盐酸头孢吡肟

<正> 1 概述盐酸头孢吡肟(Cefepime hydrochloride)是一种非口服的半合成、广谱头孢菌素类抗生素。化学名称为1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基毗咯烷氯,7~2-(Z)-(O-甲基胎),盐酸,一水化合物。盐酸头孢吡肟呈白色或浅灰黄色粉末,极易溶于水,分子式为C_(19)H_(25)ClN_6O_5S_2.HCl.H_2O,分子量为571.5。用于肌注和静注的盐酸头抱毗股分别含头抱毗     

头孢匹罗的体外抗菌活性

头孢匹罗系1_{[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-顺-O-甲肟基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-3-基]-甲基}-6,7-二氢-5H-1-吡啶(钅翁)氢氧化物内盐,分子式为C_(22)H_(22)N_6O_5S_2·H_2SO)4,分子量为612.7.头孢匹罗是—两性离子(一个分子上带有一个正电荷和一个负电荷).头孢核带有负电荷,四价铵离子带正电荷(图1).     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

广谱抗生素Cefpiramide Sodium

异名 Sepatren,Sancefal 化学名 (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羧酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

广谱抗生素 氟莫头孢钠(Flomoxef Sodium)

化学名 ((?))(6 R、7 R)-7[2-二氟甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-〔[1-(2-羟基乙基)-1氢-四氮唑-5-基]疏甲基〕-8-氧-5-氧杂1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(七)(续六)

美洛培南静脉注射液通用名:美洛培南(meropenem)静脉注射液.商品名:无.化学名:(-)-(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-(二甲基氨基甲酰基)-3-哌啶基]硫]}-6-[(1R-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧基三水合物,结构式见图1.     

广谱抗生素 Cefbuperazone Sodium

异名化学名 (6R,7S)-7-[(2R,3S)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基甲酰胺基)-3-羟基丁酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠药效分类广谱抗生素开发单位 (日)富山化学工业、科研制药 1985年4月上市厂商同上药理本品对革兰氏阳性和阴性菌有广     

头孢米诺有关物质的合成及结构鉴定

在头孢米诺钠无菌粉质量研究中,通过HPLC-MS解析鉴定出一个新杂质,推测其结构为:(6R,7S)-7-[[[(2S)-2-氨基-2-羧乙基]硫基]乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-7-甲硫基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠.并以(6R,7S)-7-氨基-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯和甲硫醇为原料,经取代、酰化、脱保护及取代反应得到该杂质,经1H NMR和MS确证结构,而且与头孢米诺钠新杂质HPLC保留时间相同.     

喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.     

盐酸头孢替安合成路线图解

头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1].     

硫酸头孢匹罗的合成

7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）和2，3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应，得到1-[[（6R，7R）-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鲻盐（7-ACP）二氢碘酸盐，转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯（MAEM）在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗，最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗，总收率约57％。     

西司他丁钠有关物质的合成

为了更好地对西司他丁钠(1)进行质控,本研究合成了欧洲药典中有关物质A、有关物质E和有关物质H,即(Z)-7-[(2R)-2-氨基-2-羧基乙基亚磺酰基]-2-[(S)-2,2-二甲基环丙甲酰基氨基]-2-庚烯酸(2)、(R)-7-(2-氨基-2-羧基乙硫基)-2-氧代庚酸(3)和(Z)-7-[2-氨基乙硫基]-2-(...     

药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一)

头孢米诺钠通用名:头孢米诺(cefminox),化学名:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧酸乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物,结构式见图1.     

Invanz

[通用名称]ertapenem,厄他培南 [化学名称][4R-[3(3S*,5S*)4α,5β,6β(R*)]]-3-[[5-[(3-羧基苯基)氨基]3-吡咯烷基]硫]-6-(1-羟乙基)4-甲基-7-氧-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐.     

头孢唑肟钠有关物质的研究

摘要：目的 采用液相色谱法和液相色谱-质谱联用法对不同批次的头孢唑肟钠粉针中的杂质进行全面深入研究。方法 对头孢唑肟钠进行加速稳定性试验,采用液相色谱、液质联用仪检测头孢唑肟钠中的杂质类型,采用制备型液相色谱制备有关杂质,经波普分析确定各杂质的结构。结果 共检出12种杂质,其中2种为新检出的杂质,且在制剂中含量较高,本次报道的杂质为B (6R,7R)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺-8-氧代-5-噻-1-氮杂双环[4,2,0]辛-3-烯-2-羧酸,C 2-(R)-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺(羧基)甲基)-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-羧酸,D 2-((R)-(Z)-2-(2-氨基噻唑基) -2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺(羧基)甲基)-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-羧酸,F (Z)-2-((2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺)甲基)-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-羧酸,G 2-((R)-((E)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺基(羧基)甲基)-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-羧酸,H 2-((R)-(E)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺基(羧基)甲基)-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-4-羧酸,I (6R,7R)-7-((E)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺基)-8-氧基-5-噻-1-氮杂双环[4,2,0]辛-3-烯-2-羧酸,J (6R)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺)-8-氧代-5-噻-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸。结论 本文报道的分析方法能较好的检测分析头孢唑肟钠中的各种可能的常见杂质,本实验室开发的分离纯化方法能够分离得到纯度合乎结构确证要求的杂质,用NMR、HRMS、NOE和CD等分析方法能准确推测这些杂质的结构。     

注射用氧哌嗪青霉素钠

【化学名】 (2S,5R,6R)-6-{(R)-2-[(4-乙基-2,3-双氧代-1-哌嗪基)-甲酰胺]-2-苯乙酰胺}-3,3-二甲基-7-氧代-4-噻-1-氮杂二环-[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠【结构式】     

Suvorexant

<正>Suvorexant是由默沙东制药公司开发的用于治疗成人失眠的新药,于2014年8月13日获得美国FDA批准上市,商品名为Belsomra,该药有5、10、15、20 mg四种规格的片剂[1]。Suvorexant的中文化学名称:1-[4-(5-氯苯并口恶唑-2-基)-7(R)-甲基-1,4-二氮环杂庚烷-1-基]-1-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]甲酮;英文化学名称:1-[4-(5-chloro-benzoxazol-2-yl)-7(R)-methylperhydro-1,4-diazepin-1-yl]-1-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone;分子式:C23H23Cl N6O2;分子量:450.92;CAS登     

苯甲酸阿格列汀有关物质的合成

以苯甲酸阿格列汀(1)的工业化生产路线为基础,制备了苯甲酸阿格列汀的7个有关物质：2,2’-[[6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(7)、2-[[5-溴-6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]-苯甲腈(8)、2,2’-[[6-乙氧基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(9)、(R)-2-[[3-甲基-2,4-二氧代-6-[(哌啶-3-基)氨基]-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(10)、(R)-2-[[6-[3-[[3-(2-氰苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]氨基]哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(11)、(R)-2-[[3-甲基-6-[3-[(1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(12)、(R)-N-[1-[3-(2-氰基苄...     

头孢匹胺的特点与临床应用

头孢匹胺(cefpiramide,CPM,日本住友药品工业公司商品名Sepatren)是注射用半合成的第三代头孢菌素.1985年10月首次上市.头孢匹胺化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶基羧酰胺基)-2-(对羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,O]辛-2-烯-2-羧酸钠,分子式为C_(25)H_(23)N_8NaO_7S_2,分子量634.62,1g头孢匹胺钠含钠3.62mg.化学结构见图1.     

美爱克

[通用名称 ]　cefditorenpivoxil ,头孢妥仑匹酯[化学名称 ]　 ( - ) ( 6R ,7R) 2 ,2 二甲基丙酰氧甲基 7 [(Z) 2 ( 2 氨基 4 噻唑基 ) 2 甲氧基亚氨乙酰氨基 ] 3 [(Z) 2 ( 4 甲基 5 噻唑基 )乙烯基 ] 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂二环 [4 ,2 ,0 ]辛 2 烯 2 羧酸酯[理化性状 ]　本品为黄色粉末 ,熔点 12 7～12 9℃ ,[α]2 0D 为 - 4 8.5 (c =0 .5 ,甲醇 ) ,能与盐酸以任意比例混合 ,极易溶于乙醇 ,在水中溶解。[药理作用 ]　本品是第四代头孢菌素类抗菌药物。吸收时 ,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗…