黄杨宁缓释胶囊在犬体内的药动学研究

目的 评价自制黄杨宁缓释胶囊在犬体内的药动学。方法 Beagle犬分别单剂量口服给药6 mg自制黄杨宁缓释胶囊和市售黄杨宁普通片,两次交叉试验间隔两周。采用反相高效液相色谱法,测定犬给药后不同时间的血药浓度,用以估算药动学参数和相对生物利用度。结果 黄杨宁缓释胶囊和黄杨宁普通片的C_max分别为(5.28±0.81) ng·mL^-1和(11.70±2.01) ng·mL^-1,t_max分别为(4.3±0.5) h和(1.0±0.1) h。缓释胶囊相对于普通片的生物利用度为96.23%。结论 黄杨宁缓释胶囊具有显著的缓释效果。     

洛伐他汀缓释胶囊在犬体内的药动学与生物利用度研究

目的 研究洛伐他汀缓释胶囊在比格犬体内的药动学与相对生物利用度，评价其生物等效性及缓释性能。方法 用高效液相色谱法测定了4条健康比格犬灌服洛伐他汀缓释胶囊(实验制剂)和洛伐他汀胶囊(参比制剂)后不同时间点血浆中洛伐他汀的浓度，绘制血药浓度 时间曲线，计算药动学参数及相对生物利用度。结果 实验犬灌服洛伐他汀40 mg的参比制剂和实验制剂后，血浆中洛伐他汀的ｔmax分别为(2.167±0.408)和(3.167±0.408) h; Cmax分别为(23.960±6.091)和(14.307±4.319) nmol·L 1;用梯形法计算 AUC0～t分别为(118.647±13.369)和(129.065±14.729) nmol·h·L 1。以AUC计算，与参比制剂相比，实验制剂洛伐他汀的相对生物利用度平均为(110.4±9.6)%。实验制剂与参比制剂相比，除个体间外，周期间与制剂间差异无显著性 (P＞0.05)。实验制剂AUC0～t的90%置信区间为参比制剂的101.3%～119.5%。结论 洛伐他汀缓释胶囊与参比制剂在吸收程度方面具有生物等效性。     

萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学

目的 :研究萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学与生物利用度。方法 :以健康家犬5只为对象 ,采用自身对照方式 ,单剂量分别给予萘哌地尔普通胶囊和缓释胶囊200mg ,血药浓度以高效液相色谱法测定。统计比较普通胶囊与缓释胶囊的生物利用度和药动学参数的差异。结果 :给药后 ,血药浓度变化符合一室模型 ,T1/2 分别为 (3 2±1 1)h、(5 9±0 8)h。普通胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax 分别为 (3728 1±573 1) (ng·h)/ml、(697 5±94 2)ng/ml和 (1 2±0 59)h ;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax 和Tmax 分别为 (5518 3±391 1) (ng·h)/ml、(468 6±61 3)ng/ml和 (4 0±0 7)h。以普通胶囊为参比制剂 ,缓释胶囊的生物利用度为(149 8±14 4) %。结论 :萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内表现出较好的缓释特性 ,其生物利用度明显高于普通胶囊。     

硝苯地平控释胶囊在Beagle犬体内的药动学研究

目的评价自制硝苯地平(NF)控释胶囊在Beagle犬体内的药动学,并对其体内外相关性进行研究。方法 6只健康Beagle犬随机分成2组,分别单剂量服用实验制剂(硝苯地平控释胶囊)和参比制剂(拜新同渗透泵片)各30 mg,一周后交叉给药。采用HPLC法,以尼群地平(NT)为内标测定犬给药后不同时间的血药浓度,用以估算药动学参数和相对生物利用度。结果实验制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(21.79±8.11)、(21.99±3.97)ng·mL-1;tmax(8.32±1.51)、(9.31±1.02)h;AUC0^t(337.42±84.44)、(348.65±56.25)ng·h·mL-1;t1/2(9.27±1.75)、(8.96±1.73)h;相对生物利用度为(96.8±7.34)%;体内外相关性r=0.944。结论自制硝苯地平控释胶囊具有明显的控释特性,体内外相关性良好。     

盐酸曲马多缓释滴丸在比格犬体内的药动学

目的：研究盐酸曲马多（Tr）缓释滴丸在比格犬体内的药动学,评价其生物利用度。方法：6只Beagle犬雌雄各半,采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服Tr缓释滴丸和缓释片,用高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定曲马多的血药浓度。结果：Tr缓释滴丸和缓释片的C_max分别为（273.34±69.2）ng·mL^-1和（244.02±94.88）ng·mL^-1,T_max分别为（6.5±0.84）h和（6.0±0.89）h,AUC_0-t分别为（2 893.87±811.40）ng·h·mL^-1和（2 505.99±628.50）ng·h·mL^-1,试验制剂与参比制剂相对生物利用度为97.2%±13.6%,经统计学处理,试验制剂AUC_0-24的90%置信区间为96.4%~116.5%,C_max的90%置信区间为103.1%~114.9%。结论：Tr缓释滴丸和缓释片在体内的处置均符合一室模型,单次给药给予相同剂量时二者具有生物等效性。     

氧氟沙星缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度

目的:检测氧氟沙星缓释胶囊T1,T2(受试制剂)与泰利必妥片(参比制剂)在家犬体内的生物利用度。方法:采用RP-HPLC法检测狗血浆中氧氟沙星浓度。样品处理采用乙腈沉淀蛋白。绘制出血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数。结果:受试制剂T1,T2及参比制剂的Cmax分别为(12．66±2．50),(7．84±2．42)和(35．22±2．49)mg·L-1;Tmax为(8．00±1．26),(10．17±1．60)和(2．50±0．55)h;MRT为(11．46±0．42),(12．23±1．00)和(6．57±0．61)h。T1和参比片剂的AUC无显著性差异,相对生物利用度为(95．91±11．38)％。T2和参比片剂的AUC有显著性差异,相对生物利用度为(59．37±20．80％)。结论:经统计学检验,受试制剂T1具有明显的缓释特征,和参比片剂具有生物等效性,氧氟沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明:两者具有显著的相关性。     

盐酸曲马多缓释滴丸兔体内药动学研究

目的：比较盐酸曲马多缓释滴丸与普通片剂在兔体内的药代动力学和生物利用度。方法：以普通片为对照,采用高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度。结果：缓释滴丸和普通片的药-时曲线下面积分别为（6 567.71±231.69）ng/ml.h和（5 954.87±93.85）ng/ml.h;缓释滴丸的Cmax、Tmax分别为542 ng/ml和5.25 h;普通片分别为953 ng/ml和2h。结论：缓释滴丸比普通片能持久维持平稳的血药浓度,增强了用药的有效性和安全性。     

尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药动学与相对生物利用度

目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间 ,且相对生物利用度相近     

盐酸二甲双胍缓释微丸在犬体内的药动学与体内外相关性研究

目的:研究盐酸二甲双胍(MH)缓释微丸在犬体内的药动学及生物利用度。方法:将6只犬随机均分为2组,分别灌胃受试制剂MH缓释微丸和参比制剂MH片,给药剂量为24.5 mg/kg,1周后交叉实验。分别于给药前和给药后0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、13、24、36 h取血,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数,并考察其体内外相关性。结果:受试制剂的药-时曲线符合单室模型,受试制剂与参比制剂的tmax分别为(5.88±0.41)、(2.34±0.17)h,t1/2分别为(4.35±0.67)、(2.01±0.30)h,cmax分别为(4.99±0.67)、(7.09±1.83)μg/ml,AUC0-24 h分别为(52.41±7.45)、(48.13±5.51)μg·h/ml,受试制剂相对生物利用度为108.9%;体外释药与体内吸收数据的相关系数r=0.785 8。结论:MH缓释微丸具有缓释特征,体外释药与体内吸收具有一定的相关性。     

烟酸缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性

目的 6只Beagle犬双周期双交叉单剂量口服烟酸受试制剂和参比制剂。方法用LC-MS/MS法检测血浆中药物浓度,计算两种制剂的药动学参数并进行等效性评价。结果受试胶囊和参比片剂的主要药动学参数为:Tmax(3.00±0.80)和(3.08±0.90)h,Cmax(5.13±0.52)和(4.85±0.64)mg·L-1,AUC0-t(43.85±7.41)和(51.30±6.50)mg·L-1.h-1,AUC0-∞(47.25±5.35)和(49.19±4.21)mg·L-1.h-1。受试制剂的相对生物利用度F为(96.0±6.7)%。结论表明两种制剂生物等效。     

河南产山橿醋酸乙酯部位HPLC指纹图谱研究

目的建立山檀醋酸乙酯部位的HPLC色谱指纹图谱。方法采用高效液相色谱法,色谱条件：依利特Hypersil ODS2C18（250mm×4．6mm,5um）色谱分析柱;流动相：甲醇-水梯度洗脱;检测波长297nm;柱温30℃;流速1．0mL．min^-1。结果本试验在测定了23批山檀药材醋酸乙酯部位的HPLC色谱指纹图谱的基础上,建立了山檀药材醋酸乙酯部位的HPLC色谱指纹图谱,并进行了相似度分析,除了河南省西峡县产山檀药材的相似度比较低外,其余相似度都在0．85以上。结论本方法简便、快捷、可靠,可用于山疆药材的质量控制。     

黄杨宁缓释胶囊释放度的研究

目的研究自制的黄杨宁缓释胶囊的体外释放度。方法采用酸性染料染色分光光度法测定黄杨宁缓释胶囊的释放度,0．05mol·L^-1的磷酸二氢钠缓冲溶液为释放介质,转速为100r·min^-1。结果平均回收率98．5％,RSD=3．39％,3批样品在1,4,8h的平均累计释放度分别为23．10％,57．39％和85．86％,释放度符合要求。结论自制黄杨宁缓释胶囊有较好的释药性能。本试验建立的释放度测定方法可以作为该制剂的质控方法。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1：1包合物。     

HPLC测定灯盏花素缓释胶囊含量

目的建立灯盏花素缓释胶囊中野黄芩苷的高效液相色谱法（HPLC）含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱色谱柱（4．6mm×x150mm,5μm）,柱温30℃;进样量10μL,流动相：甲醇-四氢呋喃-0．1％磷酸溶液（14：14：72）,流速1．0mL-min^-1;检测波长335nm。结果野黄芩苷在24．45～293．46μg·mL^-1范围内,峰面积与浓度的线性关系良好（r=0．9999）,野黄芩苷平均回收率为101．5％,RSD为3．616％。结论该方法简便准确,重现性好,可用于灯盏花素缓释胶囊的质量控制．     

磷酸苯丙哌林在犬体内的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法并测定犬血浆中苯丙哌林的浓度,研究磷酸苯丙哌林在beagle犬体内的药代动力学过程。方法 beagle犬单剂量口服80 mg磷酸苯丙哌林,采用高效液相色谱法测定血浆中苯丙哌林的浓度。结果苯丙哌林在beagle犬体内过程符合一室模型,血药峰浓度(Cmax)为(133.52±58.23)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(2.96±0.58)h,半衰期(t1/2)为(2.27±0.51)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0～24)为(985.16±135.23)ng.h/mL。结论所建立的高效液相色谱法简便、快速,适用于体内苯丙哌林的浓度测定及药代动力学研究。     

广升麻HPLC指纹图谱研究

目的：建立广升麻的HPLC指纹图谱,为广升麻的质量控制提供依据。方法：采用高效液相色谱法,以β-蜕皮甾酮为内参照物,采用色谱柱Agilent C18（3.0 mm ×100 mm,1.8μm）,乙腈-0.1％甲酸溶液梯度洗脱,流量为0.4 mL· min-1,检测波长为310 nm,柱温30℃。结果：获得了较为理想的广升麻药材HPLC指纹图谱,确定了13个共有峰。结论：该方法简便、准确、可靠,为评价广升麻药材的质量提供依据。     

元胡止痛分散片的家犬体内药动学研究

目的 考察元胡止痛分散片的犬体内药动学,为临床用药提供实验依据.方法 以普通片为对照,采用单剂量双周期交叉给药方案,以HPLC测定犬体内延胡索乙素的血浆浓度,并采用DAS ver1.0软件计算药动学参数.结果 建立的HPLC可用于延胡索乙素的体内浓度分析;分散片的体内过程符合一室模型,tmax为0.75 h,cmax为269.80 μg·L-1,Ke为0.564 h-1,t1/2为1.773 h,Ka为4.294 h-1,AUC0～8 h为514.53 μg·L-1·h-1.结论 元胡止痛分散片较普通片吸收快,体现了分散片的剂型优势,也符合该制剂功能主治所需的快速起效.     

不同品种新疆甘草高效液相色谱指纹图谱研究

目的：研究甘草甲醇．水提取物中物质组成情况,对不同品种甘草进行HPLC指纹图谱分析。方法：测定了新疆产3个《中国药典》收载品种野生甘草的指纹图谱,对其中甘草苷、甘草酸进行了含量测定;利用SPSS统计软件筛选了可区别品种的特征峰,并据此对3个品种进行了判别分析。结果：对少量样品的初步判别分析取得了较为满意的结果。结论：本法与甘草酸、甘草苷的定量、甘草液相色谱一质谱指纹图谱定性相结合,可直接了解各种甘草品种与化学成分变化的关系。     

巴戟天药材高效液相色谱指纹图谱初步研究

目的建立巴戟天高效液相色谱指纹图谱的分析方法。方法采用梯度洗脱的方法进行色谱分离,使用计算机辅助相似度评价软件进行数据处理,对不同来源的巴戟天药材指纹图谱的相似度进行比较分析。结果对所采集的10批巴戟天药材进行了测定,建立了巴戟天的指纹图谱,共有23个共有峰。结论所用方法稳定、重复性好,可用于评价不同类型巴戟天药材的质量。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊,用HPLC法测定血浆中的药物浓度。单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为(3.4±0.9)和(3.3±0.9)h,cmax为(416.0±183.5)和(466.3±238.2)ng/ml,AUC0-∞为(1986.3±713.1)和(2137.1±871.0)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(95.6±19.9)%。多剂量试验(100mg/d,连续6d)表明,受试和参比胶囊tmax为(3.7±0.9)和(3.6±1.0)h,cmax为(322.4±93.5)和(337.8±104.9)ng/ml,AUCss为(1618.6±424.4)和(1728.1±454.3)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(94.3±8.1)%。双单侧t检验结果表明,两种胶囊具有生物等效性。