国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

匹多莫德糖浆在健康人体的药动学和生物等效性评价

目的：研究匹多莫德糖浆的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服匹多莫德糖浆（受试制剂）和溶液（参比制剂）,剂量分别为20ml（800mg）和14ml（800mg）,采用HPLC法测定血浆中匹多莫德的浓度,用DAS2．1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果：单剂量口服匹多莫德受试和参比制剂后,血浆匹多莫德的Cmax分别为（4．45±1．80）μg·ml^-1和（5．17±1．57）Hg·ml^-1,tmax分别为（2．28±0．550）h和（2．18±0．61）h,t1／2分别为（2．27±1．07）h和（1．98±0．77）h,AUC0-14分别为（21．77±6．48）ng·h·ml^-1和（21．13±5．30）μg.h.ml^-1,AUC0-∞分别为（22．28±6．48）μg·h·ml^-1和（21．564±5．36）μg·h·ml^-1。AUC0-14、AUC0→∞和Cmax的90％可信区间分别为89．2％-116．4％,89．8％-116．9％和74．8％～94．2％。受试制剂的相对生物利用度R0-14和R0-∞分别为（107．69±37．25）％和（108．20±37．13）％。结论：匹多莫德受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

法莫替丁片在健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究法莫替丁的药物动力学和生物等效性。方法：19名健康志愿者按双周期随机交叉试验设计口服受试制刺和参比制刺法莫替丁片,用高效液相色谱法测定血浆中法莫替丁浓度。结果：单剂量口服受试制剂和参比制剂法莫替丁片后Cmax分别为（130．5±35．5）和（131．0±39．2）ng·ml^-1,tmax分别为（2．13±0．57）和（2．29±0．75）h,AUC0-t分别为（768±175）和（771±228）ng·h·ml^-1,相对生物利用度为（99．5％±15．0）％。结论：两种法莫替丁片生物等效。     

格列美脲分散片人体生物等效性研究

目的研究格列美脲分散片与格列美脲片的人体相对生物利用度,评价其人体生物等效性。方法采用3制剂3周期2重3＊3拉丁试验设计方案。结果果格列美脲分散片受试制剂A（1mg/片）、受试制剂B（2mg/片）与参比制剂（2mg/片）的t1/2分别为4.25±2.27h、4.37±2.90h、5.08±3.48h;Tmax分别为2.63±0.65h、2.75±1.30h、2.58±1.00h;Cmax分别为142.7±2.9ng/ml、139.3±38.6ng/ml、144.1±39.5ng/ml;AUC0～t分别为839±234ng·h^-1·ml^-1、806±254ng·h^-1·ml^-1、808±218ng·h^-1·ml^-1。受试制剂A、B的相对生物利用度分别为104.5%±13.8%、99.2%±11.3%。结果表明,受试制剂与参比制剂主要药动学参数t1/2、Tmax、Cmax及AUC0～t差异无显著性（P〉0.05）。结论格列美脲分散片受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片剂和胶囊剂人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂盐酸左氧氟沙星片和胶囊与参比片剂人体生物等效性.方法:采用3制剂3周期的优化拉丁方试验设计,24名健康男性受试者分别口服单剂量3种左氧氟沙星制剂200 mg,HPLC法测定血浆中左氧氟沙星的浓度.结果:受试制剂盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星胶囊和参比制剂的cmax分别为(2.24±0.33)、(2.37±0.48)和(2.05±0.37)μg/ml;tmax分别为(0.94±0.43)、(0.85±0.38)和(1.07±0.42)h;t1/2分别为(6.46±0.56)、(6.50±0.68)和(6.40±0.66)h;AUC0-24分别为(16.13±2.00)、(17.12±2.47)和(15.37±2.20)μg·h·ml-1;AUC0-∞分别为(17.46±2.34)、(18.53±2.83)和(16.63±2.59)μg·h·ml-1.受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊相对于参比制剂的生物利用度分别为(105.6±8.7)%和(112.0±11.6)%.结论:受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊与参比制剂盐酸左氧氟沙星片具有生物等效性.     

氟康唑胶囊健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究氟康唑在健康受试者体内的相对生物利用度,评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服氟康唑受试制剂或参比制剂200mg,采用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂氟康唑药动学参数Cmax分别为（4．50±0．72）和（4．37±0．65）μg·ml^-1,tmax分别为（1．4±0．8）和（1．2±0．6）h,t1/2分别为（31．3±5．25）和（32．5±5．2）h,AUC0-t分别为（170．4±19．5）和（171．9±19．3）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（99．5±8．76）％。结论：这两种制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀片在健康人体的药物动力学和生物等效性

目的：研究辛伐他汀片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,用LC-MS／MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度。使用DAS软件拟合计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂药物动力学参数：k分别为（3．09±1．57）,（3．48±1．95）ng·ml-1。;tmax分别为（1．68±0．96）,（1．31±0．74）h;t1,2分别为（5．65±2．48）,（5．47±2．55）h;AUC0-24h分别为（12．52±5．59）,（12．80±5．07）ng·ml-1·h;AUC0-∞。分别为（13．41±5．95）,（13．70±5．24）ng·m1-1·h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（99．0±23．9）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

盐酸地尔硫[艹卓]缓释片在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的研究盐酸地尔硫[艹卓]受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性。方法单剂量试验组：18名健康受试者随机交叉口服受试制剂和参比制剂,剂量为120mg。多剂量组：18名健康受试者随机交叉连续口服受试制剂和参比制剂60mg（bid,连续7d）。血样经预处理后采用HPLC紫外检测法测定地尔硫[艹卓]浓度,以计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果单剂量口服120mg盐酸地尔硫[艹卓]后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t分别为（901．71±270．84）和（926．82±277．02）ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为（974．58±292．88）和（995．85±291．13）ng·h·mL^-1,Cmax分别为（97．66±26．36）和（101．78±33．54）ng·mL^-1,tmax分别为（3．4±0．8）和（3．4±1．0）h。以AUC0-t计算受试制剂的相对生物利用度为（97．5±10．2）％。多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]60mg达稳态后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t^ss分别为（803．42±205．68）和（783．22±181．62）ng·mL^-1,AUC^ss分别为（566．67±128．14）和（549．59±112．58）ng·h·mL^-1、Cmax^ss分别为（84．07±21．12）和（79．09±19．12）ng·mL^-1、Cmin^ss分别为（27．34±5．81）和（27．21±5．02）ng·h·mL^-1、Cav分别为（47．222±10．678）和（45．799±9．381）ng·mL^-1、tmax分别为（3．O±O．3）和（3．1±0．4）h、DF分别为（1．19±0．26）和（1．12±0．24）,以AUC0-t^ss计算的受试制剂的相对生物利用度为（102．6±12．5）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。     

国产盐酸托莫西汀胶囊在健康人体的生物等效性

目的：建立人血浆中托莫西汀浓度的 HPLC-MS/ MS 测定方法,研究国产盐酸托莫西汀胶囊在中国健康男性志愿者的主要药动学参数及与参比制剂的生物等效性。方法采用两试剂双周期交叉试验设计,24名健康受试者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用 LC-MS/ MS 法测定血浆中托莫西汀的浓度,DAS 2.1.1软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下：Cmax 分别为（232.5±86.9）和（222.8±101.1）ng/ ml;tmax 分别为（1.17±1.14）和（1.27±1.09）h;t1/2分别为（3.55±1.33）和（3.38±1.2）h;AUC0- t分别为（1610±1329）和（1575±1301）ng·ml -1·h -1;AUC0-∞分别为（1683±1466）和（1634±1392）ng·ml -1·h -1;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（104.9±14.3）%。结论两制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的研究盐酸左氧氟沙星片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片试验和参比制剂,剂量分别为200mg,剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-24）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星的Cmax分别为（2.88±0.61）mg·L^-1和（2.90±0.58）mg·L^-1;Tmax分别为（1.17±0.62）h和（1.09±0.79）h;AUC（0-24）分别为（20.23±3.41）mg/（h·L）和（20.11±3.61）mg/（h·L）;AUC（0-inf）分别为（21.97±3.84）mg/（h·L）和（21.72±4.22）mg/（h·L）。AUC（0-24）、AUC（0-inf）和Cmax的90%可信区间分别为97.5%～104.2%、98.2%～104.9%和92.5%～106.5%。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（97．53±18．49）％,2制剂具有生物学等效性。     

坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法：采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16mg后,采用高效液相色谱-荧光法测定不同时间血浆中主要代谢产物坎地沙坦浓度,用DAS药动学程序进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果：受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片的主要药代动力学参数：tmax分别为（4．6±0．9）、（4．6±1．3）和（4．4±0．9）h,t1/2分别为（8．8±1．9）、（8．3±1．9）、（8．5±1．8）h,Cmax分别为（170±61）、（155±75）和（171±77）ng／mL,AUC0-36分别为（1762±576）、（1684±600）和（1808±662）ng·mL^-1·h,AUC0-∞分别为（1886±616）、（1776±600）和（1913±694）ng·mL^-1·h。两种受试制剂的相对生物利用度分别为97．8％和93．1％。结论：两种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

枸橼酸莫沙必利颗粒在健康人体的药动学和生物等效性评价研究

目的：研究枸橼酸莫沙必利颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性.方法：健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服枸橼酸莫沙必利颗粒（受试制剂）和枸橼酸莫沙必利片（参比制剂）,剂量均为10mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中枸橼酸莫沙必利的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价.结果：单剂量口服枸橼酸莫沙必利受试和参比制剂后,血浆莫沙必利的Cmax分别为（48.26±22.67）ng·ml-1和（45.20±20.28）ng·ml-1,tmax分别为（0.62±0.89）h和（0.65±0.34）h,t1/2分别为（2.16±0.63）h和（2.62±1.42）h,AUC0→10分别为（86.87±39.21）ng·h·ml-1和（85.20±29.44）ng·h·ml-1,AUC0→∞ 分别为（90.55±41.50）ng·h·ml-1和（90.31 ±31.86）ng·h·ml-1.AUC0→10、AUC0→∞和Cmax的90%可信区间分别为87.3%～116.4%,86.7%～113.7%和85.7%～126.7%.受试制剂的相对生物利用度F0→10为（109.5±45.3）%.结论：两制剂具有生物等效性.     

盐酸左氧氟沙星片在健康受试者体内的相对生物利用度与生物等效性研究

目的:研究国产盐酸左氧氟沙星片的人体相对生物利用度与生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产盐酸左氧氟沙星受试和参比制剂（彼妥）200 mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果:国产盐酸左氧氟沙星受试和参比制剂的主要药动学参数:t_1/2分别为（7.37±0.88）,（7.39±0.96）h;t_max分别为（1.13±0.30）,（1.06±0.24）h;C_max分别为（2.08±0.42）,（2.03±0.35）mg·L^-1;AUC_0～24分别为（13.17±2.32）,（13.73±2.89）mg·h·L^-1。国产盐酸左氧氟沙星受试制剂的相对生物利用度为（97.7±16.7）%。结论:2制剂具有生物等效性。     

缬沙坦分散片的人体药动学与生物等效性研究

目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数：Cmax分别为（2536±1293）ng·mL^-1和（2457±1413）ng·mL^-1,tmax分别为（2．5±1．1）h和（2．3±0．7）h,t1/2分别为（5．9±1．8）h和（5．8±1．1）h,AUC0-30h分别为（14984±7155）ng·h·mL^-1和（14390±7040）ng·h·mL^-1。受试制荆的相对生物利用度为（115．6±52．5）％。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片的药物动力学和生物等效性研究

目的：研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法：采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0．5～72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC—FLD测定。采用3P97药物动力学程序拟合主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产替米沙坦片的生物利用度,判断生物等效性。结果：替米沙坦参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC0-72分别为（2307．4±1697．8）ng·h·ml^-1和（2359．1±1204．7）ng·h·ml^-1;AUC0-∞分别为（2408．4±1809．0）ng·h·ml^-1和（2485．9±1318．7）ng·h·ml^-1,Cmax分别为（520．07±159．47）ng·ml^-1和（520．59±136．52）ng·ml^-1,tmax分别为（0．94±0．29）h和（0．94±0．24）h。以进口片为对照,用AUC0-72计算的国产片生物利用度为（112．20±25．87）％;用AUC0-∞计算的国产片生物利用度为（112．47±24．29）％。结论：本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两制剂生物等效。     

盐酸托烷司琼口崩片人体生物等效性研究

目的本试验旨在研究由广州莱泰制药有限公司研制的盐酸托烷司琼口崩片的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法采用双周期随机自身交叉试验设计,18名男性健康受试者口服受试制剂或参比制剂的盐酸托烷司琼5mg,采用LC-MS法测定给药后不同时间点盐酸托烷司琼的血药浓度,用DASVer2.01计算药动学参数。结果盐酸托烷司琼参比制剂（R）与受试制剂（A）的主要药代动力学参数分别为（均数±标准差）Cmax15.37±7.62和15.58±8.46ng·mL-1;Tmax2.58±0.81和2.92±1.10h;AUC0-48179.39±123.59和172.33±96.49ng·h·mL-1和AUC0→∞204.85±156.26和190.16±112.03ng·mL-1。受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F（以AUC0-48作为评价依据）为105.3%（92.3%～120.0%）。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究

目的：研究国产阿那曲唑片在人体内的生物利用度,并与参比制剂比较,评价两者生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机口服国产阿那曲唑片（受试制剂）或进口阿那曲唑片（参比制剂）1 mg后,采用高效液相色谱串联质谱法测定不同时刻血浆中阿那曲唑的浓度,用WinNonlin 5.2.1数据统计软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果单次口服国产阿那曲唑片1 mg或参比制剂1 mg后,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为（1.45±0.5） h和（1.50±0.63） h,Cmax分别为（16.962±4.291） ng·mL-1和（15.928±3.799） ng·mL-1,T1/2分别为（40.00±7.27） h和（42.50±10.81） h,用梯形法计算,AUC0-t分别为（722.7±139.6） ng·h·mL-1和（730.3±138.6） ng·h·mL-1, AUC0-∞分别为（791.8±149.3） ng·h·mL-1和（807.5±156.6） ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验和[1-2α]%置信区间法进行生物等效性评价。结果表明,受试制剂与参比制剂间各药动学参数的差异无统计学意义（P〉0.05）。结论国产与进口阿那曲唑片在人体内具有生物等效性。     

利巴韦林片在人体的药物动力学和生物等效性研究

目的研究利巴韦林片在健康人体内的药物动力学,并对2种制剂的生物等效性进行判定。方法采用液质联用（LC-MS／MS）法测定血浆中利巴韦林浓度并计算其主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂中利巴韦林的主要药动学参数如下：tmax分别为（1．35±0．38）、（1．30±0．50）h;Cmax分别为（674．8±227．7）、（693．94±223．3）ng·mL-1,t1／2分别为（25．6±6．0）、（26．6±5．3）h;AUC0-1分别为（8606．2±2132．0）、（8452．0±1978．8）ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为（9903．3±2494．1）、（9632．1±2404．2）ng·h·mL-1,相对生物利用度为（102．2±9．5）％。结论2种利巴韦林制剂具有生物等效性。     

硫酸氢氯吡格雷片在中国健康人体的生物等效性研究简

目的：评价受试制剂硫酸氢氯吡格雷片（爱普瑞乐）与参比制剂硫酸氢氯吡格雷片（波立维）在中国健康人体中的生物等效性。方法：健康受试者双周期交叉空腹口服硫酸氢氯吡格雷片受试制剂和波立维片参比制剂75mg,用LC—Ms／MS法测定氯吡格雷的羧酸代谢物氯吡格雷酸的血药浓度;用DAS2．0软件进行数据处理,分析氯吡格雷酸人体药代动力学特征,来间接反应氯吡格雷的药代特征及生物等效性。结果：氯吡格雷的代谢物氯吡格雷酸的受试制剂与参比制剂的Cmax分别为（1351．1±654．9）、（1184．6±607．7）ng／mL,AUC0-24h分别为（2642．0±1093．8）、（2780．6±1283．1）ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为（2867．8±1238．9）、（3003．3±1291．2）ng·h·mL-1,t1／2分别为（3．81±2．54）、（4．62±2．88）h,tmax分别为（0．80±0．32）、（0．95±0．63）h,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（101．4±34．8）％。结论：本检测方法具有准确、灵敏、快速、简便等特点,适合人血浆中氯吡格雷酸浓度测定。AUC和Cmax经对数转换后进行多因素方差分析及双单侧t检验,tmax经非参数检验,结果显示两种制剂生物等效。