国产氢溴酸西酞普兰片的药物代谢动力学特征及相对生物利用度

目的：观察国产选择性5-羟色胺再摄取抑制剂氢溴酸西酞普兰片在正常人体内的药物代谢动力学行为，并与进口氢溴酸西酞普兰片进行生物等效性的对比。 方法：选择经医院伦理委员会审议通过的健康男性志愿受试者20人。实验前签署知情同意书，受试期间停服任何药物．并禁烟和酒。采用随机交叉设计，口服国产氢溴酸西酞普兰片和进口氢溴酸西酞普兰片剂40mg，（国产氢溴酸西酞普兰片由北京万全药物技术开发有限公司和徐州恩华药业集团有限责任公司共同研发，20mg／片；进口氢溴酸西酞普兰片，商品名希普妙，丹麦灵北药厂，20mg／片）。服药后0．5～132h内间隔取血。血样加入内标盐酸普萘洛尔经预处理后用高效液相色谱测定。计算主要药物代谢动力学参数，并以进口片剂为参比制剂，估算国产氢溴酸西酞普兰片的生物利用度，判断其生物等效性。结果：志愿者1人缺席，1人在第一轮试验服药后1h发生呕吐，且132h的血药浓度为7．1μg／L，0．5h血药浓度为0，吸收和代谢均有影响，故舍去；其余18人进入结果分析。国产氢溴酸西酞普兰片和进口氢溴酸西酞普兰片的血药浓度-时间曲线均符合二房室模型，其血药浓度-时间曲线下面积AUC0-132分别为（1894．6&;#177;460．2）μg／（h&;#183;L）和（1876．9&;#177;398．3）μg/（h&;#183;L），差异无显著性（P〉0.05）；达峰浓度分别为（46．1&;#177;9．8）μg／L和（47．7&;#177;11．7）μg／L，差异无显著性（P〉0．05）；半衰期分别为（37．6&;#177;10.0）h和（38.8&;#177;9.8）h，差异无显著性（P〉0.05）；达峰时间分别（3．2&;#177;1．9）h和（3．2&;#177;1．5）h，差异无显著性（P〉0．05）。以进口制剂为对照，用血药浓度-时间曲线下面积AUC1-132计算的国产氢溴酸西酞普兰片生物利用度为（100.3&;#177;11．7）％。 结论：国产氢溴酸西酞普兰片与进口氢溴酸西酞普兰片具有生物等效性。     

多潘立酮胶囊生物等效性临床研究

目的:评价多潘立酮胶囊(受试制剂)和多潘立酮片(参比制刺)的生物等效性.方法:血清样品采用高效液相色谱法测定.18名男性健康志愿者随机分为2组,自身交叉单剂量口服受试制剂和参比制剂,用DAS2.0程序进行生物等效性评价.结果:受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(11.0±5.0)h和(10.8±3.9)h,tmax为(1.0±0.4)h和(0.9±0.3)h,Cmax为(43.8±17.2)μg/L和(40.1±15.6)μg/L,AUC0-1为(248.50±102.44)μg·h/L和(244.26±107.62)μg·h/L,AUC0-∞为(280.16±111.46)μg·h/L和(270.83±108.42)μg·h/L,相对生物利用度为(106.8±29.4)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

国产去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内药物动力学研究

目的:研究国产去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内的药物动力学.方法:17名健康志愿者分别单剂量口服200 mg去羟肌苷肠溶胶囊后按试验方案采血,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,DAS 2.0程序计算药物动力学参数.结果:健康受试者单剂量给药200 mg后去羟肌苷的体内过程符合二室模型,主要药物动力学参数分别为tmax(2.4±0.8)h,Cmax(432.0±278.6)μg/L,AUC0-t(1188.8±577.5)μg·h/L,AUC0-∞(1221.6±587.2)μg·h/L,t1/2(1.7±0.3)h,Vd(547.0±373.4)L,CL(218.3±139.1)L/h.结论:国产去羟肌苷肠溶胶囊吸收较片、分散片和散荆为慢,但主要药物动力学参数与其他剂型相近.     

进口去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内药物动力学研究

目的:探讨进口去羟肌苷肠溶胶囊在中国健康男青年体内的药物动力学。方法:18例健康志愿者分别单剂量口服250mg去羟肌苷肠溶胶囊后按试验方案采血,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,DAS2.0程序计算药物动力学参数。结果:健康受试者单剂量给药250mg后去羟肌苷的体内过程符合二室模型,主要药物动力学参数分别为tmax(1.7±1.0)h,Cmax(604.6±415.1)μg/L,AUC0-t(1381.8±670.0)μg.h/L,AUC0-∞(1408.3±672.7)μg.h/L,t1/2(1.7±0.3)h,Vd(629.4±622.7)L,CL(252.6±206.9)L/h。结论:进口去羟肌苷肠溶胶囊吸收较片、分散片和散剂为慢,但主要药物动力学参数与其他剂型相近。     

埃索美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性试验

目的采用高效液相色谱法测定受试者口服埃索美拉唑肠溶胶囊与埃索美拉唑镁肠溶片后血药浓度,评价埃索美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法 2009年9月-10月,36例健康男性受试者单次交叉口服埃索美拉唑肠溶胶囊(试验制剂)和埃索美拉唑镁肠溶片(参比制剂),测定给药后不同时间点血浆中埃索美拉唑经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药物代谢动力学参数计算和生物等效性评价。结果受试者单次口服试验制剂与参比制剂后,达峰时间分别为(2.19±0.96)、(2.43±0.92)h,峰浓度分别为(1 748.86±615.81)、(1 442.92±476.41)μg/L,药时曲线下面积(AUC)0-t分别为(3 927.14±1 839.10)、(3 878.79±1 734.84)μg/L.h,AUC0-∞分别为(3 998.36±1 866.22)、(3 918.31±1 773.44)μg/L.h。试验制剂与参比制剂的生物等效性为94.0%,其90%CI为(82.3%,107.2%)。结论埃索美拉唑肠溶胶囊与埃索美拉唑镁肠溶片生物等效。     

氟哌噻吨美利曲辛联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁患者的疗效分析

目的探析氟哌噻吨美利曲辛联合西酞普兰在脑卒中后抑郁(PSD)患者中的疗效。方法选取2019年5月至2021年5月我院收治的PSD患者80例,按随机数字表法分为对照组和研究组各40例。对照组采用西酞普兰治疗,研究组采用氟哌噻吨美利曲辛联合西酞普兰治疗。对比两组临床疗效、抑郁程度、神经损伤程度、神经递质水平及不良反应发生率。结果研究组治疗总有效率为95.00%,高于对照组的77.50%(P<0.05);治疗前,两组汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分及去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组HAMD、NIHSS评分分别为(13.28±1.93)分和(8.56±1.05)分,低于对照组的(16.43±1.98)分和(10.38±1.24)分,NE、5-HT、DA水平分别为(72.14±4.58)ng/L、(331.52±14.17)μg/L和(219.53±11.46)μg/L,高于对照组的(52.79±3.60)ng/L、(274.13±12.68)μg/L和(168.49±10.12)μg/L,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生情况比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论氟哌噻吨美利曲辛联合西酞普兰能够有效改善PSD患者机体神经递质水平,减轻神经损伤,起到良好的抗抑郁之效,疗效确切,安全可靠。     

氧氟沙星片在中国健康男青年体内的生物等效性

目的:研究2种氧氟沙星片在健康人体内的生物等效性。方法:18例男性健康志愿者随机交叉口服国产氧氟沙星片0.3 g,HPLC法测血药浓度,用DAS 2.0程序计算药物动力学参数。结果:受试和参比氧氟沙星片tmax分别为(1.19±0.85)和(0.89±0.42)h,cmax分别为(3.28±1.22)和(3.67±1.03)mg/L,t1/2分别为(5.80±1.02)和(5.54±0.84)h,AUC0-t分别为(20.24±3.84)和(20.86±3.42)mg.h/L,AUC0-∞分别为(21.56±4.14)和(21.98±3.80)mg.h/L。2种国产氧氟沙星片的相对生物利用度F0-t为(97.1±9.2)%,方差分析和双单侧t检验表明2种制剂主要参数间差异无统计学意义,受试制剂AUC0-t和Cmax的90%可信限分别为参比制剂的93.0%~100.4%和73.7%~101.7%。结论:2种氧氟沙星片生物等效。     

氢溴酸西酞普兰在脑卒中后抑郁中的临床应用

目的观察氢溴酸西酞普兰治疗脑卒中后抑郁（PSD）状态的临床疗效。方法将74例脑卒中后抑郁的患者随机分为氢溴酸西酞普兰组和对照组,每组37例,治疗前后行汉密尔顿抑郁量表（HAMD）和不良反应量表（TESS）对比评定其疗效。结果氢溴酸西酞普兰组HAMD评分较治疗后治疗前显著下降（P〈0．01）;氢溴酸西酞普兰组总有效率明显高于对照组,差异具有显著性（P〈0．01）;氢溴酸西酞普兰组不良反应少。结论氢溴酸西酞普兰能明显改善脑卒中后患者的抑郁状态,且起效快,不良反应小,安全性高。     

甲苯璜酸妥舒沙星分散片在人体内的相对生物利用度

[目的]研究甲苯璜酸妥舒沙星分散片的相对生物利用度.[方法]采用随机、开放、双周期交叉试验设计.18名健康志愿者分别单剂量口服300 mg甲苯璜酸妥舒沙星片(参比制剂)或甲苯璜酸妥舒沙星分散片(受试制剂).采用HPLC法测定给药后不同时间的妥舒沙星血药浓度.[结果]参比制剂和受试制剂中的妥舒沙星Cmax分别为(927±200)μg/L、(926±210)μg/L;tmax分别为(1.17±0.24)h、(1.22±0.26)h;t1/2分别为(4.6±0.5)h、(4.4±0.5)h;AUC0～24 h分别为(4978±1284)μg/(h·L)、(5005±1349)μg/(h·L).受试制剂的相对生物利用度为(100.8±11.3)%.[结论]受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

西酞普兰与氟西丁治疗抑郁症的临床评价

[目的]探讨西酞普兰治疗抑郁症的有效性和安全性.[方法]63例抑郁症患者随机分为两组,分别采用西酞普兰或氟西丁治疗后评定其疗效及安全性.[结果]经6周治疗,西酞普兰组与氟西丁组的有效率分别为85.24%和82.35%,治愈率分别为64.71%和56.18%,两组间有效率和治愈率差异无显著性,西酞普兰组与氟西丁组的HAMD量表总分分别由治疗前的(31.42±8.54)分和(32.47±6.69)分下降至治疗后的(9.65±7.24)分和(9.79±5.62)分,两组治疗后各周与治疗前比较差异有显著性,两组问差异无显著性.西酞普兰组的主要不良反应是恶心、头痛、口干和失眠;氟西丁组的主要不良反应为呕吐/恶心、体重增加、头痛.[结论]西酞普兰是一种安全有效的新型抗抑郁药物,具有较好的抗抑郁作用.