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AIM: To determine the susceptibilities of Mycoplasma and Ureaplasma to (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10 -[4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl]-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine -6-carboxylic acid (YH-6) and to compare it with those referential quinolones, macrolides, and tetracyclines. METHODS: The minimum inhibitory concentration (MIC) were determined by microdilution method in vitro. RESULTS: The MIC of YH-6 for Ureaplasma urealyticum (Uu: 250 micrograms.L-1), Mycoplasma hominis (Mh: 500 micrograms.L-1), M orale (Mo: 125 micrograms.L-1) and M salivarium (Ms: 125 micrograms.L-1) were closely similar to those of macrolides (erythromycin and leucomycin) and were 2-8 folds greater than those of ofloxacin (Ofl). Uu and Mh easily induced resistance to erythromycin and tetracycline. They did not easily form resistance to quinolone (YH-6, Ofl), josamycin and tylosin. Tetracycline-resistance (Tcr) or erythromycin-resistance (EMr) strains of Uu (or Mh) had cross-resistance to erythromycin or tetracycline. However, they had no cross-resistance to quinolone, josamycin and tylosin. CONCLUSION: YH-6 was a highly active quinolone against Mycoplasma, but could hardly induce resistance to Uu. EMr- or Tcr- strains of Uu (or Mh) had no cross-resistance to YH-6. 相似文献
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6-氟7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1)及其N-乙基物(2)与1-甲基哌嗪反应都形成7-取代的产物;与巯基乙醇反应,1形成7-取代产物,而2形成7,8-二取代产物;2与氟化钾反应得6,8-二氟-7-8氯代化合物,而1与氟化钾在相同条件下不起反应。 相似文献
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4—氨基—1—甲基—3—丙基吡唑—5—甲酰胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-戊酮和草酸二乙酯为起始原料,经缩合,环合、甲基化、水解、硝化、氨解、还原等7步反应合成了新型磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂西地那非的关键中间体-4-氨基-1-3-丙基吡唑-5-甲酰胺。 相似文献
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李科 《中国药物化学杂志》1995,5(3):199-201,207
以丙醛和混合二氯菊酸甲酯为原料,经缩合、格氏加成,顺反分离,酯化等反应,全合成了新型家庭卫生杀虫药Trans-a-乙炔基-2-甲基-2-戊烯-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯。 相似文献
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2—羟基—6—甲氧基苯乙酮—4—O—β—D—葡萄糖甙的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
通过本实验验证了从万年蒿中提取的新化合物的化学结构,并且摸索出一条合成2-羟基-6-甲氧基丙乙酮-4-O-β-D-葡萄糖甙的途径。 相似文献
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设计合成了N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑。 相似文献
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报道了7-氯-6-氟-4-乙氧基喹啉-3-羧酸乙酯(1)在 DMF 和 DMSO 中的转化反应。在DMSO中加热或用碘化四丁铵催化,转化率100%,转化产物经证明为2和8的混合物。并用~1HNMR 测定了转化产物中2的相对含量。同时考察了3乙基化时不同溶剂对1和2生成比例的影响。 相似文献
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1—环丙基—5—取代—7—(4—甲基哌嗪基)—6,8—一二氟—1,4—二氢… 总被引:4,自引:0,他引:4
利用3D-QSAR中的CoMFA方法研究了1-环丙基-5-取代-7-(4-甲基哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸定量构效关系。研究表明,从PLS分析的rev,r值看,模型有较强的预测能力;从立体与静电作用分数比可看出,5位取代基对活性的影响立体效应起主要作用,但静电效应亦十分重要,依据CoMFA系数图设计了一些新化合物,预测结果表明,以5位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性 相似文献
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新化合物3—异丙基—6—(1—甲基—1—乙酰胺基乙基)—9—甲基—2—氧… 总被引:1,自引:0,他引:1
由莪术醇的Ritter反应,获得了睛种新的生理活性化合物,应用二维核磁共振技术(^1H-^1H COSY,^1H-^13C COSY和远程^1H-^13C COSY)等光谱学方法,结合莪术醇的绝对构型,提出了标题化合物的立体构型。 相似文献
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2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成 总被引:3,自引:1,他引:3
2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化… 相似文献
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7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成 相似文献
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6-羟基-2-甲基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-苯并吡喃是从Phacelia ixodes Kellogg.中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物,报道以1,4-环己二酮为起始原料经3步合成此天然化合物的过程。 相似文献
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报道了以2,6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基苯甲酸酯为原料,用Vilsmeier甲酰化反应制备标题化合物的新方法。 相似文献
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(E)-3-〔3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-吲哚-2-基〕-2-丙烯酸(2)是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Vilsmeier反应条件下与3-(N-甲基-N-苯基)丙烯醛反应合成(2),四步反应总收率为54%。 相似文献