吲哚美辛中间体精制条件的探讨

用均匀设计法摸索了吲哚美辛中间体氯肼精制的最佳条件,收率达83%。     

探讨吲哚美辛中间体精制条件

目的探讨吲哚美辛中间体精制条件。方法用正交设计法对吲哚美辛的中间体-氯肼(N-对氯苯基甲酰-N-对甲氧基苯肼)精制条件进行了研究,考察了氯肼与水、乙醇的配比热溶温度,结晶温度。结果与结论摸索出了氯肼精制的最佳工艺条件。     

RP-HPLC法测定吲哚美辛贴片中吲哚美辛的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定吲哚美辛贴片中吲哚美辛的含量。方法：采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18（150 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;流动相为甲醇-水-磷酸（600∶400∶1）,检测波长228 nm。结果：在10～200μg/ml范围内,溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.6%,RSD为1.1%（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确、重现性好。     

吲哚美辛的不良反应

吲哚美辛(消炎痛)通过抑制体内PG合成而产生解热、镇痛、消炎作用。该药作用强,疗效确切,临床应用广泛。笔者查阅资料,发现其不良反应报道为数不少,现归纳如下。 1 致严重过敏死亡1例 患者,女,45岁,以腰间盘脱出症和颈椎症住院治疗。入院当日下午1时,口服吲哚美辛50mg、维生素B_1 20mg。2h后患者自觉头痛、恶心、继而上腹部疼痛伴呕吐。晚7时开始出现心悸、胸闷、气短、大汗、烦躁。EKG示:窦性心律,正常心电图。经一般对症治疗病情无改善。查体后给予50％GS20ml加西地兰0.2mg、地塞米松10mg静注,肾上腺素0.5mg肌注及吸氧等处置后,症状略有好转。之后又突然加重,喘息不停,口唇及面部紫绀明显,意识不清,继而呼吸、心跳停止,经抢救无效于次日4时死亡。14h后经尸检及其它鉴定确认为吲哚美辛严重过敏所致。     

吲哚美辛的相互作用

吲哚美辛(indomethacin,又名消炎痛)属非甾体抗炎药,是最强的前列腺素合成抑制剂之一,具有显著的抗炎、解热功效.目前临床已广泛应用于肾小球肾炎、早产儿动脉导管未闭、Batter氏综合症、原发性直立性低血压、眼科疾患、各种肿瘤发热、非特异性低热等.随着吲哚美辛临床应用的日益广泛,与其它药物相互作用的潜在影响引起重视,因此本文就吲哚美辛的药物之间的相互作用做一综述,供临床参考.     

吲哚美辛的临床应用

报道了吲哚美辛的临床应用,除用于消炎镇痛、退热和抗血小板聚集外,由于其对前列腺素合成的抑制作用,而应用于新生儿先天性心脏病动脉导管未闭,男性少精症及遗精。     

吲哚美辛的常见不良反应

吲哚美辛作为非甾体抗炎药已广泛用于临床。随着使用病例的增多,其严重不良反应报告亦渐增多,现选述如下:1　循环系统黄文益[1]报道吲哚美辛诱发或加重高血压3例,机制:吲哚美辛能抑制前列腺素合成,导致前列腺素不足,引起外周小动脉收缩,血压升高,并使冠脉收缩或痉挛,心肌缺血,诱发心律失常。吲哚美辛与呋塞米合用,可致水钠潴留而加重心衰,因此,该药不能用于心功能不全者,有高血压病及心绞痛者禁用。2　血液系统吲哚美辛可诱发粒细胞缺乏,再生障碍性贫血[2],其机制可能与免疫反应有关。该药通过减少血栓素A合成,影响血小板凝集功能,显著延长…     

吲哚美辛的药物相互作用

吲哚美辛（Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ，又名消炎痛）属非甾体抗炎药，是强效前列腺素合成抑制剂之一，具有显著的抗炎、解热功效。目前临床已广泛应用于肾小球肾炎、早产儿动脉导管未闭、Ｂａｔｅｒ氏综合症、原发性直立性低血压、眼科疾患、各种肿瘤发热、非特异性低热等...     

吲哚美辛的临床应用

吲哚美辛(Indomethacin)为非甾体抗炎药,主要应用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎及强直性脊椎炎等,近年来其它方面的应用也日益广泛,综述如下     

吲哚美辛的少见不良反应

吲哚美辛是非甾体解热镇痛药，具有消炎、镇痛、解热作用。广泛用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等病人。常见的不良反应有恶心、腹泻、胃肠道出血等。近年来，临床报道一些少见不良反应，现介绍如下：     

吲哚美辛栓质量分析

目的:评价国产吲哚美辛栓的质量现状和问题。方法:按照2010年度国家评价性抽验计划,采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验。结果:本文采用英国药典32版和2005年版中国药典方法,通过专属性实验和各厂家样品杂质含量结果的比较,证实2005年中国药典方法更为简便,而2个主要杂质经质谱分析,证明为工艺杂质,来源于原料。采用美国药典32版溶出度方法检查样品的溶出情况,发现国内产品采用脂溶性基质,国外产品采用水溶性基质,两者溶出情况不一致。结论:目前吲哚美辛栓的产品质量能符合现行标准的要求;探索性研究提示可以以提高吲哚美辛原料质量的方式,提高制剂质量。     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.