旋覆花属植物中倍半萜类成分及生物活性的研究进展

 目的 综述近十年来旋覆花属植物的研究进展。 方法 分析和归纳该属植物中的倍半萜类化学成分的结构特点及其药理活性的文献报道。 结果与结论 倍半萜类化学成分是菊科旋覆花属植物的特征性成分,以桉叶烷型、吉马烷型和愈创木烷型为主。其药理作用主要集中在细胞毒活性和抗炎两方面。     

南药萝芙木药理活性研究现状

 目的 综述萝芙木药理活性作用研究现状,为南药萝芙木的开发提供依据。方法 查阅国内外相关文献,对萝芙木药理活性方面的研究进行归纳与总结。结果 萝芙木具有降血压、镇静、抗病毒、抗肿瘤、降血糖血脂等药理作用。结论 南药萝芙木的民间用药用途广泛,其相关药理活性亟待关注。     

2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及药理活性

 目的 主要介绍2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及其药理活性。方法 查阅国内外资料进行综述。 结果 该类成分主要分布于兰科兰亚科植物中;分离得到该类成分最多的4个属均属于兰科兰族下的兰亚族;其中4个化合物具有药理活性报道。 结论 该类化合物的分布特点可为此类成分的获得、扩大药用植物资源提供参考。     

荜茇化学成分及药理活性研究进展

 目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性,为研究开发及临床应用提供参考。方法 根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述,较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状。结果 荜茇中分离得到50余种化合物,大多为生物碱及酰胺类,也含有少量的萜类、木脂素类化合物;荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面。结论 荜茇作为一种传统的民族药材,具有丰富的药用价值和广阔的发展前景。因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面,有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物。     

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。     

山豆根属植物化学成分与生物活性研究进展

豆科(Fabaceae)山豆根属Euchresta J. Benn植物的化学成分主要为黄酮类、生物碱类、甾类等化合物,具有抗肿瘤、抗HIV活性、抗血小板聚集、中枢抑制、抗氧化、调血脂、抗菌等药理活性.综述了国内外对山豆根属4种植物山豆根E. japonica、台湾山豆根E. formosana、伏毛山豆根E. horsfieldii、管萼山豆根E. tubulosa的化学成分及生物活性研究进展,为该属植物的研究与利用提供理论依据.     

半边风苯丙素类成分及抑制中性粒细胞呼吸爆发活性研究

目的: 继续对半边风的化学成分进行研究,并对包括前期研究的9个苯丙素类化合物进行生物活性评价,为半边风在畲族医药中的临床应用提供初步的药理学依据。 方法: 利用各种柱色谱对半边风根95%乙醇提取物正丁醇部位的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构。采用化学发光法评价9个苯丙素类成分对大鼠中性粒细胞(PMN)呼吸爆发的抑制活性。 结果: 分离了4个苯丙素类化合物,分别鉴定为芥子醛葡萄糖苷(1)、丁香苷(2)、松柏醛葡萄糖苷(3)、淫羊藿苷E5(4)。在药理活性研究中,有6个苯丙素化合物对大鼠PMN呼吸爆发表现出不同的活性,其活性大小依次为东莨菪素>右旋松脂素>右旋丁香树脂酚>松柏醛>β-hydroxypropiovanillon>维生素C(V_C)>淫羊藿苷E5,而芥子醛葡萄糖苷、丁香苷和松柏醛葡萄糖苷则对PMN呼吸爆发没有抑制作用。 结论: 化合物3为首次从该属植物中分离得到。半边风中的苯丙素类化学成分具较强的抗PMN呼吸爆发作用,酚羟基可能是苯丙素类化合物抑制大鼠PMN呼吸爆发的重要基团。     

10种盐生植物对血管紧张肽Ⅰ-转化酶活性的影响

 目的 对新疆10种盐生植物提取物对血管紧张肽Ⅰ-转化酶（ACE）的抑制活性进行研究。方法 通过HPLC测定马尿酸含量的变化从而推测ACE抑制活性。结果 10种盐生植物的体积分数70%乙醇提取物中,以白刺、苦豆子、芦苇的ACE抑制活性较高,IC₅₀值分别为69.36 ,52.61,56.20 g·L-1;水提取物中,以西伯利亚泡泡刺、琵琶柴、苦豆子、芦苇的ACE抑制活性较高,IC₅₀值分别为55.85,63.87,40.92,10.12 g·L-1。结论 10种盐生植物中部分植物提取物具有一定的抑制ACE活性。     

云南萝芙木根中吲哚生物碱及其抗菌活性

目的 研究云南萝芙木Rauvolfia yunnanensis根中的吲哚类生物碱化学成分及抗菌活性,明确该植物抗菌活性成分。方法 采用硅胶柱色谱、RP-C₁₈、Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法进行分离纯化,结合波谱数据及文献参数对化合物进行结构鉴定,并采用微量肉汤稀释法对单体化合物进行抗菌活性评价。结果 从云南萝芙木根醋酸乙酯部位共分离得到20个吲哚类生物碱化合物,分别鉴定为维诺任碱（1）、霹雳萝芙木碱（2）、四叶萝芙木新碱（3）、萝加灵（4）、西特斯日钦碱（5）、缝籽木醇（6）、柯楠醇（7）、二氢柯楠醇（8）、毛茶碱（9）、异毛茶碱（10）、佩立任碱（11）、10-羟基-16-表-花菊醇（12）、育亨宾（13）、降马枯星碱B（14）、洛柯碱（15）、阿枯米定碱（16）、去乙酰阿枯米灵（17）、利血平（18）、哈尔满碱（19）、梅林诺宁F（20）。其中化合物20对白色念球菌表现出较好的抗菌活性,最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）值为3.12μg/mL,与临床抗真菌药物氟康唑的MIC值相同。化合物1、11对大肠杆菌,化合物11、13、20对枯草芽孢杆菌均表现出一定的抗菌活性,MIC值为6.25～12.50 μg/mL,活性与植物源抗菌药物小檗碱相当。结论 化合物20为首次从萝芙木属中分离得到,化合物6、8～13、16～18均为首次从该植物中分离得到,部分单体化合物表现出潜在抗菌活性。     

茜草属植物化学成分研究进展

目的: 对茜草属植物化学成分的研究进行整理分析,为合理开发利用茜草属植物资源提供科学依据和理论基础。 方法: 检索 CNKI,Wiley Online和ScienceDirec等数据库对该属植物化学成分研究的文献,并进行分析、归纳。 结果: 茜草属植物是世界上开发应用较早的天然植物资源之一,具有抗菌、抗肿瘤和抗氧化等生物活性。迄今为止从该属植物中已分离得到175个化合物,其中蒽醌类化合物近70个,此外还包括萘醌类、环己肽类和萜类成分等。 结论: 通过对该属植物化学成分系统总结,为从茜草属植物中开发利用有价值的天然产物提供科学依据。     

二岐马先蒿苯丙素类活性成分研究

目的 研究二岐马先蒿Pedicularis dichotoma全草的苯丙素类化学成分及其抗疲劳活性。方法 运用硅胶、反相、凝胶Sephadex LH-20等柱色谱手段进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;通过小鼠游泳训练模型评价抗疲劳活性。结果 从二岐马先蒿全草95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到12个苯丙素类化合物,分别鉴定为毛蕊花苷（1）、异毛蕊花苷（2）、米团花苷A（3）、紫地黄苷D（4）、角胡麻苷（5）、异角胡麻苷（6）、顺-角胡麻苷（7）、citrusin C（8）、robustaside B（9）、darendoside B（10）、无刺枣苄苷I（11）、红景天苷（12）。其中,化合物1能显著延长小鼠游泳时间。结论 化合物1～12均为首次从该植物中分离得到,其中化合物11为首次从马先蒿属植物中分离得到。苯丙素类化合物具有明显的抗疲劳活性。     

蛇床子中的细胞毒活性香豆素

研究植物蛇床Cnidium monnieri干燥成熟果实中的香豆素类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用蛇床子提供依据。采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C₁₈柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用MTT法对所分离得到的化合物进行L1210癌细胞毒活性实验。从蛇床子中分离鉴定了11个香豆素类化合物,分别为蛇床子素(1)、佛手柑内酯(2)、花椒毒酚(3)、花椒毒素(4)、欧前胡素(5)、异虎耳草素(6)、欧前胡素酚(7)、补骨脂素(8)、5,7-二甲氧基香豆素(9)、水合羟基前胡内酯(10)、swietenocoumarin F(11)。化合物 7,9~11 为首次从蛇床属植物中分离得到。在样品溶液浓度为1×10^-5 mol·L^-1的条件下,化合物 1,5,10, 11 对小鼠白血病L1210细胞体外生长的抑制率分别是70.13%,63.10%,55.77%,75.08%,表明上述化合物对L1210细胞具有较明显的体外细胞毒活性。     

光酶诱导技术增加植物活性成分的研究进展

 目的 介绍光酶诱导在植物活性成分研究中的进展。方法 检索、阅读国内外的相关文献进行归纳总结。结果与结论 光酶诱导技术可以显著提高植物中活性成分的含量,并诱导产生结构新颖的化合物,在提高中药材质量方面有着很好的工业化应用前景。     

鹅掌柴属化学成分与药理活性研究进展

鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区。该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛。该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等。药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面。为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展。     

美丽芍药化学成分

目的: 研究太白山地区美丽芍药Paeonia mairei的化学成分,为其药理研究与作用机制提供依据. 方法: 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化化合物,并通过化合物的理化性质和波谱分析鉴定其结构. 结果: 从美丽芍药中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇(1),齐墩果酸(2),常春藤皂苷元(3),胡萝卜苷(4),大黄酚(5),苯甲酸(6),没食子酸(7),没食子酸乙酯(8). 结论: 化合物5为从该属植物中首次分离得到,其余化合物均为首次从该植物中得到.     

咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究

目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1～C10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系.     

延龄草属植物化学成分及药理作用研究进展

延龄草属（Trillium L.）植物全世界约有50种,我国有3种,分别为吉林延龄草T.kamtschaticum Pall.、西藏延龄草T.govanianum Wall.和延龄草T.tschonoskii Maxim。延龄草属植物的主要化学成分为甾体皂苷类。现代药理学研究表明,药用延龄草属植物在抗癌、抗炎、镇痛、抗阿尔茨海默病、保肝、抗病原微生物、抗骨质疏松、抗氧化及改善心脑血管和消化系统疾病等方面具有显著作用。对国内外延龄草属植物的分布、化学成分、药理活性等进行系统综述,以期为延龄草属植物的深入研究和开发提供参考。     

裸花紫珠化学成分及细胞毒活性研究

综合运用HP-20大孔吸附树脂柱粗分、硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱等色谱法分离纯化海南道地药材裸花紫珠Callicarpa nudiflora 中的化学成分,借助波谱数据解析化合物的结构。采用MTT法测定其粗提物和单体化合物的细胞毒活性。发现裸花紫珠醇提物50%,70%乙醇洗脱物对肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用。从上述活性部位分离和鉴定得到12个化合物,其中6个黄酮：木犀草苷（1）,木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,6-羟基木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,木犀草素-7-O-新橙皮苷（4）,野漆树苷（5）,木犀草素-7,4'-二-O-葡萄糖苷（6）;3个苯乙醇苷：连翘酯苷（7）,类叶升麻苷（8）,alyssonoside（9）;3个环烯醚萜苷：梓醇（10）,nudifloside（11）,益母草苷（12）。化合物 3~6,10和12为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该种植物中分离得到。单体化合物的细胞毒活性实验显示,黄酮类化合物1~6整体均显示出对宫颈癌Hela,肺癌A549和乳腺癌MCF-7细胞不同程度的抑制作用,化合物3,5和11的细胞毒活性比较突出。综合分析表明,黄酮类化合物是裸花紫珠活性部位的主要化学成分,有抑制肿瘤细胞增殖的潜在功效;苯乙醇苷类化合物含量较高,但不表现细胞毒活性;环烯醚萜苷类成分少量存在,表现出微弱的细胞毒活性。     

岩黄连生物碱类成分及其抗氧化活性研究

目的 研究岩黄连Corydalis saxicola的生物碱类成分及其抗氧化活性。方法 应用多种柱色谱法进行分离纯化,根据化合物的波谱分析进行结构鉴定,采用DPPH自由基清除法进行抗氧化活性研究。结果 从岩黄连全草70%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为卡维汀（1）、刺罂粟碱（2）、氢化小檗碱（3）、四氢巴马汀（4）、碎叶紫堇碱（5）、斯氏紫堇碱（6）、原阿片碱（7）、去氢碎叶紫堇碱（8）、脱氢异阿朴卡维汀（9）、小檗碱（10）、去氢分离木瓣树胺（11）、白屈菜红碱（12）、脱氢卡维汀（13）、黄堇碱（14）、异紫堇定碱（15）、深山黄堇碱（16）。体外抗氧化活性结果显示岩黄连生物碱对DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性显现浓度依赖性。结论 化合物3、5、8、11、16均为首次从该植物中分离得到。化合物5、16抗氧化活性高,可能是该植物主要的抗炎活性成分。     

铂类抗肿瘤药物研发中应关注的问题

 目的 通过对铂类抗肿瘤药物研发中存在的问题进行分析,对这类药物的开发提出建议。方法 根据国内外的研发结果进行对比,总结目前对该类药物开发应关注的问题。 结果和结论 在进行铂类抗肿瘤药物开发时,要选择专属性强的有关物质检测方法、合理的剂型、适宜的辅料;应进行对比性的药理毒理研究,以阐明新铂类药物的潜在临床价值。