甲基丙烯酰紫草素的抗肿瘤作用及其机制的研究

目的 研究甲基丙烯酰紫草素(MA)在体内外的抗肿瘤作用,并探讨其作用机制.方法 用MTT法和生长曲线法研究不同浓度的MA对SGC-7901细胞的生长抑制作用;应用S180荷瘤小鼠模型进行其体内抗瘤实验;免疫组化法检测凋亡相关蛋白NF-κB p50的表达.结果 MA对SGC-7901细胞具有抑制作用,且呈明显的量效和时效关系,其IC50=14.12±1.83 mg·L-1;0.375、0.750、1.500 mg·kg-1的MA对小鼠移植性肉瘤S180的抑制率分别为25.00%、41.20%、61.11%,呈剂量依赖性;随着MA浓度的增大,NF-κB p50蛋白的表达下调.结论 MA具有较好的体内外抗肿瘤作用,可能与诱导细胞凋亡和抑制NF-κB p5O的活性有关.     

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

紫草的主要有效成分紫草素及其衍生物已被证实具有良好的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用机制涉及多个靶点。本文在文献报道的基础上,对紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制进行综述。重点阐述紫草素及其衍生物在诱导细胞凋亡、诱导细胞坏死、以基质金属蛋白酶为作用靶点、作用于蛋白酪氨酸激酶、抗肿瘤血管再生等方面的抗肿瘤作用及其机制。最后对紫草素类衍生物抗肿瘤活性的研究现状进行概述,并对以紫草素为先导的抗肿瘤药物研究加以展望。     

紫草素的抗癌作用机制研究进展

紫草素是传统中药紫草中一种重要的活性成分。该研究从紫草素抑制细胞增殖和迁移，诱导细胞自噬、凋亡、坏死和细胞免疫等 5个方面，综述了其对白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌和宫颈癌等多种肿瘤的抗癌作用最新研究进展，这些机制主要包括:触发活性氧产生，诱导细胞周期阻滞、线粒体功能障碍和自噬，减少外泌体释放，激活抗肿瘤免疫，调节微小 RNA(microRNA，miRNA/miR)、促分裂原活化的蛋白激酶( MAPKs)等癌症相关信号通路以及转录因子表达，抑制糖代谢途径等。并进一步总结发现紫草素衍生物经过萘醌环或侧链修饰后，具有比紫草素更强的抗癌活性和更低的毒性等令人耳目一新的应用进展，该综述可以为紫草素及其衍生物抗癌作用机制的深入研究和临床开发利用提供依据。     

紫草素诱导HeLa细胞凋亡经过caspase激活的机制

目的　研究紫草素诱导HeLa细胞凋亡的作用机制。方法　MTT法测定紫草素对HeLa细胞的生长抑制实验 ,荧光染色等观察细胞形态学变化 ;DNA电泳、LDH法研究细胞死亡的途径。免疫印迹实验检测相关蛋白的表达。结果　紫草素具有明显的抑制HeLa细胞生长的作用 ,并呈明显的量效关系和时间依赖性 ,4 0 μmol·L- 1 的紫草素在 2 4h内可诱导细胞凋亡 ,凋亡途经与死亡受体信号途径相似 ,经历了半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 3和 8(caspase 3和caspase 8)的激活。结论　 4 0 μmol·L- 1 的紫草素可明显地诱导HeLa细胞凋亡 ,其信号转导途径为经典的caspase途径     

紫草素诱导A375-S2细胞凋亡的分子机制研究

目的　研究紫草素诱导人黑色素瘤A375 S2细胞凋亡的分子机制。方法　MTT法、Hoechst33258荧光染色、DNA片段化分析、Westernblot、流式细胞分析以及caspase活力分析等。结果　10μmol·L-1紫草素可明显地抑制A375 S2细胞的生长,其半数有效抑制浓度IC50为 (10 9±1 8)μmol·L-1。10μmol·L-1紫草素可诱导A375 S2细胞凋亡,并经历了caspase 9和caspase 3的激活。紫草素促进p53蛋白的积聚,Bax蛋白表达的上调和Bcl xL蛋白表达的下调,进而导致细胞色素C的释放,致使细胞凋亡。紫草素可使细胞周期停止在G1 期。结论　紫草素可诱导A375 S2细胞周期停止在G1 期,其诱导细胞凋亡的途径经过p53介导的Bax和caspase 9的激活。     

人参皂甙的抗肿瘤作用及其机制

人参皂甙的抗肿瘤作用机制较为广泛，主要表现为直接作用于癌细胞，通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤生长或诱导细胞分化使其逆转；作用于肿瘤侵袭的多个环节抑制其转移；逆转肿瘤的耐药性提高化疗药物的抗肿瘤活性；调节免疫功能增强机体抗肿瘤能力；影响细胞连接通讯或抑制酶的活性及拮抗致癌剂的作用等。     

紫草素对人胎肾系膜细胞凋亡的影响

采用流式细胞仪和DNA含量测定方法检测细胞凋亡,观察紫草素对RPMI 1640培养基及高糖培养的人肾小球系膜细胞凋亡的影响,探讨紫草素对肾小球硬化的治疗作用机制。结果表明,紫草素对人胎肾细胞凋亡具抑制作用,尤其可显著降低80nmol/L葡萄糖诱导的高凋亡率,提示紫草素具有延缓肾小球硬化的作用。     

诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素

细胞凋亡是肿瘤防治的一个非常重要的机制，诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素的面世开辟了肿瘤化疗药物研发的新途径。概述诱导细胞凋亡的抗肿瘤抗生素种类、来源、抗肿瘤谱及实验研究，并对其作用机制进行探讨。     

蚯蚓组织中具有纤溶活性抑瘤组分的提取及其作用机制研究

目的:从蚯蚓组织中分离提取抑制肿瘤的组分,并探讨其作用机制.方法:对蚯蚓组织提取液进行分段盐析、离子交换及凝胶过滤层析、电泳等,分离提纯了一种活性组分;以H3-TdR参入DNA及MTT法检测提取组分对多种瘤细胞生长的抑制作用;用流式细胞仪和共聚焦激光扫描显微镜检测提取物抑瘤作用机制.结果:含多种蛋白酶的蚯蚓提取液对正常成熟血细胞的生长无任何影响;对多种实体瘤细胞有不同程度的抑制作用;对髓系瘤细胞(K562和HL60)有促进增殖的作用.以上作用与提取物剂量在一定浓度范围内成正相关.进一步从中提纯出一种抑瘤蛋白质(相对分子质量为42.2×103),由大小二亚基组成,有较强纤溶活性,能促进瘤细胞凋亡.结论:蚯蚓组织含多种抑制瘤细胞生长的物质,从中提纯出一种相对分子质量为42.2×103的异二聚体蛋白质,有较强纤溶活性,通过促进瘤细胞凋亡抑制其生长.     

紫草素对人宫颈癌HeLa细胞增殖抑制与诱导凋亡的作用研究

目的:研究紫草素对人宫颈癌HeLa细胞增殖抑制与诱导凋亡的作用。方法:10μg/ml紫草素作用于人宫颈癌HeLa细胞,观察细胞的形态学变化;MTT法测定细胞活性,检测紫草素对HeLa细胞的增殖抑制作用;分别测定半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(Caspase)3、8、9的活性,探究细胞凋亡的途径;流式细胞仪测定细胞凋亡率和细胞周期。结果:10μg/ml紫草素可使HeLa细胞部分死亡;1~20μg/ml紫草素可抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖(P<0.01或P<0.05);1、5、10、15、20μg/ml紫草素可增强Caspase-3、8、9的活性(P<0.01或P<0.05);1、5、10、15、20μg/ml紫草素在诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的同时,阻断了细胞周期的进程,使S期细胞增多。结论:紫草素可抑制HeLa细胞的增殖,诱导细胞凋亡。     

泰山紫草和新疆紫草挥发油成分的GC-MS分析

目的:分析比较泰山紫草与新疆紫草干燥根的挥发油成分。方法:用水蒸气蒸馏法提取泰山紫草与新疆紫草干燥根挥发油,用气相色谱-质谱(GC-MS)联用法进行分析测定。结果:从泰山紫草与新疆紫草干燥根挥发油中分别鉴定出34种和36种成分,占挥发油色谱总峰面积的70.16%和74.79%,其中共有组分为4种。泰山紫草挥发油中相对质量分数较高的组分为2,6-二叔丁基对甲酚(9.29%)、2,4-二叔丁基-1,3戊二烯(8.17%)和反式橙花叔醇(6.05%);新疆紫草中相对质量分数较高的组分为诱虫烯(16.28%)、3-烯丙基-2-甲氧基苯酚(6.20%)与樟脑(5.82%)。结论:本试验可为紫草的进一步开发和利用提供科学根据。     

替加氟衍生物M1的合成及其体内外抗肿瘤活性研究

<正>化疗是治疗癌症的重要手段之一,替加氟为常用的一线化疗药物,但其不良反应严重,如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时,减少毒副作用成为众多学者关注的焦点。本研究以替加氟为母体,分子中引入1,3,4-噻二唑类杂环和酰氨基团,设计合成新型化合物M1,使其抗肿瘤活性叠加,毒性降低,并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究,以期为合成高效低毒的抗肿瘤药物提供实验依据。     

原人参二醇及其衍生物的化学与抗癌活性研究进展

大量实验研究表明,原人参二醇具有广泛的生理活性,原人参二醇在抗肿瘤方面作用尤为显著。该文参考国内外大量文献资料,综述了有关原人参二醇化学结构、性质、制备方法及其衍生物的制备和抗癌活性、构效关系的研究进展,以期为开发利用原人参二醇提供有用的参考。     

海洋微藻抗肿瘤及抗氧化活性初筛

目的 对90株海洋微藻的提取物进行了体外抗肿瘤和抗氧化活性筛选,从中寻找活性微藻藻株.方法以细胞凋亡诱导、细胞坏死以及自由基清除为活性指标,采用SRB,TLC自显影技术和DPPH方法进行抗肿瘤以及抗氧化活性筛选,并对活性藻株代谢产物进行了HPLDUV分析.结果与结论发现5株微藻的提取物具有抗肿瘤活性、1株微藻的提取物具有抗氧化活性.HPLC-UV分析表明,其抗氧化活性可能与具有400nm最大紫外吸收的化合物有关.     

GA3, a new gambogic acid derivative,exhibits potent antitumor activities in vitro via apoptosis-involved mechanisms

Aim： Gambogic acid （GA） is the major active ingredient of gamboge, which is secreted from a Chinese traditional medicine, Garcinia hanburyi, which possesses potent antitumor activity. GA3, a new GA derivative, has been shown to possess better water solubility than GA. The aim of the present study was to examine the antitumor activity of GA3 and the mechanism underlying it.
Methods： The growth inhibition of cancer cell lines induced by GA3 was assessed using the SRB assay. DAPI staining, flow cytometry, a DNA fragment assay, and Western blot analysis were used to study the apoptotic mechanisms of GA3.
Results： GA3 displayed wide cytotoxicity in diversified human cancer cell lines with a mean ICs0 value of 2.15 μmol/L. GA3 was also effective against multidrug resistant cells, with an average resistance factor （RF） that was much lower than that of the reference drug, doxorubicin. Mechanistic studies revealed that GA3-induced apoptosis in HL-60 cells proceeded via both extrinsic and intrinsic pathways, with caspase-8 functioning upstream of caspase-9. In addition, GA3-driven apoptotic events were associated with up-regulation of Bax, down-regulation of Bcl-2 and cleavage of Bid. Moreover, GA3 triggered cytochrome c release from the mitochondria, in particular bypassing the involvement of the mitochondrial membrane potential.
Conclusion： Better solubility and a potential anti-MDR activity, combined with a comparable antitumor efficacy, make GA3 a potential drug candidate in cancer therapy that deserves further investigation.     

海洋生物多糖抗肿瘤作用机制的研究进展

多糖具有较强的免疫调节及抗肿瘤作用,已经成为肿瘤治疗的研究热点之一。目前,从海洋中获得了越来越多结构新颖、作用独特的活性多糖,有望成为肿瘤治疗中新的药物资源,该文通过对国内外相关文献进行检索,综合了国内外近年来的研究,对近年来海洋多糖的抗肿瘤作用机制的研究进展作一概述。     

三氮杂十环及其铂(II)配合物的合成以及抗肿瘤活性

为了寻找具有优良高效低毒的抗肿瘤药物，合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其铂(II)配合物，并经元素分析、 IR、 ¹H NMR、 ¹³C NMR、 MS谱、 差热分析和电导方法表征。体外生物活性表明这些化合物具有较强的抗肿瘤活性；用抑瘤率和相对生长率测定了人肝瘤(CA)的抑制作用，体内试验显示铂(II)配合物(C)具有抗人肝癌瘤(CA)作用。其中剂量为12 mg·kg^-1抗瘤活性与对照药相当，它的半数致死量为853.6 mg·kg^-1。     

黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性

目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。     

半夏化学成分和药理作用研究

半夏是一种重要的中药材。作者查阅了最新的研究成果,从其化学成分和药理活性两个方面进行综述,为进一步的开发利用其药用价值提供依据。     

中药紫草的研究进展

本文综述了近年来国内外对紫草的化学成分,药理活性及其临床应用的研究进展。紫草中主要化学成分有萘醌、苯醌、吡咯里西啶生物碱类、黄酮类、有机酸、萜类等,其药理作用主要有抗肿瘤、抗氧化、抗HIV、抗炎镇痛等,具有广阔的应用前景。