Tf2O催化傅-克酰化反应

芳香化合物在Tf2O存在下用羧酸进行傅-克酰化反应制得芳酮。反应可无溶剂,非均相体系需加入少量溶剂。酰化剂用醋酸10例收率65％～98％;用苯甲酸10例收率68％～96％。     

盐酸贝那普利的合成

以L-苹果酸为手性源,经成酐活化、傅-克反应、常压氢化和酯化反应制得(S)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯(8),8经甲磺酰化活化后经与丙酸钾反应和水解制得构型反转的(R)-2-羟基4-苯基丁酸乙酯(3).3经磺酰化活化后与(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮(革)-1-乙酸叔丁酯(2)反应后水解、成盐制得盐酸贝那普利,总收率约32％.     

7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成及两个副产物的分离确证

目的 改进7-羟基-3，4-二氢-2（1H）-喹啉酮的合成方法。方法 以间氨基苯甲醚为原料，经N-酰化和分子内傅-克烃化反应合成。结果 合成了目标化合物，两步反应的总收率为59％，并且分离出第二步反应的两个副产物，它们的结构经波谱确证。结论 改进的合成方法适用于工业化生产。     

2-氨基-6-氯吡啶的制备

2-氨基-6-氯吡啶（1）是常用医药中间体，合成方法主要有以下几种：（1）2-氯吡啶-N-氧化物与4-氯-2,2-二甲基-2H-1，3-苯并噫嗪反应制得，但原料不易得；（2）2-氯吡啶在铜粉催化下与氨水反应制得2-氨基吡啶，再经氯代制得，但反应须高温高压，操作困难；（3）2-肼基-6-氯吡啶（3）在雷尼镍催化下，用100％水合肼还原制得，收率81%，高纯度水合肼不易得，易爆炸，且毒性大，     

贝萨罗汀的合成

2,5-二氯-2,5-二甲基己烷(2)先后与甲苯、4-氯甲酰基苯甲酸甲酯发生傅-克烷基化和酰化反应制得4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯,继而在微波辐射下与溴化甲基三苯膦经Wittig反应、水解制得抗肿瘤药贝萨罗汀,总收率约64％(以2计).     

非达司他的合成

以对氟苯甲醚为原料,经傅—克酰化及分子内闭环反应制得(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸(4),用(R)-N-苄基-1-苯乙胺(5)拆分得到(2S) -型的4a.再经Bucherer-Bergs反应、酯化及氨解反应制得非达司他,总收率约17％.     

抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

合成盐酸索他洛尔。方法　以苯胺为原料,经甲烷磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅 -克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。结果及结论　经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达到 4 6 4 0 %。     

相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯

2-氟丙酰乙酸乙酯（1）是抗真菌药伏立康唑（voriconazole）的中间体，可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得，收率21％；也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到，收率50％。前者反应剧烈、不易控制；后者操作复杂，条件苛刻。     

2-吡啶甲醛的制备

2-吡啶甲醛（1）是缓泻药比沙可啶（bisacodyl）的中间体，也是合成有机磷酸酯类解毒药的原料。文献用2-甲基吡啶（2）经N-氧化、酰化、水解后再氧化制得1，但所用氧化剂二氧化硒或四乙酸铅毒性大，易造成环境污染；也可用2经氧化、重排酯化、再氧化、重排、水解而得，步骤长、操作繁琐，收率较低。文献用2与碘混合，得到的复合物在DMSO中加热得到1，总收率35％，但是成本较高，不易放大制备。文献以三氯异氰脲酸（3）氯化2得2-氯甲基吡啶，本研究通过控制2、3的投料比和反应时间，得到收率94．3％的2-二氯甲基吡啶（4）；4再经发烟硫酸水解即可得到1，总收率87．9％。改进后的工艺操作简便，成本较低。反应式如下：     

细胞凋亡激动剂β-拉帕醌的合成

目的:合成细胞凋亡激动剂β-拉帕醌.方法:以2-羟基-1,4-萘醌为起始原料,先制得中间体拉帕醇,再经浓硫酸环合得β-拉帕醌,结果:以总收率59.5%合成了细胞凋亡激动剂β-拉帕醌,结构经核磁氢谱(1HNMR)、质谱(MS)确证.结论:本合成路线反应条件温和,原料价廉易得,收率较文献有所提高.     

CR在新生儿重症监护病房中的应用分析

探讨床旁CR片在新生儿急危重症患者中的应用价值。回顾性分析我院2012年8月至2013年5月100例共148份新生儿床旁CR片,对CR片投照质量进行评价,并分析其X线表现。148份床旁胸片中,143份符合诊断要求,合格率占96.62%。诊断新生儿肺炎37例（含重症肺炎25例）,新生儿肺透明膜病11例,吸入性肺炎5例,新生儿气胸18例,纵隔气肿4例,新生儿湿肺8例,先天性肺不发育或发育不良1例,先天性心脏病5例;小儿坏死性小肠结肠炎症4例,胎粪性腹膜炎2例,气腹及液气腹2例,先天性膈疝3例（含先天性膈肌缺如1例）。CR片拓宽了影像信息,可降低辐射剂量,提高新生儿危急重症患者诊断符合率,大大地满足新生儿危急重症患者的床边X线检查需要,还能有效规避和降低潜在的医疗风险,值得临床推广。     

宫腹腔镜联合手术诊治不孕症的临床研究

目的探讨宫腹腔镜联合手术在不孕症诊治方面的应用价值。方法对78例不孕症患者进行宫腹腔镜联合检查和手术的资料进行回顾性分析。结果 78例患者经宫腹腔镜联合检查和手术诊断为盆腔炎性疾病42例,术后妊娠率30.95%;子宫内膜异位症16例,术后妊娠率31.25%;多囊卵巢综合征6例,术后妊娠率50.00%;子宫腔良性病变5例,术后妊娠率40.00%;生殖器结核2例,术后未妊娠;卵巢肿瘤和子宫肌瘤均为2例,术后妊娠率均为50.00%;正常盆腔3例,术后妊娠率66.67%。结论宫腹腔镜联合手术在不孕症的诊治上有重要作用。     

来氟米特与雷公藤多苷治疗IgA肾病对照研究

目的 观察来氟米特(LEF)、雷公藤多苷联合激素治疗IgA肾病的疗效和安全性.方法 收集符合条件的60例中等量蛋白尿IgA肾病患者随机分为2组,试验组LEF联合中等量激素治疗,对照组雷公藤多苷联合中等量激素治疗,观察治疗前、后1、3、6个月的相关临床指标变化,并进行评价.结果 试验组治疗后24 h尿蛋白定量显著减少(P<0.01),血清白蛋白显著升高(P<0.01),完全缓解率为46.4%,总有效率为85.7%.与对照组比较疗效差异无统计学意义(P>0.05).观察组起效快,不良反应轻微,患者耐受性好.结论 来氟米特联合激素可以作为治疗IgA肾病的选择之一,且安全、有效.     

纤支镜在烧伤患者肺不张及肺部感染治疗中的应用

目的总结纤支镜在重度烧伤患者肺部感染及肺不张治疗中的效果。方法回顾性分析该院42例重度烧伤患者伴肺部感染及肺不张患者的资料,分析其纤支镜治疗情况。结果 1次灌洗10例,2次灌洗29例,3次灌洗3例。显效34例(81.0%),有效6例(14.3%),无效2例(4.8%),总有效率为95.2%。2例终止操作,2例出现支气管出血。结论纤支镜支气管肺泡灌洗及局部给药治疗重症烧伤伴肺部感染、肺不张是一种安全、简便、实用、有效的治疗手段。     

168例缺铁性贫血患者病因分析

目的：分析总结缺铁性贫血（IDA）的主要病因。方法回顾分析168例缺铁性贫血患者的临床资料。结果168例IDA患者中致病因素包括：慢性胃炎9例（5.36%）,消化性溃疡21例（12.50%）,胃切除术后8例（4.76%）,胃癌13例（7.74%）,营养不良23例（13.69%）,痔疮出血5例（2.98%）,肝硬化脾亢6例（3.57%）,胃息肉1例（0.60%）,胃扭转1例（0.60%）,胃间质瘤1例（0.60%）,消化道出血3例（1.79%）,乳腺癌1例（0.60%）,月经过多11例（6.55%）,子宫肌瘤22例（13.10%）,结缔组织病长期服药患者18例（10.71%）,先天性心脏病1例（0.60%）,甲亢1例（0.60%）,间断性鼻牙龈出血2例（1.19%）,原因不明16例（9.52%）,血液系统疾病5例（2.98%）。结论消化道疾病共68例,占40.48%,是IDA的主要致病因素,以慢性胃炎和消化性溃疡及胃肠道肿瘤为主,女性月经过多共33例,占19.64%,是女性患者常见原因,痔疮、间断性鼻牙龈出血、结缔组织患者长期服药等均是IDA的常见致病因素。     

慢性阻塞性肺疾病急性加重期并高血糖患者C-反应蛋白水平分析

目的:探讨C-反应蛋白(CRP)在慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)并高血糖患者治疗前后的变化及其临床意义.方法:选取32例AECOPD患者及30例AECOPD并高血糖患者,另取门诊稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者30例作为对照组.分别检测AECOPD患者(AECOPD组)、AECOPD并高血糖患者(高血...     

血钾紊乱心电图异常及临床意义

目的总结血清钾离子紊乱的常见心电图异常并探讨其临床意义。方法回顾分析临床证实血清钾离子紊乱且有心电图异常的78例患者临床资料。结果 69例低血钾患者U波增高者56例,Q-T间期延长者54例,ST-T改变41例,T波改变46例,另有8例患者出现心律失常。9例高血钾患者中6例出现高尖、帐篷状T波改变,4例QRS波明显增宽,3例患者出现窦性心动过缓,1例发生窦-室传导。结论心电图可作为诊断血钾紊乱的重要辅助手段,帮助临床医师及时纠正血钾紊乱、避免血钾紊乱引起的各种严重心律失常。     

二维及三维超声诊断胎儿全前脑并面部畸形

目的 探讨二维及三维超声诊断胎儿全前脑并面部畸形的临床价值。方法 二维超声疑脑部异常者常规进行胎儿面部及脑部三维重组，将诊断结果与产后或引产后进行对照分析。结果 利用二维及三维超声诊断了11例全前脑并面部畸形，其中全前脑并单鼻孔4例，全前脑并喙鼻2例，全前脑并唇裂2例，全前脑并面部复合畸形2例，全前脑并无鼻1例，均经引产后证实。结论 三维超声提供了直观、立体、逼真的胎儿结构图像，对二维图像具有重要的补充作用，两者联合应用可提高胎儿全前脑并面部畸形的诊断率。     

老年急性阑尾炎腹腔镜与开腹手术疗效的比较研究

目的比较老年急性阑尾炎腹腔镜与开腹手术的治疗效果。方法回顾分析老年急性阑尾炎患者的临床资料,比较两种方法在手术时间、住院天数、切口感染、肠间积脓及肠梗阻等方面的差异。结果腹腔镜组伤口感染2例,肠间积脓1例,不全梗阻1例,出血1例;开腹组伤口感染9例,肠间积脓4例,肠梗阻2例,肠瘘1例。结论腹腔镜手术治疗效果明显优于开腹手术治疗效果。     

丙戊酸钠联合拉莫三嗪治疗不同类型儿童癫痫的临床观察

目的 探讨不同类型儿童癫痫患者采取丙戊酸钠联合拉莫三嗪治疗的临床效果.方法 选取小儿难治性癫痫患者107例,根据癫痫分型进行分组,其中部分发作型（PS）44例,部分发作继发全面发作型（SGS）31例,全面发作型（GS）24例,Lennox Gastaut综合征（LGS）8例,均给予丙戊酸钠联合拉莫三嗪口服治疗,观察治疗效果.结果 SGS患者临床完全控制率最高,而LGS型患者临床控制率最低;GS患者临床恶化率最高;LGS患者总有效率最高,其次是SGS患者,PS和GS患者有效率相对较低.经过治疗,各种类型癫痫患者月平均发作频次较治疗前均有明显降低（P＜0.05）.14例（13.08％）患儿出现不良反应,未予处理,自行缓解.结论 丙戊酸钠联合拉莫三嗪治疗不同类型的小儿难治性癫痫均可以取得较好的效果,且安全性良好.