玉簪花的抗肿瘤活性甾体皂苷成分研究

目的为实现对药用植物的可持续利用,对玉簪Hosta plantaginea的花进行了甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用的研究。方法应用常规柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对玉簪花进行分离和结构鉴定;以3种悬浮肿瘤细胞白血病肿瘤细胞株(HL-60、Jurkat、K562)和3种贴壁实体瘤细胞株(肝癌HepG2、乳腺癌MCF7、胃癌SGC7901)为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选研究。结果从玉簪花中分离鉴定了10个化合物,其中3个化合物为首次从该植物中分离得到,分别为吉托皂苷元(1)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(3)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-木糖(1→4)-β-D-葡萄糖(1→2)-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(10);7个已知化合物,分别是吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(2)、吉托皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-半乳糖苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(5)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(6)、替告皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(7)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-葡萄糖(1→2)-O-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(8)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-O-[α-L-鼠李糖(1→4)-β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(9)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。结论玉簪花中的甾体化合物对不同肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性,同时利用地上部分的花作为药用资源,可以实现对该药用植物的可持续利用。     

卷丹甾体皂苷和酚类成分及其抗氧化活性研究

目的对卷丹Lilium lancifolium的鳞茎进行甾体皂苷和酚类成分及其体外抗氧化活性研究。方法应用多种柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对卷丹进行分离和结构鉴定,采用ABTS自由基和DPPH自由基清除法对化合物的抗氧化活性进行筛选研究。结果从卷丹中分离得到11个化合物,分别鉴定为顺-1-O-对香豆酰基甘油酯(1)、反-1-O-对香豆酰基甘油酯(2)、咖啡酰基甘油酯(3)、3,4-二羟基苯甲醛(4)、邻羟基苯甲酸(5)、(25R,26R)-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(6)、(25R,26R)-3β,17α-羟基-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(7)、薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷}(8)、(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(9)、(25R)-3β-羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(10)、(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。体外抗氧化活性实验结果显示酚类化合物1～5对ABTS和DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性较强;而甾体皂苷类抗氧化活性比酚类化合物弱。结论化合物1～5和9、10为首次从该植物中分离得到。卷丹鳞茎中的酚类化合物和甾体化合物对不同自由基具有不同程度的清除作用,有一定的抗氧化活性。     

茄属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展

茄科茄属植物全世界约有2 000多种,多分布于热带及亚热带地区,少数分布于温带地区。该文对近10年来文献报道的茄属植物中甾体皂苷成分及其药理活性研究进行了综述,该类化合物主要具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降糖降血脂等多种活性。茄属植物中的甾体皂苷类化合物具有很大的开发潜力和应用价值,该文为其进一步研究提供参考。     

百合属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展

百合属植物中含有多种甾体皂苷成分,迄今为止已从其鳞茎中发现了至少82个甾体皂苷类化合物,其中螺甾烷醇类皂苷13个(1~13)、异螺甾烷醇类皂苷39个(14~52)、变形螺旋甾烷类皂苷7个(53~59)和呋甾烷醇类皂苷23个(60~82)。研究表明这些甾体皂苷具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化、抗抑郁、保肝、降血糖、镇静催眠、抑制c AMP磷酸二酯酶及Na~+-K~+-ATP酶等。该文对百合属植物鳞茎中的这82个甾体皂苷类化合物及其生物活性进行分类归纳,并且分析这些化合物的结构特征以及构效关系,以期为百合的深入研究与应用开发提供参考。     

菝葜中的甾体皂苷及其细胞毒活性

目的:研究菝葜Smilax china L.的甾体皂苷类成分及其细胞毒活性。方法:利用色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性的初筛。结果:从该植物乙醇提取物的正丁醇部分分离得到6个甾体皂苷,分别鉴定为borassoside B(1),薯蓣皂苷(2),原薯蓣皂苷(3),22-O-甲基原薯蓣皂苷(4),isonarthogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1-4)]-β-D-glucopyranoside(5),diosgenin-3-O-[α-L-rha(1-3)-α-L-rha(1-4)-α-L-rha(1-4)]-β-D-glucopyranoside(6)。在样品溶液质量浓度为5 mg.L-1时,化合物2和6对K-562癌细胞生长的抑制率分别是89.1%9,0.1%。结论:化合物1和6是首次从该植物中分离得到,也是首次从菝葜属植物中分离得到。化合物2和6对K-562癌细胞具有明显的体外细胞毒活性。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷及其体外血小板活性研究

利用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及制备液相等方法,从盾叶薯蓣Dioscorea zingiberensis 70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,并通过核磁和质谱等波谱学方法分别鉴定它们的结构为胡芦巴皂苷XIIIa(1)、小花盾叶薯蓣皂苷(2)、胡芦巴皂苷IVa(3)、三角薯蓣皂苷(4)、protobioside(5)、lilioglycoside K(6)、盾叶新苷(7)、三角叶皂苷(8)、薯蓣次苷A(9)、延龄草皂苷(10)。其中,化合物1,3,5,6均为首次从该植物中分离得到。化合物1~10的体外血小板活性筛选表明,化合物7和8能够诱导血小板聚集,而化合物9具有显著抑制血小板聚集的作用。     

中药中三萜皂苷成分抗肿瘤活性研究概况

目的总结近十年来中药中三萜皂苷在抗肿瘤活性方面的研究进展。方法查阅国内外最新研究资料文献分析评述。结果发现中药中三萜皂苷抗肿瘤活性通过多种途径来实现,活性成分大部分属于四环或五环三萜皂苷;且存在一定构-效关系:糖基对于细胞毒活性有着重要的作用。结论上述文献资料为进一步开发抗肿瘤药物及充分利用中药皂苷成分提供理论依据。     

白英甾体皂苷组分抗肿瘤作用初步研究

目的：探讨白英甾体皂苷组分的抗肿瘤作用及其作用机制。方法：采用MTT法观察白英甾体皂苷组分体外对人卵巢癌细胞SKOV3及人宫颈癌细胞ME180的增殖抑制作用、检测LDH漏出率观察白英甾体皂苷组分对人卵巢癌细胞SKOV3的杀伤作用。结果：白英甾体皂苷组分能显著抑制SKOV3、ME180的生长，低浓度下对人正常细胞CCC—HPF-1无明显抑制作用，作用于SKOV3时LDH漏出率显著增加。结论：白英甾体皂苷组分能引起肿瘤细胞的坏死，具有抗肿瘤的作用。     

蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展

甾体皂苷是天然产物中一类重要的活性成分,也是天然药物研究领域中的研究热点之一。甾体皂苷在植物中分布较为广泛,其中尤以百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等单子叶植物报道较多。近年来研究发现,一些双子叶植物中也含有甾体皂苷成分,如茄科植物Capsicum annuum L.var.acumi     

栽培菊叶薯蓣中甾体皂苷成分

菊叶薯蓣Dioscorea composita Hemsl．原产于墨西哥，因其薯蓣皂苷元(diosgenin)的含量和生物产量，是生产合成甾体激素药物原料的重要植物原料之一。Datta对印度引种的菊叶薯蓣不同部位diosgenin的含量进行了详细的分析，含量最高达到3．6％。我国1978年自墨西哥引进菊叶薯蓣在西     

黄精属植物甾体皂苷类成分及药理活性研究进展

 目的介绍百合科黄精属植物甾体皂苷类成分及其药理活性研究概况。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果黄精属植物含有多种甾体皂苷类成分;其具有降血糖、增强免疫、抗肿瘤、改善学习记忆等多种药理活性。结论黄精属植物中甾体皂苷类成分具有较好的活性,值得深入研究。     

盾叶薯蓣鲜根茎中甾体皂苷成分研究

目的:研究盾叶薯蓣鲜根茎中的甾体皂苷成分,寻找新的生物活性物质。方法:运用正相和反相C18硅胶柱色谱对其甾体皂苷成分进行分离,用MS、NMR等光谱方法进行结构鉴定。结果:从乙醇提取物中分离鉴定了1个甾体化合物,为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,22α,26-三醇-25(R)-呋甾烷-5-烯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷。结论:该化合物为首次从薯蓣属植物中分离得到。     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

云南重楼的甾体皂苷类成分

目的：对重楼属（Paris）植物云南重楼（Pads polyphylla Smith vat. yurmanensis）的甾体皂苷类成分进行研究。方法：采用大孔树脂，硅胶柱色谱，Sephadex LH-20及RP-C18等技术分离纯化单体化合物，根据理化性质、波谱数据鉴定其结构。结果：从云南重楼乙醇提取物中分离并鉴定了9个甾体皂苷类化合物：（23S．25s） -3β3,23,27-trihydroxyspirost-5-en-3- O-β- D-glueopyranosyl- （1→6） -β- D-glueopyranoside （ 1 ）、重楼皂苷Ⅰ（2）、重楼皂苷Ⅱ （ 3 ）, （ 25 R ） diosgenin-3- O-β- D-glueopyranoside （ 4 ）, （ 25 R ） diosgenin-3- O-α- L-αrabinofuranosyl （ 1 → 4 ）-β- D- glueopyranoside （5）, （ 25 R ） diosgenin-3- O-α- L-rhamnopyranosyl （ 1 → 2） -β- D-glueopyranoside （6）, （ 25 R ） diosgenin-3- O-β- D-glueopyranosyl （ 1 → 3 ） [ α- L-rhamnopyranosyl （ 1 → 2 ） ]-β- D-glueopyranoside （ 7 ）, （ 25 R ） permogenin-3- O-α- L - arabinofuranosyl （ 1 → 4） [ a-L-rhamnopyranosyl （ 1 → 2）-β-D-glueopyranoside （8）, （ 25R ） permogenin-3-O-α-L- rhamnopyranosyl （ 1→4）-α-L-rhamnopyranosyl （ 1→4）-[ α- L-rhamnopyranosyl（1→2） ]-β-D-glueopyranoside（9） 。结论：化合物1为新化合物。     

皂苷类成分抗肿瘤活性的研究进展

皂苷类成分在自然界分布广泛、资源丰富,许多皂苷具有良好的抗肿瘤活性,而且其抗肿瘤机制复杂多样,因此皂苷作为天然抗肿瘤药物具有很大的研究价值和开发前景。综述了皂苷的抗肿瘤活性和作用机制,及皂苷目前在临床作为抗肿瘤药物的应用情况,通过对皂苷抗肿瘤作用机制的系统阐述,为皂苷抗肿瘤的进一步药理研究、构效关系研究以及开发应用提供参考。     

多茎滇重楼不同部位甾体皂苷活性成分积累的研究

目的:探讨不同居群多茎滇重楼不同部位中甾体皂苷活性成分的积累。方法:采用HPLC法测定不同居群多茎滇重楼根茎,茎,叶中主要活性成分重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ含量,建立HPLC图谱,运用单因素方差分析、聚类分析和HPLC图谱分析探讨多茎滇重楼不同部位甾体皂苷活性成分积累的差异。结果:不同居群多茎滇重楼不同部位中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ含量及其总含量具有极显著(P0.01)或显著(P0.05)性差异,根茎中只有一个居群重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ总含量未达到《中华人民共和国药典》(2015年版)0.60%的限量标准;根茎中重楼皂苷主要以Ⅰ、Ⅶ的形式存在,茎中只检测到重楼皂苷Ⅶ,叶中皂苷活性成分分布不规律;不同居群多茎滇重楼不同部位HPLC色谱图相似度均较高。结论:不同居群多茎滇重楼根茎中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ总含量除一个居群外均达到国家限量标准,且不同居群多茎滇重楼不同部位中甾体皂苷活性成分差异较小。该研究为多茎滇重楼是否能够替代滇重楼入药提供了一定科学依据。     

小花草玉梅中三萜皂苷类成分抗肿瘤活性研究

目的:研究小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性。方法:从小花草玉梅全草中获取单体化合物,选取其中得率较高的10个成分(均为齐墩果酸型或常春藤型三萜皂苷,在C-3位、C-28位分别或同时与糖链成苷)分别作体外细胞药效试验,所用细胞株为人肝癌细胞株BEL-7402和人宫颈癌细胞株HeLa。结果:化合物4和化合物10对上述两种细胞具有显著细胞毒性,其余化合物无明显效果,并依据实验结果初步推测了三萜皂苷类成分抗肿瘤活性的构效关系。结论:小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性具有规律性,即C-3位连有糖链而C-28位有游离羧基的齐墩果烷型三萜皂苷的抗肿瘤活性较强。     

灵芝甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用机制的研究进展

目前关于灵芝抗肿瘤的研究,多集中在多糖和三萜类成分的研究,甾醇类成分很少引起人们的注意,但笔者认为甾醇、三萜和多糖共同构成灵芝抗肿瘤的物质基础。甾醇的抗肿瘤作用不容忽视,多种甾醇类单体成分报道具有抗肿瘤活性,如麦角甾醇、过氧化麦角甾醇等;在甾醇组分(多个有效单体成分构成)层次上研究灵芝抗肿瘤物质基础,更符合中医药理论体系。文章对近年来灵芝中发现的甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用的机制进行了综述。