新型钙离子拮抗剂DY-9836在大鼠体内的药动学

目的建立测定大鼠血浆中新型钙离子拮抗剂DY-9836浓度的高效液相色谱-荧光检测(HPLCFl)法,研究DY-9836在大鼠体内的药动学。方法以维拉帕米为内标,色谱柱:Extend C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:乙酸钠(pH=6.5)-乙腈(50∶50,V/V);流速:1 mL·min-1;柱温:35℃;λex=304 nm,λem=335 nm。大鼠灌胃后,测定血浆中DY-9836的浓度,采用WinNonLin 5.2软件计算药动学参数。结果 DY-9836的血药浓度线性范围为0.327～4.083μg·mL-1;方法回收率分别为93.35%～98.08%;DY-9836在大鼠体内的主要药动学参数:Ke为(0.05±0.01)h-1、t1/2为(14.20±0.92)h、tmax为(1.25±0.42)h、ρmax为(2.98±0.56)μg·mL-1、AUC0-t为(37.74±2.00)μg·h·mL-1、AUC0-∞为(41.71±1.90)μg·h·mL-1、CL为(480.3±22.0)mL·h-1·kg-1、MRT0-t为(19.30±0.60)h。结论本实验所建立的测定血浆中DY-9836的HPLC-Fl方法简便、快速、灵敏、准确、可靠。     

不同剂量黄芩素在大鼠体内的药动学差异*

目的:比较不同给药剂量下黄芩素在大鼠体内的药动学差异。方法:采用HPLC-ECD技术,对灌胃给予黄芩素药低、中、高剂量(20,100,200 mg.kg-1)后,大鼠血浆中黄芩苷的浓度进行测定,比较了不同给药剂量下,黄芩苷的血药浓度-时间曲线图。结果:黄芩苷的血药浓度-时间曲线均存在双峰现象。黄芩素低剂量组:黄芩苷的Tm ax=1和9 h,Cm ax,1 h=3.74μg.mL-1,Cm ax,9 h=2.18μg.mL-1,AUC0~24 h=30.44μg.mL-1.h;黄芩素中剂量组:黄芩苷的Tm ax=1和13 h,Cm ax,1 h=15.32μg.mL-1,Cm ax,13 h=6.76μg.mL-1,AUC0~24 h=123.77μg.mL-1.h;黄芩素高剂量组:黄芩苷的Tm ax=1.5和9 h,Cm ax,1.5 h=14.63μg.mL-1,Cm ax,9 h=10.92μg.mL-1,AUC0~24 h=149.63μg.mL-1.h。与低剂量(20 mg.kg-1)相比,中、高剂量组的剂量分别增加了4和9倍,但AUC0~24值仅提高了3.1和4倍。结论:黄芩素给药剂量在20~100 mg.kg-1间,代谢产物黄芩苷的药动学行为呈线性关系;黄芩素给药剂量在100~200mg.kg-1间,黄芩苷的药动学行为呈非线性关系。     

盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学研究

目的 研究盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学.方法 采用随机交叉自身对照试验设计,24名健康男性志愿者随机交叉单剂量空腹(或餐后)口服400 mg盐酸莫西沙星片.采用HPLC-UV法测定受试者血浆中莫西沙星的浓度,计算药动学参数,评价制剂在两种条件下的药动学行为.结果 空腹条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax =1.55 ±0.96 h,Cmax=3.45±0.88 μg·mL-1,AUC0-t=58.77±13.02 μg·mL-1·h,AUC0-∞=60.50±13.71 μg·mL-1·h;餐后条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax =2.66±1.48 h,Cmax=3.16±0.70 μg·mL-1,AUC0-t=57.01±9.95μg· mL-1·h,AUC0-∞=59.00± 10.60 μg·mL-1· h.结论 餐后与空腹条件相比,除了Tmax有所延迟外,其余药动学参数均无太大差别,表明食物可能会减缓盐酸莫西沙星的吸收.     

非诺贝特-羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果 FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg·mL-1和(39.82±16.25)μg·mL-1,AUC0^t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0^∞分别为(90.34±51.72)μg·h·mL-1和(483.90±260.92)μg·h·mL-1,2组间差异有显著统计学意义(P<0.01);FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论 FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。     

HPLC法测定大鼠静脉注射汉黄芩素的血药浓度及其药动学研究

目的:建立测定汉黄芩素大鼠血药浓度的HPLC方法,应用该法进行大鼠静脉注射汉黄芩素的药动学研究.方法:采用Lichrospher ODS色谱柱(150 mm×6.0 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙酸(60∶40∶0.5);流速为1 mL·min-1;检测波长为275 nm;柱温为35℃.健康大鼠禁食16 h后,尾静脉iv汉黄芩素溶液,测定不同时间血药浓度,血药浓度-时间数据采用3p97程序拟合其药动学参数.结果:线性范围为0.02-5μg·mL-1,最低定量限为20 ng·mL-1,批内批间精密度(RSD)均小于10%.其主要药动学参数为:t1/2,α0.0656 h,t1/2,β4.447 h,AUC为883 h·ng·mL-1.结论:该方法快速简便,符合生物样品的测定要求,可用于汉黄芩素血药浓度的测定和药动学研究,静脉注射汉黄芩素的大鼠体内药动学呈开放二室模型,分布较快,代谢较慢.     

HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特的活性代谢物及其药动学研究

目的采用RP-HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝特酸的浓度,并研究单次口服不同剂量非诺贝特在大鼠体内的药动学。方法将18只SD大鼠随机分为3组,分别按体重口服低、中、高剂量(10、50、100 mg·kg-1)非诺贝特混悬液后,采用经过验证的RP-HPLC法测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS 2.1.1软件拟合药动学参数。结果高、中、低剂量非诺贝特酸的药-时曲线均符合口服吸收的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为18.15±3.02、8.68±1.69、1.68±0.42μg·mL-1;Tmax分别为6.80±0.75、6.33±1.75、6.50±1.38 h;t1/2分别为4.44±1.03、5.38±1.91、4.76±1.12 h;Cl/F分别为0.49±0.08、0.56±0.13、0.50±0.11 L.h-1;AUC0-t分别为209.07±36.25、92.20±23.47、20.17±6.54μg·mL-1·h-1;AUC0-∞分别为210.22±36.29、93.87±23.51、21.27±6.53μg·mL-1·h-1。结论所用RP-HPLC法能够准确地测定非诺贝特酸的血药浓度,满足药动学研究的要求。在给药剂量范围内,非诺贝特酸在大鼠体内的药动学符合线性药动学规律。     

鸡屎藤次苷在大鼠体内的药动学研究

目的:测定大鼠血浆中鸡屎藤次苷的含量,并研究其在大鼠体内的药动学过程.方法:采用HPLC -UV法测定大鼠尾静脉注射给药后血浆中鸡屎藤次苷的血药浓度.色谱条件为:DiamonsilTM C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇一乙腈-0.1％冰醋酸(3:2:95,v/v/v),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:230 nm.通过BAPP2.0软件求算其药动学参数.结果:鸡屎藤次苷血浆浓度在0.2～40μg·mL-1(Y=0.07321X-0.00939,γ=0.9940)范围内线性关系良好.日内精密度不大于7.1％,日间精密度不大于13.5％,准确度RE值在一4.5％～1.8％之间.鸡屎藤次苷提取回收率为64.5％～73.1％,内标物提取回收率为74.5％.主要药动学参数为t1/2=(33.5+4.39) min,AUC0-180mm=(922±129) μg·min· mL-1.结论:该法专属、准确、灵敏,适用于鸡屎藤次苷在大鼠体内的药动学研究,为进一步研究鸡屎藤次苷体内药动学行为提供了依据.     

厄贝沙坦片在大鼠体内血药浓度的测定及药动学研究

目的:建立厄贝沙坦片给药后大鼠血药浓度的高效液相色谱测定法并进行药动学研究。方法:色谱柱为Consmosil-C18,流动相为磷酸-甲醇-乙腈(7∶80∶13,V/V/V),流速为1.0mL·min-1,检测波长为272nm;大鼠灌胃给予厄贝沙坦水溶液30mg·kg-1后分别在在给药前及给药后0、5、10、20、30、45、60、120、180、240、360、480min测定血浆中厄贝沙坦的浓度,计算药动学参数。结果:厄贝沙坦的检测浓度线性范围为0.5～50μg.mL-(1r=0.999 1);回收率为93.89%,RSD小于4.14%;t1/2、tmax、Cmax、AUC0～t分别为(48.71±4.037)h、(0.33±0.12)h、(1.33±0.18)μg·mL-1、(23.10±1.56)mg·L·h-1。结论:所建立的血药浓度测定方法简单、灵敏、专一,能够满足血药浓度和药动学研究的需要。     

苯扎贝特在中国汉族和藏族健康人体内的药动学初探

目的 研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的药物动力学.方法 健康志愿者20名(其中汉族和藏族各10名,男女各半),单剂量口服笨扎贝特片400 mg,采用HPLC法测定血浆中苯扎贝特的含量.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析.结果 受试者单剂量口服400 mg苯扎贝特片后,汉族健康志愿者的主要药动学参数:Gmax为(11.33±3.02)μg·mL-1,tamx为(1.96±0.21)h,t1/2为(2.05±0.37)h,AUC0-12为(40.54±11.25)μg·h·mL-1;AUC0～∞为(46.63±12.42)μg·h·mL-1.藏族健康志愿者的主要药动学参数:Cmax为(11.17±3.26)μg·mL-1,tmax为(2.05±0.32)h,t1/2为(2.04±0.31)h,AUC0～12为(38.25±9.74)μg·h·mL-1; AUC0-∞为(44.52±10.35)μg·b·mL-1.结论 健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的体内药动学过程符合二室开放模型.由于样本数太少,以上结果仅是初探,要得出有无种属差异的结论,尚需扩大样本数,作进一步研究才行.     

HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸

目的 采用HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸,研究单剂量口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸在中国健康受试者体内的药动学特征.方法 24名健康受试者口服500 mg柳氮磺吡啶肠溶片,采用HPLC荧光法测定血浆中5-氨基水杨酸的浓度,利用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果 5.055～808.8 ng·mL-1 5-氨基水杨酸与峰面积比值的线性关系良好(r =0.9985),最低检测浓度为5.055 ng· mL-1,日内、日间RSD均＜10％.单次口服给药后,药动学参数为:t1/2=11.19 _±2.48 h,Cmax=232.83±57.94 ng· mL-1,Tmax =17.58 ±5.33 h,AUC(0～t)=5.5907±1.7848 μg·h·mL-1.结论 所用方法准确、灵敏度高、重复性好,可用于口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸血药浓度测定及人体药动学研究.     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

早产儿视网膜病变141例自然退行与进展的影响因素分析

目的 通过分析早产儿视网膜病变（retinopathy of prematurity,ROP）自然退行和进展的影响因素,了解ROP的发展规律,以期对ROP病儿的临床及筛查工作有一定指导作用。方法 收集2018年9月至2021年4月在徐州医科大学附属医院就诊并进行眼底筛查的病儿472例。收集确定有眼底病变的141例病儿的临床资料,退行组107例,需干预治疗的进展组34例,分析早产儿视网膜病变自然退行与进展的影响因素。结果 退行组和进展组平均胎龄分别为（31.61±2.29）周、（29.76±1.82）周,经独立样本的t检验,差异有统计学意义（P<0.05）,两组出生体质量的中位数分别为1.58(1.25,1.82)kg、1.26(1.03,1.48)kg,无创通气时间为8.50(6.00,18.75)d、20.00(10.75,32.25)d,两组合并支气管肺发育不良（bronchopulmonary dysplasia,BPD）的占比分别为40.2%(43/107),79.4%(27/34),败血症59.8%(64/107)、82.4%(28/34)、贫血59.8%(64/107...     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。