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相似文献
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1.
 目的 pCFTRinh-A是猪CFTR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点。方法 按20 mg·kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度。结果 小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1/2kα、 t1/2α 、t1/2β、tmax、AUC、ρmaxCL(s)分别为(2.089±0.481),(21.576±0.761),(155.424±28.723),(11.32±1.006) min、(489.055±12.538) μg·min·mL-1、(7.461±0.143) μg·mL-1和(0.041±0.001) L·min-1。药动学特征表现为:pCFTRinh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高。药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布最少。结论 pCFTRinh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础。
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2.
血栓通注射液对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的 用Cocktail探针药物法,研究血栓通注射液对大鼠肝细胞细胞色素P450(CYP450)的影响。方法 分别以茶碱、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日尾静脉注射血栓通注射液,采用高效液相色谱法测定连续使用血栓通注射液前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药动学参数。结果 连续注射14 d后,与用药前比较,茶碱、氨苯砜的血药浓度及其药动学参数未见显著性改变;但低剂量组和高剂量组中氯唑沙宗的AUC0-t减少,ρmax明显降低,CL/F显著增加,t1/2和Vd/F变化不明显。高剂量组中tmax有所降低(P<0.05)。结论 连续注射血栓通注射液14 d后,对CYP2E1酶活性有显著诱导作用,而对CYP3A4、CYP1A2酶活性无影响。  相似文献   

3.
目的: 观察潜阳育阴颗粒(Qianyang Yuyin granules,QYG)对正常麻醉犬肾脏微循环影响,并初步研究其作用机制。 方法: 应用PowerLab系统记录十二指肠给予潜阳育阴颗粒前和给药后15~180 min不同时段比格犬肾脏微循环变化;犬分为正常组,QYG高、中、低剂量组(12.30, 6.15, 3.08 g ·kg-1),卡托普利组(30 mg ·kg-1)和珍菊降压片组(0.14 g ·kg-1),于给药前及给药后15,30,60,90,120, 180 min通过股动脉取血,ELISA法检测血清中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),内皮型一氧化氮合酶(eNOS)含量,化学法检测一氧化氮(NO)含量;给药3 h后取肾脏组织,ELISA法检测肾脏AngⅡ含量。 结果: 潜阳育阴颗粒12.30 g ·kg-1剂量组给药后60~180 min正常麻醉犬的肾动脉微循环血流量明显上升(P<0.05),给药180 min后肾脏组织AngⅡ含量明显下降(P<0.05),给药90,120, 180 min后,血清中AngⅡ明显下降(P<0.05),eNOS和NO含量明显上升(P<0.05);潜阳育阴颗粒6.15 g ·kg-1剂量组给药后90~120 min内正常麻醉犬的肾动脉微循环血流量明显上升(P<0.05),给药90,120 min后,血清中AngⅡ明显下降(P<0.05),eNOS和NO含量明显上升(P<0.05);潜阳育阴颗粒低剂量组给药后180 min内正常麻醉犬各项指标变化不明显。 结论: 潜阳育阴颗粒可改善肾脏微循环,其作用机制可能与降低循环及肾脏组织AngⅡ的含量,增加循环中eNOS及NO含量有关。  相似文献   

4.
颜娟  商爱民  王书华  安芳 《中成药》2012,34(4):650-653
目的 采用HPLC技术,阐明中药金莲花中有效成分牡荆苷在体内的药动学及组织分布规律.方法 以新西兰白兔为研究对象,通过静脉注射(iv)、腹腔注射(ip)、肌肉注射(im)3种不同给药方式,比较3种不同给药方式的牡荆苷在新西兰白兔体内的药动学特点;研究静脉注射牡荆苷后在兔体内组织分布情况,考察静脉注射牡荆苷后其在动物体内的组织分布特征.采用3P97程序计算药物代谢动力学参数.结果 3种给药方式在兔体内的房室模型均符合二房室开放模型,牡荆苷在新西兰白兔体内分布及消除较快.新西兰白兔静脉注射牡荆苷后,牡荆苷可广泛分布于兔体内各组织中,各组织中AUC大小顺序为肾>肝>肺>脾>心>脑,提示肾对牡荆苷具有很高的摄取率,同时它义较难通过血脑屏障.结论 该方法简便、快速、稳定可靠,适用于牡荆苷的体内分析.  相似文献   

5.
目的 研究干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠体内的组织分布,探讨干姜的归经。方法 采用“病证-药效-药动学”方法,给脾胃虚寒模型大鼠ig干姜水提液,分别在10、20、40、60、90、120、360 min时取血、以及心脏、肝脏、脾脏、肺、肾、脑、胃、大肠、小肠等组织,采用高效液相色谱法测定干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在脾胃虚寒给药组大鼠和正常给药组大鼠体内各组织中的浓度,并计算药动学的相关参数。结果 在脾胃虚寒给药组中,3种成分的量以胃、小肠、肝、肺中浓度最高;在正常给药组中,以胃、肾、小肠、大肠、肺中浓度最高。在胃、小肠等消化器官中,脾胃虚寒给药组的浓度明显高于正常给药组。结论 干姜主要成分分布以归脾、胃、肺、肝等脏腑为主经,与传统干姜归经理论基本相符。  相似文献   

6.
 目的 制备汉防己甲素注射乳剂,并对其进行评价。方法 通过正交设计优选汉防己甲素乳剂的最佳处方,并对制备工艺进行优化。对样品进行质量、稳定性研究,并考察了汉防己甲素注射乳剂在大鼠体内的药动学和组织分布及对家兔耳缘静脉的刺激性。结果 汉防己甲素注射乳的最佳处方及工艺为:中链甘油三酸酯-大豆油(100 mg·mL-1∶50 mg·mL-1),磷脂30 mg·mL-1,油酸5 mg·mL-1,pH值7~7.5,用105 kPa高压均质2~4次,121 ℃热压灭菌15 min。本品在低温条件保存较为稳定。与注射液相比,汉防己甲素注射乳显著减小了药物刺激性,两者在大鼠体内药动学参数未出现显著性差异。结论 本研究制备获得的汉防己甲素注射乳工艺稳定,质量可控,并能减小汉防己甲素的刺激性。  相似文献   

7.
 目的 研究复方罗红霉素片在健康志愿者体内的药动学。方法 48名健康成年志愿者,男女各半,采用随机分组三制剂平行设计,分别单剂量口服复方罗红霉素片、300 mg罗红霉素片、60 mg盐酸氨溴索片、300 mg罗红霉素片合用60 mg盐酸氨溴索片后,用串联质谱法(LC-MS/MS分别测定血浆中罗红霉素或氨溴索的浓度,采用DAS2.1程序分别计算各受试者的有关药动学参数,并用SPSS11.5对其单因素方差分析。结果 复方罗红霉素片组与两单药合用组相比,罗红霉素和氨溴索的人体药动学参数无明显差异(P>0.05。复方罗红霉素片与对照药罗红霉素片组相比,罗红霉素的人体药动学参数AUC、CLz/F、Vz/Fρmax经统计有显著差异(P<0.05,而其他参数无明显差异;复方罗红霉素片组与盐酸氨溴索片组相比,氨溴索的人体药动学参数AUC、MRT0-tCLz/FVz/F经统计有显著差异(P<0.05,而其他参数无明显差异。结论 复方罗红霉素片与两药合用的对照药相比,罗红霉素及氨溴索药动学参数均无明显差异,而与单药相比,罗红霉素及氨溴索的药动学参数有明显差异。  相似文献   

8.
魏红  张振  牛晓方 《中国药学杂志》2010,45(24):1939-1943
 目的 建立小鼠血浆苦参碱的GC-MS联用分析法,测定药动学参数和组织分布。方法 小鼠分别腹腔注射苦参碱注射液和经皮给苦参碱微乳,用GC-MS分析法分别测定血浆和各组织中苦参碱浓度,计算药动学参数和组织中苦参碱含量。结果 苦参碱在32~800 ng·mL-1内线性关系良好(r=0.999 5),最低检出限量1 ng·mL-1,日间和日内RSD均小于2.8%,提取回收率为72.2%~78.8%,方法回收率为92.1%~98.9%。苦参碱微乳经皮给药比苦参碱注射液腹腔注射,血药浓度稳定持久,具有显著差异(P<0.01);苦参碱微乳经皮给药后,在组织中的分布由高到低依次是肺、肾、脾、肝和心。结论方法专属性、准确度、灵敏性高;微乳中苦参碱以零级动力学透过皮肤,可提供比注射剂更为稳定的血药浓度,具有开发应用前景。  相似文献   

9.
温然  赵雪姣  李慧云  杨冰  程艳珂  陆洋  杜守颖 《中草药》2013,44(18):2573-2576
目的 建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法,探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程。方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg(以栀子苷计)后,分别于1、3、5、10、30、60、90、120 min摘眼球放血后脱颈椎处死5只小鼠,迅速分离出小鼠全脑,制成脑匀浆,HPLC测定脑匀浆中栀子苷的量,以Kinetica软件拟合药动学参数,拟合方法选择非房室模型。结果 栀子苷脑药浓度在54~1 620 ng/g时线性关系良好,r=0.999 1;栀子苷脑药浓度在216、864、1 620 ng/g时萃取回收率分别为(102.60±4.28)%、(102.16±4.48)%、(97. 66±3.25)%;日内、日间精密度的相对标准偏差(RSD)均小于4.10%。小鼠iv醒脑静注射液后,主要药动学参数Cmax为(1 246.0±520.7)ng/g,tmax为1 min,MRT为(50.5±1.9)min,AUC为(35 780.3±6 148.0)ng/(min?g)。结论 该方法简便、快速、重复性好,适用于小鼠栀子苷脑药浓度测定及药动学研究。  相似文献   

10.
目的:通过研究赶黄草的指纹药动学,为揭示中药血清指纹成分群吸收、分布和代谢规律提供参考。方法:大鼠灌胃给药,眼静脉丛采血,用甲醇沉淀蛋白,采用HPLC分析血清样品,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)梯度洗脱(0~70 min,10%~50%A;70~75 min,50%~10%A),检测波长280 nm,柱温30℃,流速0.8 mL·min-1。建立赶黄草给药后血清样品的指纹图谱,确定入血成分。结果:发现6个入血成分,连续灌胃给药3 d后总入血成分浓度达到饱合,停药36 h后,基本代谢完全。结论:给药后血清中6个移行成分可能为赶黄草的药效物质基础;总入血成分药-时曲线变化规律与药物代谢动力学的吸收、分布、代谢过程类似,血清指纹成分群达到饱和时间较长,与中药起效慢、作用时间久的特点吻合,为中药的指纹药动学、药效物质基础及半衰期研究提供新思路。  相似文献   

11.
目的:建立血清中克班宁(crebanine,Cre)浓度的高效液相测定方法,探讨克班宁注射剂在家兔体内的药动学过程。方法:家兔按2.0 mg·kg-1量耳缘静脉注射克班宁后5,10,20,30,50,70,90,110 min采血,用HPLC测定血清中克班宁浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果:克班宁平均回收率分别为(89.4±2.5)%,(105.4±4.1)%,(102.7±5.8)%;精密度分别为日内RSD 2.8%,3.9%,5.6%;日间RSD分别为8.2%,6.8%,7.2%。克班宁注射剂在家兔体内成二室模型,雌、雄兔体内的药动学参数经t检验差异无显著性意义。主要药动学参数为:t1/2α=(3.246±0.222) min,t1/2β=(36.675±5.525) min,Cmax=(1.401±0.063) mg·L-1,Vd=(5.928±0.877) L·kg-1,Cl=(0.051±0.003) L·min-1·kg-1。结论:克班宁静注在家兔体内为超速处置类(t1/2<1 h)药物,其在体内的分布迅速、广泛。  相似文献   

12.
全反式维甲酸立体稳定脂质体家兔体内药动学研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的 以全反式维甲酸(RA)普通脂质体为对照,测定RA立体稳定脂质体的家兔体内药动学。方法 6只家兔双周期双交叉静脉注射RA普通脂质体和立体稳定脂质体后,以尼莫地平为内标,采用高效液相色谱法测定血液中的药物含量;并采用3P87药动学程序进行数据处理。结果 RA普通和立体稳定脂质体的t1/2α分别为6和16 min,t1/2β分别为47和247 min,MRT分别为51和133 min,AUC分别为171.2和391.9 μg·min·mL-1,这4个参数经配对t检验进行统计分析,具有极显著性差异(P<0.01)。结论 制备RA立体稳定脂质体,可提高血药浓度,延长药物的作用时间。  相似文献   

13.
X Hu  X Zhang  H Cai  S Lou  W Yin 《中国中药杂志》1992,17(10):622-4, inside back cover
A method for the determination of plasma concentration of liensinine with HPLC and pharmacokinetic study of liensinine in rabbits were reported. Assay linearity was shown over the range of 0.125-2.5 micrograms/ml serum with regression coefficient of 0.9997. The mean recoveries of liensinine in plasma (within-day and between-days) were all more than 99% of the dose and the coefficients of variation were less than 5%. After a single intravenous injection of liensinine 6mg/kg to rabbit. The pharmacokinetic characteristics were found to fit a two-compartment open model. Important parameters were: t1/2 alpha = 8.303 min t1/2 beta = 129.960min AUC = 132.67 micrograms.min/ml CL = 0.045 L/min Vc = 2.768 L/kg.  相似文献   

14.
罗远菊  刘宏  吕玲  喻晶  陈丹  宋梦姣 《中国药学杂志》2012,47(20):1648-1652
 目的 研究卡络磺钠无针注射在家兔体内的药动学规律,比较无针注射器与传统有针注射器肌内注射的注射效果。方法 以日本大耳兔为研究对象,分别通过无针注射及有针肌内注射给药,提取血清,采用高效液相色谱法进行检测,以0.12%磷酸二氢铵溶液-乙腈(91∶9)为流动相,检测波长363 nm。结果 所测得血药浓度及取血时间数据经DAS2.1.1药动学软件拟合,卡络磺钠无针注射和有针肌内注射药动学过程均符合单室模型,主要药动学参数AUC0-ttmaxρmax及t1/2分别为:(162.43±17.09)μg·min·mL-1、(5.00±1.41)min、(5.93±0.02)μg·mL-1、(23.54±3.89)min及(180.82±15.29)μg·min·mL-1、(23.00±2.01)min、(5.09±0.29)μg·mL-1、(18.28±2.47)min。结论 与传统有针注射相比,无针注射可使达峰时间显著提前、达峰浓度增加,其他药动学参数经统计学处理无显著差异,表明无针注射卡络磺钠可达到与有针注射相似的注射效果。  相似文献   

15.
目的:观察土三七总酚酸对动物血脂水平及主动脉粥样硬化斑块影响。方法:新西兰大白兔喂养高脂饲料,诱发为动脉粥样硬化动物模型,将72只家兔随机分为空白对照组,模型对照组,阳性对照组,土三七总酚酸高、中、低剂量组,共6组,通过观察各组家兔血脂水平和粥样硬化斑块面积,反应药物治疗的效果。结果:土三七总酚酸高、中剂量组能明显降低模型家兔血浆胆固醇(total cholesterol,TC),缩小硬化斑块面积。结论:土三七总酚酸能明显改善动脉粥样硬化的血脂和降低硬化斑块,起到较好疗效。  相似文献   

16.
目的:研究抗动脉粥样硬化疫苗的免疫学效应。方法:将含有胆固醇酯转运蛋白(CETP)羧基端26肽表位的蛋白疫苗免疫新西兰大白兔,测定兔血清中抗CETP抗体的产生情况及变化趋势,血脂中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量以及动脉粥样硬化斑块的大小。结果:疫苗诱导新西兰大白兔体内产生了高水平的抗CETP抗体,显著降低了TC、TG及LDL-C的含量,减少了动脉粥样硬化斑块的面积。结论:疫苗具备了较好的免疫学效应,为其作为抗动脉粥样硬化疫苗研究奠定了基础。  相似文献   

17.
布洛芬透皮吸收制剂的家兔体内药代动力学研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
张莉  齐刚  朱辉 《中国药学杂志》2000,35(3):189-191
 目的:进行布洛芬离子电导入经皮给药系统家兔体内药代动力学参数和生物等效性评价,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据。方法:采用反相高效液相色谱法测定布洛芬不同给药途径给药后不同时间家兔血药浓度,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果:离子导入给药法的吸收速度快,AUC及c〈sub〉max〈/sub〉分别为透皮给药的3.7倍和5倍。结论:布洛芬离子导入经皮给药系统有望成为新的全身给药方式。  相似文献   

18.
L-阿拉伯糖降血糖和减肥功能实验研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的探讨L-阿拉伯糖对动物(新西兰兔)降血糖和减肥的作用。方法以高糖高脂饲料诱导新西兰兔肥胖模型,然后将其随机分为4组:模型对照组及L-阿拉伯糖低剂量(0.3085g/kg)、中剂量(0.617g/kg)、高剂量(0.9255g/kg)3个给药组。连续喂养2个月后,空腹12h,各给药组按剂量口服L-阿拉伯糖后2h,分别口服蔗糖0、0.5、2h测新西兰兔耳缘静脉血糖值;L-阿拉伯糖干预1个月时测体重、进食量和排便量、脂肪指数的变化。结果高、中、低L-阿拉伯糖组空腹血糖与模型对照组存在明显差异(P0.05),在糖耐量作用中,L-阿拉伯糖各剂量组和模型对照组的曲线下面积(AUC)出现明显差别。在减肥功能的指标中(体重变化、日进食量和排便量、脂肪指数),L-阿拉伯糖各剂量组与模型对照组比较差异有统计学意义(P0.05),其中L-阿拉伯糖组与模型对照组的脂肪指数具有显著差异(P0.01)。结论L-阿拉伯糖有明显降血糖和减肥的作用。  相似文献   

19.
Chloroform and ethanol extracts of root bark of Securidaca longepedunculata, Wrightia natalensis and Rhoicissus tridentata were investigated for their in vitro activity on the contraction of corpus cavernosal smooth muscle of white New Zealand rabbits. Some of the extracts of these plants relaxed the corpus cavernosal smooth muscle at low concentrations. The highest activity was obtained from Securidaca longepedunculata chloroform extracts at a concentration of 13.0 mg/ml, which induced 66.6% relaxation. Viagra was used as a positive control in this study. Extracts of Securidaca longepedunculata added to human spermatozoa affected certain sperm parameters negatively at 6.5 mg/ml and higher whilst there was no effect at 1.0 mg/ml.  相似文献   

20.
目的 研究马钱子碱聚乳酸纳米粒(Bru-PLA-NPs)iv注射给药后在家兔体内的药动学行为.方法 建立HPLC法测定家兔血浆中马钱子碱浓度.色谱柱为Kromasil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(23∶77),水中含庚烷磺酸钠1.01 g/L,磷酸二氢钾1.36 g/L,加磷酸调节pH至2.8;体积流量为1 mL/min;检测波长为265 nm;柱温为25℃.采用3p87软件计算马钱子碱药动学参数.结果 单剂量iv Bru-PLA-NPs(4 mg/kg)后马钱子碱在兔体内的药动力学数据符合三室模型,单剂量静注马钱子碱溶液(4 mg/kg)后符合二室模型;与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs给药后,马钱子碱的消除半衰期(t_(1/2β))提高6.6倍;生物利用度提高8.7倍.结论 与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs iv给药后马钱子碱在家兔体内的药动学行为发生了显著变化.  相似文献   

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