抗心律失常新药多非利特

多非利特是一种新批准的抗心律失常药，用于房颤（AF）和房扑（AFL）患者的转复及维持窦性心律。它属于选择性Ⅲ类抗心律失常药，可延长有效不应期和心室不应期，伴随剂量依赖性QT和QTc间期延长。80％从尿中排泄，计算肝酐清除率以调整剂量。多数患者转复至窦性心律为24－36h，维持窦性心律可达1年。不良反应为尖端扭转型室速（Tdp)，发生率为0.3%-10.5%。     

抗心律失常新药多非利特

多非利特是一种新型Ⅲ类抗心律失常药,能延长有效不应期(ERP)和动作电位时程(APD),临床上用于转复心房颤动(Af)/心房扑动(AF),维持转复后窦性心律, 减少左室功能障碍和心肌梗死(MI)后患者因心律失常猝死的危险。多非利特一般耐受性好。与其他Ⅲ类抗心律失常药类似,其可引起尖端扭转型室性心动过速(TdP), 且呈剂量依赖性,根据肌酐清除率(Ccr)和 QT 间期调整剂量可降低此危险。本文综述多非利特的作用机制、药动学与药效学、临床应用、药物相互作用和不良反应。     

抗心律失常新药概况

现有的“老牌”抗心律失常药(包括奎尼丁、普鲁卡因胺、吡二丙胺、利多卡因、苯妥英钠、β阻滞剂、溴汴铵托西酸盐以及维拉帕米等),其抗心律失常疗效有限,不良反应较多,因而促进了抗心律失常新药的研究与发展。已发现的抗心律失常新药中,多数较之“老牌”药物效果更好,毒性更低。西苯唑啉(Cibenzoline,Ciprelan) 本品为咪唑衍生物,药效学特征类似奎尼丁,大致属于IA类抗心律失常药。可缩小动作电位振幅,降低动作电位上升速率,减慢传导速度和延长动作电位时程。对     

抗心律失常新药治疗室性心律失常

近十年来,室性心律失常的药物及非药物治疗均有长足发展,本文综述较新的6种药物治疗室性心律失常的临床经验。一、慢心律(Mexiletine) 慢心律为IB类抗心律失常药,药理电生理学效应与利多卡因相仿,可口服或静脉给药,治疗性血浆浓度为0.75～2.0μg/ml[1.2,11]. 临床经验:慢心律可有效抑制各种心脏病所致室     

抗心律失常新药依布利特

生活水平的日益提高。亚健康人群正在增长。心血管药物的重要性不断凸显出来，在众多新品中。抗心律失常药物聚集了商家学者的眼球，这一大类药物成熟较晚，也倍受关注，目前应用的药品中，β阻滞剂、钠阻滞剂和钙阻滞剂在医院中占据较大比重，钾离子通道阻滞剂是近年开发的药品。已逐渐成为临床中的一支生力军。     

抗心律失常新药普罗帕酮

普罗帕酮(Propafenone)具有IC类抗心律失常药作用,兼有β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂作用特点。临床前研究本品对由氯化钙或左冠脉阻塞引起的心律失常有治疗效果。Karagueuzian等证明,前壁心肌梗塞狗静注普罗帕酮4mg/kg,室速迅速被控制。与利多卡因不同的是,本品明显增加房室结功能性不应期和右室舒张期应激性,并使室內传导明显延长;但本品和利多卡因均不减慢希司-浦顷野系统传导。药动学本品口服95％以上吸收,2～3     

抗心律失常新药莫雷西嗪

<正> 莫雷西嗪(meracizne)、乙吗噻嗪(ethmezine下称MOR)为吩喧嗪类广谱抗心律失常药。MOR60年代在苏联和东欧上市,目前已在欧洲各国、美国及日本广泛应用。我国于1980年开始试制,1985年通过鉴定,1990年由东北第六制药厂首次生产用于临床。     

烟酰胺抗心律失常的药理及临床应用

在动物实验中,烟酰胺可增强窦房结功能,促进房室传导,抗快速型实验性心律失常,并有正性肌力作用。临床研究表明,烟酰胺可明显改善病窦综合征和房室传导阻滞的临床表现,为上述疾病的治疗提供了新的且可能有效的途径。     

抗心律失常新药索他洛尔

盐酸京他洛尔（sotalolbydrochloride）是一个强效非心脏选择性产肾上腺素能受体阻滞剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用。与其他产阻滞剂不同的是，它延长心脏组织动作电位时程和不应期，延长体表心电图田问期，是一个有效的抗心律失常和抗颤动药。本品在欧美已被广泛用于口服治疗威胁生命的快速室性心律失常。且在肾上腺素能括抗作用市售的索他洛尔为＊一和人索他洛尔涓旋混合物。小异构体的尸阻滞活性不足人异构体的！／5oo索他洛尔对人和动物的产肾上腺素能阻滞劾酸类似普菲洛尔。8对膜电流的影响索他洛尔以浓度相关方式延长心脏动作电位…     

抗心律失常新药——Vernakalant盐酸盐

根据2007年12月份的Scrip杂志报道，加拿大的Cardionme Pharma制药公司和其合作伙伴、美国Astellas Pharma制药公司已经向美国FDA递交了其共同研发的钠／钾通道双重抑制剂——Vemakalant盐酸盐（曾用代号：RSD-1235）静脉注射剂（商品名为Kynapid）的上市申请，该药为抗心律失常药，此次递交申请的适应证为心房纤维性颤动（房颤）。     

抗心律失常新药吡西卡尼

吡西卡尼通过抑制钠离子内流,使心肌动作电位0相除极速率降低,是一个Ic类抗心律失常的新药物,可口服应用,也可经静脉使用。吡西卡尼尚有延长心房有效不应期、减慢心房内传导速度的作用,临床研究表明吡西卡尼对房性心律失常和室性心律失常均有效,可促进心房颤动复律,减少阵发性心房颤动的发作。     

抗心律失常新药——吡哌醇

<正> 吡哌醇(Pirmenol,CI-845)化学名为顺—(±—2—[3—(2,6—二甲基—哌啶基)丙基]—α苯基—2—吡啶甲醇盐酸盐,归Ia类抗心律失常药。本品对多种动物的心律失常模型均有抗心律失常作用。临床研究表明,口服及静脉应用能治疗各种房性及室性快速型心律失常。西欧及北欧的八个医疗中心临床观察表明,每日口服300或400mg(分二次)能     

抗心律失常新药研发初获成功

据报道,美国研究人员正在开发的一种新药在初步的动物实验中取得理想结果,有效地预防了实验鼠因心律失常而猝死。这种药物代号为JTV519,主要通过堵塞心脏细胞中钙离子通道的渗漏而达到治疗目的。研究显示,如果心力衰竭患者的钙离子通道出现渗漏,那么任何时候都有可能产生致命的心律失常。遗传缺陷也会导致一些人的钙离子通道产生渗漏,这些人往往一进行体育锻炼就心律失常。据介绍,JTV519能够促使蛋白质calstabin2生成,该蛋白质能够附着在钙离子通道上并堵住渗漏。研究人员利用新药对19只实验鼠进行了实验,这些实验鼠都与心律失常风险高的…     

抗心律失常新药实验初获成功

哥伦比亚大学马克斯博士等在9日出版的《科学》杂志上报告说,他们正在开发的一种代号为“JTV519”的新药在初步的动物实验中可有效地预防大鼠因心律失常而猝死。 这种药物能够制造一种名叫“calstabin2”的蛋白质,该蛋白质能够附着在心肌细胞钙离子通道上并堵住通道的渗漏从而降低心律失常的发生率。19只实验性钙离子通道渗漏的大鼠随机分实验组(n=10)和阴性对照组(n=9),结果显示:实验组大     

抗心律失常新药——安他心静

<正> 安他心静(Зтацизин),又称二乙胺乙吗噻嗪,其化学式为二碳乙氧氨-10-(3-二乙胺丙酸酯)苯噻嗪盐酸盐,是苏联新近合成的抗心律失常药物,是乙吗噻嗪(зтмозин,安他脉静)的衍生物.乙吗噻嗪抗心律失常疗效已为苏联、美国学者肯定,报道较多。安他心静结构式如下.     

抗心律失常新药—尼非卡兰

尼非卡兰 (ｎｉｆｅｋａｌａｎｔ)为抗心律失常药物 ,其化学名为 :6 - [2 - [Ｎ - (2 -羟基乙基 ) - 3- (4-硝基苯基 )丙氨基 ]乙胺基 ]- 1,3-二甲基 - 2 ,4 (1Ｈ ,3Ｈ)嘧啶二酮盐酸盐 ,结构式及分子式如下 :ＮＮＯＨ3 ＯＯＣＨ3ＮＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＮＣＨ2 —ＣＨ2 —ＯＨ　 ＨＣｌ　Ｃ19Ｈ2 7Ｎ5Ｏ5·ＨＣｌＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＣＨ2 ＮＯ2尼非卡兰是新开发的第Ⅲ类抗心律失常药 ,上市以来因其临床疗效好已被有关专家预测可成为治疗心律失常的一线药物。临床前药理药效学试验表明 :本品用于纠正室性心律失常。可延长心房和心室有效不…     

抗心律失常新药决奈达隆

决奈达隆是一种不含碘的新型抗心律失常药物,它可以阻断多种离子通道,目前多个临床试验已证实其在治疗心律失常方面的作用,且不良反应较小。但尚需进一步试验判断它相对胺碘酮抗心律失常作用的优劣。