽醌衍生物对大鼠急性肺损伤的保护作用

目的:探讨大黄蒽醌衍生物对大鼠腹腔感染致急性肺损伤(ALI)的保护作用,确定大黄中对腹腔感染致ALI具保护作用的确切成份。方法:30只SD大鼠随机分为对照组、肺损伤组和治疗组,每组10只。采用大鼠盲肠结扎并穿孔造成腹腔感染,治疗组于术后即刻、12h、24h、36h共4次灌胃给予大黄蒽醌衍生物。术后48h处死大鼠,检测肺毛细血管通透性、肺湿干重比值,取支气管肺泡灌洗液(BALF)进行细胞学分析,并观察病理组织学变化。结果:大黄蒽醌衍生物能降低腹腔感染致ALI后肺毛细血管通透性、肺湿干重比值、BALF中性粒细胞百分率,并能改善肺间质水肿、肺出血、肺不张等病理变化。结论:大黄蒽醌衍生物对腹腔感染致ALI具有保护作用。     

单味大黄在临床的应用概况

单味大黄在临床的应用概况李国锋大黄是临床常用中药之一，主要的化学成分有蒽醌衍生物等。大黄具有泻下，收敛止血。解痉、利胆，抗菌、抗病毒、抗寄生虫、抗肿瘤、降血压、降血脂等作用。［１～３］。近几年来，单味大黄在临床各科的使用，日趋广泛，现概述如下。１．急...     

大黄的药理研究概述

目景 一、大黄对消化系统的影响 1.大黄的泻下作用及其泻下机理 (1)大黄粗制剂及其不同制剂的泻下作用 (2)炮制对大黄泻下效力的影响 (3)大黄的泻下成分及其泻下效力的比较 (4)大黄的泻下机理 2. 大黄的保肝和利胆作用 3. 对胰腺分泌及其对胰酶的影响 4. 对胃及十二指肠溃疡的影响