苯丙醇胺在大鼠肠内的吸收特性

目的:研究苯丙醇胺在肠道中的吸收特点.方法:采用在体大鼠肠段回流实验,对苯丙醇胺的吸收特性从其主要影响因素pH值、吸收部位、药浓进行研究;含量测定采用酸性染料比色法,检测波长420nm,线性范围0～100μg/ml,r=0.9998.结果:回流液的pH值对吸收有显著影响,pH值在7.4～6.5之间呈特定吸收,在十二指肠及空肠上、中段的吸收明显大于下段和回肠;药浓在50～400μg/ml范围内无高浓度饱和现象,吸收系数基本保持不变.结论:苯丙醇胺在肠道中主要通过被动转运吸收.     

左羟丙哌嗪的大鼠在体肠吸收特性

目的研究左羟丙哌嗪大鼠的在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体小肠循环灌注模型,用HPLC同时测定灌注液中酚红和左羟丙哌嗪的含量。结果左羟丙哌嗪12.8~80.0μg.ml-1与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变;各肠道间Ka值无显著性差异(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为0.039±0.004、0.042±0.010、0.037±0.003、0.034±0.004 h-1。结论左羟丙哌嗪浓度12.8~80.0μg.ml-1在小肠段的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,主要吸收部位在小肠段,且无特定的吸收窗。     

氟他胺大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究氟他胺在大鼠小肠各段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供依据.方法:采用在体试验法,分别用紫外可见分光光度法及高效液相色谱法(HPLC)测定酚红和氟他胺的浓度.结果:在体全小肠段吸收实验中,药液在体循环6h后,43.58％的药物被肠道吸收;氟他胺在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为(10.66±2.98)％·cm-1·h-1、(10.12±3.05)％·cm-1·h-1、(10.47±3.1)％·cm-1·h-1、(10.11±3.02)％·cm-1·h-1,四个肠段的肠壁通透系数分别为:(0.587±0.208) cm2·h-1、(0.571±0.193) cm2·h-1、(0.593±0.197) cm2·h-1、(0.539±0.192) cm2·h-1;药物浓度为15.48～68.48 μg· mL-1时,小肠的吸收速率在(0.092±0.010) h-1～(0.090±0.012)h-1之间基本相似;供试药液中聚山梨酯-80的含量分别为1％、2％、5％时,肠的吸收速率分别为:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009) h-1.结论:氟他胺在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;实验范围内,药物浓度和聚山梨酯-80含量对药物的吸收速率无影响;大鼠各肠段的吸收速度无显著性差异,说明氟他胺在整个肠段均有较好的吸收.     

FDA对苯丙醇胺的研究

本文介绍了ＦＤＡ对苯丙醇胺（ＰＰＡ，ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐａｎｏｌａｍｉｎｅ）的研究历史、不良反应的最新研究情况和结论以及ＦＤＡ采取的措施，为当前国家药品监督管理局规定暂停使用和销售含ＰＰＡ的药品提供了国外的背景资料。     

复方苯丙醇胺口服液稳定性考察

复方苯丙醇胺口服液经光照、高温加速试验等,7项考察结果表明,本品稳定性良好。     

苯丙醇胺事件的启示

目的：使医药企业从苯丙醇胺（PPA）事件中吸取教训。方法：阐述生产企业－中美史克公司在此事件中的巨大损失,分析事件的发生并非突然,事先有其临床研究报告及各国发布的禁令或警诫。结果：如果及早掌握这些信息,损失可以减少。结论：必须加强药品上市后的监测工作,重视药物流行病学研究;医药企业必须加强信息工作。     

苯丙醇胺类药物停止销售的启示

美国食品及药品管理局 (ＦＤＡ)的非处方药顾问委员会提议ＦＤＡ将苯丙醇胺 (ＰＰＡ)重新列入“非安全类药物”中。这个提议将影响含有ＰＰＡ的一大批非处方药物。为保证人民用药安全 ,国家药品监督管理局 2 0 0 0年 11月 6日发出紧急通知 ,要求立即暂停使用和销售所有含有ＰＰＡ的药品制剂 ,停止国内含有ＰＰＡ的新药、仿制药、进口药审批工作。思考其影响及教训 ,进一步加强和提高药物不良反应监测工作刻不容缓 ,这对保证人民健康与用药安全 ,提高我国药品质量和药品治疗水平 ,具有重要意义。1　ＰＰＡ类药物被停止销售的起因和影响随着Ｐ…     

盐酸苯丙醇胺微丸的制备工艺研究

分别采用溶液上药和粉末上药两种工艺,在流化床设备中制备盐酸苯丙醇胺微丸,对制备工艺和微丸质量进行了评价。结果表明,两种工艺的上药率和微丸收率均较高,制备的微丸质量良好。     

苯丙醇胺致排尿困难1例

<正> 康泰克缓释胶囊(Contac)是一种新型的感冒新药,含苯丙醇胺50mg、扑尔敏4mg,对感冒早期消除或减轻流泪、打喷嚏和流涕有较好的作用,随着临床应用,除口干、鼻干、轻度嗜睡等外,不良反应逐渐增多。现报道服用康泰克致排尿困难1例。     

玉泉丸对盐酸二甲双胍大鼠肠吸收的影响

目的:研究玉泉丸对盐酸二甲双胍大鼠肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,考察玉泉丸对盐酸二甲双胍肠吸收的影响。结果:盐酸二甲双胍组、盐酸二甲双胍与玉泉丸联合灌流组、玉泉丸诱导组的吸收速率常数分别为0.38,0.28,0.38min-1,吸收渗透系数分别为0.38,0.29,0.37cm.min-1。结论:玉泉丸可能竞争盐酸二甲双胍大鼠肠吸收途径,对盐酸二甲双胍的吸收有一定的抑制作用。     

水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学

目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布，研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况，并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较。方法采用大鼠在体小肠段回流实验，紫外分光光度法测定药物浓度，依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形，大小均匀，平均粒径约为20 nm。在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10^-2,2.27×10^-2,1.9×10^-2,1.05×10^-2,0.43×10^-2 h^-1，两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10^-2,0.65×10^-2 h^-1。结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好，吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。     

替硝唑大鼠小肠吸收的研究

目的 :研究替硝唑在大鼠小肠中的吸收情况。方法 :以pH8的磷酸盐缓冲液为溶剂 ,采用倍率系数法在 2 90 ,318nm处测定替硝唑 ;以 0 .1mol·L-1氢氧化钠为溶剂 ,以双波长法在 5 5 8,5 70nm处测定酚红。结果 :药物吸收符合一级动力学方程 ,平均吸收半衰期为 (2 .34± 0 .4)h ,最终吸收程度为 5 7.5 7%。结论 :本方法操作简便 ,结果准确可靠。     

不同纯度和浓度橙皮苷对大鼠在体肠吸收比较研究

目的:比较研究不同纯度和浓度的橙皮苷在大鼠体肠吸收情况,初步探讨橙皮苷的吸收机理.方法:运用大鼠在体肠灌流模型,收集灌流流出液,并采用HPLC测定橙皮苷和酚红在灌流液中的浓度,对橙皮苷吸收特性进行研究.结果与结论:橙皮苷在大鼠肠道的吸收常数Ka随浓度的升高而显著降低(P<0.01),但纯度升高时Ka降低不显著(P>0.05);橙皮苷提取物中的共存成分可增加其吸收,吸收方式现可排除被动吸收,但有仍待于进一步研究.     

水飞蓟素－两亲性壳聚糖胶束的制备及其大鼠在体肠吸收

制备水飞蓟素-两亲性壳聚糖胶束 (SM-OGC), 以提高水飞蓟素口服生物利用度, 并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。采用透析法制备SM-OGC, 测定载药胶束的粒径、zeta电位等理化参数;并以水飞蓟素混悬液为对照,运用大鼠在体单向灌流模型,考察SM-OGC的口服吸收。结果表明,SM-OGC平均粒径为 (162.4 ± 3.0) nm, zeta电位为 (+32.6 ± 0.98) mV,包封率为 (39.17 ± 0.98) % , 载药量达到 (28.15 ± 0.43) % 。SM-OGC在各个肠段吸收皆显著高于水飞蓟素混悬液对照组 (P < 0.05), 且十二指肠吸收最好,结肠、空肠和回肠吸收相近。OGC胶束对水飞蓟素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。     

银杏总黄酮苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征

目的　考察银杏总黄酮苷(TFG)在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法　对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠4个部位分别进行在体肠吸收实验,计算和比较TFG在各部位的吸收速率常数(Ka)和2h的累积吸收量。结果　TFG在大鼠肠道各部位的Ka 按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降;在10 0～4 0 0mg·L-1浓度范围内,各肠段TFG的吸收量与浓度有良好线性关系(r>0 .994 4 ) ,Ka 值基本不变。结论　TFG在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散     

通塞脉微丸有效部位群在大鼠体内的吸收特征

目的考察通塞脉微丸有效部位群中的主要成分在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度的影响。方法采用在体大鼠在体小肠吸收实验方法。结果通塞脉微丸有效部位群中总黄酮在不同药物的质量浓度5、10、20g·L~(-1)于整段小肠中的4h累计吸收百分比为38.14%、42.97%、43.80%;绿原酸分别为46.87%、50.35%、48.12%;肉桂酸分别为78.33%、76.54%、54.68%;甘草酸铵分别为25.61%、28.85%、27.87%。总黄酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.1593、0.1054、0.1642、0.1418h~(-1);绿原酸分别为0.4404、0.296 8、0.3980、0.6025h~(-1);肉桂酸分别为0.4121、0.3537、0.2926、0.1985h~(-1);甘草酸铵分别为0.1165、0.1044、0.1025、0.0954h~(-1)。结论通塞脉微丸有效部位群中这4种成分在肠道中均吸收良好,初步确定总黄酮、绿原酸和甘草酸铵吸收机制为被动扩散,肉桂酸可能存在主动转运机制。     

厚朴提取物中主要成分的小肠吸收特性

目的从其吸收部位、药物浓度两个方面对厚朴的主要成分和厚朴酚、厚朴酚的吸收特性进行研究。方法采用在体大鼠肠段回流实验。结果和厚朴酚、厚朴酚在小肠上部吸收最佳 ;在小肠中部及下部吸收无明显差异 ,但较小肠上部相比稍差。和厚朴酚、厚朴酚在肠道中的吸收量与其浓度成线性关系 ,随着药物浓度的增大吸收量增加 ,其吸收百分率基本不变。结论和厚朴酚、厚朴酚在肠道中吸收良好 ,吸收机制为被动转运     

Percutaneous absorption of vapors in human skin

Context: The absorption of vapors through the skin is an important issue because exposure of skin to chemicals in the ambient air occurs at all times. In regards to occupational health, accurately quantifying percutaneous absorption is crucial for worker health and safety.

Objective: Review the available data regarding the percutaneous absorption of vapors in humans.

Methods: We conducted a systematic search in Scopus^® and PubMed using keywords “vapor” and “percutaneous absorption” up until September 23, 2010.

Results: Eleven articles document the absorption of vapors in human skin in vivo. Seven articles utilized aromatic solvents including xylene and toluene, two tested 2-methoxyethanol, and two tested solely 2-butoxyethanol. Of the 11 articles, eight estimated the percentage of skin absorption compared with whole body exposure. Of the eight articles, four concluded that percutaneous absorption of aromatic solvent vapors from the air is likely to be insignificant and four concluded that dermal uptake of alcohol solvents caused significant absorption.

Conclusion: Skin absorption of vapors is an important and relevant topic that has not been studied extensively. Further investigation of percutaneous vapor absorption is needed to ensure safe usage of solvent vapors in the workplace, and possibly elsewhere.