三种抗疟药复方对食蟹猴疟原虫的疗效

本文报道喹哌+硝喹、羟基喹哌+硝喹和咯萘啶+硝喹三种抗疟药复方对食蟹猴疟原虫的疗效作用。实验证明,喹哌每天3.5mg/kg×7天+硝喹每天0.1mg/kg×7天复方,羟基喹哌每天3.5mg/kg×7天+硝喹每天0.1mg/kg×7天复方和咯萘啶每天5mg/kg×7天+硝喹每天0.1mg/kg×7天复方均能治愈感染食蟹猴疟原虫的恒河猴,而单服喹哌每天3.5mg/kg×7天、羟基喹哌每天3.5mg/kg×7天或咯萘啶每天5mg/kg×7     

紫外分光光度法测定磷酸咯萘啶肠溶片的含量

目的研究磷酸咯萘啶在不同ｐＨ溶剂中紫外吸收特征变化，对药典采用的紫外分光光度法测定磷酸咯萘啶肠溶片含量的方法作了改进。方法以ｐＨ２的盐酸溶液作为溶剂，２７４ｎｍ处为测定波长。与用其他溶液作溶剂的方法相比，以优化测定条件。结果在０．５～２０ｍｇ／Ｌ浓度范围内，浓度与吸光度成线性相关，回归方程为Ａ＝０．００４５＋０．０５０４ｃ，ｒ＝０．９９９８（ｎ＝６），天内精密度ＲＳＤ为０．１５％，天间精密度ＲＳＤ为０．６０％，平均回收率为９６％以上。制剂辅料无干扰。结论本法与用水或ｐＨ７的磷酸缓冲液为溶剂的方法相比，具测定数据稳定，吸收系数大等优点。适用于磷酸咯萘啶肠溶片、注射剂及溶出度等测定。     

HPLC法测定咯萘啶和伯喹的血药浓度

咯萘啶(pyronaridine,PND)和伯喹(primaquine,PQ)是目前常用的抗疟药。PND的血药浓度分析仅见荧光法;PQ的血药浓度分析有分光光度法、GC法、GC/MS法及HPLC法。本文综合各法特点,选用反相HPLC法同时分析了PND、PQ的血药浓度。     

三吡萘啶在动物模型上的抗疟作用(英文)

三吡荼啶化学名为2-四氢吡咯-7-氯-10[3′,5′—双(四氢吡咯-1-甲基)-4-羟基苯基]氨基苯肼(b)15-萘啶,抗疟新药咯萘啶的类似物。本文报道了其在鼠疟和猴疟模型上的抗疟作用。三吡萘啶和咯萘啶治疗伯氏疟原虫ANKA株的ED_(50)分别为2.63mg/(kg·d)×4和0.85mg/(kg·d)×4。三吡萘啶与氯喹、哌喹和     

“7351”及其复方根治间日疟疾的初步报告

“7351”的磷酸盐又称磷酸咯萘啶。是上海寄生虫病研究所疟疾研究室合成的一种新抗疟药。其抗疟效果早已肯定,不论是片剂或注射剂,均具有疗效迅速、付作用小的优点。其对间日疟疾与恶性疟疾的效果,均超过氯喹,而且与氯喹无交叉抗药性。但是其复发率较高。为降低其对间日疟     

海南省乐东县恶性疟原虫对抗疟药的敏感性测定

目的了解乐东县恶性疟原虫对抗疟药的敏感情况,以指导用药. 方法采用Rieckmann体外微量法,于1999年测定氯喹、哌喹、咯萘啶、青蒿琥酯、双氢青蒿素及其加用氯喹的敏感性. 结果测定上述药物的ID50依次为244nmol/L、464nmol/L、7lnmol/L、3nmol/L、4nmol/L与11/1.32nmol/L.完全抑制裂殖体形成的平均浓度（CIMC）依次为353nmol/L、672nmol/L、102nmol/L、10nmol/L、13nmol/L与19/1.86nmol/L.前3种药的抗性率依次为85.71%、42.86%与14.29%.结论恶性疟原虫对氯喹、哌喹、咯萘啶产生抗性,对青蒿琥酯与双氢青蒿素均敏感,氯喹与双氢青蒿素联用体外测定有增效作用.     

紫外分光光度法测定磷酸咯萘啶肠溶片的含量

目的 研究磷酸咯萘啶在不同ｐＨ溶剂中紫外吸收特征变化，对药典采用的紫外分光光度法测定磷酸咯萘啶肠溶片含量的方法作了改进。方法 以ｐＨ２的盐酸溶液作为溶剂，２７４ｎｍ处为测定波长。与用其他溶液作溶剂的方法相比，以优化测定条件。结果 在０．５￣２０ｍｇ／Ｌ浓度范围内，浓度与吸光度成线性相关，回归方程为Ａ＝０．００４５＋０．０５０４ｃ，ｒ＝０．９９９８（ｎ＝６），天内精密度ＲＳＤ为０．１５％，天间精密度     

磷酸咯萘啶不同制剂分别与磺胺多辛、乙胺嘧啶伍用治疗恶性疟75例的效果

抗氯喹恶性疟在我国日益扩散,而海南岛的恶性疟继出现抗氯喹之后,近年来又出现抗喹哌的现象,个别地区还出现抗法西达和氨酚喹的迹象。因此,寻找治疗抗药性恶性疟的替换药物和用药方案已成为当务之急。我们在试用磷酸咯萘啶片或注谢液与周效磺胺、乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟取得较好效果的基础上,又于1987年7～11月在抗药性恶性     

“7351”与六氯对二甲苯治疗间日疟疾现症病人的近期疗效

“7351”是由上海寄生虫病研究所于1970年合成的一种新抗疟药,系采用苯骈萘啶为母核,将双边的四氢吡咯次甲基支链与其相连,形成一种新的苯骈萘啶衍生物,化学名为2-甲氧基-7-氯-10[3,5-双四氢吡咯次甲基-4-羟苯基]氨基苯骈[1,5]-萘啶,商品名为磷酸咯萘啶,简称“7351”。近年来经初步在云南、广东海南岛、浙江、山东等地,对恶性疟疾及间日疟疾进行了现场观察,疗效迅速,副反应轻,与氯喹无交叉抗药性。1974年6～10月,山东省寄生虫病防治所在巨野县城关公社朱庄大队,应用“7351”针剂治疗间日疟36例,60天累计复发18例(复发率50％)复发     

抗疟新药磷酸咯萘啶的研究

磷酸咯萘啶(pyronaridine phosphate)是1970年我国创制的第一个化学合成的口服、肌肉注射和静脉滴注多途径给药的抗疟新药,化学名为2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯-1-甲基)-4′-羟基苯基]氨基苯骈[b]1,5-萘啶磷酸盐,代号7,351,是红内期裂殖体杀灭剂。多种试验证明,它与氯喹无交叉抗药性,并适用于抢救脑型疟等凶险型疟疾。     

伯氏疟原虫ANKA株抗羟基喹哌系的培育

本文报道血传和蚊传培育成功的伯氏疟原虫ANKA株抗羟基喹哌系。血传培育6代,抗性指数即高达136,鼠-蚊-鼠交替传代培育,第4次蚊传后,抗性指数为121.7。 血传抗羟基喹哌系对喹哌和青蒿酯的抗性指数较高,分别为26.8和10.1;而对氯喹、咯萘啶和硝喹的抗性指数仅为4.1、1.1和0.7。     

海南省吊罗山地区恶性疟原虫对咯萘啶、磺胺多辛和乙胺嘧啶复方敏感性的继续观察

吊罗山地区为抗氯喹和喹哌的多重抗药性恶性疟流行区,自1986年起,凡恶性疟患者一律采用咯萘啶(咯),磺胺多辛(磺)和乙胺嘧啶(乙)复方治疗,并定时监测疟原虫对药物的敏感性。1990年6～9月,继续在该区采用体内4周法测定咯/磺/乙复方对当地恶性疟的治疗效应。材料与方法一、病例选择血检确诊的现症恶性疟患者,原虫密度在500/ul以上,半月内未用过抗疟药及磺胺类、四环素等,经伊红法测尿4-氨基喹啉类阴性者、收治观察。22例     

HPLC法测定周效磺胺的血药浓度

周效磺胺是临床上广泛使用的预防和治疗疟疾的药物,为增强抗疟效果常与咯萘啶、伯喹配伍应用。周效磺胺的血浓分析有分光光度法,微生物测定法,气相色谱法。本文在Edstein报道的高效液相色谱法和我们研究     

磷酸羟基喹哌抗实验性房颤作用的观察

磷酸羟基喹哌(代号西军—214)是一种新的4-氨基喹啉类抗疟药。文献报道4-氨基喹啉类药物如氯喹等对心房颤动也有疗效。1976年本校第一附属医院曾用磷酸羟基喹哌治疗各类心律失常110例,对室性早搏显示有疗效外,对阵发性室上性心动过速、房性早搏、阵发性房颤等也有治疗效果。本     

抗疟药咯萘啶的研究进展

疟疾是死亡率最高的寄生虫病之一,尤以恶性疟发病最为凶险。目前抗疟药有许多种类,但是在疟疾治疗中存在普遍耐药性。咯萘啶作为我国研制的抗疟药物,具有安全、高效以及无交叉耐药等优势,在疟疾治疗中有广阔的应用前景,与其他抗疟药物联合应用效果显著。     

几种常用抗疟药的抗疟作用机理

使用药物防治疟疾是消灭疟疾综合措施中的重要一环。自从发现奎宁能治疗疟疾以来,曾从奎宁的结构改造方面寻找出氯喹、伯喹等有效抗疟药。1959年在哥伦比亚发现有抗氯喹的恶性疟原虫后,世界各国更致力于寻找新的抗疟药。但迄今还没有找到较理想的新抗疟药。现在常用的抗疟药主要是氯喹、奎宁、伯喹和乙胺嘧啶。     

咯萘啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶联用单剂治疗多重抗性恶性疟的疗效

海南省恶性疟原虫先后对氯喹和喹哌等药产生了抗性,问题日趋严重,给抗疟带来新的困难。为探讨抗药性疟疾的防治方案,1986年以来,我们在海南省东(陵水)、西(昌江)、南(三亚)部3个抗氯喹恶性疟流行区,先后联用咯荼啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶单剂治疗现症恶性疟200余例,均获得满意的疗效。1989年复在陵水县吊罗山地区,按体内抗性测定要求进行了治疗观察,并以喹派和氯喹作平行对照,     

硝喹、喹哌及磷酸喹哌对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响

硝喹Nitroquine(CI 679,简称679)对疟原虫的孢子增殖期有明显的阻断作用。临床试用证明硝喹可治愈现症患者,并对恶性疟的抗氯喹株有效。 喹哌Piperaquine和磷酸喹哌为长效抗疟制剂,经对恶性疟和间日疟的现场应用验证,证明均有良好疗效,且副作用小。 本实验通过观察药物对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响,为进一步探讨三种抗疟药的抗疟作用与机体免疫功能的相互关系。     

磷酸羟基喹哌对抗氯喹恶性疟疾治疗效果的观察

自从中南美洲及东南亚地区陆续报道有抗氯喹的恶性疟以后,近几年在我国海南岛及云南省边陲也相继发现了抗氯喹恶性疟。寻找高效、低毒、对抗药性疟疾有效的新药成为当前疟疾防治研究中的迫切任务之一。 我校抗疟药研究组合成的抗疟新药—磷酸羟基喹哌通过前几年的现场验证证明对恶性疟和间日疟的疗效良好,副反应少,并已     

复方双氢青蒿素片中四组分的薄层分离鉴别研究

复方双氢青蒿素片中四组分的薄层分离鉴别研究张玉英胡家炽潘锡强（广州市药品检验所，广州５１０１６０）关键词复方双氢青蒿素片；薄层色谱法；鉴别中图号Ｒ９２７复方双氢青蒿素片是一种新型复方抗疟药，由双氢青蒿素、磷酸哌喹、磷酸伯氨喹、甲氧苄氨嘧啶等组成。鉴于...