眼用制剂中添加清凉剂的思考

目前在眼用制剂的申报资料中,有较多研制单位采用薄荷脑、冰片、樟脑等作为清凉剂,而文献显示此类物质除具有一定活性外,还具有促进药物透皮吸收的作用。眼用制剂作为直接用于眼部发挥治疗作用的药物制剂,在辅料选择方面应慎重。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

四国药典中抑菌剂效力检查法的比较

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。目前,国内市场上的眼用制剂大多数为多剂量包装,在多剂量包装的眼用制剂中保证无菌至关重要,除眼内注射溶液、眼内植入剂及供手术、伤口、角膜穿透用的眼用制剂不得加抑菌剂外,为了防止眼用制剂在使用和保存过程中被微生物污染,多数眼用制剂中都添加有抑菌剂。因此,抑菌剂的合理使用和质量控制已经成为保证眼用制剂安全性、有效性的关键问题之一。     

原位凝胶应用于眼部给药研究进展

眼用原位凝胶具有独特的作用特点及优势,能显著提高药物的生物利用度。本文从眼用原位凝胶的分类、特点等方面进行了详细的介绍,并总结近年来国内外相关文献资料。作为一种新型制剂,眼用即型凝胶具有广阔应用前景。在眼部给药领域必将得到越来越多的关注和研究。     

眼用即型凝胶的现状与研究进展简

眼用即型凝胶避免了传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低等缺点,可以增强眼用制剂的药效,近年来倍受研究者的关注.本文介绍了眼用即型凝胶的分类及其不同成胶机制,综述了其在国内外的研究进展和上市产品.作为一种新型制剂,虽然眼用即型凝胶在国内的研究尚处于起步阶段,但其具有广阔的临床应用前景,值得进一步研究开发.     

对眼用制剂无菌要求和灭菌工艺的思考

［摘要］　眼用制剂作为直接用于眼部而发挥治疗作用的制剂，其质量控制和安全性一直为人们所关注。2005年版《中华人民共和国药典》二部附录中规定各类眼用制剂均应保证无菌性。现对眼用制剂无菌要求和灭菌工艺的合理性、必要性和重要性进行介绍，并对目前申报资料中存在的一些问题进行探讨。     

眼用制剂中抑菌剂的应用与质量控制

近年来,随着眼用制剂的发展,由抑菌剂引发的眼表损害已引起眼科临床工作者和药物研发人员的高度关注,包括抑菌剂的正确选择和合理使用,不含抑菌剂的眼用制剂的开发和如何降低抑菌剂毒性作用等多个保证眼用制剂安全、有效性的关键问题。本文介绍了眼用制剂中抑菌剂的种类、眼表毒性及选择原则,以及几种常用抑菌剂的含量测定方法,提出了对眼用制剂中抑菌剂合理使用的一些思考。     

环孢素A眼用制剂的研究近况

环孢素A(cyclosporin A,CyA)为新一代强效免疫抑制剂,目前已应用于眼科临床。临床研究证实,CyA在治疗干眼症、葡萄膜炎、巩膜炎、春季过敏性结膜炎、角膜移植排斥反应等眼部疾病方面具有显著的疗效。综述CyA眼用制剂的研究现状,包括滴眼液、凝胶等常规眼用制剂,以及乳剂、微球、纳米粒等新型眼用制剂的特点和应用,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新型CyA眼用制剂提供参考。     

眼用制剂药动学研究实验方法概述

眼用制剂是指直接用于眼部发挥治疗作用或诊断眼疾的制剂,包括溶液剂、混悬剂、眼膏剂、眼内注射溶液以及眼膜剂等,通过直接用药作为治疗眼病的方法。治疗药物一般不会发生全身作用。眼睛有着特别的解剖结构、生理条件和因素,如很窄的pH范围,泪液分泌、眨眼、化学和机械刺激容易引起流泪,眼部吸收面积很小,因此严重制约了药物透过角膜吸收,造成眼用制剂的生物利用度非常低,仅2％～10％。虽然眼部用药存在上述不足,     

2012-2013年天津市眼科医院门诊眼用制剂用药分析

目的:了解医院门诊眼用制剂的应用情况,为眼用制剂研发及医院制剂订购管理和临床合理用药等提供参考。方法:通过医院PASS临床药学管理系统对我院2012-2013年门诊眼用制剂按照药品来源、品种、分类、使用数量及销售金额等指标进行归类统计和分析。结果与结论:2012年、2013年我院门诊眼用制剂用药数量及销售金额均有增长,抗干眼症及角膜营养药、抗青光眼类和抗感染类药物是我院眼科门诊的主要用药,进口药和国产药临床使用数量接近,但进口药销售金额比例占优势。应采取措施进一步发挥国产眼用制剂在眼病治疗中的作用。     

四国药典眼用制剂质量控制对比

由于眼睛的敏感性及独特的生理学特点,眼用制剂在质量控制及安全性方面的要求比其他外用制剂更为严格。本文通过对中、美、英、日各国药典收载的眼用制剂类型及相应质量控制要点作一梳理及分析,比较各国药典眼用制剂质量标准控制的异同点,并对中国药典眼用制剂质控项目提出建议,期望对国内眼用制剂的研发生产及质量控制提供借鉴和参考。     

氟喹诺酮类药物眼用制剂研究进展

氟喹诺酮类药物眼用制剂研究进展丁国华（江苏省泰兴市人民医院２２５４００）氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用安全等优点。近年来临床上已广泛应用于人体各系统感染的治疗。本文就国内、外氟喹诺酮类眼用制剂的研制和应用综合介绍如下。１氟喹诺酮类药物的...     

对《中国药典》2005年版滴眼用利福平质量标准的改进建议

眼用制剂可分为眼用液体制剂、眼用半固体制剂、眼用固体制剂.滴眼用利福平是<中国药典>2005年版二部收载的唯一一个以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液的眼用制剂.在执行标准过程中,发现其规定的[性状]、[检查]、[含量测定]项可操作性差,不能有效控制产品的质量.本文就此进行了探讨并提出改进建议.     

兔角膜上皮细胞短期暴露实验替代兔眼刺激实验的可行性研究

目的：探讨用兔角膜上皮细胞（SIRC）模型对眼用制剂包装材料的浸提液进行短时暴露（STE）实验,以替代动物眼刺激实验的可行性。方法：在眼用制剂包装材料的浸提液中加入不同浓度的阳性物质,同时进行STE实验和兔眼刺激实验,比较两种实验分级的一致程度。结果：两种方法对不同浓度的阳性浸提液进行实验分级的一致程度为78．6％,统计学分析证明两种方法具有相当的一致性。以动物实验的分级为标准,STE实验的灵敏度和特异性分别为100％和80％,假阳性率为20％,假阴性率为0％。结论：SIRC的STE眼刺激实验有潜力作为眼用制剂包装材料眼刺激性实验的替代方法。     

眼用制剂中抑菌剂的使用

由于直接与较为脆弱的眼部接触,眼用制剂对安全性要求极高,而为了保证无菌环境,多数眼用制剂中加入了抑菌剂用于防止其在使用和保存过程中被微生物污染。然而起到灭菌作用的同时,抑菌剂却也有损伤眼表的可能。随着人们逐渐关注到这个问题,未添加抑菌剂的眼用制剂或许会更受青睐。     

药物制剂信息文摘

用于治疗软组织增生的注射用制剂或注射剂，含有油溶性药物的口服速崩固体制剂，含雷松油的眼用制剂，含有苯甲基二甲基(3-肉豆蔻酰胺)氯化铵的制剂，具有血管保护作用的抗氧化制剂     

基于BioOcularTM角膜上皮模型EIT法对眼用制剂包装材料眼刺激性的再研究

目的：探讨用BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法评价眼用制剂包装材料眼刺激性的可行性。方法：在眼用制剂包装材料的浸提液中加入不同浓度的阳性物质,同时进行BioOcularTM 角膜上皮模型EIT试验和Draize试验,比较两种方法所得结果的一致性。 结果：与Draize法比较,BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法对含不同浓度阳性物质浸提液的眼刺激性分级与体内试验的一致程度为100%。 结论：BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法有潜力作为眼用制剂包装材料眼刺激性试验的替代方法。     

对湖北省眼用制剂质量提升及风险的思考

摘 要 目的：了解湖北省眼用制剂质量状况,针对存在的问题和风险,提出质量提升的建议。方法: 在湖北省内开展眼用制剂专项抽验,对抽取的125批眼用制剂进行检测,分析检测结果并进行评价;在总结近年来眼用制剂国家评价抽验和日常检验结果的基础上,对湖北省内所有眼用制剂生产企业开展问卷调研,了解湖北省内眼用制剂生产及质量状况,找出存在的问题及风险。〖HTH〗结果与结论: 〖HTK〗125批眼用制剂合格率为98.4%,不合格项目为有关物质和可见异物。近年来国家评价抽验及日常检验中发现有的眼用制剂pH不合理、未对渗透压和防腐剂进行控制、未进行与包材的相容性研究等问题。调研结果显示,目前湖北省眼用制剂生产及质量状况总体上是不断进步提升的,但是仍有潜在风险存在,对灭菌工艺、防腐剂的使用及控制、质量标准、说明书等方面仍需要完善。     

左氧氟沙星滴眼液及眼用凝胶的研究概述

目的 对近年来左氧氟沙星在眼用制剂方面的研究作一综述。方法 参考及整理有关文献。结果 总结并归纳了左氧氯沙星滴眼及眼用凝胶的研究进展。结论：左氧氟沙星缓释型眼用制剂越来越受到重视和发展，并具有广泛的临床应用前景。     

BioOcularTM角膜上皮模型EIT法评价眼用制剂包装材料的眼刺激性研究

目的：用BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法评价眼用制剂包装材料的眼刺激性。方法：采用BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法对6批眼用制剂包装材料的眼刺激性进行检测,并与Draize试验所得的结果相比较。结果：Draize法和BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法所得眼刺激性结果均为无刺激性,与Draize法比较,BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法与体内试验的分类一致性为100%(6/6)。 结论：三维重组角膜上皮模型 EIT法有潜力作为眼用制剂包装材料眼刺激性试验的替代方法。