葛根素冻干粉针剂制剂工艺的改进

目的 探讨葛根素冻干粉针剂的制剂工艺改进。方法 通过调节pH值或羟丙基-β-环糊精包合比例使葛根素冻干粉针剂达到良好的物理性质。结果 当葛根素溶液pH值达到7．3以上或羟丙基-β-环糊精的包合比例大于5时，制成的粉针剂外观完整，溶解性及溶液稳定性良好。结论 两种方法都能较好地解决制剂工艺中原先存在的严重缺陷。     

泮托拉唑钠冻干注射剂的研制

目的 :制备泮托拉唑钠冻干针剂。方法 :结合制剂的色泽、外观、pH值、澄明度及与输液间配伍变化 ,单因素筛选支架剂的种类 ,采用高效液相色谱法测定主药的含量及有关物质。结果 :选用甘露醇作为支架剂 ,依地酸二钠作为金属螯合剂 ,以NaOH调节 pH值于9 5～11 5之间 ,泮托拉唑钠检测浓度在12 0～60 0μg/ml范围内线性关系良好 (r=0 9998) ,平均回收率为100.26 % ,RSD=1 14 % (n=9) ,标示量为98.6 %。结论 :制备工艺合理 ,质量控制方法简便、易行 ,制备的冻干针剂能满足制剂学及临床需要。     

药品行政保护品种介绍:抗肿瘤药(三)(续二)

表柔比星 ,速溶型冻干粉针剂　通用名 :表柔比星(ｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎ)速溶型冻干粉针剂。商品名 :法玛新(ＰｈａｒｍｏｒｕｂｉｃｉｎＲＤ)冻干粉针剂。申请日 :1998年 6月 2日。申请人 :意大利法玛西亚普强Ｓ .Ｐ .Ａ公司。申请号 :Ａ 1Ｔ 980 60 2 0 5。授权号 :Ｂ 1Ｔ 990 4 30 0 8。授权日 :1999年 4月 30日。法定行政保护期 :因本国专利到期而提前终止 ,保护期到 2 0 0 5年 10月 16日。专利介绍 :意大利专利第 1186779号。商标注册 :无。剂型及规格 :速溶型冻干粉针剂 ,10 ,5 0ｍｇ。药理作用 :ＲＮＡ合成抑制剂、ＤＮＡ拓扑异构酶Ａ…     

门冬氨酸洛美沙星冻干粉针剂的制备工艺研究

目的 研究门冬氨酸洛美沙星冻干粉针剂的处方、制备工艺以及冻干曲线.方法 通过筛选赋形荆的种类和用量来确定门冬氨酸洛美沙星冻干粉针剂的最佳处方,制备工艺过程及冻干曲线的绘制.并采用紫外分光光度法来测定主药的含量.结果 选择葡萄糖作为赋形剂,且主药和葡萄糖质量配比为1:1时制得的门冬氨酸洛美沙星冻干粉针剂外观理想,溶解速度快,主药含量为标示量99%.结论 所确立的门冬氨酸洛关沙星冻干粉针剂处方和工艺,合理可行,适于工业大生产.     

高效液相色谱法测定熊胆冻干粉针剂中牛磺熊去氧胆酸含量

目的:建立熊胆冻干粉针剂中牛磺熊去氧胆酸的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以甲醇-0.03mol/L磷酸二氢钠溶液(65:30),用磷酸调pH值至4.4作为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm.结果:牛磺熊去氧胆酸进样量在2.5～16μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 5;平均加样回收率为99.75%,RSD为0.82%(n=5).结论:高效液相色谱法操作简便、重现性好、专属性强、准确可靠,可作为熊胆冻干粉针剂中牛磺熊去氧胆酸的定量分析方法.     

重组人角质细胞生长因子冻干粉针剂中β-巯基乙醇残留量的考察

目的考察重组人角质细胞生长因子（rh-KGF）冻干粉针剂中β-巯基乙醇的残留量,确定其临床应用安全性。方法采用气相色谱法,考察β-巯基乙醇对照品的检测限、标准曲线、加样回收率及稳定性,并对不同批号的rh-KGF冻干针剂中β-巯基乙醇残留量进行考察。结果β-巯基乙醇的检测限为0.235μg/ml,在0～52.08μg/ml浓度范围内,β-巯基乙醇与其浓度有良好线性关系（r=0.9999）。加样回收率及稳定性均符合要求;且不同批号的rh-KGF冻干粉针剂中β-巯基乙醇基本无残留。结论 rh-KGF冻干粉针剂安全,无β-巯基乙醇残留,可应用于临床。     

血塞通冻干粉针剂致不良反应1例

血塞通冻干粉针剂为三七总皂苷制成的无菌粉针.具有活血化瘀,通脉活络的作用.临床应用颇为广泛,但说明书中对其不良反应记载甚少.现介绍本院1例患者因使用血塞通冻干粉针剂0.4g(本品为黑龙江省珍宝岛制药有限公司哈尔滨分公司生产,批号:20061003)加入100mL生理中洋流引起胸闷、视物模糊的不良反应.     

炎琥宁治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的临床观察

目的观察炎琥宁冻干粉针剂（沙多利卡）治疗轮状病毒肠炎的疗效。方法56例轮状病毒肠炎患儿随机分成两组。对照组26例给予液体疗法及利巴韦林静滴．治疗组30例在对照组的基础上加用炎琥宁冻干粉针剂静滴。结果治疗组与对照组的显效率及总有效率差异有显著性（P〈0．05）。结论炎琥宁冻干粉针剂治疗轮状病毒肠炎有效。     

紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的药效评价

目的对紫杉醇／聚乙二醇一聚谷氨酸苄酯（PEG—PBLG）纳米胶束冻干粉针剂的抗肿瘤药效学进行考察。方法采用MTT比色法、荷瘤裸鼠模型,对紫杉醇／PEG—PBLG纳米胶束冻干粉针剂在体内外的抗肿瘤效果进行研究,并与市售紫杉醇聚氧乙烯蓖麻油注射液进行比较。结果当紫杉醇浓度≤10μg／ml时,紫杉醇／PEG—PBLG冻干粉针剂对体外HepG-2肝癌细胞的毒性低于相应浓度的市售紫杉醇注射剂（P〈0．01）;而冻干粉针剂在移植瘤的肝癌裸鼠模型中,具有与市售紫杉醇注射剂相当的抑制肿瘤疗效（P〉0．05）。结论紫杉醇／PEG—PBLG冻干粉针剂具有与市售紫杉醇注射液相当的抗肿瘤作用,并且细胞毒性降低,有较为广阔的临床应用前景。     

AMEVIVE

[通用名称]alefacept [理化性状]本品为一种重组人融合蛋白,相对分子质量为91.4×10~3道尔顿。白色或灰白色、无菌、无防腐剂的注射用冻干粉针剂,加入0.5mL无菌注射用水后成为清澈透明溶液,pH值约为6.9。     

盐酸多巴酚丁胺注射液细胞毒性研究

目的：比较不同来源盐酸多巴酚丁胺注射液体外细胞毒性的差别,为遴选优质药品、保障用药安全提供科学依据.方法：将不同来源国产盐酸多巴酚丁胺注射液原液以及稀释液,与L929细胞接触培养,通过倒置相差显微镜观察其形态,采用MTT法量化细胞毒性,计算相对增值率和IC50值,进行细胞毒性评价.并将国产盐酸多巴酚丁胺注射液与进口制剂进行比较.结果：8个厂家生产的盐酸多巴酚丁胺注射液原液及进口产品的细胞毒性分级均为4级.不同企业生产的盐酸多巴酚丁胺注射液的IC50值差异较大.盐酸多巴酚丁胺注射液C和F的IC50值较小,说明这两个企业产品的细胞毒性较其他样品大.进口盐酸多巴酚丁胺注射液的IC50值为99.9 mg·L-1,较其他样品高,说明其细胞毒性较其他样品低.进口盐酸多巴酚丁胺注射液中仅添加亚硫酸氢钠一种辅料,国产盐酸多巴酚丁胺注射液中添加的辅料主要为依地酸二钠、亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸等.按各辅料在国产盐酸多巴酚丁酸注射液中的浓度测其细胞毒性,依地酸二钠、盐酸半胱氨酸和亚硫酸氢钠的细胞毒性分级均为3级.将依地酸二钠的浓度稀释为0.03 mg·ml-时,其细胞毒性分级为1级,无细胞毒性.将盐酸半胱氨酸稀释到0.11 mg·ml-1时,其细胞毒性分级为1级,基本无细胞毒性.结论：不同厂家生产的盐酸多巴酚丁胺注射液由于生产条件不同、处方不同等原因,这些产品的细胞毒性存在较大的差别.与进口制剂比较,国产制剂中添加的辅料浓度较大,可适当降低其浓度,以减少药物制剂的细胞毒性,从而提高药品的安全性.     

儿茶酚胺类注射液的稳定性试验及配制处方的改进

儿茶酚胺类药品肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等,是临床预防和治疗各类低血压性疾患、抢救休克病人的必备药品。配制针剂一般加0.1～0.2％的焦亚硫酸钠作抗氧剂。我们工作中发现,市售样品贮存二年左右,有效含量降至90％以下,贮存十年的去甲肾上腺素注射液,可降至60％左右。含量下降主要是形成磺酸化合物。因此,现行处方不适应药品贮备要求。为此,我们对四种抗氧剂进行筛选;按拉丁方设计法重点对焦亚硫酸钠     

注射用泮托拉唑钠与3种常用注射液的配伍稳定性考察

目的：考察不同厂家注射用泮托拉唑钠（下称泮托拉唑）在林格注射液及与维生素C和维生素B6配伍后的稳定性。方法：在室温不避光条件下,利用高效液相色谱法测定5h内林格注射液中泮托拉唑的含量及与维生素C和维生素B6配伍后的泮托拉唑含量、观察配伍溶液的外观、澄明度变化并测定pH。结果：在室温不避光条件下5h内,林格注射液中不同厂家泮托拉唑的含量、外观、澄明度和pH均无明显变化;但泮托拉唑与林格注射液及维生素C和维生素B6注射液配伍后泮托拉唑随时间延长含量逐渐降低,配伍液的外观与澄明度和pH未见明显变化。结论：不同厂家泮托拉唑注射液在林格注射液中均稳定,泮托拉唑可以用林格注射液作为稀释剂。但是泮托拉唑注射液不能与维生素C和维生素民注射液配伍。     

泮托拉唑钠与酚磺乙胺混合后变色的原因分析

目的:探讨泮托拉唑钠与酚磺乙胺混合后变色的原因。方法:考察泮托拉唑钠和酚磺乙胺分别加至不同pH值磷酸盐缓冲液中,放置0、1、2h后的外观和pH值变化;另同等条件下制备泮托拉唑钠(0.16mg.mL-1)+0.9氯化钠注射液(NS)、酚磺乙胺(4mg.mL-1)+NS、泮托拉唑钠(0.08mg.mL-1)+酚磺乙胺(2mg.mL-1)+NS、少量酚磺乙胺(0.08mg.mL-1)+泮托拉唑钠(0.16mg.mL-1)+NS、少量泮托拉唑钠(0.0032mg.mL-1)+酚磺乙胺(4mg.mL-1)+NS、NS等溶液,观察上述溶液室温放置0、1、2h后的外观和pH值变化。结果与结论:当pH>7.0时,酚磺乙胺发生变色;当pH<7.0时,泮托拉唑钠发生变色。二者配伍可能生成醌式结构,当pH达到6.7时,发生变色。     

泮托拉唑钠在木糖醇注射液中的稳定性考察

目的：考察注射用泮托拉唑钠与木糖醇注射液配伍稳定性。方法：用HPLC法考察配伍前后泮托拉唑钠的含量变化,并观察配伍液的外观及pH变化。结果：注射用泮托拉唑钠与木糖醇注射液配伍后4h内含量、pH及溶液外观均无明显变化。结论：注射用泮托钠与木糖醇注射液配伍后在4h内稳定。     

SPE-HPLC法测定氯碘羟喹乳膏的含量

目的：建立测定氯碘羟喹乳膏含量的HPLC法。方法：采用C18固相萃取小柱分离除去氯碘羟喹乳膏中的基质,高效液相色谱法测定氯碘羟喹的含量。色谱柱为Zorbax C8柱（4．6mm×150mm,5μm）;流动相为乙二胺四醋酸二钠盐缓冲液（取乙二胺四醋酸二钠盐0．5g,加水400mL,振摇使溶解,加三乙胺4mL,用磷酸调节pH值至3．0）-甲醇（35：65）,检测波长为254nm,流速1．0mL·min^-1。结果：氯碘羟喹进样量在3～60μg范围内呈良好的线性关系（r=0．99995）,平均回收率为99．0％（n=9）。结论：与现行方法比较,该方法专属性强,适用于测定氯碘羟喹乳膏含量。     

盐酸林可霉素注射液辅料对产品质量的影响探讨

目的：探讨辅料对盐酸林可霉素注射液产品质量的影响。方法：对50家生产企业223批次国家药品评价抽验样品进行检验,并对辅料与表征产品质量的多个指标进行相关性统计分析。结果：添加苯甲醇不利于药品的稳定,EDTA-二钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、枸橼酸钠有利于药品的稳定,醋酸钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠对药品质量无显著影响。结论：部分不合理处方应在科学评价的基础上,进行修改。     

重组人血管内皮抑制素冻干粉针剂的研制和质量评价

目的研究重组人血管内皮抑制素(endostar)冻干粉针剂的制备和质量控制。方法以4%甘露醇、2%蔗糖、30mm乙酸钠为辅料,将endostar制备成冻干粉针剂。分别采用聚丙烯酰胺凝胶电泳法(SDS-PAGE)和高效液相法(HPLC)分析冻干粉的纯度,使用人脐带静脉内皮细胞(HUVEC)分析冻干粉的活性,其他检测项目按照《中国药典》进行。结果 Endostar冻干粉的纯度大于99%,生物学活性每支含量2.4×105U,等电点主区带在8.8～9.8之间,冻干粉用胰蛋白酶消化后,肽图与理化对照品一致。结论按照此工艺制备的endostar冻干粉针剂各项指标均符合《中国药典》要求。     

正交试验优选槲皮素纳米脂质体冻干粉制备工艺

目的制备含有不同冻干保护剂的槲皮素纳米脂质体(QUE-NL)冻干粉,筛选出最佳制备工艺。方法采用正交试验法,以纳米脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选槲皮素纳米脂质体冻干粉冻干保护剂的最佳比例。结果槲皮素纳米脂质体冻干粉的最佳制备工艺为水∶油相比例为1.5∶1.0,冻干保护剂选用麦芽糖和甘露醇,5%甘露醇+5%麦芽糖(1∶1),以此制备工艺制得的纳米脂质体冻干粉包封率和载药量较为理想。结论以优选工艺制备槲皮素纳米脂质体冻干粉的方法简易、可行。