口服阿昔洛韦片的相对生物利用度

目的观察两种阿昔洛韦片剂的人体相对生物利用度。方法9名健康志愿者随机交叉口服单剂量400mg 仙居产或丽珠产阿昔洛韦片后 ,采用HPLC法测定不同时间血药浓度 ,并计算生物利用度参数。结果仙居与丽珠产阿昔洛韦片主要生物利用度参数均值分别为 :Tp为1.6和1.7h,AUC为3.496和3.693μg/ml·h,Cmax 为1.011和0.997μg/ml,MRT为3.27和3.53h。结论经双向单侧检验法分析表明仙居与丽珠产阿昔洛韦片剂生物等效。     

高效液相色谱荧光检测法考察阿昔洛韦片人体生物等效性

目的:10名健康志愿者随机交叉给药,分别单次po 400mg国产阿昔洛韦被试片剂和参比片剂进行人体生物等效性研究.方法:采用高效液相色谱荧光检测法,测定血浆中阿昔洛韦浓度.结果:经3p97药物动力学计算程序处理拟合,符合口服给药-室开放模型,被试片剂与参比片剂的主要药物动力学参数分别为:l_(max)(1.14±0.28)和(1.25±0.37)h,C_(max)(1078.37±192.32)和(108.93±203.31)μg/L,AUC_(o→∞)(4728.07±940.87)和(5012.86±1295.92)μg·h/L,由梯形法计算AUC_(0→t)分别为(4572.14±917.72)和(4780.74±1197.04)μg·h/L,由AUC_(0→(?))计算所得的相对生物利用度为(97.0±10.5)%.主要药物动力学参数经方差分析和双单侧检验两种片剂无显著性差别(P>0.05).结论:两者为生物等效制剂.     

阿昔洛韦胶囊与片剂的相对生物利用度测定

本文报道用HPLC法测定阿昔洛韦胶囊剂与片剂在人体中的相对生物利用度。本法的紫外检测波长为252um,流动相为含1％乙腈的5mmol硫酸铵水溶液。本法将血清样品上清液直接进样,方法简便、快速。8名健康志愿者口服400mg阿昔洛韦胶囊或片剂后,C_(max)分别为0.6447± 0.2035和0.7552±0.3534μg/ml(P>0.05),T_(max)分别为1.9764±0.8197和1.6163±0.5223h(P>0.05),AUC分别为4.2578±1.0592和4.7143±1.7303(μg/ml)·h(P>0.05)。提示阿昔洛韦胶囊和片剂的相对生物利用度无显著差异。     

血药法测定扑热息痛片的动力学参数和生物利用度

目的:掌握血药法测定片剂动力学参数及生物利用度的操作技术。方法:健康家兔喂服单剂量500mg/3kg 扑热息痛片,采用紫外分光尢度法测定血药浓度,并描绘药一时曲线,求算有关动力学参数及生物利用度。结果:AUC=49μg/ml·h;t_m=2.5h;C_m=10.12μg/ml;k=0.4595;t_(1/2)=1.508h。结论:扑热息痛体内过程符合一室模型血管外给药。     

多潘立酮片在健康男性受试者中的生物等效性研究

目的：研究多潘立酮片在健康男性受试者中的相对生物利用度,评价两种多潘立酮片剂的生物等效性。方法：18名男性健康志愿者随机交叉、单剂量口服试验制剂多潘立酮片和参比制剂多潘立酮片,剂量为20mg,用LC—MS法检测多潘立酮的血药浓度。利用DAS Ver2．0进行药动学参数计算和统计分析。结果：试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数Cmax分别为（36±8）和（38±9）μg／L,tmax分别为（0．6±0．2）和（0．7±0．3）h,t1/2分别为（10±8）和（9±3）h,AUC0-24分别为（138±34）和（144±31）μg·L^-1·h,AUC0-∞分别为（168±68）和（166±37）μg·L^-1·h.多潘立酮片试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-24作为评价依据）为：（97±20）％。结论：两种多潘立酮片剂在健康人体中具有生物等效性。     

苯扎贝特胶囊的人体生物利用度和生物等效性研究

目的：研究比较国产苯扎贝特胶囊与片剂在健康人体的生物利用度和生物等效性。方法：20名健康志愿者按体重随机、配对交叉单次口服400mg试验制剂苯扎贝特胶囊和参比制剂苯扎贝特片剂，洗脱间隔为1周。于服药后各时间点采血3mL，用高效液相色谱法检测药物浓度。用DAS软件计算苯扎贝特胶囊的药动学参数，进行等效性检验。结果：经药动学参数计算其参比制剂与试验制剂的主要药动学参数分别为：t1/2（1．9±0．5）、（2．0±0．6）h；Cmax（12±4）、（11±3）μg/mL；tmax（1．7±0．9）、（1．9±0．7）h；AUC（0-12）（36±10）、（33±7）μg·mL^-1·h；AUC（0-∞）（37±10）、（34±7）μg·mL^-1·h。试验制剂苯扎贝特胶囊的相对生物利用度F为92．3％，F’为92、9％。结论：苯扎贝特胶囊与片剂生物等效。     

盐酸伐昔洛韦在健康志愿者体内的生物等效性

目的:评价国产盐酸伐昔洛韦片在20名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法:采用高效液相色谱荧光检测法测定20名健康志愿者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片300 mg后血浆中阿昔洛韦浓度。用DAS软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果:试验制剂或参比制剂C_max分别为(1．919±0．416)μg·ml-1和(1．805±0．566)μg·ml-1,t1/2分别为(3．263±0．564)h和(3．067±0．476)h,tmax分别为(1．175±0．373)h和(1．275±0.499)h,AUC0→t,AUC0→∞平均值分别为(6.504±1．369)μg·ml-1·h和(6．176±1．504)μg·ml-1·h,相对生物利用度F0-tn％、F0-∞％分别为(99．568±29．316)％、(107．292±17．844)％。结论:两种盐酸伐昔洛韦片剂具有生物等效性。     

HPLC法研究盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度

目的：为了比较盐酸环丙沙星胶囊及片剂口服吸收的相对生物利用度。方法：采用交叉实验设计，高效液相色谱、荧光检测法研究10的健康志愿者口服胶囊及片剂后的相对生物利用度。结果：口服片剂和胶囊剂后，环丙沙星在体内很快吸收，二药达峰时间及峰浓度分别为Tmax1．65±0.6h、1．03±0．35h，Cmax3．33±1.57μg／ml5．16±1．60μ／ml；滞后时间分别为0．21±0．15h，0.15±0．08h；消除半衰期分别为4．75±1．62h及5．06±0．81h；胶囊和片剂的AUC分别为25．9±8.32（μg／ml）h，19．96±6.13（μg／ml）h。相对生物利用度130．1％。结论：口服二药后，盐酸环丙沙星均较快吸收，但相比之下，胶囊剂吸收更快、更完全。     

伐昔洛韦片的人体生物等效性研究

目的评价伐昔洛韦两种片剂的生物等效性。方法将18名健康男性志愿者随机分为两组，分别交叉口服两种伐昔洛韦片，用高效液相色谱法测定其血浆中阿昔洛韦浓度，用3P97软件计算药代动力学参数，用方差分析和单双侧t检验及（1—2α）置信区间法分析两种伐昔洛韦片是否等效，达峰时间（Tmax）用非参数统计Wilcoxo法进行检验。结果分别单剂量口服600mg上海臣邦医药科技有限公司或丽珠制药厂生产的伐昔洛韦片的Tmax分别为（1．39±0．21）h和（1．39±0．27）h，峰浓度（Cmax）分别为（3．49±0．80）ug／mL和（3．61±0．85）ug／mL；0～12h药时曲线下面积（AUC0-12）分别为（12．33±2．70）mg·h／L和（13．01±2．00）mg·h／L。经3种方法的统计分析，两者无显著差异（P〉0．05）。结论伐昔洛韦受试片和伐昔洛韦参比片的相对生物利用度为（94．4±12．2）％，两种伐昔洛韦片具有生物等效性。     

健康志愿者中格列吡嗪片剂的相对生物利用度

目的:研究两种格列吡嗪片剂在13名男性健康志愿者体内的生物利用度.方法:同体交叉试验后,用反相高效液相色谱-紫外检测法检测血浆中格列吡嗪的浓度.药一时数据用3P87程序拟合,按一室模型计算药物动力学参数.结果:研制品片剂的AUC、C_(max)、t_(max)、T_(1/2)分别为(18.598±5.569)(h·μg)/ml、(2.382±0.873)μg/ml、(2.285±0.499)h.和(3.41±0.932)h;对照品片剂分别为(20.183±6.191)(h·μg)/ml、(2.635±0.840)μg/ml、(2.187±0.458)h和(3.269±0.975)h.研制品片剂的相对生物利用度为93%.两种片剂的所有药物参数经统计学(NDST软件)处理均无显著性差异(P>0.05),用双向单侧t检验对其主要药物动力学参数进行检验.结论:两种格列吡嗪片剂具有生物等效性.     

国产阿昔洛韦咀嚼片人体生物等效性研究

目的比较国产阿昔洛韦咀嚼片与片剂的人体相对生物利用度。方法8名健康受试者进行随机交叉试验设计,分别先后单次口服800mg阿昔洛韦片剂或咀嚼片,采用高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度。结果咀嚼片与参比片剂的AUC0～t分别为4.19和4.00pμg     

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性

目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.     

阿昔洛韦胶囊和片剂在人体的生物利用度比较

本文报道８名健康志愿受试者，随机交叉口服自制的阿昔洛韦胶囊和市售的阿昔洛韦片剂。用ＨＰＬＣ法测定血药浓度。测得药－时浓度曲线按口服单室模型拟合求出药物动力学参数。结果表明两者药物动力学参数无显著差异（Ｐ＞０．０１）。自制阿昔洛韦胶囊与市售阿昔洛韦片剂的相对生物利用度为１０３．５％。     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

国产与进口富马酸奎的平片的药动学比较及相对生物利用度

目的:研究富马酸奎的平片的药动学及相对生物利用度.方法:受试者交叉口服单剂量(100mg)国产片与进口片,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:两种片剂的主要药动学参数:Tmax分别为(1.7±0.8)h与(1.6±0.7)h,Cmax分别为(100.4±18 9)μg·L-1与(100.0±17.8)μg·L-1,AUC0-t分别为(246.8±29.4)μg·L-1·h与(244.7±28.8)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(250.7±30.2)μg·L-1·h与(248.9±29.6)μg·L-1·h,T1/2分别为(1.8±0.5)h与(1.8±0.4)h,国产片相对于进口片的生物利用度为(101.9±7.4)%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

测定血清中活性代谢物评价中国人口服氟他胺片剂的生物利用度和药动学

国产氟他胺片剂（检品内进口片剂（参比制剂）的生物利用度和药动学比较，通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂（250mg）后，测定血液中活性代谢物2－OH氟他胺的浓度变化。结果表明，两制剂的药动学参数相当接近（P＞0．05）。检品和参比制剂的Cmax为0．88±0．26μg·ml(-1)和0．84±0．23μg！·ml(-1)：Tmax为322±0．83h和273±0．99h；T1／2β为11．37±1．28h和1269±1．66h；AUC0－48为7．16±2．30μg·h·ml(-1)和7．26±1．84μg·h·ml(-1)。用检品和参比制剂的AUC0－48计算的相对生物利用度为97．56±16．08％，经双单侧t检验表明两制剂在中国人中具有生物等效性。     

萘普生缓释胶囊的药代动力学和生物利用度研究

目的 通过健康受试者的双交叉试验比较萘普生缓释胶囊与普通片的药物动力学和生物利用度。方法 10位健康受试者一次服用这两种制剂500mg,在稳态试验中8位受试者接受两种制剂5天，缓释胶囊500mg每天一次，普通片每天两次，每次250mg。血药浓度用HPLC方法测定。结果 一次服药试验证明该缓释胶囊血药浓度上升缓慢，浓度变化平稳，Cmax为85.9μg/ml,Tpeak为6.0h，而普通片的Cmax为140.4μg/ml,Tpeak为3．2h，两种制剂的生物利用度相当，缓释胶囊与普通片生物等效。通过8位健康受试者交叉连续服用萘普生缓释胶囊与普通片的稳态药代动力学研究表明，到第3天给药后已达到稳态，由第5天给药后的血药浓度测定数据计算其主要的稳态药代动力学参数，缓释胶囊的峰浓度（Cmax)、峰谷比和波动度（DF）明显低于普通片，这些参数分别为73．1μg/ml、1．48和37．7％；而普通片的上述参数分别为100．8μg/ml、2．51和78．2％。结论 奈普生缓释胶囊具有缓释作用，能较好维持血药治疗浓度。     

厄贝沙坦口腔崩解片健康受试者体内的药动学及生物等效性研究

目的研究厄贝沙坦口腔崩解片在健康受试者体内的药动学和生物等效性.方法采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20名男性健康受试者单剂量口服厄贝沙坦口腔崩解片或普通片剂300mg,HPLC测定血浆厄贝沙坦浓度.采用3P97程序进行数据处理.结果试验片剂与参比片剂的AUC0-36h分别为(18.2±4.9)μg·ml～·h和(17.2±4.1)μg·ml-1·h;Cmax分别为(2.8±0.6)μg·ml-1和(2.8±0.7)μg·ml-1;Tmax分别为(1.6±0.4)h和(1.5±0.4)h.结论两种制剂在人体内的血药浓度变化符合二室模型,主要药动学参数经统计学处理均无显著性差异.与普通片剂相比,厄贝沙坦口腔崩解片的相对生物利用度为95.8%±13.9%,两者具有生物等效性.     

厄贝沙坦分散片在健康人体内的生物等效性评价

目的：研究厄贝沙坦分散片的相对生物利用度并评价其人体生物等效性。方法：用自身交叉给药方法，20名健康男性志愿者分别口服单剂量厄贝沙坦分散片和片剂150mg；用高效液相质谱联用色谱法测定血药浓度，采用3P97程序计算药动学参数及相对生物利用度，评价其生物等效性。结果：单次口服厄贝沙坦分散片和片剂后的药代动力学参数k分别为（1．40±0．60）和（1．10±0．60）h；k分别为（1923．92±668．96）和（2016．82±569．16）μg·L^-1；t1/2分别为（11．40±2．50）和（12．70±2．60）h；AUC0-48分别为（9317．99±2680．01）和（8926．23±3152．71）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（9350．59±2681．97）和（8958．22±3153．97）μg·h·L^-1。厄贝沙坦分散片的平均相对生物利用度为（106．62±14．11）％。结论：2种制剂体内过程相仿。为生物等效制剂。     

阿奇霉素片剂的人体生物等效性

目的评价单剂量口服2种阿奇霉素片剂后的人体药动学和生物等效性。方法20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服2种阿奇霉素片剂500 mg,采用HPLC-MS法测定血药浓度;计算药动学参数及相对生物利用度,评价其生物等效性。结果20名受试者口服阿奇霉素试验制剂和参比制剂后的药动学参数分别为:tmax (1．9±0．4)、(2．1±0．5)h;ρmax(382．67±94．96)、(390．00±57．80)μg·L-1;t1/2(48．40±7．92)、(47．08±7．66)h;AUC0→144h (3 525．31±949．10)、(3708．13±1 085．98)μg·h·L-1;AUG0→∞(3 894．86±1138．13)、(4 054．76±1 238．47)μg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(97．4±16．5)％。结论2种片剂具有生物等效性。