吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的 考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法 采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果 香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论 为透皮吸收促进剂的选择提供参考。     

不同来源吴茱萸药材质量的比较

目的以吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素、水分、灰分、浸出物为考察指标,评价28批湖南省道地药材吴茱萸的质量。方法参照2010版《中国药典》吴茱萸项下的要求,对吴茱萸药材的水分、总灰分、酸不溶灰分、醇溶性浸出物、吴茱萸碱和次碱、柠檬苦素等方面进行测定。结果测得28批吴茱萸药材的水分为3.65%～9.11%,总灰分为4.85%～8.80%,乙醇浸出物为31.66%～55.09%,吴茱萸碱和吴茱萸次碱的总碱含量为0.025%～1.249%,柠檬苦素含量为0.607%～4.763%。结论产地和品种对吴茱萸药材质量有一定的影响。     

桂皮酸透皮吸收影响因素的研究

目的：通过对桂皮酸在不同药物浓度、接收液、DH值、温度、转速时透皮吸收效果的考察,筛选出桂皮酸透皮吸收效果最佳的条件。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定各透皮吸收影响因素对桂皮酸的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：在接收液为10％乙醇-生理盐水,药物浓度为200μg/ml,37℃水浴恒温,DH=7．0,转速为100r／min时桂皮酸的透皮吸收效果最佳。结论：通过考察各影响因素对桂皮酸透皮吸收的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

雌二醇软膏体外透皮吸收的研究

制备了含不同浓度氮酮的雌二醇软膏,用Franz扩散池法进行了人体离体皮肤渗透实验,用HPLC法测定了雌二醇的皮肤渗透率。结果表明：3％的氮酮可显著促进雌二醇对人体皮肤的渗透,其平均渗透速率为0．1902μg/cm^2.h。     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透特性，比较几咱常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率影响。实验结果显示，去角质层皮肤将大大提高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经过３０ｈ的扩散试验，１％氮酮可显著增加硝唑的透皮速率１０倍以上。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2,01,2,48和3．38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

HPLC测定吴茱萸醇提物中吴茱萸次碱方法

目的:建立高效液相色谱法测定吴茱萸醇提物中吴茱萸次碱的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈:水(31∶69);流速:1 mL/min;检测波长:344 nm;柱温:30℃。结果:吴茱萸次碱的平均回收率为95.9%,RSD=1.3%。结论:该方法准确稳定,重现性好,操作简单。     

离体鼠皮苯甲酸雌二醇凝胶透皮吸收试验

目的：验证苯甲酸雌二醇凝胶透皮吸收性能。方法：采用自制实验装置,用离体鼠皮,高效液相色谱法测定释放液及接受液中苯甲酸雌二醇含量。结果：30min时释放液中苯甲酸雌二醇含量即有明显下降,随后下降率变化趋势;60min时开始在接受液中测出苯甲酸雌二醇,增加率随时间不断增长。释放液中苯甲酸雌二醇含量下降变化趋势与接受液中其含量增加率的变化趋势不呈正相关。结论：本试验方法简便易行,可证实苯甲酸雌二醇凝胶能迅速进入皮肤蓄积并缓慢释放。     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透传 性，比较几种常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率的影响。实验结果显示：去角质层皮肤将大大提 高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经 过 ３０ ｈ的扩散试验， １％氮酮可显著增加甲硝唑的透皮速率 １０倍以上。     

来氟米特离体透皮吸收的研究

目的：研究来氟米特的透皮特性和脂质体对此的影响。方法：采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体皮肤为渗透屏障,渗透系数为指标,ＨＰＬＣ法测定来氟米特浓度。结果：来氟米特本身具有较好的皮肤渗透性能,脂质体对来氟米特的皮肤渗透性能影响不大。结论：来氟米特可以采用经皮肤局部给药的方式给药。     

罐疗提高盐酸维拉帕米透皮吸收的研究

目的：研究中医传统 付罐疗法促进盐酸维拉帕米（Ver)穴位透皮吸收。方法：应用RP-HPLC荧光检测色谱法，流动相组成为甲醇-水-三乙胺=：68：32：0.4，冰醋酸调pH为6.5，荧光检测波长Ex=275nm。Em=320nm。结果：罐疗能显著提高Ver的透皮吸收，初步建立了一种新的物理促进药物透皮渗透的方法。     

HPLC法测定阿达帕林凝胶中药物的体外透皮吸收量

目的建立阿达帕林凝胶体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究阿达帕林凝胶体外透皮能力。方法采用Global C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-水-四氢呋喃（86∶9∶5）（用三氟醋酸调节pH值到3.5）;流速：1.0 mL/min;检测波长：270 nm。体外透皮实验采用改良的Franz扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,自制凝胶与市售凝胶的透皮结果对比,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中阿达帕林浓度,计算累积透皮量。结果阿达帕林的标准曲线方程为A=1.031 88C-0.042 7（r=0.999 9）,线性范围0.189～2.268μg/mL,平均回收率为99.93%。累积透皮吸收量与时间呈良好的线性关系,自制凝胶与市售凝胶的透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法操作简便,快速准确,是考察阿达帕林凝胶体外透皮性能的较理想的方法。     

高效液相色谱法测定喷昔洛韦乳膏中药物的体外透皮吸收量

目的 建立喷昔洛韦乳膏体外透皮接收液HPLC测定的方法,研究喷昔洛韦乳膏的体外透皮能力.方法 采用Hypersil BDS C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm,),流动相:0.02mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇(98:2);流速:1.0mL/min:检测波长:254nm.体外透皮实验采用改良的Franz扩...     

吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

[摘要] 目的 研究吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)大鼠在体肠吸收特征。方法 制备吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物,并测定其理化性质;将健康SD雄性大鼠,随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段吴茱萸碱(EVO)的吸收情况进行考察,使用HPLC法（ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇:水=75:25(V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为225 nm,柱温35 ℃）测定EVO的含量,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶-红外扫描图谱中,吴茱萸碱特征吸收峰减弱;EHD的差示扫描量热图谱中,吴茱萸碱的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与物理混合物明显的不同;肠循环液中吴茱萸碱的回收率与精密度符合要求;EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异具统计学意义(P＜0.05)。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义（P＜0.05）,其他肠段处差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显的改善。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

正交试验法优选疏毛吴茱萸提取工艺

目的 优选疏毛吴茱萸的提取工艺。方法 以柠檬苦素、吴茱萸碱和吴茱萸次碱为定量指标成分,采用HPLC法测定,以浸膏得率和指标成分平均提取率为指标,选择乙醇体积分数、提取时间、提取次数和粒度为考察因素,选用L₉(3⁴) 正交表安排试验。结果 疏毛吴茱萸最佳提取工艺为原药材以10倍量80%乙醇回流提取3次,每次1 h。结论 优选的疏毛吴茱萸提取工艺合理可行,为实际生产提供参考。     

黄连膏药透皮吸收的研究

分别制备含盐酸小檗碱、黄连细粉和黄连浸膏的膏药，贴于大鼠背部，收集尿液。用高效液相法对尿样中盐酸小檗碱进行定性和定量检测，证实3种膏药中的小檗碱成分均能经皮吸收，并从尿中排出。尿中排泄量随时间延长而增加，至第7天仍能维持较高量，显示中药膏药剂型缓效、长效的特点。同时提示不同制备工艺对小檗碱的透皮量有明显影响。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏透皮吸收试验

目的 建立醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究醋酸曲安奈德益康唑乳膏的体外透皮能力.方法 采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(5μm)(SP -120 -5 -C8 -AP);流动相:以0.094％无水己烷磺酸钠[水-乙腈-异丙醇(720:40:40)]溶液(85％磷酸调pH =3)为...