磺酰苯胺类非甾体抗炎药:尼美舒利

尼美舒利 (ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ ,ＮＩＭ )是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上 ,该药于 1985年首次在意大利上市 ,现已在全球 17个国家广泛使用 ,各国大量的临床验证文献指出 ,尼美舒利抗炎镇痛作用广泛 ,不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛 ,而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状 ,生物利用度高 ,具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性 ,是新一代的高选择性 ,强效 ,安全的抗炎止痛药。1　作用机制ＮＩＭ通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Ｃｏｘ …     

新型非甾体类抗炎剂：尼美舒利

新型非甾体抗炎剂尼美舒利通过抗环氧化酶（ＣＯＸ）－２活性，抑制中性粒细胞产生过氧化物阴离子，消除氧自由基，减少血小板激活因子和白三烯以及抗过敏和抗喘作用发挥抗炎、退热和止痛效应，适用于ＮＳＡＩＤ，不耐受者，副作用较少，病人耐受良好。     

尼美舒利分散片

通用名:尼美舒利分散片。英文名:Nimesulide Dispersible Tablets。化学名:4-硝基-2-苯氧甲磺酰苯胺。结构式:C13H12N2O5S308.31成分:本品主要成分为尼美舒利。性状:本品为类白色或淡黄色片。剂型特点:本片为分散片,具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等特点。分散片在20℃水中崩解时限仅为3分钟(普通片剂为15分钟),药物崩解为可通过710μm孔径筛网的混悬液。分散片的这一性质,克服了普通片剂服用时的不便。本品可在温水、牛奶或果汁中,搅拌成混悬状态后服用。药理作用:本品是一种新型非甾体抗炎药,其抗炎作用主要是抑制炎…     

尼美舒利退热疗效观察

目的：观察尼美舒利退热作用的效果及安全性。方法：将130例感染性发热病人随机分为治疗组和对照组,治疗组用尼美舒利片治疗,对照组用对乙酰氨基酚片治疗,观察两组的退热效果及不良反应。结果：显效率和总有效率治疗组分别为78％和97％,观察组分别为60％和83％,治疗组的退热效果优于对照组（P〈0．05）,无明显不良反应。结论：尼美舒利用于退热起效快,疗效高,安全,是理想的退热药,可作常规退热药,并可首选应用于临床。     

尼美舒利的不良反应

目的介绍尼美舒利的不良反应,为临床安全、有效、合理用药提供参考。方法回顾近几年国内公开发行的医药刊物报道的有关尼美舒利所致的不良反应病例。结果尼美舒利可致肝损害、药疹、全身水肿、血尿等不良反应。结论临床医师、药师应关注尼美舒利的不良反应。     

尼美舒利及其制剂研究现状

尼美舒利(nimesulide，Nim)是一个环氧化酶-2(cyclooxy-genase-2，COX-2)倾向性(Preferential)的抑制剂，由美国Riker Labs Inc开发，1985年由Boehringer Biochemia公司在意大利上市。各国大量临床验证表明：尼美舒利镇痛、抗炎、解热作用确切，生物利用度高，具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性，是新一代高选择性、安全、有效的解热镇痛药。     

尼美舒利肝不良反应再评价

尼美舒利（nimesulide）系磺酰苯胺类非甾体抗炎药（NSAIDs），具有良好的抗炎、镇痛和解热作用，适用于骨关节炎、类风湿关节炎等慢性关节炎症、上呼吸道感染引起的发热等多种疾病和症状的治疗。     

尼美舒利致呃逆1例

患者男，43岁。因慢性腰痛1年行小针刀治疗。术后给予裸花紫珠片2片，po tid；尼美舒利分散片0．1g，po bid。翌日出现呃逆，自行停药后呃逆停止。次日复诊时告知该情况，因从未报道过尼美舒利有此作用，所以告知病人继续服用尼美舒利，停用裸花紫珠片。当晚，病人电话告知，服药后不久又出现呃逆。因此，考虑为尼美舒利所致，嘱病人立即停药。次日复诊时呃逆已自行停止。     

尼美舒利胶囊的制备及其相对生物利用度

简介尼美舒利胶囊的制备，并研究其在人体内的相对生物利用度。结果表明：胶囊相对于片剂的生物利用度为９８％，两者的药动学参数相似，具有生物等效性。     

尼美舒利致血尿1例

患者，男，58岁。因双膝关节肿胀、疼痛，活动加剧，2005年8月16日，来我院就诊。经过体检和血沉检查，诊断为风湿性关节炎，给予尼美舒利（天津药物研究院药业公司生产，批号：050607）100 mg，po，bid。服后第4天患者出现下腹部胀痛，尿频、尿痛，尿呈深红色，镜检有大量红细胞和少量白细胞。医生嘱其停药，第2天症状消失，镜检尿常规正常。在此期间患者未服用其他药物，故怀疑为尼美舒利所致。2周后，患者自行再服用该药，服药后第2天再次出现上述症状，停药3 d后症状消失。     

尼美舒利的药物不良反应

尼美舒利(Nimesulide)化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，是磺酰苯胺的衍生物，对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用。是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。本品高度选择性抑制COX2的活性，对COX1抑制作用不明显，在发挥有效抗炎作用的同时，减少了其它NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。该药最早由德国-家公司研制，1985年在意大利上市。随后在美国、德国上市，     

新型非甾体抗炎药尼美舒利

新型非甾体抗炎药尼美舒利中国图书分类号Ｒ９７１．１尼美舒利（Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）是西德ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＭａｎｎｈｅｉｍ公司开发的一种新型非的体抗炎药，１９８５年在意大利上市。我国有数家单位对尼美舒利进行了开发研究，有的已完成Ⅱ期临床试验，预计不...     

尼美舒利分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的：研究尼美舒利分散片在人体内的药物动力学,并对其生物等效性进行评价,方法：１０名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量分散片或普通片。采用ＨＰＬＣ测定血浆中的血药浓度。结果：血药浓度－时间曲一符合一室模型;尼美舒利分散片的相对生物利用度为９６％。结论：尼美舒利分散片和普通片药动学性质相似,两者具有生物等效性。     

尼美舒利致少尿1例

患者,男,53岁,农民.因反复活动后气促3年,再发加重1月,于2003年5月29日入院.住院诊断为"主动脉瓣退行性变,主动脉瓣关闭不全,心脏扩大,房颤,心功能Ⅲ级".2002年8月行"主动脉瓣置换术."     

容量法测定尼美舒利含量

尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎镇痛药。特别适于五官科和上呼吸道急性炎症的治疗。它属于磺酰苯胺类药物,化学结构为4-硝基-2苯氧甲磺酰苯胺,有弱酸性。可用容量法及高效液相法测定其含量。由于其在碱性条件下可和Na~ 定量化学反应,故选用容量法测定。     

尼美舒利的合成生产工艺筛选

对尼美舒利的合成路线进行分析，筛选出适合规模化生产的工艺。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200mg,bid；对照组65例口服萘普生胶囊500mg,bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0%和64.6%，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3%，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。