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阿德福韦(ADV)为核苷类药物,ADV-dpv(Adefovir Dipivoxil)即ADV的前体,为一亲脂性口服制剂。在前临床及Ⅱ期临床研究中,ADV-dpv显示有效的抗HBV活性,对拉米夫定耐药株亦有治疗作用。 相似文献
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阿德福韦(ADV)为核苷类药物,ADV-dpv(Adefovir Dipivoxil)即ADV的前体.为一亲脂性口服制剂。在前临床及Ⅱ期临床研究中.ADV-dpv显示有效的抗HBV活性.对拉米夫定耐药株亦有治疗作用。 相似文献
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抗乙型肝炎病毒新药——阿德福韦 总被引:4,自引:0,他引:4
阿德富韦(简称:ADV)是一种新的核苷类抗病毒药物,Adefovir dipivoxil(前称:bisPOMPMEA;化学名:9-[2-(双特戊酰氧甲基磷酸双甲氧乙酰)腺嘌呤)]是它的前体。在体外和体内实验中具有很强抑制乙型肝炎病毒(HBV)增殖的作用。 1.Omg/kg或3.Omg/kg ADV静脉注射,测得血药浓度 相似文献
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乙型肝炎病毒突变与阿德福韦酯临床耐药的关系 总被引:1,自引:0,他引:1
阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil,ADV)为5'-单磷酸脱氧腺苷(5'-dAMP)的无环磷酸化嘌呤类核苷酸类似物,口服后在血浆或组织内迅速转化为游离ADV,在细胞激酶作用下磷酸化为有活性的代谢产物ADV二磷酸盐,在乙型肝炎病毒(HBV)复制中,与天然的三磷酸脱氧腺苷竞争结合HBV多聚酶,并能结合到HBVDVA链上,阻止其延伸,终止病毒复制。体外试验表明,HBV野毒株和YMDD突变株对ADV同样敏感,对已发生拉米夫定(Lamivudine,LAM)耐药的病例,改用或加用ADV对降低血清病毒水平有效。虽然ADV治疗期间出现病毒耐药突变的机率较LAM低,但鉴于核苷类药物需长期应用,ADV治疗引起的HBV多聚酶/反转录酶基因突变可累积增加,对于HBV突变引起的临床耐药及出现耐药后的补救治疗等问题仍是临床常见问题。 相似文献
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抗乙型肝炎新药阿德福韦 总被引:4,自引:1,他引:3
阿德福韦双异戊酰氧甲酯 (Adefovirdipivoxil ,简称ADV )是一种新的抗乙型肝炎病毒 (HBV)的药物。 2 0 0 2年 9月经美国食品药物管理局 (FDA)批准在美国上市 ,是继拉米夫定后的另一个口服抗HBV药物。ADV属单磷酸腺苷磷酸核苷酸类似物 ,其化学名是 :9 [ 2 [[双·[三甲基乙酰氧 )甲氧基 ]氧磷基 ]甲氧基 ]乙基 ]腺嘌呤 ,分子式为C2 0 H3 2 N5O8P ,分子量为 5 0 1.48,化学结构见图 1。图 1 阿德福韦的化学结构 一、抗病毒谱临床前抗病毒研究表明 ,ADV在体外和体内对HBV ,鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) ,美洲旱獭肝炎病毒 (WHV ) ,以… 相似文献
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核苷类似物抗乙肝病毒治疗后耐药新认识 总被引:6,自引:0,他引:6
核苷类似物长期抗乙肝病毒(HBV)治疗的选用所面临的最重要问题之一是治疗过程中HBV的耐药性.目前所有口服核苷类似物治疗过程中均可出现耐药性,包括拉米夫定(LAM)、阿德福韦(ADV)、恩替卡韦和替比夫定.然而,对耐药相关的一些问题国内外均没有共识. 相似文献
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阿德福韦酯(ADV)是抑制HBV的核苷酸类似物,临床研究证明其能有效降低血清中HBVDNA含量,促进ALT复常和HBeAg血清学转换,改善肝脏组织学,且与其它核苷类似物无明显交叉耐药,广泛应用于慢性乙型肝炎和乙型肝炎肝硬化患者,对 相似文献
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《中国实用内科杂志》2014,(1)
<正>慢性乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染是严重的全球公共卫生问题[1-2]。核苷(酸)类似物是可以有效控制HBV复制的一类药物。随着阿德福韦酯在治疗慢性HBV感染中使用,用药人群的不断扩大、用药时间延长,不但要监测其常见的轻度肾毒性,还要监测少见、严重肾毒性。与替诺福韦相似,阿德福韦酯造成的严重肾小管损伤可表现为 相似文献
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目的研究核苷(酸)类似物抗HBV治疗中病毒聚合酶基因区耐药突变的相关因素。方法从我院行HBV聚合酶基因区序列测定的患者中,选择持续单一或联合应用核苷(酸)类似物治疗的慢性乙型肝炎(乙肝)和乙肝肝硬化患者,分析其宿主、病毒和药物等对HBV基因耐药变异的影响,包括性别、年龄、诊断、HBV基因型、HBeAg、HBVDNA水平、ALT、AST、TBIL及药物(包括拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、拉米夫定┼阿德福韦酯联合治疗)。结果分析结果显示,年龄、血清HBVDNA水平、HBeAg(-)和核苷(酸)类似物种类是影响病毒聚合酶基因区突变的相关因素。结论年龄>40岁且HBeAg(-)的血清高病毒载量的慢性乙肝患者,在临床上病毒耐药发生率较高。对于核苷(酸)初治的慢性乙肝患者,恩替卡韦单药治疗与拉米夫定┼阿德福韦酯联合治疗耐药发生率相似,显著低于拉米夫定单药和阿德福韦酯单药治疗。 相似文献
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阿德福韦酯(ADV)能有效抑制HBV复制,且对拉米夫定耐药株有效,是一种新型核苷类抗病毒药物,其耐药相关变异有rtN236T和A181V突变.我们采用HBV全基因组克隆及体外转染的方法,观察了4例慢性乙型肝炎(CHB)患者在使用ADV抗病毒治疗的不同时期HBV全基因组序列及HBV病毒株体外转录水平的变化. 相似文献
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核苷(酸)类似物耐药变异对乙型肝炎病毒生物学特性的影响 总被引:1,自引:1,他引:1
目前,所有口服核苷(酸)类似物抗病毒药物,包括拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦、替比夫定等,在长期抗乙型肝炎病毒(HBV)治疗过程中都可能出现耐药。随着核苷(酸)类似物抗病毒药物在临床上广泛应用于治疗慢性乙型肝炎,HBV耐药问题日益凸显,成为制约慢性乙型肝炎抗病毒疗效的主要因 相似文献
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目前,批准应用于治疗慢性HBV感染的药物较多,主要有干扰素类(干扰素α和聚乙二醇化干扰素α)和核苷类似物类(拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等).但核苷类似物治疗后的病毒学反跳、耐药变异以及干扰素治疗后引起的不良反应一直困扰着临床医师. 相似文献
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HBV感染为慢性肝炎、肝硬化和原发性肝癌发生的重要病因[1-2].目前,国际上已被批准上市用于慢性乙型肝炎(CHB)抗病毒治疗的药物有聚乙二醇干扰素、普通干扰素、核苷(酸)类似物.核苷(酸)类似物用药方便、不良反应少、禁忌证少、价格适中,但其主要作用于HBV DNA聚合酶,需长期用药才能达到抑制HBV复制的目的.而随着用药时间的延长,核苷(酸)类似物可不同程度地诱导HBV DNA相关位点变异并导致耐药基因出现,从而导致病情反弹,甚至加重[3-4]. 相似文献