化合物CP0119的多晶型研究

目的:系统研究化合物CP0119的多晶型现象.方法:采用挥发结晶、晶浆结晶、抗溶剂结晶、冷却结晶、扩散结晶和水汽应激结晶等100个条件对晶型进行筛选;采用X射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对不同晶型进行表征;动态水吸附实验(DVS)用于测定无水...     

那格列奈的多晶型及转化

目的：研究那格列奈的多晶型及相互转化。方法：采用了不同的溶剂、不同的温度以及研磨等晶型转化方法，晶型判定方法为X-射线粉末衍射法。结果：发现了另外一种那格列奈的新晶型，命名为X2型，并发现，H型可转变为X2型，X2型可转变为B型，H型、X2型、B型可转变为S型，H型、S型、B型可转变为无定型。结论：那格列奈的各晶型之间可以相互转化同时确立了几种晶型之间相互转化的条件。     

药物多晶型的研究及其对药效和理化性质的影响

综述近年来国内外药物多晶型的研究进展，介绍药物的多晶型现象，研究多晶型的主要手段和多晶型对药物理化性质、药效的影响，以及在药物制备过程中影响晶型转变的因素等。     

多沙唑嗪的多晶型研究

多沙唑嗪是一种抗高血压药物，本文通过选用不同的溶剂对其进行多晶型的制备，并利用差热分析法、红外分光光度法、Ｘ－射线粉末衍射法等确证其至少存在三种晶型。此外，还利用差热分析法研究比较了它们的固体稳定性。     

利福定晶型转化研究

根据不同温度、湿度及水-乙醇气氛中晶体转化试验,并结合晶体中乙醇含量的测定结果,认为利福定Ⅰ型晶与Ⅳ型晶在一定条件下可相互转化,其转化的物质基础是水与乙醇的相互交换。另外,两晶型在较高温度下,可产生另一较稳定的非溶剂化晶型,定为Ⅴ型晶。利福定Ⅱ、Ⅲ型晶在实验研究中未见到任何转晶现象。     

注射用头孢硫脒多晶型表征方法的研究

目的通过研究头孢硫脒多晶型的有效表征方法,探索不同厂家产品的晶体特征及分类。方法本文采用NIR、FTIR、Raman、XRD、TGA和MDSC等多种技术手段,建立注射用头孢硫脒混晶特征的表征方法。结果分子光谱及成像方法揭示了注射用头孢硫脒晶型特征为混晶。NIR法能够综合反映物质的理化性质,宏观地表征并区分各制剂混晶特征的差异;XRD法能够精确表征制剂晶体特征的细微差异,而MDSC法则有效地表征混晶中的晶体及其相对关系等特征,二者结合能够在没有晶型标准品的情况下,推出各晶体的XRD特征峰信息,进一步对混晶中晶体进行定性。上述3种方法结果相互验证,互为补充。结论 NIR法可作为晶型分类的首选方法,有晶型标准品时,XRD法为晶型特征首选表征方法,无晶型标准品时可使用MDSC法结合XRD法晶体特征信息,进而实现晶型特征表征。通过对头孢硫脒制剂的晶型特征的表征,我们可以进一步探索产品的质量控制水平和稳定性等工艺信息。     

药物的多晶性对药效及理化性质的影响

药物的疗效取决于药物本身的性质、纯度、剂量、生产工艺、给药途径、给药时机等因素。随着科学技术的发展，影响某些药物疗效的一个重要方面即药物的晶型，也称药物的固态结构。一些药物由于晶型不同在药效及其它方面产生的差异已经逐步得到证实。１药物的同质异晶晶体是...     

药物多晶型的研究进展

药物多晶型从 18世纪 2 0年代开始引起人们的注意 ,到本世纪 60年代以后得到很快的发展。由于其不但与制剂的制备工艺、质量及稳定性有关 ,而且有时影响药物的生物利用度和药效[1] ,因此得到越来越多的重视。1　药物多晶型的基本概念固体物质按其内部原子、离子或分子的排列方式可分为晶型 (包括假晶型 )和无定形。晶型基本成分的排立有一定的规律 ,无定形则相反 ;所有的晶型可以归结为正方、单斜、三斜等七个晶系。晶型形成的基础是物质微粒之间的相互作用 ,药物微粒间的作用方式可以是金属键、共价键、范德华力等 ,以此晶体可分为金属晶体…     

药物多晶型的研究进展

目的综述药物多晶型的研究进展,强调药物多晶型研究的意义。方法查阅近年来有关药物多晶型制备及检测的文献,进行研究分析。结果通过文献研究,重点阐述了药物多晶型的概念及其研究意义,并就晶型药物的制备和检测方法的进展进行了综述。结论药物的晶型直接关系到药物的药理作用和用药安全,对新药研发具有重要意义。     

氟康唑胶囊剂生物利用度研究

本文对8例健康志愿者交叉单剂量口服国产与进口氟康少胶囊150mg后的相对生物利用度进行了研究，采用反相高效液相色谱法测定氟康吐血药浓度与尿药浓度。结果表明，国产品与进口品均符合口服二室模型，其各药动学参数经统计学分析，均无显著性差异（P＞0.05），表明具有生物等效性。国产品与进口品相比较其相对生物利用度为118.02±26.35％。     

高效液相色谱法测定氟康唑软膏的含量

采用高效液相色谱法测定氟康唑软膏的含量。用Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ－Ｃ１８色谱柱,甲醇－水（５０：５０）为流动相,检测波长为２６１ｎｍ,用外标法计算含量。理论塔板数按氟康唑峰计算约为３０００。以峰面积氟康唑在５０．１２￣５０１．２μｇ／ｍｌ浓度范围内呈线性关系,ｒ＝０．９９９９。平均回收率为９９．６１％（ｎ＝５）,ＲＳＤ＝０．４９％。方法准确,简便,专属性强。     

复方氟康唑滴眼液的制备及含量测定

目的 :制备复方氟康唑滴眼液及建立其含量测定方法。方法 :采用二阶导数光谱法测定氟康唑的含量。结果 :氟康唑在80～400μg/ml浓度范围内呈现良好的线性关系 ,回归方程 :D=0 0094 +0 002C ,r=0 9998 ;回收率为99 83 % (RSD=0 69 % ,n=5)。结论 :该滴眼液质量稳定 ;含量测定方法简便、快速 ,结果可靠。     

氟康唑滴眼液的研制及质量控制

目的 :制备氟康唑滴眼液并控制其质量。方法 :采用高效液相色谱法测定滴眼液中氟康唑含量 ,依据《中国药典》对滴眼液进行质量控制。结果 :含量测定平均回收率为100 41 % ,RSD=0 54% (n=5)。结论 :该制剂处方合理 ,制备工艺简便 ,质量易于控制。     

反相高效液相色谱法测定氟康唑搽剂中氟康唑含量

目的建立测定氟康唑搽剂含量的反相高效液相色谱（RP—HPLC）法。方法色谱柱为Diamonsil C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为磷酸盐缓冲液（pH=7．0）-甲醇（55：45）,检测波长为261nm。结果氟康唑进样量的线性范围为1．2～6．0μg,平均回收率为99．73％,RSD=0．30％（n=6）。结论该法简便、准确、重现性好,可用于氟康唑搽剂的含量测定。     

氟康唑脂质体凝胶的含量分析

目的:建立测定氟康唑脂质体凝胶含量的方法。方法:采用HPLC法以ODS为固定相,磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-甲醇(55∶45)为流动相,检测波长为261nm。结果:氟康唑浓度在15~300μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率在99.5%~100.3%之间。结论:所用方法准确可靠,可用于氟康唑脂质体凝胶的含量测定。     

RP-HPLC法同时测定复方氟康唑霜中氟康唑、甲硝唑、氯霉素3种组分含量

目的： 建立同时测定复方氟康唑霜中氟康唑、甲硝唑、氯霉素３ 组分含量的简便方法。方法： 反相高效液相色谱法, 采用外标法, Ｕｌｔｒａｓｐｈｅｒｅ－ ＯＤＳ柱, 流动相为甲醇－ 水（５０∶５０） , 检测波长２６１ ｎｍ 。结果： 线性范围分别是： 氟康唑４０－１ ～２００－６ μｇ·ｍＬ－１ , ｒ＝０－９９９ ４; 甲硝唑２０－０ ～１００－０ μｇ·ｍＬ－１ , ｒ＝０－９９９ ８; 氯霉素３９－９～１９９－６ μｇ·ｍＬ－ １ , ｒ＝ ０－９９９ ８。平均回收率： 氟康唑９８－３１ ％ ; 甲硝唑１００－４ ％ , 氯霉素９８－１７ ％ 。结论：本法分离度好, 快速, 简便。适用于该制剂中３ 种成分的同时测定。     

盐酸莫西沙星氯化钠注射液与氟康唑注射液的配伍稳定性考察

目的考察盐酸莫西沙星氯化钠注射液与氟康唑注射液的配伍稳定性。方法分别观察配伍液在室温(20±1)℃下放置8 h内的外观并测定pH变化,用紫外分光光度法测定主药含量。结果两药配伍后4 h内,外观、pH、含量均无明显变化。结论盐酸莫西沙星氯化钠注射液与氟康唑注射液在4 h内可以配伍使用。     

高效液相色谱法测定注射用氟康唑的含量

目的建立注射用氟康唑含量的高效液相色谱测定法。方法采用C18柱（150mm×4.6mm，5μm），以磷酸盐缓冲液（pH=7.0）-甲醇（55：45）N流动相，检测波长为260nm。结果氟康唑进样量在0、21～2．13μg范围内与峰面积呈良好的线性关系，r=0．9998，平均回收率为99．74％，RSD为0．90％。结论采用方法精密可靠，可控制注射用氟康唑质量。     

氟康唑治疗肾移植术后真菌感染

目的：探索氟康唑治疗肾移植术后真菌感染的剂量、疗程及疗效。方法：肾移植术后真菌感染患者３３例,男２７例,女６例,年龄（３９±１０）ａ。用氟康唑２００ｍｇ,静滴ｂｉｄ,疗程７～１０ｄ,临床症状减轻后改用氟康唑１００ｍｇ,ｐｏ,ｂｉｄ,维持治疗,时间为１５～２０ｄ。结果：临床有效率９０９０％,显效时间、疗程均比较满意,氟康唑的不良反应较轻。结论：氟康唑为治疗肾移植术后真菌感染的有效药物。