5—单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效比较

目的：比较5－单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效,方法：对80例冠心病心绞痛病人随机分为两组,分别给予5－单硝酸异山梨醇酯和硝酸异山梨醇酯治疗,结果：5－单硝酸异山梨醇酯总有效率为92．5％,硝酸异山梨醇酯为72．5％（P＜0．05）,对心电图的疗效前者为62．5％,后者为55％（P＞0．05）,两组血压,心率变化无显著性差异,结论：5－单硝酸异山梨醇酯对冠心病心绞痛的疗效优于硝酸异山梨醇酯。     

国产单硝酸异山梨醇酯药理研究——(Ⅰ)国产单硝酸异山梨醇酯对正常大鼠血流动力学的影响

国产ISMN对正常大鼠在早期均可使血压显著降低(P<0.01),但随即迅速恢复,在其他血流动力学指标方面,LVSP和LVEDP值均明显低于对照组(P<0.01),对±dp/dtmax与HR均无影响(P<0.05),但在25mg/kg剂量时,±dp/dtmax降低明显(P 0.01),实验结果表明,国产ISMN作为一种抗心绞痛新药,有进一步研究的价值。     

心脉龙注射液对家兔离体血管平滑肌的影响

目的：研究心脉龙注射液升压作用与血管平滑肌钙通道之间的关系。方法：观察心脉龙注射液对不同处理的离体血管平滑肌的影响。结果：心脉龙注射液能兴奋家兔离体降主动脉及肺动脉,该药引起上述动脉条收缩 50％效应的浓度分别是 1. 99、 4. 67mg.ml-1,分别在 3× 10-5～ 6× 10-3、 10-3～ 6× 10-3g.ml-1范围呈量效关系。 50μ mol维拉帕米能完全取消心脉龙注射液兴奋降主动脉、肺动脉的作用。该药对两种血管条在无钙及含钙 Krebs液中分别引起无兴奋及收缩反应。结论：心脉龙注射液收缩血管平滑肌与细胞外钙内流有密切关系。     

(Ⅲ)国产单硝酸异山梨醇酯对异丙肾上腺素引起大鼠心肌损伤的保护作用

本文用腹腔注射异丙基肾上腺素(Iso)造成大鼠心肌缺血性损伤模型,研究了国产单硝酸异山梨醇酯(ISMN)对大鼠心肌损伤的影响。ISMN能降低Iso引起的S-T段抬高,减少心肌肌酸磷酸激酶(CPK)的丢失;其口服给药的作用强度与二硝酸异山梨醇酯(ISDN)相似。实验结果提示国产ISMN对Iso引缺的心肌缺血性损伤有保护作用,其机理可能包括对心肌本身的直接作用。     

（Ⅱ）国产单硝酸异山梨醇酯对小鼠耐缺氧作用研究

本文对国产单硝酸异山梨醇酯(ISMN)采用不同方法进行耐缺氧作用观察,(1)窒息法;(2)测定氧消耗量法;(3)夹闭气管法。并与阳性药物心得安和前体药物消心痛(ISDN)进行对比分析。结果显示ISMN对前两种方法无显著的耐缺氧作用,而对第三种方法有显著的阳性结果,且实验结果与消心痛基本一致,心得安则对第一种方法取得极其显著的阳性反应,从而证实了ISMN对小鼠具有一定的心血管性昏耐缺氧作用。提示此三种方法对不同原理的药物可取得不同的结果,同时也反证了耐缺氧研究应采用多种方法之必要性。     

国产单硝酸异山梨酯注射剂对实验性心肌缺血的保护作用

目的：研究国产单硝酸异山梨醇酯（５－ ＩＳＭＮ） 注射剂对实验性心肌缺血的保护作用。方法：采用结扎左冠状动脉前降支（ＬＡＤ） 、静注异丙肾上腺素（ＩＳＰ） 和灌注脑垂体后叶素造成急性心肌梗塞,以观察药物保护作用。结果：在结扎大鼠ＬＡＤ中,２６μｍｏｌ．ｋｇ－１５－ ＩＳＭＮ注射剂及片剂均能使ＥＣＧ的各时间ＳＴ段上下偏移总ｍＶ数（ ＳＴ） 、各时间点内出现阳性点的总数目（ＮＳＴ） 降低（ Ｐ＜ ０－０５,０－０１） ,ＳＴ段恢复至等电位线的时间提前。５－ ＩＳＭＮ注射剂高低剂量组及片剂组的心肌缺血区百分比依次为１９、２７、２１％ ,与溶媒组（４１ ％ ） 比较Ｐ＜ ０－０１;降低磷酸肌酸激酶（ＣＰＫ） 和乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）（ Ｐ＜ ０－０５） 。ＩＳＰ诱发大鼠心肌缺血结果显示：５－ ＩＳＭＮ２６ ,５２ μｍｏｌ．ｋｇ－１ 注射剂及５２μｍｏｌ．ｋｇ－１ 片剂组均可使ＳＴ、心脏前负荷（ＬＶＥＤＰ） 降低,对血流动力学其它指标影响不明显。该药可拮抗脑垂体后叶素所致心肌收缩力和冠脉流量下降, 对后者略有增加趋势（ Ｐ＜ ０－０５,０－０１） 。结论：国产５－ ＩＳＭＮ注射剂具有一定抗心肌缺血效应。     

抗心肌缺血新药—单硝酸异山梨醇酯的研究进展

单硝酸异山梨醇酯(Isosorbide mononiire,ISMN)包括二种化合物:2-ISMN和5-ISMN。是二硝基异山梨醇酯(Isosorbide dinitrate,ISON)在体内的活性代谢产物。现将有关ISMN的研究进展作一综述。 1 药物代谢动力学 研究表明ISMN口服和静注的时-浓曲线下面积无显著差异,这证明ISMN口服吸收完全,生物利用度高,并且口服后无第一关卡效应。另有报导在长期治疗过程中,ISMN的吸收不受食物因素的干扰。其药物代谢动力学参数与ISDN的比较(见附表)。     

单硝酸异山梨醇酯联合血塞通注射液治疗心绞痛的疗效观察

我们应用单硝酸异山梨酯的强大扩张冠状血管的作用并联合中药血塞通注射液抗血栓和抗凝作用，治疗108例心绞痛病人，取得了满意的疗效，现将对比观察结果报告如下。     

槲皮素对大鼠血管平滑肌肌张力的影响

[目的]观察槲皮素对血管平滑肌肌张力的影响并初步探讨其机制。[方法]Wistar大鼠,取胸主动脉,制成血管环,采用离体血管环灌流法,观察不同浓度的槲皮素对血管平滑肌肌张力的影响。[结果]对于内皮完整的血管环,低浓度（≤10-5mol.L-1）槲皮素可明显抑制去甲肾上腺素或氯化钾引起的血管收缩,且在一定浓度范围内呈剂量依赖性;对于去内皮的血管环,抑制作用则不明显;高浓度（〉10-5mol.L-1）槲皮素,无论是对于内皮完整的还是去内皮的血管环,均可使血管收缩,其收缩作用可被异博定阻断。[结论]槲皮素在低浓度时,对于非内皮损伤所致的高血压具有一定的降压作用;同时槲皮素可激活血管平滑肌L-型钙通道,因此高浓度则表现出相反作用。     

全反式维甲酸对家兔动脉平滑肌细胞生长的影响

应用家兔主动脉平滑肌细胞培养，＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入和细胞计数的方法，观察到全反式维甲酸明显抑制培养的血管平滑肌细胞增殖和血小板激活因子诱导的血管平滑肌细胞增殖作用。     

维库溴铵、阿曲库铵对兔离体气管平滑肌收缩力的影响

目的 :探讨维库溴铵、阿曲库铵对气管平滑肌的直接影响。方法 :用电刺激兔离体气管平滑肌张力的直接影响。结果 :发现略高于临床浓度的维库溴铵 (3× 10 - 6 mol/ L)和阿曲库铵 (10 - 5 m ol/ L)对气管平滑肌张力无显著影响 (P>0 .0 5 ) ;更高浓度的维库溴铵 (3× 10 - 4 mol/ L )可使气管平滑肌收缩力持续增加 (P<0 .0 5 ) ;而高浓度的阿曲库铵 (10 - 3mol/ L )可使气管平滑肌收缩力先一过性增加 ,随后降低 (P<0 .0 5或 P<0 .0 1)。结论 :在离体条件下 ,临床剂量范围内维库溴铵、阿曲库铵不增加气管平滑肌张力 ,但应避免大剂量快速使用。     

安定对兔离体气管平滑肌收缩力的影响

为了对有气道高反应的患者选用理想的镇静安定药提供参考依据,采用研究不同浓度的安定对氯化钾、乙酰胆碱、电脉冲3种刺激因素诱发兔离体气管子滑肌收缩影响的方法。结果：0．018mmol／L的安定无明显抑制作用（P＞0．05）,0．18mmol／L和0．36mmol／L的安定可显著抑制这3种刺激因素诱发的气管平滑肌收缩（P＜0．05或P＜0．01）,β受体阻滞剂普萘乐尔和中枢性苯二氮受体阻滞剂氟马西尼不能拮抗安定对气管平滑肌收缩的抑制作用。结论：安定对兔离体气管平滑肌张力有显著的抑制作用,其部分作用机制与抑制外钙内流和内钙释放及抑制蛋白激酶C（PKC）信号传导系统有关。     

蛇床子素对家兔离体小肠平滑肌活动的影响

目的 :观察蛇床子素 (Ost)对家兔离体小肠平滑肌活动的影响。方法 :采用常规离体灌注小肠平滑肌标本运动的实验方法 ,记录用药前后肠段平滑肌自发收缩活动的特点及其变化规律。结果 :不同浓度 ( 1 μmol/L～ 5 0 μmol/L)的ost对小肠平滑肌自发收缩活动有抑制效应 ,其幅值变化与用药前比较有显著性差异 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1 ,P <0 .0 0 1 ) ,呈剂量依从性关系 ;较高浓度 ( 1 0 μmol/L ,5 0 μmol/L)Ost可显著减弱外源性乙酰胆碱和高Ca2 +诱导的小肠平滑肌收缩幅度的增强效应 (P <0 .0 0 1 )。结论 :Ost有缓解肠痉挛和钙拮抗作用     

大鼠血管平滑肌细胞的培养与鉴定

目的:改进大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)的培养方法。方法:采用机械刮除、差异贴壁等手段进行组织贴块法原代培养,胰蛋白酶消化传代,并应用相差显微镜和即用型SABC免疫组化染色试剂盒对细胞进行形态学和免疫组化鉴定。结果:镜下培养细胞呈典型的"谷-峰状"生长,免疫组化染色显示胞浆内-αactin阳性表达,锥虫蓝染色检测细胞传代成活率95%。结论:本法可获纯度高、结构和功能良好的VSMCs。     

暖宫七味胶囊对兔离体肠平滑肌的作用

目的：观察暖宫七味胶囊对兔离体肠平滑肌的影响。方法：用自动平衡仪测定离体肠平滑肌的活动。结果：暖宫七味胶囊剂量为0.2mg/ml、0.4mg/ml、0.8mg/ml均可使兔肠平滑肌的收缩幅度下降，收缩频率减慢。结论：暖宫七味胶囊对兔离体肠平滑肌有松弛作用。     

单硝酸异山梨酯药动学和药效学特点及机制探讨

目的：对单硝酸异山梨酯药动学和药效学作用特点及其机制等方面进行评价,为该类药物的开发利用提供理论参考。方法：收集有关该药的国内外近期资料加以综合归纳。结果：较为系统的阐明了该药作用及作用机制在目前国内外研究状况,并提出将来的研究动态。结论：单硝酸异山梨酯具有疗效肯定、用途广泛、毒副作用小等特点     

N-苄基氟哌啶醇氯化物对大鼠血管平滑肌细胞内钙离子的影响

目的:动态观察N_苄基氟哌啶醇氯化物(F3)对大鼠胸主动脉平滑肌细胞内Ca2+的影响。方法:用Ca2+荧光染料Fluo_3_AM负载大鼠胸主动脉平滑肌细胞,在激光扫描共聚焦显微镜上测定细胞内游离钙的变化。结果:在含CaCl2(1.26mmol/L)的细胞外液中,30 mmol/L KCl使细胞内钙荧光强度(FI)迅速增强,F3可以拮抗KCl诱导钙FI增强作用,并呈量效依赖和时间依赖关系。4种浓度F3(0.01、0.1、1.0、10μmol/L)作用3 min时,使KCl诱导细胞内钙FI从(81±4)%分别降至(71±18)%(n=20,P<0.05)、(51±12)%(n=20,P<0.01)、(39±14)%(n=20,P<0.01)、(28±14)%(n=20,P<0.01)。钙FI变化最快的时程是在给药后的0~30 s。结论:F3通过阻断细胞膜电压依赖性钙通道降低平滑肌细胞内钙浓度,这可能是其扩张血管,改善心肌缺血的机制。