复方特非那定搽剂的制备及质量控制

特非那定(Ⅰ)为第二代非镇静性抗组胺药,用于治疗过敏性皮肤疾病,变应性鼻炎等症,无中枢抑制作用。我们根据临床需要,研制了透皮吸收制剂,并对其质量控制方法进行了探讨。     

特非那定的HLPC测定

特非那定的ＨＬＰＣ测定周正东（扬州制药厂，江苏２２５００１）ＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＴＥＲＦＥＮＡＤＩＮＥＢＹＨＰＬＣ￥ＺＨＯＵＺｈｅｎｇ－Ｄｏｎｇ（ＹａｎｇｚｈｏｕＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２２５００１）特非那...     

特非那定的心血管不良反应

特非那定（Ｔｅｒｆｅｎａｄｉｎｅ）为一广谱、高效抗组胺药。现就其对心血管系统的不良反应综述如下。１特非那定对心血管系统的不良反应１．１能抑制肝微粒体酶的药物可干扰特非那定的代谢，造成特非那定原药在体内蓄积中毒，即使严格按照治疗剂量使用，严重的心律失常...     

非索非那定的微生物转化制备

研究了以普拉特链霉菌SIPI-76微生物转化特非那定为非索非那定的条件。考察碳源、氮源等培养基成分，底物的加入浓度、时间，生长细胞培养时的pH、温度、溶氧等参数对转化的影响。表明在优化条件下转化率达到90％。     

特非那定片溶出度测定

目的评价市场上6个批号的特非那定片的质量。方法采用桨法作为溶出度测定法,HPLC作为特非那定浓度测定方法,再通过weibull's方程获得溶出度参数。结果仅有2个批号的特非那定片达到卫生部部颁标准。结论我们应该关注市场上特非那定片的质量。     

特非那定分散片治疗荨麻疹

目的：临床验证特非那定分散片治疗过敏性疾病的疗效。方法：６０例荨麻疹病人，男性２５例，女性３５例；年龄３４±ｓ１３ａ；病程７±２２ｍｏ；随机分特非那定分散片组及寻常片组各３０例，均６０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，共７ｄ。结果：分散片治疗总有效率９０％，寻常片８３％（Ｐ＜０．０５）；服药后１ｈ起效率，分散片为９２％，寻常片０；不良反应发生率２组相似。结论：特非那定分散片治疗荨麻疹的疗效及起效时间优于寻常片。     

特非那定片有关物质的检测方法研究

目的建立特非那定片的有关物质高效液相色谱检查法（HPLC）。方法采用HPLC法,使用HypersilPhenyl2（250x4．6mm,5p,m）色谱柱,流动相为缓冲液．乙腈．三乙胺（650：350：3;检测波长为220hm;流速为1．5mL·min-1;柱温为室温。结果该色谱条件下,杂质与主成分能完全分离,重复性试验RSD为0．27％（n=6）,最低检测量为0．005μg,有关物质含量均为0．3％。结论该方法简便、准确、灵敏度高,可用于特非那定片中杂质含量的测定。     

复方特非那定凝胶滴鼻剂的制备

目的制备复方特非那定滴鼻剂并验证其疗效。方法采用简单易行的方法配制和检测复方特非那定滴鼻剂,临床治疗鼻炎患者58例,观察其疗效。结果治疗总有效率为94．8％,未见不良反应。结论复方特非那定滴鼻剂制备简单,使用方便,疗效确切,是治疗过敏性鼻炎的有效制剂,值得推广应用。     

特非那定片的含量测定方法

目的：测定特非那定片中特非那定的含量。方法：一阶导数分光光度法。结果：本法的平均回收率101．5％,RSD为0．51％。结论：本法精密,简单,准确。     

复方敏迪滴鼻液的研制

本文介绍了复方敏迪滴鼻液的处方组成、配制方法、质量控制和临床应用。本品使用方便，疗效肯定，有一定的临床应用价值。     

莫西沙星、特非那定和卡托普利对犬生物遥测技术的评价研究

目的 用莫西沙星、特非那定和卡托普利对犬植入式生物遥测技术进行性能评价研究。方法 4只埋植有遥测植入子的清醒Beagle犬,通过拉丁方设计,在4个不同的给药日分别ig给予空白胶囊、莫西沙星、特非那定和卡托普利30 mg/kg,用DSI遥测系统连续采集给药前2 h至给药后24 h的生理信号,对心电、血压、体温等数据进行分析,比较给药前与给药后各时间点各指标的差异。结果 空白胶囊对犬的各项生理指标无明显影响;给予莫西沙星和特非那定后,犬QT间期及校正的QT间期（QTc）与给药前比较,出现不同程度的延长;给予卡托普利对犬的心电参数无影响但显著降低血压。结论 植入式生物遥测技术可灵敏的检测到药物对清醒犬心血管系统的影响,可用于安全药理研究和清醒犬心血管模型研究。     

高效液相色谱法测定特非那丁片溶出度

目的：通过对国内３个厂家生产的特非那丁片溶出度测定,考察其质量。方法：转篮法,用高效液相色谱法检测,提取参数（Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ）,并对参数进行相关性检验。结果：不同厂家产品溶出参数差异显著。结论：对国内厂家的特非那丁片有必要增加溶出度考察,以控制其质量。     

Preparation and evaluation of taste masked oral suspension of arbidol hydrochloride

The purpose of this study was to cover the bitter taste of arbidol hydrochloride (ARB) and develop dry suspension with combination of solid dispersion and flavors. Taste masking was successfully done by solid dispersion using octadecanol as the carrier by fusion method. Suspending agents, carriers and other excipients were selected. Differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were performed to identify the physicochemical interaction between drug and carrier, DSC analysis indicated that ARB was amorphous in the solid dispersion, FTIR spectroscopy showed no interaction between drug and carrier. Taste masking was evaluated on six volunteers with a score of 4.9. The results demonstrated successful taste masking. Water was used to study the in vitro dissolution performance of the three formulations of commercial tablet, capsule and self-made suspension. The self-made suspension showed a lower and slower release, the insoluble carrier octadecanol blocked the drug dissolving from the solid dispersion. It was indicated from the primary stability study, the self-made suspensions were sensitive to high temperature, high humidity and strong light conditions, they should be stored in sealed containers away from heat, light and humidity.     

不同药厂特非那定片溶出度考察

目的：考察不同药厂特非那定片的溶出度,评价其内在质量。方法：采用ＨＰＬＣ法测定了特非那定片剂溶出度,色谱柱：ＫＦＣ１８;流动相：乙腈水磷酸盐缓冲液二乙胺（５００∶４００∶１００∶６）,用磷酸调节ｐＨ至６．０;检测波长：２３５ｎｍ。结果：三家国产特非那定片在９００ｍｌ０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸溶出介质中溶出度差异较大,４５ｍｉｎ平均溶出度（ｎ＝６）分别为：２１．９３％（Ａ厂）,８５．２９％（Ｂ厂）,３７．２２％（Ｃ厂）,仅Ｂ厂片剂符合ＵＳＰⅩⅩⅢ版中特非那定片剂溶出度标准（４５ｍｉｎ溶出度＞７５％;片剂溶出度均一性较差,４５ｍｉｎ取样点ＲＳＤ分别为：６８．８６％（Ａ厂）,９．３６％（Ｂ厂）,１６．５８％（Ｃ厂）。结论：为了确保特非那定临床疗效,国产片剂质量标准中应增加溶出度检查项目     

氯雷他定对照阿司咪唑和特非那定治疗慢性荨麻疹

用新型抗组胺药氯雷他定治疗慢性荨麻疹６０例，并用阿司咪唑和特非那定各３０例作为对照组，经临床观察，氯雷他定组总有效率为９０％，阿司咪唑组和特非那定组分别为６３％和７３％（Ｐ＜０．０１）。氯雷他定组６０ｍｉｎ内起效占４３％，阿司咪唑组和特非那定组各为５％，氯雷他定起效较为迅速，且无明显副作用。     

人血浆中特非那定的LC—MS测定法

目的：建立人血浆中特非那定的高效液相色谱．电喷雾质谱联用（HPLC／ESI—MS）测定方法。方法：以氟桂利嗪为内标,血浆以2mol／LNaOH溶液碱化后,经乙酸乙酯提取;选用PhenomenexC18色谱柱（250mm×4．6mm,5／zm）,柱温25℃;流动相为甲醇．水80：20（含1％的冰醋酸和0．5％的三乙胺）,流速1mL／min;采用四级杆电喷雾质谱检测器进行定量,选择性正离子检测（SIM）,特非那定m／z472,氟桂利嗪m／z203。结果：本法线性范围为0．1～20ng／mL,最低检测限为0．05ng／mL（S／N〉3）,血浆中特非那定的日内和日间精密度为2．54％～9．28％,回收率为88．62％～91．67％。结论：本法专属性强、灵敏度高,适用于临床试验中特非那定的药代动力学研究。     

水飞蓟素混悬剂的制备及稳定性和溶出度考察

目的:制备和初步筛选水飞蓟素混悬剂并对其物理稳定性和溶出度进行评价。方法:采用研磨法制备水飞蓟素混悬剂,并考察了处方因素对混悬剂稳定性以及释放度等的影响。结果:当水飞蓟素混悬剂中甘油用量为4%、羧甲基纤维素钠为1%和聚乙烯吡咯烷酮为12%时,沉降容积比、黏度和再分散性分别为90%,48mPa·s和100%。甘油和聚乙烯吡咯烷的加入使水飞蓟素在2min内累积释放量迅速达到20%以上。结论:初步确立水飞蓟素混悬剂的处方,其物理稳定性良好,且体外释放与同类水飞蓟素制剂比较有明显提高。     

HPLC和络合-UV法测定特非那丁颗粒剂的含量

目的：用ＨＰＬＣ和电荷转移络合ＵＶ法分别测定特非那丁粒剂的含量,并对测定结果进行比较,方法：ＨＰＬＣ法,色谱柱：ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８（１５０＊４．６ｍｍ,５μｍ）;流动相：甲醇－０．１ｍｏｌ／Ｌ三乙胺磷酸缓冲液（８０：２０）,检测波长２３５ｎｍ。电荷转移络合ＵＶ法,利用碘与ＴＦＮ在氯仿中形成电荷转移络合物的原理,在紫外２９４ｎｍ的波长处测定ＴＦＮ的含量。结果：两法测定的线性范围和平均回收率分别