他汀类药物抗肿瘤作用的研究进展

他汀类药物(Statins)作为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,已普遍用于临床治疗高脂血症。HMG-CoA还原酶是细胞内甲羟戊酸合成途径的限速酶,他汀类药物通过抑制其作用,减少甲羟戊酸(MVA)合成及其下游产物,从而影响细胞许多重要的生理学功能:细胞膜构成、糖蛋白合成、细胞内信号转导及细胞周期进展等。近年来,他汀类药物除降血脂作用外,其抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化或凋亡、抗侵袭作用及增强放疗方面的作用逐渐被国内外学者认识。     

下调Notch3表达对骨肉瘤细胞生物学特性的影响

目的 观察Notch3在骨肉瘤细胞中的表达及下调Notch3表达后对骨肉瘤细胞增殖、凋亡及侵袭迁移的影响,探讨Notch3在骨肉瘤细胞生物学功能中的作用.方法 体外培养人骨肉瘤细胞MG63、Saos2、U20S,采用Real-time PCR和Western blot检测3种骨肉瘤细胞系中Notch3的mRNA和蛋白表达水平;利用siRNA敲低Notch3在骨肉瘤U20S细胞中的表达,并将细胞分为siNotch3组和阴性对照组,检测下调Notch3的表达后骨肉瘤细胞增殖、凋亡及侵袭、迁移等生物学特性的变化.结果 Notch3在骨肉瘤细胞MG63、Saos2、U20S中均呈阳性表达,并且在低级别骨肉瘤细胞系MG63中的表达明显低于高级别细胞系Saos2和U20S(P ＜0.05),下调Notch3的U20S细胞(siNotch3组)增殖、侵袭、迁移能力较阴性对照组减弱,凋亡率增加,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 在骨肉瘤细胞U20S中下调Notch3的表达可明显抑制细胞的增殖、侵袭、迁移能力,促进凋亡.Notch3可能是Notch 通路在骨肉瘤中的关键受体之一,并参与了骨肉瘤的发生、发展.     

植物生物碱抗肿瘤机制

生物碱中的一些种类用于治疗癌症已有相当长的一段时间。回顾了近年来在分子、细胞及生理水平上这些生物碱抗肿瘤的作用机制，包括长春花生物碱类、喜树碱、秋水仙碱、玫瑰树碱等。同时也涉及多药耐药现象。     

左金丸通过ABCB1/P-gp途径对裸鼠人结肠癌多药耐药的抑制作用

目的:探讨左金丸对人结肠癌多药耐药细胞(HCT-116)/奥沙利铂(L-OHP)的抑制作用及其可能机制。方法:建立裸鼠人结肠癌皮下移植瘤耐药模型,随机分为空白对照(生理盐水)组、阳性对照(L-OHP)组、左金丸组,以及左金丸低、中、高剂量联合L-OHP组。分别给予相应药物连续干预28 d,每组留下半数荷瘤裸鼠观察生存期;其余裸鼠于末次给药后12 h,剥取肿瘤,测量、计算抑瘤率,并用免疫组织化学法检测肿瘤组织中P-糖蛋白(P-gp)表达,用qRT-PCR法检测多药耐药基因ABCB1的mRNA表达。结果:左金丸高剂量联合L-OHP组荷瘤小鼠的中位生存时间明显长于其他各组(P0.05);而在抑瘤率方面,左金丸低、中、高剂量联合L-OHP组的抑瘤率均显著高于L-OHP组(P0.01),且高剂量组优于低、中剂量组(P0.05),呈剂量依赖性。左金丸联合L-OHP干预后,肿瘤组织内P-gp和ABCB1基因表达明显降低(P0.01),并且随着左金丸浓度的增加,其抑制作用也加强,具有剂量依赖性。结论:左金丸可抑制人HCT-116/L-OHP结肠癌多药耐药细胞裸鼠皮下移植瘤的生长,延长裸鼠的中位生存时间,其作用机制可能与下调肿瘤组织中P-gp和ABCB1 mRNA的表达有关。     

白藜芦醇的抗肿瘤机制研究进展

白藜芦醇,化学名称为反式—3,4,5—三羟基—1,2—二苯乙烯,分子式C12H14O3,它广泛存在于葡萄科、百合科等(包括我国的传统中药虎杖、何首乌等)70种植物中。近年来,白藜芦醇由于其广泛的生物学作用,越来越多地受到人们的关注。白藜芦醇化学结构示意图早期的研究发现,白藜芦醇具有保护心肌细胞,改善微循环,抑制血小板聚集,抵抗内毒素休克,降血脂,抗脂质过氧化,镇咳、平喘,抗病原微生物,抗老年痴呆等众多生理功能。1997年,美国的科研人员发现白藜芦醇具有抗肿瘤的功效,表现为对肿瘤的起始、促进和进展三个阶段均有抑制作用[1]。此后,各国科研…     

乳腺癌多药耐药机制的研究进展

化疗在乳腺癌综合治疗中占有极其重要的地位,而耐药性的产生是影响乳腺癌患者化疗疗效及生存的主要原因之一,在耐药性的产生中,多药耐药(MDR)的产生较为复杂,具有较大的临床意义。MDR是指肿瘤细胞对某一化疗药物产生耐药性之后,对其他化学结构和机制不同的化疗药物也产生耐药性。而MDR的产生是一个多阶段发展、多因素参与的复杂事件。该文就近年来有关乳腺癌MDR机制的研究进展予以综述。     

肿瘤多药耐药机制的研究进展

多药耐药(multidrug resistance,MDR)是肿瘤的重要耐药机制,是肿瘤化疗失败的主要原因之一.MDR是指由一种药物诱发,但同时又对其他多种结构和作用机制迥异的抗癌药物产生交叉耐药[1].近年来,人们对肿瘤多药耐药机制进行了深入的研究,耐药的机制主要涉及以下几个方面:(1)膜糖蛋白介导的药物外排泵机制:与耐药相关的蛋白有P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、肺耐药相关蛋白(LRP)等,为能量依赖性药物外排泵,可将细胞内药物浓度减低或形成隔室化分布,完成其耐药作用.     

三七总皂苷抗肿瘤与耐药逆转作用的研究进展

三七总皂苷是中药三七的主要成分,在心脑血管系统、中枢神经系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老等方面具有广泛作用。近年来,随着国内外学者对其研究的不断深入,发现三七总皂苷具有多靶点抗肿瘤作用,并对正常组织细胞毒性低,可通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药、增强和刺激机体免疫功能等多种方式发挥抗肿瘤作用。     

以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药研究进展

DNA拓扑异构酶(ToPo)广泛存在于原核和真核生物细胞中，是通过改变DNA的α值而影响其拓扑结构，引起拓扑异构反应的酶。拓扑异构酶可分为两类：类型Ⅰ的酶(包括．ToPoⅠ，ToPoⅢ)能使DNA的一条链发生断裂和再连接，反应无需供给能量；类型Ⅱ的酶(即指ToPoⅡ，ToPoⅣ)能使DNA的两条链同时发生断裂和再连接，当它引入超螺旋时需要由ATP供给能量：。     

柴胡皂苷抗肿瘤机制研究进展

柴胡的主要活性成分是柴胡皂苷(saikosapo-nin,SS),根据化学结构不同分为SSa、SSb、SSc、SSd、SSm、SSn、SSp和SSt等数种,一般认为SSa和SSd为其有效活性成分,而尤以SSd的药理活性最强。已有大量文献报道了有关SSd抗肿瘤作用的研究成果,本文就其研究近况作一综述。1免疫调节作用早期的研究报道,从狭叶柴胡中提取的生物活性成分SS具有免疫调节作用。随后,越来越多的证据表明,SS可诱发巨噬细胞聚集、增加巨噬细胞的任意游走、激活吞噬,并且可以通过刺激T淋巴细胞和B淋巴细胞参与机体的免疫调节,增强机体非特异性和特异性的免疫反…     

荔枝核抗肿瘤及其作用机制研究进展

荔枝核属于南方中药材之一,其生物活性成分和药理研究是目前的热点。近年来多数研究发现荔枝核水提物及其分离物具有抗肿瘤作用,并对其作用机制做了初步探究。本文从荔枝核抗肿瘤免疫、促肿瘤细胞凋亡、影响端粒酶活性、调节激素受体水平及调控生长因子和受体表达5个方面对其抗肿瘤机制进行综述,为将来荔枝核的进一步开发利用提供新途径。     

中药黄酮类化合物的抗肿瘤机制

黄酮类化合物是中药的主要活性成分.研究主要集中在中药黄酮类化合物对肿瘤细胞的作用,其机制为阻断细胞周期抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、促进细胞发生自噬性死亡、逆转多药耐药作用等.目前黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究主要集中在体外实验上,对肿瘤细胞的靶点尚未明确,研究仍停留在基础理论阶段,今后应对黄酮类化合物的抗肿瘤机制深入研究.     

基于肠道微生态探讨左金丸干预结直肠癌的研究进展

<正>结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是全球第三大常见癌症^[1]。根据2018中国癌症统计报告,我国结直肠癌发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中分别居于第3位和第5位,其中新发病例37.6万,死亡病例19.1万^[2]。我国人群癌症5年相对生存率40.5%,远低于发达国家,预后相对较差^[3]。近年研究表明,肠道微生态与CRC的发生发展密切相关,中医药对CRC有较好的干预作用,以肠道菌群为切入点,探索中医药干预CRC作用机制的研究也层出不穷,左金丸是代表方剂之一。本文对左金丸调控肠道菌群干预CRC的临床及基础性研究作一综述。     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制研究进展

冬凌草甲素（Oridonin）是冬凌草主要的有效活性成分,是一种介壳杉烯四环二萜类化合物,其化学结构为C20H26O7。大量实验资料证明,冬凌草甲素能通过抑制肿瘤细胞增殖周期、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导自噬性细胞死亡、降低端粒酶活性、增强其他化疗药的疗效等途径抑制多种肿瘤的生长,本文将介绍冬凌草甲素抗肿瘤研究的进展。     

左金丸和反左金对大鼠胃粘膜保护机制的比较研究

[目的]比较左金丸(m黄连：m吴茱萸=6：1)和反左金(m黄连：m吴茱萸＝1：6)对胃分泌和粘液屏障的影响。[方法]采用Shay氏大鼠幽门结扎模型，大鼠分为生理盐水对照组，左金丸1．4g／kg、2．8g／kg组以及反左金1．4g／kg、2.8g／kg组，分别从十二指肠给药，观察各组大鼠的胃分泌和粘液合成的变化。[结果]1．4g／kg、2.8g／kg左金丸和反左金都能抑制胃液分泌、降低总酸排出量及胃蛋白酶活性，且随着剂量增加药效更明显；左金丸和反左金都能增加胃壁结合粘液含量，对胃液中粘液成分也有增加的趋势。[结论]左金丸和反左金可能通过影响胃分泌和粘液合成来保护胃粘膜。     

阳离子抗菌肽抗肿瘤的作用机制

抗菌肽具有抗菌谱广、分子量小、热稳定、水溶性好及选择性杀灭肿瘤细胞等特点,因其独特的结构和作用特点而逐渐成为科研工作研究的热点。本文就其结构、作用特点,抗菌、抗肿瘤机制和临床应用加以综述。     

白细胞介素18及其抗肿瘤作用研究现状

白细胞介素 1 8( IL- 1 8)是近年发现的重要的免疫调节因子 ,具有诱生 IFN- γ、增强 NK和CTL细胞活性、促进 T细胞增殖活化、增强 Fas介导的细胞毒作用等多种生物学功能 ,是一种应用前景较好的抗肿瘤细胞因子。本文作者主要对其分子特征、信号传导、生物学活性及抗肿瘤作用等进行综述