抗生素Clarithromycin

化学名 (-)-(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核型-己吡喃糖基)氧]-14-乙基-12,13-二羟基-7-甲氧基-3,5,7,9,11,13-六甲基-6-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲胺基)-β-D-木型-己吡喃糖基]氧]氧杂环十四烷-2,10-二酮     

瑞舒伐他汀钙有关物质的合成

为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质：[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N-[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2...     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——硫酸异帕米星

本品为(+)O-6-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-O-[3-去氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-吡喃葡萄糖-(1→6)]-2-去氧-N''-[(S)-异丝氨酰]-D-链霉胺硫酸盐。按无水物计算,含C₂₂H₄₃N₅O₁₂不得少于68.0%。     

甲地高辛

本品为3β-[(0-2,6-二脱氧-4-0-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β,14β-心甾-20(22)烯丙酯。按干燥品计算,含C₄₂H₆₆O₁₄不得少于95.0%。     

合欢皮中一个新的三萜皂甙

从合欢皮的乙醇提取物中用色谱法分离得到1个三糖链三萜皂甙（1）,其21位侧链含有较为少见的木糖。经化学和波谱分析,将皂甙1的结构鉴定为3－O－[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃呋糖基－（1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-21-O-{(6S)-2-反式－2－羟甲基－6－甲基－6－O－[4-O-(6R)-2-反式－2,6－二甲基－6－O－β-D-吡喃木糖基）－2,7－辛二烯酰基]－β-D-吡喃鸡纳糖基]-2,7-辛二烯酰基}-金合欢酸－28－O－β－D－吡喃葡萄糖基－（1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基－（1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基－（1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯,为一新化合物,命名为合欢皂甙J23（1）。     

延龄草化学成分的分离与鉴定

目的研究延龄草(Trillium tschonoskii Maxim.)根及根茎的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS(反相C18键合硅胶)柱色谱、高效液相色谱等色谱技术对延龄草的化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据分析确定化合物的结构。结果从延龄草根及根茎70%(φ)乙醇提取物中分离得到11个已知成分,分别确定为重楼皂苷Ⅵ(chonglouosideⅥ,1)、偏诺皂苷元-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(penogenin-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glu-copyranoside,2)、重楼皂苷Ⅶ(chonglouosideⅦ,3)、偏诺皂苷元-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(trikamsteroside B,4)、(25S)-27-羟基偏诺皂苷元-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷((25S)-27-hydroxypenogenin-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-O-β-D-glucopyranoside,5)、(25S)-27-羟基偏诺皂苷元-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷((25S)-27-hydroxypenogenin-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucopyranoside,6)、(25S)-27-羟基偏诺皂苷元-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(polyphyllosideⅢ,7)、(23S,24S,25S)-螺甾-5-烯-1β,3β,21,23,24-五羟基-1β-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(trikamsteroside E,8)、3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-O-β-D-glucopyranosylhomo-aro-cholest-5-ene-26-O-β-D-glucopyranoside(parispseudoside B,9)、3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucopyranosylhomo-aro-cholest-5-ene-26-O-β-D-glucopyranoside(aethioside A,10)、3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-α-L-rham-nopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucopyranosylhomo-aro-cholest-5-ene-26-O-β-D-glucopyranoside(parispseudoside A,11)。结论化合物9-11为首次从百合科植物中分离得到,7为首次从延龄草属植物中分离得到,4-6、8为首次从延龄草中分离得到。     

桑叶降糖活性成分研究

目的对桑叶(MorusalbaL.)的活性部位进行化学成分研究。方法用色谱法分离,用波谱法对化合物结构进行鉴定。结果与结论从桑叶活性部位中分出10个化合物,其结构分别为:1-脱氧野尻霉素(1-de-oxynojirimycin,1)、fagomine(2)、1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯醇(1,4-deoxy-1,4-imino-D-arabinitol,3)、精氨酸醋酸盐(arginineacetate,4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin3-O-β-D-glucopyranoside,5)、芦丁(rutin,6)、咖啡酸乙酯(caffeicacidethylester,7)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopy-ranoside,8)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷[kaempferol-3-O-(6″-O-α-L-rhamnosyl)-β-D-glucopyranoside,9]、槲皮素(quercetin,10)。桑叶活性部位化学成分主要为生物碱和黄酮类,其中化合物7为首次从该属植物中分得。     

硫酸阿司米星(Astromicin Sulfate)

异名 Fortimicin、XK70-1、KW-1070、Abbott-44747 化学名 4-氨基-1-(2-氨基-N-甲基乙酰胺基)-1,4-二脱氧-3-O-(2,6-二氨基-2,3,4,6,7-五脱氧-β-L-来苏型-庚吡喃糖基)-6-O-甲基-L-chiro型-肌醇二硫酸盐药效分类抗革兰氏阴性菌抗生素开发单位 (日)协和发酵工业上市厂商 (日)协和发酵工业,1985年 7月     

辽细辛根及根茎化学成分的分离与鉴定

目的研究辽细辛干燥根及根茎的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,并通过波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从辽细辛根及根茎中分离得到16个化合物,分别鉴定为1-O-对香豆酰基-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1-O-p-coumaroyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyraboside,1)、1-O-阿魏酰基-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1-O-feruloyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyraboside,2)、4,2',4',6'-四羟基查耳酮-2',4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖(4,2',4',6'-tetrahydroxy-chalcone-2',4'-di-O-β-D-glucopyraboside,3)、柚皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、8-去甲氧基-马兜铃内酰胺N-β-D-吡喃葡萄糖苷(8-desmethoxy-aristolactam-N-β-Dglucopyranoside,5)、(R)-(+)-5-(2,3-二羟丙基)-1,3-亚甲二氧基苯((R)-(+)-5-(2,3-dihydroxypropyl)-1,3-benzodioxole,6)、3-甲基-6-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢异香豆素(3-methyl-6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin,7)、(+)-7'-甲氧基落叶松树脂醇((+)-7'-methoxylariciresinol,8)、肉豆蔻醚(myristicin,9)、黄樟醚(safrole,10)、(-)细辛脂素((-)-asarinin,11)、5,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖基柚皮素(5,7-di-O-β-D-glucopy-ranosyl-2(S)-naringenin,12)、甲基丁香酚(methyleugenol,13)、卡枯醇(kakuol,14)、2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯丙酮(2-methoxyl-4,5-methylene-dioxypropiophenone,15)和β-谷甾醇(β-sitosterol,16)。结论化合物6、7和8为首次从细辛属植物中分离得到,化合物3和5为首次从辽细辛植物中分离得到。     

具有抗炎活性的双三糖链呋甾皂苷的合成

目的设计合成两个甲基原薯蓣皂苷的衍生物，分别为3，26-O-二{α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）]-3，6-O-二特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25（R）-呋甾-5-烯-3β，26-二醇（1）和3，26-O-二{α—L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-[a—L-吡喃鼠李糖基-（1→4）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-22-甲氧基-25（R）-呋甾-5-烯-3β，26-二醇（2）。方法以薯蓣皂素为起始原料，采用逐步糖苷化策略，经10步反应制得目标化合物，总收率约为15％。结果与结论合成的两个双三糖链呋甾皂苷均为未见文献报道的新化合物．其结构经ESI-MS和^13C-NMR确证，初步生物活性筛选结果表明化合物1具有一定的抗炎活性。     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(四)(续三)

阿奇霉素二水合物　通用名：阿奇霉素(azithromy-cin)，商品名：希舒美(Zithromax)，胶囊剂，化学名：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-［(2,6-二去氧-3-C，甲基-3-O-甲基-α-L-核-六吡喃糖)氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-t甲基-11-［(3，4，6-三去氧-3(二甲基氨基)-β-D-木-六吡喃糖)氧］-1-氧杂-6-氮杂十五环烷-15-酮二水合物，结构式见图1。     

远志化学成分的分离与鉴定

目的对远志的化学成分进行研究,为更好地开发利用远志药材奠定基础.方法采用色谱技术进行分离,以1H-NMR、13C-NMR等波谱技术鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了5个化合物,分别是tenuifoliside A(1)、α-D-(6-O-白芥子酰基)-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-(3-O-白芥子酰基)-呋喃果糖(2)、α-D-(6-O-4-甲基-3,5-二甲氧基肉桂酰基)-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-(3-O-白芥子酰基)-呋喃果糖(3)、3,4,5-三甲氧基肉桂酸(4)、苯甲酸丙酯(5).结论化合物3、5为首次从该植物中获得,其中化合物3为新化合物.     

盐酸考福辛达罗帕特的合成

佛司可林经叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基、脱乙酰基、与3-氯丙酰氯和二甲胺缩合得到(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氢-6,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮,然后用乙腈水溶液重排、乙酰化、氟化四丁铵脱保护基和成盐精制得到盐酸考福辛达罗帕特,总收率12.5％.     

天冬羟氨苄青霉素

日本田边制药公司最近研制出一种新的青霉素天冬羟氨苄青霉素(ASPC,TA-058)。其化学结构是在羟氨苄青霉素的6位侧链上接上N~4-甲基-D-天冬酰胺。化学名为(2S,5R,6R)-6-[2R-2-(2R-2-氨基-3-N-甲基氨基甲酰丙酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水合物。     

蒺藜化学成分的研究

目的:研究蒺藜( Tribulusterrestris L.) 中生物活性物质。方法:用硅胶柱色谱、HPLC进行分离,根据光谱数据鉴定其结构。结果:分离纯化得到两种呋甾皂苷,确定其结构为26-O-β-D 吡喃葡糖基-(25 R,S)-5α- 呋甾-12-羰基-20(22)-烯基-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡糖基(1 →4)-β-D-吡喃半乳糖苷(I) ;26 O-β-D-吡喃葡糖基-(25 R)-5α-呋甾-12-羰基 3β,22α,26 三醇-3-O-β-D-吡喃葡糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(II)。结论:I,II均为新化合物。     

色木槭叶中2个新的保肝茋苷

色木槭Acer mono Maximowicz广泛分布于韩国、中国和日本,其叶在韩国民间用于治疗多种疾病。作者从该植物叶中分离得到2个新的茋苷5-O-甲基-(E)-白藜芦醇3-O-β-D-吡喃葡糖苷(1)和5-O-甲基-(E)-白藜芦醇3-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(2),还分得包括槲皮素(3)在     

西红花花瓣化学成分研究

采用硅胶、制备HPLC等柱色谱方法对鸢尾科植物西红花(Crocus sativus L.)花瓣的化学成分进行分离,通过NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构,分离鉴定了9个化合物,分别为:苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),苄醇-1-O-[6′-O-(S)-3′′-羟基-3′′-甲基戊二酸单酯]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),苯乙醇-1-O-[6′-O-(S)-3′′-羟基-3′′-甲基戊二酸单酯]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),4-羟基苯甲酸-4-O-α-L-吡喃鼠李糖-1-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(4),4-羟基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),山柰酚(7),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9).其中,化合物4为新化合物,化合物1～3,5～6均为首次从该植物中分离得到.体外活性初步评价了化合物1～9对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用,化合物2～5具有中等神经保护作用.     

决明子中萘骈吡喃酮类衍生物的分离与鉴定

目的研究决明子(Cassia obtusifolia L.)的化学成分。方法综合运用多种色谱学分离手段进行分离纯化,根据化合物波谱学数据对其结构进行鉴定。结果从决明子中共分离得到5个化合物,分别鉴定为2-甲基-5,10-二羟基-8-甲氧基-4H-萘[1,2-b]吡喃-4-酮-10-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、demethylflavasperone gentiobioside(2)、去甲基红镰霉素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、去甲基红镰霉素-6-O-β-D-(6'-O-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(4)、nor-rubrofusarin gentiobioside(5)。结论化合物1为新化合物。     

杭白芍的化学成分

目的:研究毛茛科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的去皮干燥根的化学成分.方法:采用各种柱层析方法,对芍药去皮干燥根的乙醇提取物进行化学成分分离,并通过MS、NMR对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果:共分离鉴定了16个化合物,分别为去苯甲酰芍药苷(1),苯甲酰芍药苷(2),没食子酰芍药苷(3),芍药苷(4),芍药内酯苷(5),没食子酸(6),没食子酸甲酯(7),没食子酸乙酯(8),(+)-儿茶素(9),1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(10),N-(2′-羟基二十五碳酰基) -1,3,4-三羟基-2-氨基-8(E)-十八碳烯(11),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R) -2′-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(12),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R) -2′-羟基二十四烷酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(13),苯甲酸(14),β-胡萝卜苷(15)和β-谷甾醇(16).结论:化合物11～13为首次从本属植物中分离获得.     

小根蒜甾体皂苷类成分的分离鉴定及抗癌活性

目的对小根蒜中甾体皂苷类成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价.方法使用大孔吸附树脂、硅胶、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构.采用MTT法测定化合物体外抗癌活性.结果从小根蒜60%(φ)乙醇提取物中分离得到8个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为薤白皂苷B(1)、薤白皂苷C(2)、薤白皂苷E(3)、(22S)-胆甾-5-烯-1β,3β,16β,22-羟基-1-氧-α-L-鼠李吡喃糖基-16-氧-β-D-葡萄吡喃糖苷(4)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-呋甾-5(6)-烯-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷(5)、薤白皂苷F(6)、薤白皂苷G(7)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-5β-呋甾-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-半乳吡喃糖苷(8).化合物2、5、8在25μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制SF-268和NCI-H460肿瘤细胞的生长.结论化合物8为从本属植物中首次分离得到,化合物4、5为首次从中药小根蒜中分离得到,化合物2、5、8有明显的体外抗癌作用.