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目的 采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)为载体,制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物,并采用差示热分析(DTA)和X-射线衍射方法,比较了二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定。结果 固体分散物体外溶出速率明显高于机械混合物及硝苯地平原料药的体外溶出速率,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X-射线衍射及DTA图谱确定了硝苯地平以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X-射线衍时图谱无明显变化。结论 药物与载体合适比例的固体分散物明显提高其体外溶出速率。 相似文献
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为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。 相似文献
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目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3%、100.2%,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9%,物理混合物片75.8%,原药片63.3%.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显. 相似文献
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目的:采用固体分散技术提高柚皮素的体外溶出度。方法:以PVPK-30为载体采用喷雾干燥法制备柚皮素固体分散体,进行饱和溶解度和体外溶出度实验;采用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法分析药物的存在状态,红外光谱法(IR)分析药物与载体间的相互作用。结果:与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶解度、溶出速度和程度均有明显提高,DSC和X-射线衍射法分析表明药物在载体中以无定形或分子状态存在,红外光谱法测定结果显示柚皮素与PVPK-30可能以分子间氢键结合在一起。结论:采用喷雾干燥法制备的柚皮素-PVPK-30固体分散体可显著提高柚皮素的溶解度及溶出速度。 相似文献
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目的采用固体分散技术,提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000,泊洛沙姆,聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体,熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。 相似文献
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《江西中医药》2016,(1)
目的 :采用溶剂蒸发法制备丹参酮固体分散体,并对丹参酮固体分散体在不同溶出介质中的溶出行为进行研究。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂蒸发法制备不同比例的丹参酮固体分散体,利用体外溶出度、显微镜观察和粒径分布的测定研究丹参酮固体分散体的性质以及溶出行为。结果 :丹参酮/PVP固体分散体在脱气蒸馏水和人工胃液中的溶出有明显的聚集现象产生;而在0.5%吐温80溶液中的溶出没有明显的聚集,并且随着PVP载体在固体分散体中的比例的增大,溶出度也增大,60min的溶出度是原料药和PVP物理混合物的15倍。通过粒径分布的测定验证了丹参酮固体分散体在脱气蒸馏水中溶出存在聚集的现象,显微镜观察法和差示扫描量热法(DSC)验证了丹参酮固体分散体的形成,丹参酮以非晶型的形式存在于载体PVP…K30中而形成丹参酮-PVP固体发分散体。结论 :丹参酮/PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,PVP是解决丹参酮溶出度问题的理想载体,为丹参酮制剂的研究提供了理论基础。 相似文献
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用二元载体固体分散技术提高尼索地平溶出度和调节溶出速率 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度。方法 采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究。结果 经X-射线粉末衍射和差热分析证实,药物以无定形状态充分分散在载体中。固体分散体溶出度为物理混合物的11倍。PVP用量是影响药物溶出的主要因素,EC可以调节溶出速率,降低载体的吸湿性。结论 PVP和EC二元混合载体能显著提高尼索地平的溶出度,尼索地平固体分散体为一具缓释特征的稳定体系,有实用价值。 相似文献
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目的 考察不同制备工艺对薯蓣皂苷元固体分散体体外溶出、物相特征、体内药动学的影响。方法 以Soluplus为载体,分别采用共沉淀法、微波淬冷法、冷冻干燥法制备固体分散体,测定溶解度、溶出度,采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射、扫描电镜、傅里叶红外光谱研究物相特征,拟合水接触角曲线。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、3种制备工艺所得固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h采血,UPLC-MS/MS法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 固体分散体溶解度、120 min内累积溶出度高于原料药,以共沉淀法所得更明显。薯蓣皂苷元以无定形态存在于共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体中,以晶体存在于冷冻干燥法所得固体分散体中。薯蓣皂苷元与Soluplus之间存在相互作用。固体分散体水接触角小于原料药、物理混合物,共沉淀法所得固体分散体的水接触角最小,润湿性最强。共沉淀法、微波淬冷法所得固体分散体的溶解机制为载体控制,冷冻干燥法所得固体分散体的... 相似文献
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目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP. 相似文献
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目的:采用固体分散技术,提高芦丁在水中的溶出,增强生物利用度。方法:采用7种载体(β-环糊精、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚乙二醇6000、琥珀酸、乳糖、泊洛沙姆188),3种常用方法制备固体分散体,确定制备所选择的载体及方法;利用正交试验设计,以15 min时芦丁溶出度为指标成分,优化制备的具体工艺。并采用差示扫描量热法对分散体进行物相鉴别。利用相似因子法对固体分散体与其它混合物进行统计学评价;研究不同温度、不同浓度的固体分散体的溶解度,从化学热力学角度探讨固体分散体的形成机制。结果:以聚乙二醇6000为载体,溶剂熔融法,熔融时间1min、药物与载体比例1∶9、加热温度70℃为最佳方案;差示扫描量热法显示制备的固体分散体符合要求。相似因子法显示,固体分散体芦丁是分散在载体中。结论:聚乙二醇6000是提高芦丁溶出的理想载体,并表明固体分散体的形成为自发过程。 相似文献
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目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8%.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行. 相似文献
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《中药材》2019,(9)
目的:采用喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯的固体分散体(SD),提高其体外溶出度。方法:以穿心莲内酯的体外溶出度为指标,考察不同载体和比例对固体分散体溶出度的影响,筛选出最优处方。并通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FT-IR)、X射线衍射法(XRD)对其物相进行表征。结果:采用喷雾冷凝法法制备的穿心莲内酯固体分散体最优制备工艺为:穿心莲内酯-PEG 6000(1∶9),体外溶出实验结果表明穿心莲内酯固体分散体的溶出速率与原料药相比显著增加;SEM、DSC、FT-IR、XRD分析显示,穿心莲内酯大部分以无定形态存在于SD中。结论:通过喷雾冷凝法制备的穿心莲内酯固体分散体能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。 相似文献