星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究

目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。     

薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺研究

目的优选薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺.方法以包封率为指标,考察各影响因素如黄芩苷用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温80用量对包封率的影响,并通过正交实验设计优化处方及制备工艺.结果最佳工艺为黄芩苷20 mg,硬脂酸90 mg,卵磷脂90 mg,吐温-80(2.5%)10ml,所得黄芩苷固体脂质纳米粒粒径分布均匀,平均粒径为289.3 nm,包封率达66.8%.结论确定的处方较好,工艺可行.     

星点设计-效应面法优化银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的制备

目的 优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺.方法 以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj 59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程-以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3％,载药量为5.1％.结论 优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.     

去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒制备工艺的研究

目的：优化去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒（HM-SLN）的制备工艺。方法：以包封率、载药量及稳定性为评价指标,采用正交试验法优选处方和制备工艺,并对优选条件下制得的HM-SLN进行质量评价。结果：以优化处方制备的去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒平均粒径为121nm,包封率为（88.11±0.585）%,载药量为（2.03±0.005）%。结论：本优化工艺制备HM-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结论]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。     

应用Box-Behnken实验设计优化水飞蓟素固体脂质纳米粒处方研究

目的 应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法 采用三因素三水平Box- Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果 最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05%,7.25% Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15%。结论 采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选。     

甘草酸固体脂质纳米粒的处方及制备工艺

目的 制备甘草酸固体脂质纳米粒(GL-SLN).方法 用旋转蒸发薄膜超声法制备GL-SLN,在单因素考察的基础上,通过正交设计优选该纳米粒的处方及制备工艺,并对优化条件下制备的GL-SLN进行质量评价.结果 制备的GL-SLN大小较均匀,平均粒径为75.8 nm,zeta电位-19.7 mV,载药量8.27%,包封率91.76%.结论 薄膜超声分散法优化工艺制备得到的GL-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠.     

薄膜-超声分散法制备β-榄香烯固体脂质纳米粒

目的 制备β-榄香烯固体脂质纳米粒,并对其粒径和包封率进行考察.方法 采用薄膜-超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备工艺.结果 所得β-榄香烯固体脂质纳米粒的最佳制备条件是β-榄香烯20μL,卵磷脂90 mg,硬脂酸90 mg,2.5%聚山梨酯80 5 mL,2.5%泊洛沙姆1885 mL.结论 该处方可用于β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备,工艺可行.     

环丙沙星-固体脂质纳米粒的制备及抗菌效果

目的 制备环丙沙星固体脂质纳米粒并检测其抑菌效果。方法 以胆固醇为脂质,以吐温80为表面活性剂,采用乳化-低温固化法制备固体脂质纳米粒并对其进行表征,包括粒径、Zeta电位、载药量、包封率、分散性以及体外缓释。使用二倍稀释法测定药物对大肠杆菌的最低抑菌浓度。结果 透射电镜扫描可见环丙沙星-固体脂质纳米粒粒径呈球形,直径40~70nm;Zeta电位（-21.8±1.3） mV;包封率为77.54%;载药量31.10%;紫外-可见光谱见纳米粒中环丙沙星280nm处特征性吸收波峰;体外缓释72h的累计释放度为78.6%。环丙沙星固体脂质纳米粒的最低抑菌浓度为0.8μg/mL,环丙沙星最低抑菌浓度为1.6μg/mL。结论 采用乳化-低温固化法成功制备环丙沙星固体脂质纳米粒,方法简便。固体脂质纳米可提高环丙沙星抑菌效果。     

3-溴丙酮酸脂质立方液晶的处方筛选及制备工艺优化

目的筛选3-溴丙酮酸脂质立方液晶纳米粒（3-BP-LCNP）处方并优化制备工艺。方法通过注入法联合高压均质法制备3-BP-LCNP,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用正交设计和单因素分析进行处方筛选及制备工艺优化;使用马尔文粒度仪进行粒径和电位测定,采用透析法对包封率及载药量进行考察。结果3-BP-LCNP最优处方及制备工艺为甘油单油酸酯:泊洛沙姆407为8:1（总质量保持在1g）,分散相用量为25 mL,3-BP投入量为26.67 mg,14900 psi下循环9次,测得平均粒径为192.7 nm,平均包封率为72.53%,载药量为2.71%。结论采用注入法联合高压均质法制备的3-BP-LCNP,制备方法简单及工艺稳定可行。     

胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究

目的该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒。方法采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物。研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性。结果用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV。采用HPLC测定,药物的包封率68.2%。体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放。结论采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率。油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放。     

蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒的制备及表征

目的 研制蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒且表征其理化性质.方法 以大豆卵磷脂和大豆油为载体,采用薄膜分散-高压乳匀法制备蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒.用高效液相色谱法测定包封率和载药量,用电子显微镜观察形态,用激光粒度仪测定粒径.结果 制得的脂质纳米粒呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为(161±17.4) nm,包封率为(85.1±0.83)%,载药量为(5.3±0.2)%.体外释放实验表明,脂质纳米粒具有良好的缓释特征.结论 该制备工艺简单可行,制得的纳米粒分散均匀,包封率较高.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的:对齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺和含量测定方法进行研究,并对其质量进行评价. 方法:采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,并对其包封率、形态等性质进行研究. 结果:制得齐墩果酸固体脂质纳米粒形态均匀圆整、粒径范围为(62.0±10.3) nm,包封率为98.29%,载药量为8.17%. 结论: 选择薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒方法可行,为开发齐墩果酸新型注射制剂提供了实验依据.     

双环醇固体脂质纳米粒的制备

目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处方。结果按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33)nm,Zeta电位为(-22.73±3.32)m V,平均包封率为(59.7±1.37)%。结论乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒。     

激素类药物醋酸地塞米松纳米粒的研制及其质量控制

目的:探讨研制载药量高,具有缓释效果的醋酸地塞米松纳米粒制剂的制备方法。方法:本次研究以醋酸地塞米松为主药,大豆油和蛋黄卵磷脂为载体材料,采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米粒,并对载体投料比、投药量、表面活性剂种类、有机溶剂的种类以及超声时间进行筛选和体外释放进行研究。结果:载体材料蛋黄卵磷脂(A)和大豆油(B)的投料比为1∶1时,制备纳米粒制剂的粒径、包封率以及载药量都最为理想,5%的泊洛沙姆-188和5%的吐温-80各12 ml,并超声制成初乳,最佳超声时间为6 min。该处方制备所得的醋酸地塞米松纳米粒的球体均匀度较好,载药纳米粒的包封率约为96.71%。结论:本研究制剂具有提高醋酸地塞米松包封率和载药量的优点,可以避免主药的迅速释放,质量容易控制,值得在临床上推广和应用。     

眼用伊曲康唑固体脂质纳米粒的制备及其体外释放

目的为解决伊曲康唑(ITZ)的分散性,制备伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITZ-SLN),并考察其体外释放规律。方法采用微乳法-低温固化法制备ITZ-SLN;用马尔文激光粒度仪测定纳米粒的Zeta电位与粒度分布,低温高速超滤离心分离SLN与未包封的药物,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定包封率及其载药量,采用扩散法-超滤法测定纳米粒(ITZ-SLN)的体外释放行为。结果纳米粒的粒径为(15.23±2.10)nm,Zeta为(-22. 65±0.91)mV,包封率为(96.02±2.10)%,载药量为(0.15±0. 02)%,其体外释放规律符合一级释放动力学方程。结论该制剂处方设计和工艺方法可行,可达到缓释效果。     

星点设计-效应面优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺研究

目的：优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方工艺。方法：采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备黄芩苷PLGA纳米粒,以纳米粒的包封率、载药量、粒径及总评＂归一值＂为评价指标,采用中心复合设计-效应面优化法考察聚乙烯醇（PVA）浓度与PLGA浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,并进行预测分析,同时采用扫描电镜和粒度分布仪观察纳米粒的表面形态和粒径分布。结果：从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺条件下制得纳米粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径为（186.23±2.98）nm,包封率为（68.23±1.93）%,载药量为（8.44±0.58）%。结论：优化的黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺稳定可行,可以用于生产。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。