急进与久居高原者血糖、血脂和电解质变化对复方甲基异噁唑片药动学影响

目的 研究急进与久居高原者血糖、血脂和电解质含量变化对复方甲基异噁唑片药动学影响。方法 采用高效液相色谱法测定平原、急进高原和久居高原3组2个群体健康汉族男性青年志愿者口服单剂量复方甲基异噁唑片前后15个时间点血浆药物浓度。应用全自动生化仪测定3组血糖、血脂和电解质含量。采用DAS 2.0和SPSS 13.0统计软件计算3组受试者口服复方甲基异噁唑片后磺胺甲噁唑的药动学和血糖、血脂和电解质参数。结果 急进高原组和久居高原组受试者的药动学参数Ke、MRT、t_1/2、Cl与平原组相比有显著性差异,急进高原组t_1/2、V与久居高原组相比有显著性差异。久居高原组血糖和血脂含量高于平原组和急进高原组,载脂蛋白含量A则显著减少(P均<0.01)。急进高原组K含量增加,与平原组相比有统计学意义(P<0.05)。久居高原组Cl和Ca与急进高原组相比差异显著(P分别<0.05和0.01),急进高原组与久居高原组P均低于平原组(P<0.01)。葡萄糖(GLU)和胆固醇(TCH)与t_1/2正相关,APOA与t_1/2和V/F负相关(P<0.01)。K和Ca与AUC正相关(P分别小于0.05和0.01),与Cl/F和V/F负相关(P分别小于0.05和0.01)。Cl与V/F负相关(P<0.05)。结论 急进与久居高原者血糖、血脂和电解质含量变化对复方甲基异噁唑片药动学有显著影响。     

复方磺胺甲噁唑对地高辛药动学的影响

目的研究复方磺胺甲唑对地高辛的药动学影响。方法采用放射免疫法,对6只家兔单用地高辛与合用复方磺胺甲唑后体内地高辛血浆浓度进行测定,用DASver1.0药动学软件拟合药动学参数为一室开放型模型进行分析。结果两药合用后地高辛的浓度-时间曲线下面积(AUC)增大,峰浓度(Cmax)升高,消除半衰期(t1/2)延长,清除率(CL)下降。结论两药联用时应加强地高辛血药浓度监测,适时调整用量。     

几种崩解剂在复方磺胺甲基异噁唑片中的崩解时限比较

复方磺胺甲基异唑片的良好疗效和广泛的临床应用使其成为常用不衰的药物,然而该药的崩解问题一直在探索之中[1～3]。在严格操作规程及其它条件基本相同的情况下,选用适当的崩解剂至关重要。现将我院近年来生产崩解剂方法介绍如下。1常用崩解剂1．1（干）淀粉及其用法：本品为应用最广的崩解剂。淀粉因来源及含水量的不同,对药片的崩解速度也会产生一定的影响。而干淀粉是将通常含水分的市售淀粉经失水处理,即用前应在100～105℃先行干燥,使含水量在8％～10％之间。使用干淀粉作崩解剂时,加入的方法是内加法,即是将崩解剂与处方中其它…     

利鲁唑片健康人体药动学

目的:研究国产利鲁唑片在健康人体内的药动学.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服100 mg利鲁唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中利鲁唑浓度,并用3P97软件统计处理.结果:利鲁唑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-24,AUC0-∞分别为(686.1±154.8)μg·L-1,(0.7±0.2)h,(7.9±3.2) h,(2302.8±620.7)μg·h· L-1,(2518.8±580.5) μg·h·L-1.结论:为临床用药提供参考资料.     

小青龙对磺胺甲基异噁唑在上呼吸道分布的影响

目的 :研究小青龙对磺胺甲基异唑 ( SMZ)在风寒型上呼吸道感染病人呼吸道中分布的影响。 方法 :12名风寒型上呼吸道感染病人 ,分成两组 ,每组 6人 ,一组连续服用复方 SMZ片 6d,另一组服用复方 SMZ片与小青龙 ,采用 HPL C法测定 SMZ在血及痰液中的浓度。比较服用与未服用小青龙者痰液与血液中 SMZ浓度的比例变化。结果 :服用小青龙的病人 ,比例为 ( 64 .66± 5 .65 ) % ,未服用者 ( 4 4.0 1± 3 .64 ) % ,两组之间存在显著性差异 ( P<0 .0 1)。 结论 :小青龙能有效提高风寒型上呼吸道感染病人痰液中 SMZ浓度     

食物对复方缬沙坦片中缬沙坦人体药动学特征的影响

目的:研究食物对复方缬沙坦片中缬沙坦人体药动学的影响.方法:采用随机交叉试验设计,10名男性健康志愿者禁食12 h后空腹或进食后口服复方缬沙坦片2片(每片含缬沙坦80 mg),反相高效液相色谱法测定血浆中缬沙坦的浓度.结果:受试者空腹和进食后口服复方缬沙坦片,血浆中缬沙坦的主要药动学参数:Cmax分别为(4.238±0.822)和(2.984±1.230)mg·L-1,tmax分别为(2.70±0.63)和(3.20±1.38)h,AUC0→∞分别为(32.06±7.14)和(25.39±7.60)mg·h·L-1,CL分别为(5.247±1.310)和(6.981±2.623)L·h-1.结论:食物对缬沙坦的药代动力学特征有显著影响.     

西洛他唑片的健康人体药动学研究

目的研究国产西洛他唑片在人体内的药动学。方法12名健康男性志愿者单剂量口服100 m g西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,并用3P 97软件统计处理。结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax,Tm ax,T1/2,AUC0-72,AUC0-∞分别为(937.10±238.10)μg.L-1,(3.4±0.8)h,(20.4±10.5)h,(12194±4024)μg.h.L-1,(12689±4325)μg.h.L-1。结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数。     

西洛他唑片在人体的药动学研究

目的研究西洛他唑片在人体内的药动学.方法 12名健康男性志愿者单剂量口服100 mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,数据用3P97软件统计处理.结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax为(769.5±228.2)μg·L-1,Tmax为(3.004±1.204)h,T1/2α为(4.72±3.38)h, T1/2β为(25.95±12.22)h,AUC0-72为(12525±3077)μg·h·L-1,AUC0-为(13003±3206) μg·h·L-1.结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数.     

西洛他唑片在人体的药动学研究

目的研究西洛他唑片在人体内的药动学。方法12名健康男性志愿者单剂量口服100 mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,数据用3P97软件统计处理。结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax为(769.5±228.2)μg.L-1,Tm ax为(3.004±1.204)h,T1/2α为(4.72±3.38)h,T1/2β为(25.95±12.22)h,AUC0-72为(12525±3077)μg.h.L-1,AUC0-为(13003±3206)μg.h.L-1。结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数。     

国产西洛他唑片的健康人体药动学

目的:研究国产西洛他唑片在人体内的药动学。方法:18名健康男性志愿者单剂量口服100mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,并用3P97软件统计处理。结果:西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-72,AUC0-∞分别为(901.9±221.2)μg.L-1,(4.1±1.2)h,(20.4±9.9)h,(12 722±3 709)μg.L-1.h,(1 3247±3 847)μg.L-1.h。结论:西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本实验可为临床用药提供药动学参数。     

双波长分光光度法测定复方磺胺甲异噁唑混悬剂两主药的含量

采用双波长分光光度法测定复方磺胺甲基异噁唑混悬剂中两主药的含量,相关系数0.9999,平均回收率和精密度分别为SMZ 99.6%,RSD=0.38%;TMP 98.3%,RSD=0.22%.本法操作简便、快速、结果准确、精密度高.     

市售不同批次西洛他唑片人体药动学参数比较

目的:比较市售不同批次西洛他唑片的人体药动学参数。方法:18～22名健康志愿受试者单剂量口服中国大冢制药有限公司生产的不同批次西洛他唑片后,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97计算机软件计算药动学参数。结果:该厂生产的5个批次西洛他唑片在人体内的药-时曲线均符合二室模型,主要药动学参数分别为:cmax(0.99±0.37)、(0.87±0.38)、(0.81±0.27)、(0.92±0.30)、(1.09±0.46)μg·mL-1,tmax(3.88±1.19)、(3.22±1.26)、(3.33±1.50)、(3.28±0.96)、(3.05±1.05)h,AUC0～48h(12.84±4.10)、(11.07±3.72)、(10.77±3.39)、(10.65±2.44)、(11.09±4.09)μg·h·mL-1。主要药动学参数经t检验,无显著性差异。结论:该厂家生产的不同批次的西洛他唑片在人体内的药动学过程基本一致,质量稳定,可用作西洛他唑片仿制药品的参比制剂。     

雷贝拉唑的药效学与药动学特点

新一代质子泵抑制药雷贝拉唑为苯并咪唑衍生物，具有较高的pKa值，口服后可在体内快速活化，与质子泵结合发挥抑酸作用。雷贝拉唑在抗分泌作用、抗幽门螺杆菌作用、药物的相互作用、药物的安全性及代谢的多态性等方面与第一代质子泵抑制药相比具有明显的优点。     

奥米拉唑对健康人氨茶碱药动学的影响

应用均相酶免疫法,对6名健康志愿者多剂量po奥米拉唑前后氨茶碱的药动学进行了研究.结果:奥米拉唑对氨茶碱的消除速率常数(K)、分布容积(Vd/F)、达峰时间(Tpk)、峰浓度(Cpk)均未见明显影响(P>0.05).     

国产复方利福平片与进口rifater在中国志愿者的药动学与相对生物利用度的研究

本试验对12名男性志愿受试者签署知情同意书,按随机双交叉设计口服国产复方利福平片(华北制药康欣有限公司研制,含利福平120mg,异烟肼80mg,吡嗪酰胺250mg)与相同处方的美国进口rifater片各4片后,定时抽取血样并分别对利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析,结果表明,口服国产复方利福平片(又称异福酰胺片)和进口rifater片各4片后,利福平的AUC分别为(73.90±23.41)与(72.84±25.58)mg·h/L,Cmax为(16.7±3.6)与(16.6士3.6)mg/L,Tmax为(1.8士0.3)与(1.8土0.2)h;异烟肼的AUC分别(40.74±16.11)与(43.26±17.99)mg·h/L,Cmax为(9.9±3.4)与(10.0±2.8)mg/L,Tmax为(1.7±0.4)与(1.7±0.4)h;吡嗪酰胺的AUC分别为(499.35士194.35)与(515.69±198.931)mg·h/L,Cmax为(40.4士13.2)与(40.6土12.4)mg/L,Tmax为(1.6±0.4)与(1.6±0.4)h.以进口的rifater片为100%,华北制药康欣有限公司提供的利福平三联片口服后三成分的相对生物利用度利福平为101.45%-异烟肼为94.17%和吡嗪酰胺为96.83%.结果提示,对结核病患者国产复方利福平片的治疗剂量与疗程可以与进口rifater相同.     

异福酰胺片药动学与相对生物利用度

目的研究两种异福酰胺片的药动学,评价二者的生物等效性.方法采用反相高效液相色谱法测定24名志愿受试者单剂量口服异福酰胺片供试品与卫非特片标准参比制剂后,利福平、异烟肼和吡嗪酰胺血药浓度变化情况,用3P97药动学程序处理.结果两制剂中3组分的lnAUC0-t、lnCmax及Tmax经方差分析,差异均无显著性(P＞0.05),经双单侧t检验为生物等效(P＜0.05).以卫非特片作为标准参比制剂计算异福酰胺片供试品中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的相对生物利用度分别为(99.6±13.0)%,(104.1±23.2)%和(102.2±11.3)%.结论统计结果分析显示,异福酰胺片与卫非特片为生物等效制剂.     

复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康人体的药动学

目的:研究复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康中国人体内的药动学特征。方法:12位受试者(男女各半)在不同试验周期分别口服不同盐酸二甲双胍、格列吡嗪制剂。用HPLC-UV方法测定血浆中盐酸二甲双胍及格列吡嗪浓度。结果:试验所得各药动学参数与文献报道基本一致。经过统计学分析,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中二成分与单独服用盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比主要药动学参数差异无显著性,多剂量服药与单次服药相比主要药动学参数差异无显著性。结论:复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分之间在体内不存在相互作用,多剂量服药与单次服药相比其体内药物动力学过程不发生改变。     

RP-HPLC法测定颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异噁唑与甲氧苄啶含量

目的 采用反相高效液相色谱法测定颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异噁唑与甲氧苄啶的含量。方法 RP-HPLC法。SerialC18色谱柱；甲醇-0．05mol／L磷酸盐缓冲液(25：75)为流动相；检测波长为240nnl．外标法测定。结果 磺胺甲基异噁唑平均回收率为98．8％，RSD为0．75％；甲氧苄啶平均回收率为98．7％，RSD为1．01％。结论 该方法简便、准确、可靠，可用于颠茄磺苄啶片中磺胺甲基异噁唑及甲氧苄啶的含量测定。     

伏立康唑对家兔体内环孢素A的药动学影响

目的:研究伏立康唑对家兔体内环孢素A（CsA）药动学的影响。方法:测定6只家兔单用CsA及合用伏立康唑后CsA的血药浓度,并进行药动学参数的计算与比较结果:与合用前比较,合用伏立康唑后CsA的t_1/2显著延长[（16.31±9.80）和（46.77±19.36）h,（P<0.05）],AUC_0-24h显著增加[（18.25±4.67）和（25.48±2.39）mg·h·L^-1,（P<0.01）],CL显著降低[（2.29±0.62）和（1.43±0.17）L·h^-1·kg^-1,（P<0.01）],其余药动学参数无显著变化。结论:合用伏立康唑后CsA的半衰期延长,临床上两者合用需调整CsA的剂量并监测血药浓度,以保证治疗的安全有效。     

雷夫康唑对奈非那韦药动学的影响

Yan等采用公开标记、非随机的研究方法，评价了雷夫康唑与奈非那韦同时服用时，在健康男性自愿者中雷夫康唑对奈非那韦药动学的影响。