羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用进展

羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为β-CD的衍生物,具有水溶性好、毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点, 在医药领域已受到广泛重视. 目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用. 该文对其近5 a来在药剂学中的应用作一综述.     

羟丙基-β-环糊精应用研究进展

β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物，具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性，在药剂学等领城应用日广，被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。     

羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展

羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精作为β-CD衍生物,均具有水溶性好、肾毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点,在医药领域已受到广泛重视,目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用.     

羟丙基-β-环糊精对依诺沙星角膜透过性的影响

目的研究羟丙 β 环糊精 (HP β CD)对依诺沙星 (enoxacin ,ENX)角膜透过性的影响。 方法采用体外扩散实验考察在不同浓度HP β CD条件下ENX的离体兔眼角膜透过性。 结果 13、2 6和39mmol·L-1HP β CD组的表观渗透系数与对照组相比显著性增加 (P <0 0 1) ,2 6mmol·L-1HP β CD使得ENX的表观渗透系数达到最大 ,是对照组的 3 5 8倍 ;5 2和78mmol·L-1HP β CD组表观渗透系数与对照组相比没有显著性差异 (P >0 0 5 )。结论HP β CD浓度与ENX的表观渗透系数之间没有线性关系。     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。     

羟丙基-β-环糊精在注射剂中的应用研究进展

从羟丙基-β-环糊精的国内外管理现状、质量标准研究、安全性评价、临床应用、研究开发等几个方面出发,阐述了其应用于新药研发中的可行性和障碍,为采用该辅料研制新药、申报新药提供信息参考。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

羟丙基-β-环糊精的应用发展

通过查阅相关文献,综合介绍了β-环糊精的衍生物羟丙基-βα-环糊精的特性和在药剂方面的应用.     

羟丙基-β-环糊精对穿琥宁溶液稳定性的影响

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对穿琥宁溶液稳定性的影响。方法:以穿琥宁含量变化为指标,以未加HP-β-CD的穿琥宁溶液为对照,采用恒温加速试验考察试验组(穿琥宁溶液+HP-β-CD)的稳定性。结果:与对照组比较,试验组含量变化更小,2组有效期分别为0.657y、3.40y。结论:穿琥宁溶液中可加入HP-β-CD,以提高其稳定性。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

羟丙基-β-环糊精包合双氯芬酸钠注射液的制备

目的 制备符合临床用浓度和稳定性的双氯芬酸钠注射液。方法 采用羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠进行包合,通过相溶解度图确定包合比例,并对抗氧剂种类以及灭菌条件进行筛选。结果 当羟丙基-β-环糊精浓度大于0.0677 mol?L-1时,可以实现对双氯芬酸钠的完全包合;以硫代甘油作为抗氧剂,注射液性质稳定;终端灭菌宜采用过滤除菌法。结论 羟丙基-β-环糊精可以增加双氯芬酸钠在水中的溶解度,使其达到有效治疗浓度。制备得到的注射液性质稳定,满足临床用药要求。     

酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂的研制

为了提高酮康唑的溶解度和稳定性 ,满足眼科抗霉菌治疗需要 ,采用加热搅拌法 ,在酸性条件下将酮康唑制备成羟丙基 - β-环糊精包合物 ,偏重亚硫酸钠为抗氧剂 ,羟苯乙酯为防腐剂 ,按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑 -羟丙基 -β-环糊精包合物滴眼剂。结果所得制剂稳定 ,无刺激性 ,质量可控。酮康唑-羟丙基 - β-环糊精包合物滴眼剂处方合理 ,制备工艺简便 ,可满足临床需要     

β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用

研究了用β 环糊精（β ＣＤ）及２ 羟丙基 β 环糊精（ＨＰ β ＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰ β ＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．而β ＣＤ只能增加１０倍     

羟丙基-β-环糊精的杂质检测

采用纳滤技术对合成的羟丙基-β-环糊精进行纯化，并测定了平均取代度和产品中的杂质含量。结果表明，制品中丙二醇和β-环糊精的含量在欧洲药典4．6版的限度范围内，产品稳定性良好，与喜树碱包合后可使其增溶207倍。     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精滴眼液的制备

目的建立盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物滴眼液的制备方法。方法采用冷冻干燥法制备盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,紫外分光光度法测定制剂中盐酸丁卡因的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果盐酸丁卡因标准曲线在5~30μg.mL-1之间有较好的线性关系(r=0.999 6),含量测定平均回收率为(99.77±2.15)%,日内、日间RSD分别小于2.22%、2.16%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。