盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究

目的 制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能.方法 以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化.以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率.结果 通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.2%,成囊pH 4.5,成囊温度45℃,搅拌速度200r/min.微囊的溶出释放性能实验显示,该载药微囊的累积释放速度远低于市售缓释片剂,在20h左右达到75%左右的最高累积释放值.结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊重现性好、工艺稳定、吸水溶胀性好,体外溶出实验显示具有较好的缓释作用.     

复方阿司匹林\双嘧达莫缓释片的制备

目的以阿司匹林为速释,双嘧达莫为缓释部分,制备复方阿司匹林＼双嘧达莫双层缓释片,并考察其体外释放影响因素。方法采用单因素考察不同辅料对释放的影响,并进行正交设计,优化处方工艺。结果缓释部分以HPMC为填充剂,十八醇为阻滞剂,乳糖为稀释剂制备了复方阿司匹林＼双嘧达莫缓释片。体外释放研究表明,片剂释放度符合要求。结论研制的复方阿司匹林＼双嘧达莫缓释片具有一定的开发价值。     

Eudragit NE水性包衣工艺制备氯化钾缓释片的研究

目的研究利用Eudragit NE制备氯化钾缓释片。方法采用丙烯酸树脂水性包衣工艺,通过体外释放度实验筛选工艺参数。结果以滑石粉用量75%（w/w）,包衣增重2%（w/w）,后处理温度40℃的条件下,氯化钾缓释片具有较好的缓释性。结论缓释片的体外释放按零级模式释药。     

双氯芬酸赖氨酸盐释片制备工艺的研究

目的：以ＨＰＭＣ为主要材料,制备水溶性骨架片,方法：经单因素考察,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方,按中国药典１９９５年版所载,溶出方法的第二法测其释放度,结果：所制备的缓释片在１２ｈ内呈现良好的零级释放特征。结论：经正交设计优化的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方最优处方,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比无显性差异。     

复方莨菪碱缓释片的制备及体外释放特性

目的 制备复方莨菪碱缓释片。方法 用正交试验优化处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,用疏水性阻滞剂乙基纤维素调节药物释放速度,采用湿法制粒压片制备复方莨菪碱缓释片。用紫外分光光度法测定主药氨茶碱的含量,用HPLC法测定其他组分的含量。通过测定氨茶碱的体外释放度,进行释放机制及影响因素的研究。结果 所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程（Q=24．176t^1/2-7．699,r=0．9956）。结论 复方莨菪碱缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求。     

烟酸缓释片的制备及释放度研究

目的 制备烟酸缓释片,进行体外释放度研究。方法 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂,采用湿法制粒压片,以紫外分光光度法测定其在不同释放介质中的释放度。结果 所研制的缓释片缓释效果良好,符合零级动力学规律。结论 用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

均匀设计在芦丁控释片研究中的应用

目的 研究芦丁控释片的制备及体外释药特性。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatlnizedstarch)、微晶纤维素(MCC)为辅料，采用粉末直接压片法制备缓释骨架片，以均匀设计法进行处方的筛选，并考察优选处方体外溶出特性。结果HPMC用量越大，芦丁释放速率越慢，优化后处方体外释药符合Higuchi方程，控释片10h体外释药90％左右，不同时间的释药参数分别为t0．5=4．23h，t0．9=10．86h。结论 该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化生产。     

吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：以壳聚糖和海藻酸钠为载体制备吲哚美辛缓释胶囊,考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用。方法：复凝聚法制备微囊型颗粒,再将颗粒装入胶囊壳制得胶囊;通过发迹制粒时壳聚糖的深度考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用;用转法研究所制胶囊的体外释放度。结果：壳聚糖组吲哚美辛胶囊的体外释放度较对照组降低,且深度越高降低越明显。结论：与吲哚美辛普通胶囊相比,所制胶囊确实具有缓释作用。     

双氯芬酸钾缓释片的释药特征和体内外相关性研究

目的　建立具有体内外相关性的双氯芬酸钾(DP)缓释片释放度测定方法。方法　采用转篮法测定DP缓释片的体外释放度,考察转速、pH和缓冲液的浓度对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定家犬口服缓释片后的血药浓度,通过Wag ner-Nelson方程计算体内吸收速度。结果　pH和缓冲液的浓度对DP缓释片的释放度影响较大。采用转篮法,转速为10 0r/min ,以pH6 .8的0 .1mol·L-1磷酸盐90 0ml作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性。结论　建立的体外释放度方法可以较好地反应体内吸收情况。     

壳聚糖-海藻酸钠微球载体的制备

目的制备壳聚糖-海藻酸钠微球。方法以海藻酸钠、壳聚糖为基质,液体石蜡为油相,span80为乳化剂,CaCl2为交联剂,采用乳化-交联法制备海藻酸钠-壳聚糖微球。结果最优处方为油水相体积比为8∶1;乳化剂比例为3.0%;交联剂用量为1.0%;交联时间为15 min;搅拌速度为500 r.min-1。结论壳聚糖-海藻酸钠微球吸水速率快,吸水能力强。     

制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制影响研究

目的：考察制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制的影响情况。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价制片工艺对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：干法制片的释药比湿法快。结论：干法制片与湿法制片有相同的释药机制。     

复方阿司匹林／双嘧达莫缓释片的生物等效性研究

目的 考察复方阿司匹林／双嘧达莫缓释片生物等效性。方法 采用高效液相色谱法，对受试样品(复方阿司匹林／双嘧达莫缓释片)及国外参比制剂Aggrenox(复方阿司匹林／双嘧达莫缓释胶囊)进行了家犬生物利用度对照研究。采用交叉实验设计，对6条健康家犬体内血药复方阿司匹林／双嘧达莫缓释片浓度进行实际测定，采用三因素方差分析及双单侧检验进行生物等效性研究。结果 自制复方阿司匹林／双嘧达莫缓释体内外相关，并与参比制剂生物等效。结论 研制的复方阿司匹林／双嘧达莫缓释片具有一定的开发价值。     

萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性。方法按《中国药典》2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（pH7.4）为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率（Fd）;采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用WagnerNelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数（Fa）。以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验。结果萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线性回归方程为：Fa=1.384Fd＋13.749,r=0.9631,P〈0.01。结论萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度。     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

红霉素缓释栓的制备及溶出度考察

目的：制备以卡波姆(Cb)为阻滞剂的红霉素缓释栓并研究其处方组成、制备工艺。方法：以PEG6000、PEG400为基质，加入生物粘附材料卡波姆制成红霉素缓释栓，采用紫外分光光度法测定红露素缓释栓中红霉素的含量及溶出度。结果：在1h以前的溶出动力学过程接近0级速度过程，普通栓2h溶出91．21％，5h溶出95．92％。缓释栓B 2h溶出76．26％，5h溶出94．02％。缓释栓C 2h溶出69．70％，5h溶出89．60％。缓释栓C的体外释放优于单独以Cb作缓释剂的缓释栓B。结论:与普通红霉素栓剂相比，采用粘附材料卡波姆作缓释剂可以有效地控制栓剂中药物的释放速率。     

非洛地平缓释片的释放度研究

目的：考察与比较国产缓释片和进口缓释片的释药行为,方法：采用中国药典的转篮法,研究国产片及进口片的释放度,结果：前释药较快,6h释药达98％以上,但后释药缓慢平稳,释药时间长达10h,两释药行为均符合零有动力学,结论：国产非洛地平缓释片与进口缓释片的释药性质及释放存在一定差异。     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...     

洛伐他汀烟酸缓释片研制

目的制备洛伐他汀烟酸缓释片，解析释药机理，并考察烟酸缓释层组成对药物释放的影响。方法通过压制双层片制备洛伐他汀烟酸缓释片。通过释药速率常数（k）将各因素对烟酸和洛伐他汀的释放效果进行评价。结果HPMC用量或黏度增大，k减慢；PVPK30用量增大，k加快；在一定范围内压片压力波动对烟酸和洛伐他汀的释药行为无明显影响。结论缓释片中药物主要是通过溶蚀机制释放。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验简

目的研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法,并对其体外释药行为进行考察。方法用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,用流化床进行微丸包衣,再填装胶囊;采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度。单因素试验考察包衣增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响。结果采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸,圆整度好,颗粒均匀。标准曲线方程△A=0．0044C＋0．0015,r=0．9998,盐酸文拉法辛的浓度在7～98μg·mL范围内呈良好的线性关系。包衣增重为12．5％～16．5％时,自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致,f2凶子分别为89．1、87．9、90．4。结论挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸重复性好,收率高。