盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

盐酸青藤碱对佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞表达的影响

目的：观察盐酸青藤碱对佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞表达的影响,探讨盐酸青藤碱治疗关节炎的作用机制。方法：选用Wistar大鼠45只,造模成功30只,治疗组灌服盐酸青藤碱,对照组灌服雷公藤多甙并设单纯造模组。42 d后观察大鼠关节滑膜肥大细胞表达和关节肿胀指数。结果：盐酸青藤碱、雷公藤多甙均能改善关节肿胀指数,盐酸青藤碱能减少佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞总数及脱颗粒率。结论：盐酸青藤碱改善关节肿胀指数的机制可能与减少佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞总数有关,其作用机制与雷公藤多甙不同。     

盐酸青藤碱喷雾剂主要药效学试验

青藤碱(sinomenine)是从防己科植物青藤及毛青藤中提取的主要生物碱,具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等作用,已有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液等制剂应用于临床,治疗风湿性关节炎和神经痛等疾病取得较好的疗效[1].本文研究了盐酸青藤碱喷雾剂的镇痛、抗炎作用,为开发新型抗风湿性关节炎药物提供试验依据.     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

盐酸青藤碱治疗类风湿关节炎新剂型研究进展

青藤碱是一种生物碱类活性单体,具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制及抗心律失常等多种药效作用.目前临床上已有正清风痛宁片及缓释片(盐酸青藤碱)、盐酸青藤碱注射液、毛青藤总碱片等制剂用于治疗类风湿关节炎,疗效确切,但因普通制剂存在生物半衰期短、生物利用度低等问题,从而限制了其广泛应用.本文拟从药剂学理论方面入手,结合国内外药物...     

离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素研究

目的探索离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素。方法通过HPLC-UV法对盐酸青藤碱进行体外分析,探讨其稳定性。采用垂直式Franz扩散池,分析给药池介质在不同pH下及加入化学促渗剂后对盐酸青藤碱透皮递送的影响,考察电流密度、药物浓度对其离子导入透皮递送的影响。结果在中性(pH 7.4)介质中,盐酸青藤碱7 h内被动累积透皮递送量略高于弱酸性(pH 5.5)介质中,加入5%二甲基亚砜或5%丙二醇可进一步改善其透皮递送。施加0.5 mA/cm~2直流电后,盐酸青藤碱7 h内累积透皮递送量达(990.69±164.86)μg/cm~2,电流密度与其稳态流量的相关性良好(r=0.999 3)。离子导入盐酸青藤碱的递送量与其浓度无相关性,该成分传导效率2.6%～6.1%,递送效率9.6%～51.6%。结论离子导入技术可实现快速可控的盐酸青藤碱透皮递送。     

青藤碱致突变性的实验研究

用Ames 和小鼠骨髓微核试验对盐酸青藤碱的致突变性进行了研究,结果表明盐酸青藤碱对体细胞无致突变活性,也未发现其具有致诱变性     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响

目的考察冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响。方法兔眼离体角膜透过实验考察冰片对盐酸青藤碱的透过率的影响,实时微渗析技术考察冰片对盐酸青藤碱的眼部药物动力学影响。结果盐酸青藤碱累计透过量与冰片浓度成正比,空白及含0.01%,0.02%,0.04%冰片的盐酸青藤碱滴眼液表观渗透系数分别为(1.248±0.25),(1.624±0.35),(2.167±0.33)和(2.395±0.41);药物动力学参数AUC(0-t)分别为(14.62±2.32),(22.43±4.54),(30.03±6.33),(41.14±6.02),Cmax分别为(0.088±0.019),(0.186±0.021),(0.299±0.013),(0.378±0.016),与空白盐酸青藤碱滴眼液对比,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论冰片能够提高盐酸青藤碱角膜透过性,有利于盐酸青藤碱更好的发挥疗效。     

盐酸小檗碱治疗糖尿病肾病的临床和实验研究进展

盐酸小檗碱又名黄连素,是从黄连、黄柏等植物中提取的生物碱。其虽属抗菌药,被临床广泛应用于痢疾杆菌所致的肠道感染,但近年来临床上发现该药尚具有治疗糖尿病和高血压、缺血性心脏病、心律失常、心力衰竭、高血脂等心血管疾病的作用[1,2],在防治糖尿病肾病(DN)方面也有报道。现笔者将近年来关于盐酸小檗碱治疗DN方面的临床和实验研究进展作一简要综述,以飨同道。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

青藤碱提取工艺的优化

青藤 ,又名青风藤、寻风藤 ,防己科植物的干燥根茎 ,味苦、辛、性平。其根中含有青藤碱、青风藤碱、乙基青藤碱等多种有效成分 ,尚含具有抗肿瘤作用的生物碱成分 FK- 2 0 0 0和 FK- 30 0 0 [1]。青藤碱具有镇痛、降压、抑制中枢、抗炎、抗心律失常等作用[3] 。工业生产的盐酸青藤碱提取工艺尚不完善 ,提取过程中 ,碱化和精制是两个关键步骤 ,直接影响着产品纯度及工业生产效益。本文主要就此进行了研究 ,以期提高产品纯度及工业生产效益提供参考。1　仪器与试药UV- 75 4紫外分光光度计 ,青藤根购自陕西太白药材公司 ,盐酸青藤碱对照品由…     

颈夹脊穴盐酸青藤碱电致孔透皮给药治疗椎动脉型颈椎病的临床观察

目的:观察颈夹脊穴盐酸青藤碱电致孔透皮给药治疗椎动脉型颈椎病的临床疗效。方法:将98例椎动脉型颈椎病患者随机分为3组,盐酸青藤碱透药组(青藤碱组)33例、盐水透药组(盐水组)32例和对照组33例。青藤碱组在常规西药治疗的基础上给予颈夹脊穴盐酸青藤碱电致孔透皮给药治疗,盐水组在常规西药治疗的基础上给予颈夹脊穴生理盐水电致孔透皮给药治疗,对照组予氟桂利嗪治疗。3组疗程均为10 d。结果:总有效率青藤碱组为93.5%,盐水组为77.4%,对照组为61.3%。青藤碱组优于盐水组、对照组,差异有统计学意义(P0.05或P0.01);盐水组优于对照组,差异有统计学意义(P0.05);3组治疗后ESCV积分均降低,差异有统计学意义(P0.05或P0.01)。治疗1个疗程后组间比较,青藤碱组ESCV积分低于盐水组、对照组,差异均有统计学意义(P0.05或P0.01),盐水组ESCV积分低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:颈夹脊穴盐酸青藤碱电致孔透皮给药治疗椎动脉型颈椎病有较好疗效。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其性质考察

目的研究盐酸青藤碱醇质体的最佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化最佳制备工艺;同时对其形态、Zeta电位、粒径大小进行分析;以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响。以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验。结果所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)%,平均粒径为(102.2±10.4)nm,Zeta电位为(52.4±1.5)mV。2%丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍。该制剂外用对皮肤无致敏性。结论优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全。2%丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果。     

盐酸青藤碱纳米柔性脂质体的制备及其性质研究

目的制备盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,探索其体外透皮给药的规律与机制。方法采用薄膜分散法制备以丙二醇为柔软剂的盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;高效液相色谱(HPLC)法测定青藤碱的量,原子力显微镜(AFM)、透射电镜(TEM)和光子相关光谱仪(PCS)描述其物理性质。采用双室扩散池法研究其体外透皮给药规律,透皮给药结束后用扫描电镜(SEM)观察皮肤表面结构的变化。结果卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3%、0.02%、25%时,制备的柔性脂质体对盐酸青藤碱的包封率为(66±2.3)%;其外观为圆形或椭圆形,内部为多层囊泡结构,粒径为(170±26)nm,表面电位为-(43±3.4)mV。柔性脂质体能够使角质层结构变得紊乱无序,角质细胞间隙增大而提高皮肤对药物的渗透性。结论纳米柔性脂质体能够显著提高盐酸青藤碱透皮给药效果,可作为盐酸青藤碱透皮给药的新型纳米载体。     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。     

盐酸青藤碱大鼠肠吸收实验研究

 目的研究盐酸青藤碱在大鼠不同肠段的吸收特性,为其剂型设计提供理论依据。方法以酚红为标示物,采用在体单灌流法进行肠吸收实验研究,高效液相色谱法测定灌流液中盐酸青藤碱和酚红的浓度,计算吸收性能参数。结果盐酸青藤碱在十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透系数(P_eff)分别为0.65±0.15,0.54±0.26,0.45±0.14,0.28±0.12(×10^-4cm·s^-1),表明该药在大鼠各肠段均有较好的吸收。结论盐酸青藤碱适于制成日服1次的缓控释制剂。     

盐酸青藤碱治疗风湿类疾病研究概况

文章将近10年有关盐酸青藤碱治疗风湿类疾病的文献进行了归纳综述。现代药理研究表明盐酸青藤碱具有抗炎镇痛、抑制免疫、释放组胺等作用;临床上多用于治疗风湿及类风湿性关节炎;给药途径有口服、肌肉注射、离子导入、穴位注射及关节腔注射等方法。     

扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响

盐酸青藤碱具有抗炎、镇痛作用［１］，本实验就扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响进行研究。１实验材料盐酸青藤碱由白云山正清制药股份有限公司提供（批号９４１２１８），扑尔敏片为湖北华中制药厂生产（批号９４０６０１），雷公藤多甙片为湖南株洲市制...