不同治疗目的对大黄的炮制与制剂要求

大黄有效成分主要有蒽醌衍生物(大黄素、大黄酸,芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚)及其甙类、大黄鞣质等。上述有效成分各具不同的治疗作用。现根据近年来不同的炮制与制剂方法,对大黄各类有效成分、疗效、副作用的影响之研究,浅谈不同治疗目的对大黄的炮制与制剂要求。一、泻下作用大黄的泻下作用主要是蒽甙类。游离蒽醌类在到     

中药大黄炮制研究Ⅱ——炮制对大黄泻下作用与泻下成分的影响

<正> 大黄为常用中药,有泻热毒,破积滞,行瘀血等功能,在“下法”中大黄的应用占重要的地位。国外对生大黄的泻下有效成分及泻下作用机理做了较深入的研究。中医临床除应用生品外,也用不同的炮制品。有关炮制对大黄泻下方面的影响,曾有过报导,但多侧重在单一指标。本文就大黄常用的七种不同炮制品,对大黄泻下半数有效量,泻下出现的时间、次数、泻下物性状与干重及泻下有效成分的影响等进行了实验研究,结果如下: 一、实验材料大黄原料:系青海西宁产的箱吉大黄(商品名),购自北京市药材     

大黄各炮制品提取物泻下作用的比较研究

目的:分析和比较大黄4种炮制品(生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭)提取物的泻下作用异同。方法:昆明小鼠单次给药,比较大黄4种炮制品提取物泻下效应的ED50及观察各组小鼠服药后首次泻下时间、5 h内泻下次数及总排便次数;用炭末推进法比较大黄各炮制品提取物对小鼠小肠推进率的影响;大鼠给药5 d后测定结肠肠壁细胞Na+-K+-ATP酶的活性。结果:生大黄与酒大黄ED50相当,熟大黄和大黄炭即使在生大黄全致泻量(2ED50)的20倍下也无致泻作用。生大黄和酒大黄两者均在给药后3 h左右产生泻下作用,但酒大黄从泻下时间和泻下次数上都较生大黄有所延迟和减少。生大黄高剂量、酒大黄的高、低剂量组以及大黄炭的低剂量组均能明显提高小鼠的小肠炭末推进率,与空白组比较差异显著;而熟大黄的高、低剂量组及大黄炭的低剂量组能降低小鼠的小肠炭末推进率,但与空白组比较均未见显著差异。对大鼠结肠肠壁细胞Na+-K+-ATP酶的活性,各炮制品都对其产生明显抑制作用,生大黄的酶抑制作用强于其他。结论:大黄4种炮制品提取物均有一定的泻下作用,但泻下作用强度有所不同。生大黄泻下效力最强,酒大黄次之,而熟大黄和大黄炭作用最弱。     

三种不同剂型大黄对大鼠泻下作用的影响

[目的]观察大黄超微粉剂、配方颗粒剂及传统饮片对大鼠致泻作用的影响.[方法] Wistar大鼠40只,随机分为4组(n=10).通过给大鼠灌胃3种不同剂型的大黄煎液每日4g/kg,正常对照组每日灌胃生理盐水,观察大鼠每日大便总量,稀便量,计算稀便级及腹泻指数,连续观察5d,同时检测大鼠血常规及电解质.[结果]同等剂量的3种不同制剂大黄对大鼠泻下作用的影响存在差异,大黄超微粉组泻下效果明显高于传统饮片组,而经过高温煎煮的配方颗粒泻下效果最差.[结论]不同剂型大黄泻下作用不同.     

大黄各炮制品泻下作用的比较研究

目的 :分析和比较大黄4种炮制品(生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭)的泻下作用异同。 方法 :小鼠单次给药,比较大黄4种炮制品泻下效应的ED₅₀及观察各组小鼠服药后首次泻下时间、5 h内泻下次数及总排便次数;用炭末推进法比较大黄各炮制品对小鼠小肠推进率的影响。 结果 :生大黄和酒大黄两者均在给药后3 h左右产生泻下作用,但生大黄多在150 min,而酒大黄从泻下时间和排稀便次数及总排便次数上都稍有所延迟和减少;生大黄ED₅₀明显低于酒大黄;生大黄、酒大黄的高、低剂量组以及熟大黄的高剂量组均能明显提高小鼠的小肠炭末推进率,与空白组比较差异显著;而大黄炭的高、低剂量组与空白组比较均未见显著差异。 结论 :大黄4种炮制品均有一定的泻下作用,但泻下作用强度、首次泻下时间、泻下次数、总排便次数及对小肠推进作用均有所不同。生大黄泻下效力最强,酒大黄次之,而熟大黄和大黄炭作用最弱。     

大黄甘草汤中甘草酸对蒽醌类化合物提取率的影响

目的 研究大黄甘草汤中甘草酸对大黄中游离与结合蒽醌类化合物提取率的影响,揭示甘草在中药方剂配伍中能缓和大黄泻下作用的原因. .方法 按传统水煎法制备大黄甘草汤,分光光度法测定提取液中游离与结合蒽醌类化合物的含量.结果 大黄与甘草在水煎过程中,甘草中的甘草酸可增加大黄中游离蒽醌的提取率,降低大黄中结合蒽醌的提取率.结论 大黄与甘草在煎煮过程中,甘草中的甘草酸与产生泻下作用的结合蒽醌生成沉淀,降低了结合蒽醌的含量,甘草可缓和大黄的泻下作用.     

正品大黄不同品种间泻下效价强度比较研究

目的：考察《中国药典》所载3个品种大黄间泻下效应上的差异及原因,为进一步运用量化指标客观的评价泻下活性奠定基础。方法：以Bliss法计算小鼠泻下效应的ED₅₀,比较3个品种间效价强度,测定结肠肠壁细胞Na⁺-K⁺-ATP酶活性。利用高效液相色谱法测定大黄中泻下相关组分番泻苷A,结合型大黄素、大黄酚、大黄酸,游离型大黄素、大黄酚、大黄酸的含量。紫外分光光度法测定泻下组分总蒽醌类、结合蒽醌类、游离蒽醌类、总番泻苷类含量。结果：3个品种大黄间泻下效力存在较大的差异,以泻下质反应为指标,唐古特大黄、药用大黄及甘肃产掌叶大黄的泻下ED50分别为0.37,0.99,1.83 g·kg^-1。3个品种效价强度比为4.94∶1.85∶1。而对小鼠结肠肠壁细胞膜Na⁺-K⁺-ATP酶活性抑制作用,也存在品种差异,唐古特大黄的酶抑制作用强于其他2种。不同品种大黄泻下组分含量差异也较为明显。结论：大黄的3个品种泻下活性与泻下组分存在较大差异,这可能是导致临床处方和成药最终疗效产生差异的重要原因之一。     

不同因素对大黄泻下与止泻双向调节效应的影响

目的：观察不同条件对大黄泻下和止泻双向调节效应的影响。方法：采用正常ICR小鼠、复方地芬诺酯复制便秘小鼠模型和腹泻小鼠模型,造模2 h后各给药组分别以不同剂量的生大黄细粉、不同炮制品（生大黄、熟大黄和大黄炭）和不同时间煎煮而成的生大黄粗粉灌胃给药1次,而正常和模型组则给予等体积的生理盐水,观察各组小鼠给药后6 h内的排便总数、排便指数和腹泻指数。结果：1）不同给药剂量：0.2 g/kg生大黄和0.67～3 g/kg大黄炭对腹泻小鼠有止泻作用,0.8 g/kg生大黄和5 g/kg大黄炭能明显加重腹泻。2）不同炮制品：当生大黄剂量大于等于0.72 g/kg时能使正常小鼠泻下,大于等于1.8 g/kg时使便秘小鼠通便,0.8 g/kg时加重腹泻小鼠腹泻;0.67～3 g/kg大黄炭和3 g/kg熟大黄对腹泻小鼠均有止泻作用。3）不同煎煮时间：1.5 g/kg生大黄粗粉在2～10 min内对正常和便秘小鼠的泻下作用随煎煮时间延长而逐渐升高,在10～180 min内随煎煮时间延长泻下作用强度逐渐减弱,其中,煎煮10 min时泻下作用最强,180 min时最弱。结论：机体的状态和药物的不同剂量、炮制方法和煎煮时间均可影响大黄的泻下与止泻的双向调节效应。     

大黄炮制品各组分泻下作用的比较研究

目的:分析比较大黄不同炮制品各组分的泻下作用及机制.方法:小鼠随机分为对照组和大黄各炮制品组.除对照组外,各给药组均给与相应组分生药剂量10 g·kg-1,观察5h内各组泻下只数、各小鼠首次泻下时间、5h内泻下次数和总排便次数;采用炭末推进法,研究各大黄炮制品对小鼠炭末推进的影响;大鼠随机分成13组,除对照组外,其余按生药剂量7 g·kg-1连续给药5d,取结肠组织测定Na+-K+-ATP酶的活性.结果:生大黄组分2和生大黄组分3产生泻下作用,其余组别未见泻下作用;从总排便次数来看,除熟大黄组分2、组分3以及生大黄组分4和大黄炭组分4外,其他各组分均明显高于空白组(P ＜0.05或P＜0.01);与生大黄组分2相比,熟大黄组分2的总排便次数显著减少(P＜0.05);与生大黄组分3比较,熟大黄组分3和大黄炭组分3两组的总排便次数明显减少(P＜0.01);大黄炮制品各组分除熟大黄组分2外,均有提高小鼠小肠炭末推进率的作用趋势,生大黄组分2和组分3小鼠小肠推进率与空白组比较具有显著性差异(P＜0.05);各炮制品组分之间比较,生大黄组分2炭末推进率显著高于熟大黄组分2(P＜0.05);生大黄组分3炭末推进率显著高于熟大黄组分3(P＜0.05);大黄炮制品各组分均对大鼠结肠Na+-K+-ATP酶的活性有抑制作用,其中生大黄组分2,生大黄组分3,大黄炭组分3与空白对照组比较有显著差异(P ＜0.05或P＜0.01).组分2各炮制品之间,生大黄组分2抑制作用最强,与熟大黄和大黄炭相比差异显著(P ＜0.05或P＜0.01);组分3各炮制品之间,生大黄组分3的活性低于其他两组,其中与熟大黄相比差异显著(P＜0.05).结论:在所有大黄各炮制品组分中,生大黄组分2和组分3的泻下作用最强,其作用机制可能与抑制Na+-K+-ATP酶活性、促进小鼠肠推进有关.     

大陷胸汤用法的改进

大陷胸汤由大黄、芒硝、甘遂三味药组成,功用泻热逐水,是治疗结胸证的代表方剂,临床应用水煎服,笔者认为此法欠妥,其理由如下:1 大黄的泻下成分为蒽甙类成分,长时间加热易分解为无泻下作用的游离蒽醌,使泻效降低。2 甘遂的有效成分不溶于水,药理试验表明甘遂煎剂对大鼠无利尿作用,健康人口服亦无明显利尿。3 芒硝主含Na_2SO_4·10H_2O,易溶于水,不需煎煮。     

大黄附子配伍对蒽醌类成分影响的研究

目的通过对附子大黄药材配伍前后大黄蒽醌类组分的研究,探讨附子大黄配伍在临床使用中大黄成分的变化。方法采用醋酸镁染色紫外分光光度法测定附子大黄不同比例配伍样品中蒽醌类成分的含量。结果大黄与附子配伍后总蒽醌和游离蒽醌均有所降低,从而降低其苦寒之性。结合蒽醌是大黄起泻下作用的关键成分,在配伍后略有增加,故配伍较好保持了其泻下作用。结论附子大黄配伍符合传统配伍理论,既有利于抑制寒性,又能保持大黄的泻下作用。     

汉方药与人全唾液的反应性

根据立效散(由细辛、升麻、防风、龙胆、甘草组成)和大黄甘草汤(由大黄、甘草组成,大黄含有大量的缩合鞣质)及其组成生药中多酚与人唾液的反应性,探讨了汉方药的抗牙石作用和螯合作用以及对口腔卫生的影响。1.汉方药的多酚含量:使用福-乔试剂进行检测,以鞣酸为基准。立效散中多酚的含量约为大黄甘草汤的1/5,组成立效散的5种生药的多酚含量约为大黄的1/20～1/4,其中甘草的含量约为大黄的1/6。2.与明胶或唾液的反应:在2.6M NaCl存在的条件下,将上述方剂及组成生药的提取物分别与明胶(1.5mg/mL)或人全唾液(0.5mL)充分混匀,离心后检测上清中的…     

影响大黄泻下作用的诸因素

大黄为募科植物掌叶大黄RheumPalmatum．L、唐古特大黄RheumtanguttcumMaximexBalf，药用大黄RheumOfficinaleBait的干燥根及根茎。味苦性寒，归脾、胃、大肠、肝、心经。具有泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经之功能。大黄自古以来以泻下药用于临床，疗效确切，一般服药后6～10／J’时即能排出稀便，但由于大黄有效成分葱酿类化合物的不稳定性，因此直接影响大黄的泻下作用，现概述如下。1大黄泻下作用与煎煮法的关系古代名医张仲景运用大黄治疗各种病证发现，诸方都用大黄攻热泻下，但又根据病因、病位不同，除其配伍有差异外，对大黄的煎…     

大黄的药理作用及其临床应用

大黄来源于蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatumL,药用大黄 Rheum officinale Baill或唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Reg的根茎。性寒、味苦。具有泻下攻积、清热泻火、解毒、活血祛瘀、利胆退黄等功效。主要成分为蒽醌衍生物。一、泻下作用大黄有泻下作用,致泻的主要成分为蒽甙,其中以番泻甙A的泻下活性最强。大黄经口服后,结合状态的蒽甙大部分未经吸收直接到达大肠,在肠内细菌酶的作用下,还原成蒽酮(或蒽酚)刺激肠粘膜,并抑制钠离子从肠腔吸收,使大肠内水分增加,蠕动亢进而致泻。部分蒽甙由小肠吸收在体内,也可还原成蒽酮,再经大肠或胆囊分泌入肠腔而发挥致海作用。此外,其泻下的作用可能还有肠壁神经丛参与。大黄的泻下作用部位在大肠,对十二指肠也有轻度兴奋作用,所以对小肠吸收营养物质的功能无影响。大黄生用导泻,熟用则作用缓和,服药     

大黄的临床应用和药理作用

<正> 大黄是我国重要的药材,如桃仁承气汤、大黄牡丹汤、三承气汤中均以本品为主药.清《温病条辨》在三承气汤基础上发展起来的增液承气汤等六个承气汤方中,大黄也是主药之一.近年来有关大黄的化学成分、药理作用和临床应用的研究有了相当大的进展.本品的临床应用如下. 1.便秘本品药性苦寒,有清热作用,故主要用于湿热积滞便秘者,以热结便秘最宜.大黄能刺激大肠,增进蠕动而促进排便.其有效成分为蒽醌甙,最近报道大黄中引起泻下作用的主要成分为番泻甙甲.中剂量大黄(1-2克)有缓泻作用,口服后经6-8小     

大黄的实验研究和临床应用(文献综述)

大黄是我国重要药材之一,应用甚广。近年来有关大黄的化学成分、药理作用和临床应用的研究有了很大的进展。大黄的化学成分 1.蒽醌衍生物:大黄含蒽醌衍生物总量约3～5％。主要有下列几种:(1)大黄酸(1,8     

测定大黄蒽醌类成分样品制备方法的研究

大黄中含有多种化学成分,其中以蒽醌衍生物最能代表大黄的泻下、抑菌、止血等作用.此类成分测定方法,本文参考文献[1,2],对用氯仿回流提取游离型蒽醌和用硫酸水解蒽苷氯仿抽提的方法进行了研究.     

正交实验设计优选十味平痤复方中大黄提取工艺

目的:筛选十味平痤复方中大黄的提取工艺。方法:以肠推进率、大黄素和干膏率为指标,通过小鼠小肠运动试验及正交实验L9(34)复方中大黄优化提取工艺。结果:实验条件下,三个样品组大黄打粉加入复方组(B)、大黄乙醇提取物加入复方组(C)、全方水提取组(D)与生理盐水组(A)比较有显著性差异(P<0.05),其中水提取全复方样品(D)泻下作用较大黄打粉加入复方组(B)显著减弱,大黄乙醇提取物加入复方组(C)泻下作用与大黄打粉加入复方组(B)比较无显著性差异(P>0.05);大黄的最佳提取工艺为A2B3C2,即以10倍量70%乙醇提取2次,每次1.5h。结论:十味平痤复方中大黄以70%乙醇提取后加入复方,优化提取工艺稳定、合理可行。     

宋本《伤寒论》中大黄“酒洗”考辨

通过梳理相关古籍文献并结合现代研究成果，对宋本《伤寒论》中大承气汤、小承气汤、调胃承气汤与抵当汤中大黄“酒洗”的沿革与机理进行探析。认为三承气汤与抵当汤中的大黄在唐代以前均以生品直接使用，在宋本《伤寒论》中开始“酒洗”入方应用。传统观点主张大黄“酒洗”可升提药性、引药入血、缓解苦寒败胃的弊端；现代研究表明，大黄泻下作用的主要成分不溶于酒，而抑制泻下的鞣质可溶于酒，“酒洗”后大黄的泻下作用增强。《伤寒论》中三承气汤与抵当汤所主治的病症急、病情重，其中大黄“酒洗”的目的当在于速下热结。     

微米大黄炭白芨胶对模型大鼠急性胃粘膜病变修复研究

微米大黄炭是在现代超微粉碎技术与传统炮制技术相结合的基础上研制的新型中药制剂,即保存了大黄的清热解毒止血之功,又使药品纯度得到提升.微米大黄炭对实验性胃溃疡（GU）大鼠胃黏膜病理组织有积极的影响,对GU黏膜具有修复作用[1].中药学里,大黄与白芨均有止血的效果,而大黄炒炭后具有凉血止血的作用;白芨煎煮后,性状呈现胶状,不仅保留原有的消肿生肌止血之功,还有较强的粘附性.笔者就微米大黄炭白芨胶对大鼠急性胃黏膜损伤产生的影响进行研究,探讨其对急性胃粘膜损害修复的作用机理.