氯吡格雷的药理学,临床疗效和耐受性

氯吡格雷(clopidogrel)是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物,化学结构与噻氯匹定(ticlopidine)类似.与阿司匹林等药物不同,它产生抗血小板聚集作用不是通过花生四烯酸代谢途径,而是通过抑制ADP对血小板的诱导作用.1 药效学特征1.1 作用机制 氯吡格雷通过阻断ADP受体,抑制纤维蛋白原与它的血小板受体(即糖蛋白GP Ⅱ b-Ⅲa)结合,但不是直接干扰GP Ⅱb-Ⅲ a复合物的形成,可能是间接的减少纤维蛋白耗的结合.氯吡格雷抑制健康志愿者ADP和凝血酶诱导的血小板聚集,它选择性地减少可抑制活比腺苷酸环化酶的功能性ADP受体的数目.大鼠血小板体外实验表明,氯吡格雷与血小板表面腺苷酸环化酶偶联的ADP结合是直接的、竞争性的和不可逆的.     

常用抗血栓药对血细胞的影响及其防治

抗血小板聚集、抗凝和溶栓等药物广泛应用于冠心病和脑血管病防治。药物对血细胞影响的报道也日渐增多。本文主要介绍抑制血小板花生四烯酸代谢药物、二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂、血小板糖蛋白IIb/IIIa(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂、抗凝和溶栓药物对白细胞、血小板和血红蛋白等血液成分的影响及防治措施,以提高人们对这类药物安全性的认识。     

微剂量阿司匹林片（M—ASA）临床应用报告

自70年代发现阿司匹林片(ASA)不仅有解热消炎镇痛作用,而且对血小板聚集有抑制作用以来,临床上逐渐把它作为一种防治血管血栓疾病的有效药物之一。大量的实验研究已证实阿司匹林的药理作用,是它在花生四烯酸的代谢中,能通过抑制环氧化酶的活性,从而阻断TXA_2的形成,进而阻止血小板聚集和血管收缩,达到抗血栓形成的目的。然而,阿司匹林在抑制环氧化酶的同时,亦阻断了血管破损的内皮细胞PGI_2的形成,而     

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展

血小板膜糖蛋白IIb/IIIa(GPⅡb/Ⅲa)是血小板聚集的最终共同途径中的关键因素,特别是在动脉血栓形成过程中起着重要作用,因此阻断GP IIb/IIIa受体是治疗和预防血栓性疾病的重要措施。本文针对药物的作用途径及作用靶点,综述了近年来作用于血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的抗血小板聚集作用药物的研究进展。     

抗血小板药物研究及临床应用状况

目的:介绍近年来国内外研发的抗血小板凝集药及临床应用情况。方法:根据各类药作用机制的不同,分别从抑制花生四烯酸代谢药、影响环核苷酸代谢药、作用于血小板膜特异激动剂和受体药、一氧化氮供体药等几个方面进行分析。结果:抗血小板药物可显著抑制血小板的黏附、聚集和释放,有效控制血小板活化,阻止或延缓血栓的形成,随着对该药品的认识提高,心脑血管不良事件的发生不断减少。结论:为寻找疗效更强、抑制作用更广谱的血小板聚集抵制剂提供更加宽阔的视野,为减少药品的不良反应提供更多帮助。     

氯吡格雷

氯吡格雷(clopidogrel)是一种噻吩并吡啶类化合物,它能不可逆地抑制血小板聚集,其作用机理与阿司匹林和相关药物不同,即不是通过花生四烯酸代谢,而是选择性抑制位于血小板表面的、与腺苷酸环化酶偶联的ADP受体进而抑制纤维蛋白原与血小板的结合,从而阻止了血小板聚集。氯吡格雷的主要作用是抑制血栓形成。家兔试验表明,血管内皮损伤后,该化合物可以减少血小板往血管内皮的粘附,减轻血管内膜的增厚,阿司匹林无此作用。大鼠颈动脉损伤后,氯吡格雷能以剂量依赖方式抑制动脉血栓形成,它还以同样方式减少大鼠静脉内的血栓形成。冠状动脉血栓溶…     

原阿片碱抗血小板聚集作用

原阿片碱来自延胡索的干燥块茎。作者通过体内、外实验模型对原阿片碱的血小板聚集作用作了研究。结果表明原阿片碱对由胶原、花生四烯酸钠和二磷酸腺苷(ADP)诱发的小鼠肺血栓有抑制作用,对胶原、ADP诱发的大鼠体外血小板聚集也有抑制作用。其效力相当或优于阿司匹林、潘生丁。体外实验,通过环腺苷酸(cAMP)和花生四烯酸二者代谢系统的研究,阐述了原阿片碱的血小板聚集作用机制。原阿片碱能增加cAMP在血小板中的含量,也能增强兔血小板中腺苷酸环化酶的活性,但对cAMP-磷酸二脂酶无效。在血小板中的TXA_2的生     

香草酸抗血小板聚集作用的体内外研究

目的香草酸是一种酚酸类化合物,具有抗氧化、抗炎等药理作用,其抗血栓作用尚未有报道。本实验室前期通过筛选发现香草酸具有良好的抗血小板聚集作用,因此本研究通过体内外实验对香草酸抗血小板聚集的作用进行系统评价。方法采用花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)、凝血酶(thrombin,THR)诱导体内外血小板聚集模型,结合凝血四项检测评价香草酸抗血小板聚集及抗血栓的作用。结果体外实验中,香草酸对ADP和AA诱导的血小板聚集具有显著抑制作用,并剂量依赖性抑制ADP诱导的血小板聚集;体内试验中,香草酸(10、30和100 mg/kg)能够剂量依赖性抑制ADP和AA诱导的血小板聚集;同时,香草酸(100 mg/kg)能显著降低纤维蛋白原、增加凝血酶原时间,对活化部分凝血活酶时间和血浆凝血酶时间无明显影响。结论本研究首次发现香草酸对ADP和AA诱导的血小板聚集具有抑制作用,为研发具有自主知识产权的抗血小板聚集药物提供了实验依据。     

抗血小板新药—氯吡格雷

抗血小板治疗可有效减少血栓形成性疾病患者血管性事件的发生。氯吡格雷是一种新颖的抗血小板药物,通过阻断二磷酸腺苷（ADP）受体而抑制血小板活性。本文综述了氯吡格雷的作用机制、药效学和药代动力学特性及其临床应用和安全性。     

替罗非班在血栓栓塞性疾病治疗中的临床应用

替罗非班是一种非肽类血小板GPⅡb/Ⅲa受体的可逆性拮抗剂,可以特异性结合血小板表面受体,通过阻断纤维蛋白原受体与GPⅡb/Ⅲa复合物结合,抑制血小板聚集的最后共同途径而发挥抗血小板作用,减轻病变部位血栓负荷,抑制血小板激活过程中所释放的大量缩血管物质和炎性因子,减轻相关血管的收缩状态和炎症反应,从而改善梗死相关血管复流(TI-MI),是目前临床所应用的最直接、最快速、最完全、可逆性地阻断各种激动剂引起的血小板聚集的药物,临床用于血栓栓塞性疾病治疗,获得较好疗效.