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多沙唑嗪和5-羟色胺受体拮抗剂抑制5-羟色胺介导的人类阴茎海绵体收缩J Androl,2006,27(5):679-685.海绵体松弛收缩机制之间的平衡产生了阴茎勃起。少数研究认为是由于内源性收缩因子的作用,如:5-羟色胺(5-HT)。本研究的目的是确定5-HT在人阴茎海绵体勃起中的作用。Lau等进行了一项研究,采用离体组织技术和电场刺激(EFS)研究5-HT在人海绵体组织中的作用,以及多沙唑嗪(5-羟色胺抑制剂)、酮舍林(5-HT2A受体拮抗剂)、N-乙酰神经氨酸190(5-HT1A受体拮抗剂)和SB 203186(5-HT4受体拮抗剂)对5-HT介导的效应。结果以中位值表示。酮舍林抑…     

鞘内注射乌拉地尔和恩丹西酮对电刺激大鼠脊髓背角FOS蛋白表达的影响

五羟色胺(5-HT)在脊髓水平感觉信息,尤其是伤害性信息的传递和调节中起重要作用,是下行抑制系统中参与镇痛作用的主要神经活性物质。乌拉地尔是5-HT1A受体激活剂,鞘内注射可激活脊髓的5-HT1A受体,可有效降低脊髓背角接受电刺激后形成动作电位的幅度,延长动作电位的时程。恩丹西酮是5-HT3受体阻滞剂,5-HT3受体在疼痛中的作用尚未定论,本研究拟观察乌拉地尔和恩丹西酮对电刺激大鼠脊髓背角FOS蛋白表达的影响,探讨5-HT1A受体和5-HT3受体在脊髓水平的伤害性信息的传递和调节过程中所起的作用。     

恩丹西酮和格拉司琼用于腰麻术后头痛防治初探

腰麻术后头痛的机制尚未清楚,临床上采用多种防治措施和对症治疗方法,但对其发生率和治疗效果都不甚理想。由于5羟色胺(5-HT3)在疼痛的发生中起一定作用,我们近年来尝试采用预先静脉注射5-HT3受体拮抗药恩丹西酮和格拉司琼,观察腰麻术后头痛的发生情况和程度,并探讨如下。资料与方法一般资料506例择期腰麻病人,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分为恩丹西酮组(A组,n=168),男82例,女86例;格拉司琼组(B组,n=169),男84例,女85例;对照组(C组,n=169),男83例,女86例。年龄7~70岁,平均34·5岁。手术种类三组类似,包括下腹部、盆腔、会阴部、下肢的短小手术,术前…     

骶髓5-HT_(2A)受体对于正常大鼠排尿的影响

目的:探讨骶髓控制尿道外括约肌的Onuf's核中是否存在5-HT2A受体,并观察髓腔内给予该受体的拮抗剂酮舍林对于正常大鼠排尿的影响。方法:体重175~200g的SD雌性大鼠14只,随机分为两组:实验组7只,在脊髓L6~S1节段建立脊髓髓腔内置管模型,给予不同浓度的酮舍林(0.01~0.1mg/kg),得到剂量依赖性曲线后再给予5-HT2A受体激动剂DOI(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane hydrochloride(0.1mg/kg)。对照组7只,如上述建立脊髓髓腔内置管模型,在脊髓腔内给予生理盐水。3天后在乌拉坦麻醉下,在实验组和对照组大鼠的膀胱内置管连接压力感受器,分别记录实验组和对照组膀胱内压图(CMG)及排尿量、剩余尿量、膀胱容量。待测压结束后,用4%多聚甲醛进行血管灌注取出L6~S1脊髓做冷冻切片并做免疫组化染色,观察并记录5-HT2A受体在脊髓Onuf's核中不同运动神经元的分布情况。结果:对照组大鼠的排尿是节律性的舒缩活动,排尿效率高,高频震荡波(HFOs)的排列整齐并稳定;实验组大鼠在给予酮舍林后,排尿时HFOs的个数呈剂量依赖性减少,同时这种作用可以完全或部分被DOI所逆转,和对照组相比差异有统计学意义,而排尿量、膀胱容量及排尿效率有减少的趋势,但和对照组相比,差异无统计学意义。免疫组化结果显示在大鼠L6脊髓的背后外侧核(RDLN核)、脊髓前角的Ounf's核的背外侧核(DLN)、腹内侧核(VMN)有不同数量的5-HT2A受体免疫反应阳性产物蓄积。结论:骶髓控制大鼠尿道外括约肌舒缩活动的Onuf's核中存在5-HT2A受体,其拮抗剂酮舍林通过与5-HT2A受体特异性结合可以抑制尿道外括约肌的舒缩活动,但由于正常高位中枢的调节作用和受体数量的限制,不会对正常大鼠的排尿功能造成太大影响。     

帕洛诺司琼用于预防术后恶心呕吐的研究进展

背景 5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂特别是第2代5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼对术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting,PONV)具有较好的预防作用,其药理学机制及临床应用状况近年来有了较为深入的研究和临床应用.目的 分析总结帕洛诺对各类手术PONV的预防效果及其作用机制.内容 第2代5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼具有高度亲和性、长效性、副作用少等优点,通过阻断5-HT3与外周或中枢神经元的5-HT3受体结合,阻断迷走神经传入呕吐中枢和第四脑室化学感受区触发带,抑制呕吐反射,临床应用其预防PONV的高效性不断得到认可. 趋向 深入探讨其药理机制、副作用、预防PONV的临床应用等方面,以供临床工作者更加合理地应用其预防PONV.     

5-羟色胺7受体对排尿影响的研究进展

目前,许多研究证实5-羟色胺（5-HT）受体对控制排尿有着显著作用,其中尤以5-HT1A受体为甚,其次为5-HT7、5-HT2和5-HT3受体,这些受体似乎调控着排尿的各个通路,包括交感神经、副交感神经及体神经通路。其中5-HT7受体对逼尿肌收缩有调控作用。深入开展5-HT7受体对排尿影响的研究,将有助于进一步阐明泌尿反射调控的机制及研发新的有效治疗尿失禁、膀胱过度活动症等疾病的药物。     

不同剂量托烷司琼预防术后病人自控镇痛恶心呕吐的临床观察

托烷司琼(欧必亭，tropisetron)是一种新型、高选择性的5-HT3受体拮抗药，对放、化疗及手术等因素引起的恶心、呕吐有良好的预防和治疗作用。本研究旨在比较欧必亭5mg与10mg预防术后曲马多病人自控镇痛(PCA)治疗期间恶心呕吐的效果。现报告如下。     

5-羟色胺5受体及其对排尿影响的研究进展

下尿路储尿和排尿功能涉及脊髓反射和脊上反射,研究表明5-羟色胺（5-HT）受体对调节这两个反射通路均有着显著作用,现已证实5 - HT1、5-HT2及5-HT3受体参与泌尿反射调控。5-HT5受体分为5- HT5A和5- HT5B两种亚型,近年来研究发现雄性和雌性大鼠脊髓Onuf核表达5-HT5A受体,表明5 -HT5...     

我院2007～2009年抗高血压药应用分析

目的评价我院抗高血压药的应用情况及趋势。方法对我院2007～2009年抗高血压药的销售金额、用药频度及日均费用等进行统计、分析。结果我院抗高血压药销售金额、用药频度呈增长趋势,以钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿降压药等为临床一线药;血管紧张素Ⅱ受体拮抗药用量逐年增加。结论我院抗高血压药的使用结构基本合理;开发质优价廉的长效复方制剂对控制高血压及其并发症具有重要的临床意义。     

5-羟色胺受体与泌尿反射调控的研究进展

下泌尿道储尿和排尿功能涉及脊髓反射和脊髓上反射,研究表明5-羟色胺能系统参与调节这两个反射通路.5-羟色胺(5-HT)受体根据对不同的5-HT的激动剂/拮抗剂的反应和不同的基因结构分为7大类(5-HT1-7)和至少14种结构不同的受体亚型.其中5-HT1A、5-H12、5-HT3、5-HT5A、5-HT7受体提示涉及控制泌尿反射,而5-HT1A、5-HT2受体在泌尿反射调控中存在明显的物种差异性.     

术后恶心呕吐发生率与预防性用药的意义

目的通过大样本调查分析术后恶心呕吐(PONV)发生的因素并观察预防性应用不同5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药的效果。方法1046例手术患者随机分为三组,于术前分别给予昂丹司琼、托烷司琼或生理盐水。术后24h回访患者PONV发生率和情况。结果显著影响PONV发生率的因素有性别、麻醉方式、手术时间、术后阿片类药物镇痛及既往PONV或晕动病史。三组PONV发生率依次为昂丹司琼组26.3%、托烷司琼组21.4%、空白对照组28.3%,其中托烷司琼组PONV发生率较低(P<0.05)。女性或接受全麻的患者应用昂丹司琼或托烷司琼均可有效的降低其PONV发生率(P<0.05)。结论女性或全麻患者预防应用5-HT3受体拮抗药可降低PONV发生率。     

阿扎司琼复合芬太尼应用于全子宫切除术中牵拉反应的临床观察

阿扎司琼是一种高度选择性5-HT3受体拮抗剂,无嗜睡和锥体外系反应,具有强烈的止吐作用.本研究对其与芬太尼合用对抑制全子宫切除术中的牵拉反应的效果,进行观察.     

维思通致躁狂症4例报道

维思通是新一代的非典型抗精神病药物,具有很强的五羟色胺5-HT2和多巴胺D2受体阻断特性,是五羟色胺5-HT2和多巴胺D2受体平衡拮抗剂,对精神分裂症阳性症状、阴性症状有效,具有良好的安全性和依从性,能改善认知功能,提高生活质量,而且不良反应轻微,现报道在住院期间单一使用维思通（4～6）mg/d的4例患者,其治疗7～10d后患者出现言语动作兴奋、情感高涨、思维联想加快,存在夸大妄想、睡眠障碍等症状,经停用维思通治疗,改用氯丙嗪、氯氮平、富马酸喹硫平药物治疗,躁狂症状消失,考虑躁狂发作为维思通所致。     

5-羟色胺与疼痛的研究进展

5-羟色胺(5-HT)是一种具有镇痛作用的神经递质,本文就近年的研究进展及中枢的5-HT系统、5-HT受体与疼痛、镇痛的关系等作一综述。     

胆囊5-羟色胺3受体功能受损在胆囊结石形成中的作用

目的 通过5-羟色胺(5-HT)和恩丹西酮观察胆囊结石惠者胆囊平滑肌5-羟色胺3受体(5-HT3R)功能,探讨5-HT及5-HT3R参与胆石症形成的可能机制. 方法 慢性结石性胆囊炎、正常对照胆囊各15例,5-HT作用于胆囊平滑肌条,观察收缩曲线的改变;在10-7~10-1mol/L恩丹西酮作用下,重新加入5-HT,根据恩丹西酮产生的张力变化,获得5-HT3R激动后的张力和恩丹西酮50%抑制作用的药物浓度(IC50). 结果 胆石症患者胆囊5-HT产生的最大张力小于对照组(P<0.05),而达到最大张力的时间较长;5-HT3R激动引起的收缩力显著下降(P<0.05).胆石症患者的恩丹西酮IC50较对照下降(P<0.05). 结论 慢性胆囊炎胆囊结石患者胆囊5-HT及5-HT3R系统受到损害,由此系统引发的收缩能力下降,在胆囊结石的形成和发展中起到一定的作用.     

嗜铬细胞瘤术前用钙通道阻断药不一定能控制住术中的血压

嗜铬细胞瘤手术术前常用α受体阻断药,术中先阻断瘤血供再切除肿瘤。近年,术前也用钙通道阻断药作准备,或伍用其他抗高血压治疗如用非选择性α拮抗药及选择性α_1受体阻断药,有时也只用单一药物的疗法。作者报道1例已转移的嗜铬细胞瘤,术前仅用地尔硫(?)(diltiazem,硫氮(?)酮),术中却出现血压急剧波动。此例男病人70岁,5年前在吸入麻醉下切除嗜铬细胞瘤和右肾,术前用α和β肾上腺素能阻断药准备,术中血压控制良好。此次入院前突然出现左侧轻度偏瘫,血压高达26.7/14.7kPa,血浆肾上腺素190pg/ml和去甲肾上腺素970pg/ml(正常值上限分别为110pg/ml     

白细胞介素-1受体拮抗剂对兔椎间盘髓核前列腺素和5-羟色胺代谢的影响

目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)对兔椎间盘髓核前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F1琢(PGF1琢)和5-羟色胺(5-HT)代谢的影响。方法:取日本大白兔椎间盘髓核,制成匀浆后进行髓核组织的体外培养,观察不同浓度IL-1Ra和同一浓度IL-1Ra不同培养时间培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量。结果:IL-1Ra(100、200、400ng/ml)实验组较对照组培养液中PGE2、PGF1琢和5-HT的含量显著减少(P<0.01),呈现明显的浓度依赖性;IL-1琢(2.0ng/ml)组和IL-1Ra(200ng/ml)组随培养时间延长,PGE2、PGF1琢和5-HT的含量增加,每个时间段实验组与对照组浓度之差的差异有显著性意义(P<0.01)。结论:IL-1Ra可以拮抗IL-1琢对椎间盘髓核细胞PGE2、PGF1琢和5-HT合成的促进作用,呈现明显的浓度依赖性。IL-1Ra可以较长时间拮抗IL-1琢生物学作用,但本实验未能证明此作用具有时间依赖性。     

奈西雅预防抗肿瘤药物所致胃肠反应的临床研究

奈西雅(nasea，盐酸雷莫司琼)注射剂是新一代强力高选择性5-HT3受体拮抗剂，通过阻断存在于消化道黏膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体，预防和治疗化疗药物引起的恶心、呕吐。近2年来，我科应用奈西雅预防化疗所致胃肠道反应，取得较好疗效，现将结果报告如下。     

阿扎司琼预防术后病人自控镇痛恶心呕吐的临床观察

阿扎司琼属新型高选择性5-HT受体拮抗药，用于防治放疗、化疗引起的恶心、呕吐具有良好的作用。本文将阿扎司琼用于防治术后丁丙诺啡病人自控镇痛期间的恶心、呕吐，并选用了10mg与15mg两种剂量，以进行比较。今将观察比较结果报告如下。     

5-HT_3受体拮抗药与麻醉后恶心呕吐

本文综述5-HT_3受体与麻醉后恶心呕吐的关系以及5-HT_3受体拮抗药枢复宁的药理作用、药代动力学及其在麻醉后恶心呕吐管理中的应用。枢复宁对5-HT_3受体的高度选择性拮抗及强效的抗呕特性,是治疗和预防术后恶心呕吐有前途的药物。