食物对两种桂利嗪胶囊人体生物利用度的影响(英文)

目的比较食物对两种桂利嗪胶囊(A和B)人体生物利用度的影响。方法用HPLC紫外检测法测定健康受试者分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果胶囊A的Cmax 及AUC不受食物影响 ,胶囊B的吸收受食物影响 ,禁食后的Cmax 和AUC显著低于餐后的Cmax 和AUC。结论胶囊A的制剂优于胶囊B的制剂 ,其人体生物利用度不受食物影响     

食物对头孢克肟胶囊剂生物利用度的影响

食物对头孢克肟胶囊剂生物利用度的影响Ｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｆｏｏｄｏｎｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｃｅｆｉｘｉｍｅｃａｐｓｕｌｅ万新祥，张立，陈黎明ＷａｎＸｉｎｘｉａｎｇ；ＺｈａｎｇＬｉａｎｄＣｈｅｎＬｉｍｉｎｇ（广州医学高等专科学校，广州５１...     

吉非罗齐胶囊的人体生物利用度研究

本文报道８例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的吉非罗齐胶囊的生物利用度研究。用反相高效液相色谱法测定人血浆中吉非罗齐的浓度。单剂量口服两种胶囊９００ｍｇ后，体内过程符合单室模型。达峰时间为１．７８１±０．５５０和１．９９５±０．６９２ｈ；峰浓度为１７．４５７±５．３０４和１６．６４６±６．４７４ｍｇ·Ｌ－１；曲线下面积为７９．６４１±１６．８１６和８１．８１７±２１．５７３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为１０２．７３２％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＜０．０５）。     

洛伐他汀胶囊人体相对生物利用度研究

1药品与仪器 标准参比制剂:洛伐他汀片(乐福欣,市售片,丽珠集团丽珠制药厂,规格为20mg,实测含量98.9%,批号960401)     

食物对口服药物生物利用度的影响

本文综述了在空腹和食物存在条件下,药物生物利用度的变化及其原因.由于食物与口服给药的关系是密切的、所以临床用药工作中应考虑食物对药物吸收的影响.     

食物对呋喃妥因不同剂型生物利用度的影响

在空腹和食物条件下分别给7名健康志愿者口服呋喃妥因(nitrofurantoin,NFT)肠溶片和胶囊剂,从尿药排泄量估算生物利用度。结果表明:(1)食物可明显降低NFT肠溶片的生物利用度。24h尿药总排泄量:空腹为15.4±5.43%,食物条件为1.85±0.68%(p>0.001);尿中最大药物浓度:空腹为107±55μg/ml,食物条件为13.9±7.8μg/ml,低于最低杀菌浓度(32μg/ml)[1];(2)食物对NFT胶囊剂生物利用度影响很少,二者比较没有差异,但食物可明显延长尿中有效浓度的持续时间,空腹为3.1±0.55h,食物条件为5.8±0.84h(p<0.01)。因此NFT肠溶片应在空腹时服用,而在胃中崩解的NFT制剂应在饭后服用。     

3种伊曲康唑胶囊的人体相对生物利用度

目的 :比较 3种市售伊曲康唑胶囊的生物等效性 ,为临床合理用药提供参考。方法 :15名健康男性受试者 ,随机分为3组 ,采用 3制剂、3周期的拉丁方设计 ,单剂量口服 2 0 0mg伊曲康唑后 ,采用HPLC法测定血浆药物浓度。cmax,tmax采用实测值 ,AUC用梯形法计算 ,并用双单侧t检验评价 3种制剂之间的生物等效性。结果 :口服制剂A ,B和参比制剂后的cmax分别为(197± 92 ) ,(2 16± 76 ) ,(2 72± 10 9) μg·L-1;tmax分别为 (4 17± 1 2 5 ) ,(4 2 7± 1 16 ) ,(4 0 0± 1 0 7)h ;T1/2 为 (2 5 2± 4 9) ,(2 4 6±5 5 ) ,(2 4 9± 3 9)h ;AUC0→ 72h分别为 (32 31± 1195 ) ,(30 38± 980 ) ,(4 2 97± 12 99) μg·h·L-1。制剂A ,B相对参比制剂的生物利用度分别为 (75 2 1± 9 18) %和 (71 72± 14 2 1) %。结论 :制剂A ,B与参比制剂的AUC ,cmax,均有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;双单侧t检验结果显示A ,B制剂和参比制剂生物不等效     

食物对头孢拉定胶囊剂生物利用度的影响

在空腹和进食条件下分别交叉给9名健康志愿者口服头孢拉定胶囊500mg,采用微生物法和双波长分光光度法测定血药和尿药浓度,并计算其药动学参数。结果表明:进食对头孢拉定的生物利用度无明显影响,但进食条件可延缓该药的吸收速率。空腹和进食条件的药动学参数分别为:T_(max),1.06±0.06和2.25±0.09h(P<0.01);AUC_(0～6),32.14±5.19和31.88±4.1(P>0.05);C_(max),18.2±1.9和12.7±2.3;24小时尿药排泄总量,94.2±4.5％和89.7±3.9％(P>0.05)。     

特拉唑嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度研究

目的:建立人血浆中特拉唑嗪浓度的HPLC荧光测定方法,研究特拉唑嗪在人体中的药物动力学行为。方法:血浆样品经碱化后,用乙酸乙酯和苯(1:4)提取,色谱柱为 Hypersil-ODS柱,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-乙腈-四氢呋喃(70:29.2:0.8),荧光检测器的激发波长为250 nm,发射波长为 370 nm。测定了20名受试者单剂量口眼特拉唑嗪胶囊和市售片剂后的血药浓度。结果:特拉唑嗪浓度在1.5～150.0 ng/ml范围内,线性关系良好(r=0.9994),最低检测限达 1ng/ml,绝对回收率大于 70％,符合生物样品分析要求。受试者口服特拉唑嗪胶囊和片剂 2 mg后,估算的半衰期分别为 10.90±2.24 h和 11.58±2.47 h,达峰时间分别为 1.6±0.6 h和 1.3±0.5 h,峰浓度分别为 36.97±3.53 ng/ml和 38.95±8.31 ng/ml,特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为98.0％。结论:特拉唑嗪胶囊剂与市售特拉唑嗪片剂生物等效。     

噁丙嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度

目的:测定噁丙嗪的体内过程,作出相对生物利用度评价,为临床合理用药提供可靠的依据.方法:10名男性健康志愿者,随机自身交叉po单剂量噁丙嗪胶囊或片剂,采用HPLC法测定不同时间的血药浓度,经3P87软件拟合处理,并计算药物动力学参数.结果:噁丙嗪胶囊和片剂血药浓度-时间曲线均符合一房室模型,体内药物达峰时间分别为(3.95±0.89)和(4.13±0.93)h;c_(max)分别为(52.84±3.12)和(53.74±2.32)μg/ml;T_(1/2)分别为(29.36±1.69)和(28.73±2.27)h;AUC分别为(2453.54±150.78)和(2486.71±187.38)(mg/L)·h,噁丙嗪胶囊的相对生物利用度为98.93%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度

目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度。方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数。结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC_(0-24)分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,C_(max)分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg·L~(-1),以AUC_(0-24)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)％。口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC~(ss)分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,C_(max)分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg·L~(-1);C_(min)分别为6.13±1.60和5.94±1.84 mg·L~(-1),波动度分别为(146.45±36.69)％和(149.10±22.61)％。以AUC~(ss)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)％。结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性。     

舒林酸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：单剂量口服舒林酸胶囊（试验品）对普通片（对照品）的相对生物利用度研究。方法：按双周期交叉试验,８位健康男性受试者服药后,采用快速,准确ＨＰＬＣ法测定其血药浓度。以３ｐ９７药动学程序计算。结果：宁波昆厂生产的舒林酸胶囊对普通片的相对生物利用度为９７．６％;方差分析与双单侧检验示明,两制剂ＡＵＣ间无显著性差异（Ｐ〉０．０５）,试验品生物利用度参数ＡＵＣ平均值的９０％可信限（８９．７％－１０４．８     

用反相HPLC法测定盐酸氟桂嗪胶囊在人体中的相对生物利用度

用及相HPLC-紫外法对国产3种盐酸氟桂嗪胶囊进行了人体生物利用度研究。9名健康志愿者采用交叉、平行、对照法口服3种盐酸氟桂毒胶囊，测定85小时内不同时间的血药浓度。结果表明，相对生物利用度为96．18％、94．10％．各项药动学参数均无显著差异（P＞0．05）。     

国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论 :国产和进口阿夫唑嗪片具有生物等效性     

惠可胶囊的人体相对生物利用度研究

目的进行单剂量口服惠可胶囊(试验品)对进口萘普生胶囊(对照品)的相对生物利用度研究。方法按双周期交叉试验对10名健康男性受试者服药后，采用快速、准确的HPLC法测定其血药浓度。以3P97药动学程序计算。结果惠可胶囊对进口荼普生胶囊的相对生物利用度为98.2％；方差分析与双单侧检验显示，两药血药农度-时间曲线下面积(AUC)间无显差异(P＞0.05)，惠可胶囊生物利用度AUC的90％可信度(88.2％～106.1％)在进口对照品(80％～120％)的置信范围内。结论惠可胶囊与进口对照品具有生物等效性。     

桂利嗪胶囊的临床新用途

目的:介绍桂利嗪的临床新用途.方法:通过查阅国内文献,综合报道该药在临床上的新应用.结果:桂利嗪可用于急慢性和人工性荨麻疹、慢性急肠炎、老年性皮肤瘙痒、银屑病等疾病.结论:桂利嗪的药物作用类似罂粟碱,具有抗组胺和解除血管平滑肌等作用,除能改善脑及心脏血液循环外,还可抑制变态反应.     

市售奥美拉唑胶囊的生物利用度

目的：为了解国产奥美拉唑胶囊的质量,抽取市售进口和国产ＯＰＺ胶囊进行生物利用度再评价。方法;以市售进口品为对照,用高效液相色谱法对国产品的ＯＰＺ胶囊进行生物利用度研究,选择１０名健康示愿者进行双交叉试验,用新建立的ＯＰＺ体内分析方法测定血药浓度,方差分析和双单侧检验用于统计分析。结果：ＡＵＣＯ－∞,峰浓度,消除半衰期两个供试品间无差异,但个体间存在极显著差异的等效,国产品的平均相对生物利用度约为进     

盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究

目的：对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法：单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂２ｍｇ。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７计算药动学参数。结果：盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数：Ｋａ为８．２±４．０ｈ－１，Ｔ１／２为８．２±２．５ｈ，Ｔｍａｘ为０．６１±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ为４３．５±８．５ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３６７．４±３４．６ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１；盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数：Ｋａ为６．４±７．４ｈ－１，Ｔ１／２为７．４±２．１ｈ，Ｔｍａｘ为０．９±０．４ｈ，Ｃｍａｘ为４３．１±４．８ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３７１．３±４４．４ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５），胶囊剂的相对生物利用度为９９．８８％。