HPLC测定小儿双扑伪麻片3组分及含量均匀度

 目的：研究和寻找能准确测定小儿双扑伪麻片中3组分含量的简便方法。方法：采用高效液相色谱法，以2种不同的样品浓度，同一流动相，同一内标，2次进样测定3组分含量，可在20min内完成。结果：本方法线性范围：对乙酰氨基酚为1．5μg·ml^－1～7．5μg·ml^－1，r＝0．9993；盐酸伪麻黄碱为0．12mg·ml^－1～0．36mg·ml^－1，r＝0．9995；马来酸氯苯那敏为8μg·ml^－1～24μg·ml^－1，r＝0．9971。平均回收率（x％）及变异系数（RSD％）分别为：对乙酰氨基酚（99．8±1．7）；盐酸伪麻黄碱（99．8±1．2）、马来酸氯苯那敏（98．7±1．5）。结论：本方法可用于小儿双扑伪麻片的含量测定；外标法可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的含量均匀度测定。     

RP-HPLC测定正常人口服复方川芎汤剂后血清中游离的阿魏酸

 目的：建立一种测定正常人po复方川芎汤剂后血清中游离阿魏酸（FA）浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，以香豆素为内标（42μg·ml^－1），甲醇 醋酸 水（38∶0．3∶61．7）为流动相，Lichrosorb RP₁₈（150mm×4．6mm，5μm）为分析柱，紫外检测波长为320nm。取500μl血清，加入内标，水浴（90℃）5min，超微搅拌器搅拌15s，离心（3000r·min^－1）15min取上清液进样分析。结果：FA的检测限为6ng·ml^－1（S／N＝3．5），最低检出血清浓度为8．8ng·ml^－1，线性范围为17．6ng·ml^－1～1408．0ng·ml^－1，r＝0．9995，方法平均回收率为（99．04±2．26）％，日内精密度RSD≤4．10％，日间精密度RSD≤5．82％。结论：本法简便、快速、灵敏，内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。另还测定了正常人应用本口服液后的药动学参数。     

拉西地平及片剂含量的测定方法及其稳定性的研究

 目的：建立拉西地平及其片剂的质量分析方法，并考察其稳定性。方法：采用高效液相色谱法对拉西地平及其片剂进行定量测定。以尼莫地平为内标物，甲醇-水（80∶20）为流动相，NOVA-Pack C₁₈柱（3．9mm×150mm），检测波长283nm，流速0．8ml·min^－1。结果：此法线性范围6μg·ml^－1～66μg·ml^－1，r＝0．9999，n＝6，平均回收率为100．6％，RSD＝0．89％（n＝7）。结论：此方法内标物尼莫地平对拉西地平及其片剂的测定无干扰。测定方法灵敏度高，重现性好，可作为拉西地平及其片剂的质量控制方法。拉西地平对光不稳定，对热相对稳定，对湿度稳定。     

不同剂量二硫卡钠在小鼠体内的药动学

 目的：研究小鼠分别iv不同剂量的二硫卡钠（DTC）后，DTC及其甲酯（DTC-Me）体内药动学特征。方法：小鼠分别iv DTC 25，50，100mg·kg^－1后，于各时间点摘眼球获取血浆。用柱切换高压液相色谱法分别测定DTC及DTC-Me的浓度，所得血药浓度-时间数据用MCPKP药动学软件处理，求得药动学参数。结果：DTC药-时曲线均符合二室开放模型，t_1／2α分别为（1．36±0．11）min、（3．0±0．5）min、（3．1±0．6）min；t_1／2β分别为（17．2±2．3）min、（11±3）min、（9．1±0．9）min；CL_b分别为（0．106±0．017）L·kg^－1·min^－1、（0．104±0．024）L·kg^－1·min^－1、（0．053±0．021）L·kg^－1·min^－1；AUC分别为（235±18）μg·min·ml^－1、（480±79）μg·min·ml^－1、（1184±107）μg·min·ml^－1。DTC-Me均符合一室线性动力学模型，t_1／2β分别为（141±21）min、（30±5）min、（22±32）min；t_1／2Ka分别为（8．5±0．9）min、（4．3±0．8)min、(1．3±0．4)min。结论：DTC及其代谢产物DTC-Me在小鼠体内分布消除迅速，并表现为纯属药动学。     

HPLC测定人血清中异丙酚浓度

 目的：建立反相高效液相色谱 紫外检测测定血清中异丙酚浓度的方法，并观察病人手术血清中异丙酚浓度与意识水平的关系。方法：用乙腈 高氯酸（2∶1）沉淀血清蛋白后取上清液，以邻苯二甲酸二丁酯作为内标定量。结果：本法测定的线性范围为0．5μg·ml^－1～4．0μg·ml^－1，最低检测限为0．1μg·ml^－1。血药浓度的测定说明：异丙酚无蓄积作用，维持意识消失的血药浓度为2．1μg·ml^－1以上，术后苏醒时的血药浓度约为1．0μg·ml^－1。结论：本法简单、快速，适用于手术过程中异丙酚药动学的监测。     

布洛芬糖浆剂药动学及相对生物利用度

 目的：测定布洛芬糖浆剂的药动学及相对生物利用度。方法：8名健康男性志愿者单剂量随机交叉po400mg布洛芬后，采用HPLC测定血浆药物浓度。结果：口服糖浆剂及片剂后血药浓度达峰时间分别为（0．86±0．30）h和（1．78±0．34）h，峰浓度分别为（48．9±9．71）μg·ml^－1和（44．2±8．23）μg·ml^－1，药 时曲线下面积分别为（175．1±31．9）μg·h·ml^－1和（178．6±23．2）μg·h·ml^－1。结论：统计分析表明，糖浆剂较片剂达峰时间短，吸收快。布洛芬糖浆剂相对生物利用度为（98．3±14．5）％。     

维胺酯软胶囊的人体相对生物利用度研究

 目的：研究维胺酯软胶囊与硬胶囊的人体相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定10名男性健康志愿者随机单剂量po维胺酯硬胶囊150mg（25mg×6粒）和软胶囊100mg（5mg×20粒）后，药物在体内的经时过程。结果：药物制成软胶囊后，药物的吸收相和消除相无明显改变，但可以显著提高口服维胺酯的生物利用度，软胶囊与硬胶囊的t_1／2ka分别为（1．457±0．508）h和（1．349±0．482）h，t_1／2ke分别为（2．378±0．871）h和（2．744±1．097）h，t_max分别为（2．612±0．778）h和（2．649±0．700）h，c_max分别为（17．496±8．992）μg·L^－1和（16．031±7．732）μg·L^－1，体内平均驻留时间（MRT）分别为（3．618±0．540）h和（3．728±0．379）h，AUC分别为（93．467±54．148）μg·h·L^－1和（89．658±45．814）μg·h·L^－1。其相对生物利用度为（169．41±29．08）％。结论：软胶囊与硬胶囊相比具有较高的生物利用度。     

氯化镁缓释片的释放度和生物利用度研究

 目的：研究氯化镁缓释片的释放度和相对生物利用度。方法：采用原子吸收分光光度法测定氯化镁缓释片和进口氯化镁缓释片（Slow-Mag）的体内外释放浓度，计算体内外参数，考察氯化镁缓释片的缓释效果，并与Slow-Mag进行对照。结果：氯化镁缓释片体外释放符合Higuchi模型；氯化镁缓释片和Slow-Mag的药 时曲线可用二室模型拟合，t_max分别为3.7967h和2.1367h，c_max分别为7.8257μg·ml^-1和8.0254μg·ml^-1，AUC分别为56.5172，34.1971μg·h·ml^-1。结论：氯化镁缓释片对Slow-Mag的相对生物利用度为165.26%，二者为生物不等效制剂。     

水芹水提物在鸭原代肝细胞培养中对DHBV抑制作用的初步研究

 目的：应用鸭乙型肝炎病毒（DHBV）体外肝细胞培养模型，研究中草药水芹（SQ）抗乙型肝炎病毒（HBV）的作用。方法：制取北京雏鸭原代肝细胞（50万／ml／孔／24孔板）于37℃，CO₂培养24h存活后，除对照组外，给药组每天换药1次，连续加药5d并测定DNA的含量。结果：①在肝细胞毒性实验中，SQ对鸭肝细胞无毒性，半数有毒浓度（CD₅₀）大于10000μg·ml^－1。②在DHBV感染鸭的原代肝细胞培养中能够保护肝细胞，连续给药培养7d，肝细胞的贴壁状态、形态和存活量均优于对照组。③对DHBV DNA有明显的抑制作用，其抑制率（2500μg·ml^－1）为64％，半数有效浓度（ED₅₀）为1120．8μg·ml^－1，选择指数（SI）大于9。结论：实验结果提示，SQ对DHBV有一定的抑制作用。     

头孢美唑药物动力学研究

 以氯仿－正戊醇（3：1）和磷酸盐缓冲液（pH7．0）2次提取血浆中头孢美唑，用紫外分光光度法测定血药浓度，回收卒98．95％，线性关系良好（C＝245．3A－1．012，r＝0．9996）。头孢美唑在兔体内药动学过程符合二室开放模型，主要药动学多数为：T_1/2a＝0．376h，T_1/3β＝2．16h，AUC632μg·h·ml^-1。     

天竺葵花抗氧化作用的研究

 目的：研究天竺葵花的抗氧化作用。方法：用化学发光法研究天竺葵花粗提液对超氧阴离子自由基（O〈sub〉2〈/sub〉^-）和羟在自由基（·OH）的清除作用。用分光光度法研究它对1,1一二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH·）的清除作用。结果：天竺葵花具有很强的清除自由基活性。其粗提液清除O〈sub〉2〈/sub〉^-的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为3.5μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（红花）,3.0μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),1.6μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除·OH 的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),4.2μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（粉花）,3.8μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除DPPH.的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为12μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),8.3μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花),均与市售茶多酚的清除能力相近（其IC〈sub〉50〈/sub〉。分别为：1.1,4.1,5.4μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉）。结论：天竺葵花可能成为一种新的高效天然杭氧化剂。     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中美洛昔康浓度及其药动学

 目的：建立血浆中美洛昔康浓度的高效液相色谱分析方法,用此方法对大鼠灌胃给药，对3种剂量的美洛昔康进行药动学研究。方法：色谱条件：色谱柱为C₁₈ (4.6 mm×150 mm，5 μm)，流动相为甲醇-水-冰醋酸-乙腈(600∶500∶20∶50), 流速1.0 ml.min^-1，检测波长355 nm,柱温40℃, 血药浓度-时间数据采用PKBP-N1程序拟合其药动学参数。结果：血浆中内源性杂质不干扰美洛昔康及其分解产物的测定，血浆中回收率为98.80%，RSD为1.78%。日间RSD＜7.17%,日内RSD＜6.69%。大鼠灌胃给药1.0,2.0，6.0 mg·kg^-1美洛昔康后,血药浓度时间曲线符合二室开放模式,并由此测得美洛昔康在大鼠体内的半衰期分别为43.25,38.60,37.10 h,达峰时间分别为2.02,1.90,1.94 h。峰浓度分别为2.52,4.85,10.62 μg·ml^-1，AUC分别为112.8，142.2，412.0 μg·h·ml^-1。结论：本方法简便,准确,能较好地满足美洛昔康血药浓度监测及药动学的要求。     

反相高效液相色谱法测定来氟米特

 目的:建立反相高效液相色谱测定来氟米特的方法。方法:采用Hypersil ODS C₁₈柱,流动相为甲醇-水-磷酸,检测波长为260nm,流速为1.0ml·min^-1,进样量为20μl,以萘或联苯酚为内标。结果:两峰分离完全,以萘为内标:来氟米特线性范围0.0955～7.6400μg·ml^-1(r=0.9999),检测限为0.8ng,日内偏差和日间偏差分别为0.76%(n=5)和0.86%(n=5),平均回收率为99.66%(RSD=0.80%);以联苯酚为内标:来氟米特线性范围0.141～8.460μg·ml^-1(r=0.9997),检测限为0.8ng,日内偏差和日间偏差分别为0.86%(n=5)和1.06%(n=5),平均回收率为100.48%(RSD=1.60%)。结论:方法简便,结果准确。     

双氯芬酸钾双层片与普通片在兔体内的生物等效性

 目的：研究双氯芬酸钾（DP）双层片在兔体内的药动学特征。方法：8只家兔分别单剂量口服DP双层片（Ⅰ）和普通片凯扶兰（Ⅱ）各50 mg，采用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度。经TOPFIT程序拟合，求算药动学参数。结果：Ⅰ和Ⅱ的药动力学参数MRT分别为（19.7±3.0）h和（7.7±0.9）h，t_1/2为（10.6±1.1）h和（3.2±1.0）h，T_max为（8.5±3.0）h和（5.0±1.2）h，C_max为(16.6±3.7) μg·ml^-1和(26.6±4.1) μg·ml^-1，AUC为(266.4±45.1) μg·h·ml^-1和（9237.0±19.1）μg·h·ml^-1。DP双层片和普通片的MRT、t_1/2、T_max、C_max差异有显著性，AUC、CL差异无显著性。体内吸收分数与体外释放度之间线性关系良好，r=0.9885。结论：双层片具有明显的缓释特征，吸收程度与普通片等效。