盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备与体外评价

目的:研究盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备工艺,并对其进行表征和体外释放行为考察。方法:通过溶解度试验、自乳化效率试验及伪三元相图对盐酸小檗碱自微乳进行处方筛选。以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面优化法对盐酸小檗碱自微乳处方进行优化并验证。结果:盐酸小檗碱自微乳最优处方为中链甘油三酯(MCT)∶RH40∶聚乙二醇400的质量比为23.29%∶54.08%∶22.63%,载药量为95 mg/g,平均粒径为58 nm。盐酸小檗碱自微乳在人工肠液中,2 h内累积释放度90%。结论:盐酸小檗碱自微乳制备工艺简单,有效改善了盐酸小檗碱的溶出速度。     

阿昔洛韦白蛋白微球的制备及体外释药

 目的 优化阿昔洛韦白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察。方法 用乳化热固化法制备微球,用动态透析法进行体外释药。结果 微球平均粒径为(0.94±0.15)μm,载药量为(16.07±1.04)%,体外释药方程1-Q=0.815 e^-0.66402t+0.1625e^{-0.01657tt_1/2α=1.044 h,t_1/2β=41.82 h。结论 微球外观圆整、均匀,体外释药符合长效制剂的特征。}     

断血流皂苷微球的制备及体外释药

目的:以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备断血流皂苷微球及评价其体外释药情况.方法:用喷雾干燥法制备断血流皂苷微球,以微球的外观形态、收率及包封率为优化指标,用正交试验设计优化制备条件,并对微球进行2种不同介质(人工胃液、人工肠液)中的体外释放度评价.结果:制得的断血流皂苷微球在电镜下,球形表面圆整,粒径分布适宜,收率(97.53±2.39)％,包封率(92.87±4.2)％.断血流皂苷微球在人工胃液中3h不释药;在人工肠液中1h内释放不到30％,3h释药接近60％;此后释药趋于缓慢,8h释药＞80％.结论:所制备断血流皂苷微球有良好的外观形态、较高的收率及包封率.     

水飞蓟宾明胶微球的制备及体外释药

目的:制备水飞蓟宾明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备水飞蓟宾明胶微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化水飞蓟宾明胶微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及初步稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(1.45±0.27)μm,平均载药量(56.24±3.17)%,平均包封率(79.54±5.07)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=15.627 5t1/2-1.502 8(r=0.998 5),在室温下放置3个月质量稳定。结论:实验制备的水飞蓟宾明胶微球初步稳定,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

青风藤提取物聚乳酸缓释微球的制备及体外释药性能的研究

目的:制备含青风藤总生物碱提取物的聚乳酸(PLA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备青风藤总碱PLA微球,对其形态、包封率、粒径分布进行研究,并探讨了制备条件对PLA微球释药性能的影响。结果:青风藤总碱PLA微球外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率和载药量分别为(83.4±5.63)%,(8.7±0.35)%,平均粒径为(21.5±1.22)μm,32 h体外累积释药量为80%。结论:本研究成功制备了青风藤总碱PLA微球;通过控制不同因素,可得到具有良好缓释性能的青风藤总碱PLA微球。     

辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的制备与体外释药研究

目的制备具有缓释效果的辣椒碱缓释制剂,拓宽辣椒碱提取物的应用。方法以辣椒碱提取液为原料,制备了辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球。采用单因素法优化了辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的制备工艺,并研究了其体外缓释效果。结果辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的最佳制备工艺条件为:海藻酸钠质量浓度为15.00 g/L、氯化钙用量为4倍辣椒碱海藻酸钠混合液体积、壳聚糖用量为2倍辣椒碱海藻酸钠混合液体积、辣椒碱浓缩液质量浓度为1.49g/L,制备的辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球包封率达到43.6%,载药量为18.2 mg/g。结论体外实验表明辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球在胃液中释放较小,在肠液中具有良好的缓释控制效果,满足缓释制剂的要求。     

血竭聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备血竭聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察。方法：以聚乳酸为载体,采用乳化溶剂挥发法制备血竭聚乳酸O/W型缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究。结果：所制备的血竭聚乳酸微球外形圆整,载药量为21.97%,包封率为55.76%,16 h体外累积释药量为76.71%。结论：血竭聚乳酸微球具有很好的缓释能力,使用前景广阔。     

盐析法制备小檗碱壳聚糖纳米载药微球

目的：探索制备小檗碱壳聚糖载药纳米微球颗粒的新方法及关键技术。方法：采用盐析法,通过三聚磷酸钠交联制备小檗碱壳聚糖纳米载药微球,测定载药微球的包封率,观察其扫描电镜图及红外光谱。结果：小檗碱颗粒粒径分布于400~500 nm,经壳聚糖包裹的小檗碱纳米颗粒形状规则,具有核-壳结构,平均粒径约500 nm,包封率约70%。结论：壳聚糖包裹的小檗碱颗粒具有均一的纳米粒径和良好的包封率,为小檗碱缓释用药和靶向给药设计提供参考。     

盐酸小檗碱自微乳剂的处方设计及体外评价

目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察.方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛选盐酸小檗碱自微乳剂的最佳组成及比例.采用紫外分光光度法进行质量评价,并考察其溶出度.结果:盐酸小檗碱自微乳剂组成为盐酸小檗碱-油酸乙酯-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油-聚乙二醇-400 0.015∶0.120∶0.160∶0.120;乳滴粒径80.59 nm;在质量考察中,盐酸小檗碱在4.49 ～ 22.44 mg·L-1和吸光度呈良好线性关系,r =0.999 9,平均回收率100.9％,RSD 1.65％,样品平均质量分数97.4％,RSD 0.84％.在人工胃液中20 min的溶出度＞80％,远高于市售片剂.结论:自微乳剂能够改善盐酸小檗碱难溶性,且制备工艺简单,具有良好应用前景.     

PPD-PLGA微球的体外释药机制及体内药动学研究

目的:考察20(S)-原人参二醇(PPD)聚乳酸微球的体外释放特征,初步评价微球中药物在大鼠体内药动学行为。方法:考察微球在体外长期和加速条件下的释药特性、释放相关性,进行方程拟合以阐述释药机制;初步评价单次注射给予普通药物溶液及微球后,药物在大鼠体内的药动学行为。结果:微球体外长期释放体现良好缓释效果,在0.5 h内无明显突释,当释放达到38 d时,微球的累积释放率达到83.6%;体外长期释放曲线符合Higuchi方程,药物释放以扩散机制为主;长期与加速释放的累积释放率经拟合相关性好;微球在大鼠体内给药后,能够缓慢释放药物长达11 d,与普通药物溶液静脉组相比,t1/2延长17.5倍,MRT延长22.8倍,体现了明显的体内缓释特性。结论:体内外释放实验数据均表明该微球具有良好的缓释效果。     

骨炎一号微球的制备及其体外释药性能的研究

目的:制备骨炎一号微球,并考察其体外释药性能。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备骨炎一号微球,用电子扫描显微镜观察微球表面形态,并测定微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率,采用小杯法测定骨炎一号微球的体外释药情况,并计算其累积释药量。结果:制得的骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整,微球的平均粒径为8.59μm,粒径在1-12μm的占总数的90%以上,载药量为48.39%,包封率为19.32%。骨炎一号微球在108h的累积释药量约为78.4%,t_1/2为40.8h,Higuchi方程为Y=0.1326 X-0.4782,r=0.9951。结论:得到了比较满意的骨炎一号微球制备工艺,且其体外释药性能符合长效制剂特征。     

正交实验设计优化槲皮素明胶微球制备工艺及体外释药特性的评价

目的：对槲皮素明胶微球的制备工艺及体外释药特性进行研究。采用乳化交联法制备槲皮素明胶微球,采用正交试验设计法考察影响制备工艺的各因素。结论：该制备工艺稳定,制微球形态圆整。     

姜黄素自微乳化释药系统处方优化及体外评价

 目的 制备姜黄素自微乳化释药系统（Cur-SMEDDS）,并考察其体外释药性能。方法 测定姜黄素在各辅料中的溶解度,绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,以粒径和溶解度为指标确定最佳处方,并对Cur-SMEDDS的体外释药性质进行研究。结果 Cur-SMEDDS最佳处方组成为：EO-Cremophor RH40-Transcutol P比例为30∶52.5∶17.5,乳化后微乳的平均粒径为36.14 nm。结论 成功制备了Cur-SMEDDS,可显著改善姜黄素的溶解度,有望提高姜黄素的口服生物利用度。     

葛根素生物黏附微球的制备及评价

目的制备葛根素生物黏附微球。方法乳化-溶剂挥发法制备黏附微球。在单因素试验基础上,以葛根素加入量、乙基纤维素黏度、乙基纤维素与卡波姆934P比例、搅拌速度为影响因素,包封率及载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。溶解测定仪测定不同时间点葛根素含有量,绘制体外释放曲线。再通过测定胃黏膜上的滞留率来评价其生物黏附性。结果最佳条件为葛根素加入量200 mg,乙基纤维素黏度45 mPa·s,乙基纤维素与卡波姆934P比例2∶1,搅拌速度1 200 r/min,载药量59.7%,包封率90.8%。所得微球呈球形或类球形,载药后微球粒径增大,形态饱满,可在体外持续释放药物9 h,生物黏附性良好,在大鼠胃黏膜的滞留率达92.6%。结论该方法稳定可靠,可为葛根素生物黏附微球的工业化生产和应用提供实验依据。     

三七总皂苷胃肠道生物黏附片的体外释药及黏附特性考察

 目的考察三七总皂苷胃肠道生物黏附片中的总皂苷及主要单体皂苷的体外释药动力学、生物黏附片体外对离体家兔肠粘膜的黏附力。方法释放度测定按中国药典2000年版附录转篮法,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,采用高效液相方法测定三七皂苷R₁,人参皂苷Rg₁,人参皂苷Rb₁的释放特征,分别用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程P、eppas方程对4者的释放曲线进行动力学模拟,阐明其释药机制,并采用相似因子法判断各单体皂苷和总皂苷的释放曲线是否相似;采用自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠粘膜的黏附力,对黏附力进行体外评价。结果三七总皂苷,三七皂苷R₁,人参皂苷Rb₁的释放符合Peppas方程,人参皂苷Rg₁的释放曲线符合一级释放动力学;相似因子法判断3种单体的释放曲线均与总皂苷的释放曲线相似。生物黏附片对肠粘膜的黏附力明显大于普通片(P<0.01)。结论三七总皂苷胃肠道生物黏附片中单体皂苷与总皂苷的释放机制不同,但释放曲线相似。生物黏附片对于肠粘膜具有较大的黏附力。     

壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球的制备

目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)进行表征。膜透析法考察体外释药行为后,拟合动力学模型。结果最佳条件为交联剂用量8 mL,混合搅拌时间112 min,体系温度44℃,包封率80.6%,载药量13.89%。所得微球在2种pH值(1.2、7.4)下具有良好的缓释性能,释放均符合Peppas模型和non-Fickian扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备包封率高、缓释性能良好的壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。     

载姜黄素的可生物降解微球的制备及其体外释药研究

目的：制备姜黄素聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其体外释药性能。 方法：采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球,并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究。 结果：制得的姜黄素PLGA微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径约为1 151 nm,平均包封率为（59.44±4.05）%,载药率为（1.98±0.14）%,71 h体外累积释药率为77%。 结论：乳化溶剂挥发法可成功制备姜黄素PLGA微球,体外释药研究表明该微球具有良好的缓释性能。     

左金丸总生物碱胃黏附缓释微球研究

[目的] 制备载左金丸总生物碱的壳聚糖包裹明胶海藻酸钠载药微球,并考察其释放和胃黏附特性。[方法] 制备胃黏附微球,通过高效液相色谱(HPLC)法测定微球载药量与包封率,通过转篮法测定微球体外释药性能,将微球黏附于大鼠胃黏膜上测其体外生物黏附性。[结果] 微球载药量测定结果:盐酸药根碱2.768 mg/g,盐酸巴马汀3.986 mg/g,盐酸小檗碱21.920 mg/g,吴茱萸碱1.449 mg/g,吴茱萸次碱0.954 mg/g。5种生物碱在8 h内持续释放,微球的胃黏附百分率为89.33%。 [结论] 壳聚糖交联的载左金丸总生物碱微球具有较好的释药性及胃黏附特性。     

粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察

粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.     

载姜黄素的可生物降解微球的制备及其体外释药研究

目的：建立超高效液相色谱(UPLC)法测定鸡眼睛（野鸦椿）中鞣花酸类化合物含量的方法。方法：采用Acquity BEH C₁₈(2.1 mm×150 mm, 1.7 μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱;流速0.2 mL·min^-1;检测波长245 nm。结果：鸡眼睛药材中五种鞣花酸类化合物在20 min内得到完全分离并进行了含量测定。方法快速、专属,线性关系、精密度和准确度良好。结论：通过研究制定了鸡眼睛（野鸦椿）药材中鞣花酸类化合物的质量控制方法。