星点设计-效应面法优化生地黄低聚糖吸入粉雾剂的制备工艺

目的：优化生地黄低聚糖吸入粉雾剂(RGOS-DPI)的制备工艺。方法：以喷雾干燥法制备微粉,分别测定收率、吸湿率、排空率和平均粒径,以总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察进口温度、甘露醇在辅料总量中的比例以及待喷液浓度3因素对制备工艺的影响,对结果分别进行多元线性和二项式方程拟合,效应面法优选最佳条件并进行预测分析。结果：从相关系数上看,总评“归一值”用二项式方程拟合较好,根据优化条件制备的RGOS-DPI的得率78.60%,吸湿率5.93%,排空率94.20%,平均粒径2.537 μm。结论：星点设计可用于优化制备工艺,优选的RGOS-DPI制备工艺稳定可行,微粉粒径大小适宜,可满足肺部吸入给药的要求。     

星点设计-效应面法优化穿心莲滴丸制备工艺研究

目的应用星点设计-效应面优化法对穿心莲滴丸滴制条件的总评“归一值”进行优化。方法运用SAS软件包分析实验结果，描绘了滴速（d／min），滴头内外径（mm／mm）等影响因素的效应面结果，同时建立了相应的数学模型，筛选得到了穿心莲滴丸最佳的滴制条件。结果当滴速为30～40（d／min），滴头内外径为2．4／3．4～3／3．6（mm／mm）时，滴丸的圆整度、丸重差异（％），30min时溶出百分数这三者的综合性能指标最优。结论将星点设计-效应面优化法应用于穿心莲滴丸滴制条件的优化是可行的。     

星点设计-效应面法优化精白雾化吸入液提取工艺

目的用星点设计-效应面法优选精白雾化吸入液的最佳提取工艺。方法在单因素试验的基础上,以浸泡时间、加水量、提取时间为自变量,以多糖提取率和浸膏提取率的综合评分为评价指标,用效应面法选择最佳提取工艺。结果确定精白雾化吸入液的最佳提取工艺为加水浸泡1.5 h,回流提取2次,加水量分别为10、8倍,提取时间分别为2.5、2.0 h。结论星点设计-效应面法优选出的提取工艺简单、稳定,预测性良好,可为精白雾化吸入液的工业化生产提供实验依据。     

星点设计-效应面法优化葛根素提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化葛根素提取过程中的有关工艺参数。方法:以提取时间、料液比为考察因素,葛根素提取率为指标,分别用多元线性模型和二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优参数并进行验证实验。结果:确定的最佳提取工艺为:料液比1∶8.88(W/V),提取时间为150 min;二项式拟合的相关系数为0.9977,提取率预测值与理论值偏差0.59%。结论:实验结果与模型预测值相符,该工艺可用于葛根中葛根素的提取。     

星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物制备工艺

目的星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物的制备工艺。方法以溶剂挥发法制备苦参素磷脂复合物,采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/苦参素、反应温度、主药浓度为自变量,复合率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺。结果二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.986,效应面法优选出的最佳工艺:磷脂/苦参素为3∶1;反应温度为60℃;主药浓度为20mg/mL,最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.10%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地优化苦参素磷脂复合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化青蒿素微囊的制备工艺

目的优化青蒿素微囊的制备工艺,并对制备的青蒿素微囊进行质量评价研究。方法以明胶为囊材,单凝聚法制备青蒿素微囊,通过星点设计-效应面法优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外溶出进行研究。结果明胶制备青蒿素微囊的最佳工艺条件的明胶质量分数为5.06%,囊心囊材质量比为1∶3,搅拌速度为751 r/min。此最佳工艺制备的青蒿素微囊包封率为89.31%,平均粒径69.91μm,载药量为22.25%,体外溶出度测定0.5 h为25.8%,12 h累积释放达到95%以上。结论以最佳工艺条件制备青蒿素微囊工艺稳定,包封率高,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

星点设计-效应面法优化姜炭炮制工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化姜炭的炮制工艺.方法:采用砂烫法以炮制温度、药材厚度、炮制时间为自变量,吸附力、鞣质含量、6-姜辣素含量和6-姜烯酚含量的总评“归一值”为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法筛选最佳炮制工艺,并进行预测分析.结果:二项式拟合复合相关系数较高,总评“归一值”为0.870,最佳炮制工艺为炮制温度310℃,药材厚度0.55 cm,炮制时间15.5 min.最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为-2.59％.结论:利用星点设计-效应面法优化姜炭提取工艺,方法简便,预测性良好.     

星点设计-效应面法优化酸枣仁黄酮滴丸的制备工艺

 目的 应用星点设计-效应面法优化酸枣仁黄酮滴丸制备工艺。方法 以滴距、药液温度和冷却剂温度为自变量,以丸重变异系数、圆整度和溶散时限为指标,采用SPSS软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,Origin软件绘制效应图和等高线图,再根据效应图优选最佳条件。结果 二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,复相关系数为0.981,为最终拟合模型;模型的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对酸枣仁黄酮滴丸制备工艺的优化。     

星点设计-效应面法优化鹿角胶-脱蛋白骨制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化鹿角胶-脱蛋白骨制备工艺。方法煎煮提取鹿角胶后,H2O2-乙醚制备脱蛋白骨。以鹿角胶质量浓度、冻干时间和交联时间为自变量,孔隙率为因变量进行多元线性回归和二项式方程拟合,描绘效应面,确定最佳工艺。结果最佳条件为鹿角胶质量浓度1.20 g/m L,冻干时间64 h,交联时间8 h。结论该方法简便、合理、稳定,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化菊花提取工艺

目的：优选菊花中总黄酮的提取工艺。方法：采用星点设计-效应面法,以菊花总黄酮提取率为指标进行试验,考察乙醇浓度、溶剂体积、提取时间对提取工艺的影响,并进行模型拟合及预测分析。结果：确定最佳提取工艺为：乙醇浓度68．83％,乙醇用量13．19倍,提取时间80．46min,提取2次,总黄酮提取率为5．4935％。结论：星点设计-效应面法可用于菊花提取工艺的优选,所建立的数学模型具有良好的预测性。     

怀地黄药材HPLC指纹图谱研究

目的: 建立怀地黄药材的HPLC指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。 方法: 采用HPLC梯度洗脱法,对怀地黄药材进行测定,色谱条件,Dikma DiamonsilC₁₈柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,乙腈-0.1%磷酸水系统梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长205 nm。 结果: 标定了13个共有峰,建立了HPLC指纹图谱,该图谱的相关系数均在0.99以上。 结论: 该方法精确可靠,重复性好,可为控制怀地黄药材内在质量提供科学依据。     

星点设计-效应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺。方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得蟾酥固体脂质纳米粒的平均粒径为71.5 nm,包封率为92.45%,载药量为5.26%。结论:优选的蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产。     

鲜地黄的闪式提取工艺优选

目的:优选鲜地黄的闪式提取工艺。方法:以梓醇及干膏得量为评价指标,选取提取时间、提取次数及溶剂用量为考察因素,通过单因素试验及正交试验优选闪式提取工艺。采用RP-HPLC测定指标成分含量。结果:最佳闪式提取工艺为加3倍量95%乙醇提取1次,提取时间3 min。结论:优选的工艺快速、合理。     

地黄地上部分中一个新苯甲醛类化合物

运用各种色谱技术对玄参科地黄属植物地黄的地上部分进行分离纯化,从中分离得到7个化合物,根据理化性质和波谱数据分别鉴定为3-hydroxy-4-(4-(2-hydroxyethyl)phenoxy)benzaldehyde(1),异香草酸(isovanillic acid,2),邻苯二酚(pyrocatechol,3),glutinosalactone A(4),金圣草黄素(chrysoeriol,5),芹菜素(apigenin,6),木犀草素(luteolin,7),其中化合物1为新化合物.     

地黄HPLC指纹图谱及梓醇含量测定的研究

目的采用HPLC色谱法建立地黄指纹图谱,优化梓醇含量的测定方法,为地黄药材质量标准的提升提供依据。方法选用Atlantis T3-特色硅胶C18色谱柱,流动相为0.1%磷酸水-乙腈,检测波长为203 nm,体积流量1.0 mL/mL,柱温为35℃,梓醇为对照峰,建立20批地黄指纹图谱。采用指纹图谱相似度评价软件进行数据评价,同法测定20批地黄中梓醇的含量。结果所建立的标准对照指纹图谱,20批地黄的相似度均在0.917以上,20批地黄中梓醇质量分数均在0.2%以上。结论建立的地黄HPLC指纹图谱测定方法,重复性、精密度和稳定性良好,梓醇含量测定符合要求,可有效避免《中国药典》2015年版收载方法检测时糖类物质的干扰,为提升地黄药材质量评价水平提供科学参考。     

鲜地黄配方颗粒成型工艺优选

目的:探讨鲜地黄配方颗粒的成型工艺.方法:以制粒粒度、堆密度、流动性、溶化性、吸湿性为指标,考察不同辅料种类及辅料用量;以软材性状、制粒难易程度、成品性状为指标,考察不同体积分数乙醇,优选适宜润湿剂.结果:最佳制粒工艺为干燥粉与麦芽糊精按1:1比例混匀,以85％乙醇为润湿剂制软材,1号药筛挤压制粒,60℃干燥,整粒.成品颗粒的临界相对湿度60％.结论:该优选工艺方法简便易行,成品率高,为鲜地黄配方颗粒大生产提供实验依据.     

根癌农杆菌介导的怀地黄遗传转化研究

目的研究适于怀地黄Rehmannia glutinosa遗传转化的激素质量浓度和潮霉素质量浓度。方法以地黄无菌苗叶片为外植体,以根癌农杆菌介导的叶盘法进行转化,分析了潮霉素和乙酰丁香酮(AS)对抗性愈伤诱导率和再生芽分化效率的影响。结果潮霉素的质量浓度对抗性愈伤和抗性芽的产生影响很大,影响抗性愈伤诱导的临界质量浓度为9 mg/L,影响抗性芽分化的临界质量浓度为6 mg/L,适宜于进行地黄遗传转化的质量浓度为12 mg/L。侵染培养基和共培养培养基中添加100μmol/L的AS可以极显著提高转化效率。PCR扩增和β-葡萄糖苷酶(GUS)染色结果表明,外源基因成功整合到地黄基因组中。结论建立了有效的怀地黄稳定遗传转化再生体系,为地黄的分子生药学研究和遗传改良奠定基础。     

正交试验法优选熟地炭的炮制工艺

目的:优选熟地炭的炮制工艺。方法:通过正交试验法对炮制温度、时间和炮制方法 3个因素进行考察,以吸附力和水溶性浸出物的含量为指标,采用综合评分法优选熟地炭的炮制工艺。结果:炮制温度对试验结果有显著性影响,熟地炭的最佳工艺条件为炮制温度200℃,烘15 min。结论:优选的熟地炭炮制工艺合理可行,可为其饮片质量标准的制定提供实验依据。     

地黄酪氨酸脱羧酶基因的克隆与表达分析

酪氨酸脱羧酶TyDC是植物次生代谢的催化酶,在苯乙醇苷类成分的生物合成中发挥重要作用。根据地黄转录组数据,克隆了地黄酪氨酸脱羧酶基因RgTyDC的全长cDNA序列(GenBank登录号KU640395),并进行生物信息学分析,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测其在地黄不同组织及4种诱导子处理后毛状根中的表达量。结果表明,RgTyDC ORF为1 619 bp,编码509个氨基酸,相对分子质量为56.6 kDa,等电点pI 6.25。RgTyDC与芝麻酪氨酸脱羧酶SiTyDC和猴面花酪氨酸脱羧酶EgTyDC的同源性最高,均为88%。RgTyDC基因在叶片(尤其是衰老的叶片)中表达量较强,在块根中表达量较低。SA和MeJA处理后显著上调表达。这为进一步研究RgTyDC在地黄苯乙醇苷类成分生物合成中的分子功能奠定基础。