~(153)Sm-EDTMP显像测定骨摄取率在个体化治疗剂量计算中的应用

目的　探讨153 Sm 乙二胺四甲撑膦酸 (EDTMP)全身显像法在个体化给药剂量计算中的价值。方法　对 2 0例骨转移癌患者进行153 Sm EDTMP显像 ,计算骨摄取率 ,并与尿液收集法进行比较。结果　显像法与尿液收集法所测得的骨摄取率之间具有很好的相关性 (r =0 .93)。根据显像法计算的骨摄取率 ,给药剂量为 1.40～ 2 .2 7GBq(平均 1.90GBq) ,骨髓吸收剂量为 1.37～ 1.43Gy(平均1.40Gy)。按标准体重计算 ,则应给予的剂量为 1.75～ 2 .41GBq(平均 2 .18GBq) ,骨髓吸收剂量为1 37～ 2 .2 7Gy(平均 1.63Gy)。两种方法给药剂量之间差异有显著性 (t=4.0 75 ,P =0 .0 0 1) ,骨髓吸收剂量差异也有显著性 (t=4.0 30 ,P =0 .0 0 1)。结论　骨转移癌患者治疗剂量按153 Sm EDTMP显像法测定的骨摄取率进行个体化给药 ,在达到治疗目的的同时 ,还可避免发生骨髓毒性反应 ,具有重要的临床价值。     

153Sm-EDTMP吸收剂量的MonteCarlo和MIRD算法比较

目的以153Sm-乙二胺四甲撑膦酸(153Sm-EDTMP)治疗鼻咽癌多发性骨转移为例,分别用蒙特卡罗法(Monte Carlo,MC)和MIRD方法计算153Sm-EDTMP治疗后病灶和骨髓等靶器官的吸收剂量,探讨其临床应用之不同.方法基于病人时序性SPECT/CT扫描和累积尿液的放射性测定,利用优化的MC EGS4程序和MIRD方法分别计算病灶和其他靶器官的吸收剂量.结果MC EGS4法计算结果提示病灶内剂量分布不均匀.患者注射153Sm-EDTMP 33.6×37 MBq,左髂骨转移病灶最高吸收剂量约为5.6 Gy,病灶边缘的吸收剂量为2.0 Gy,以病灶区最高剂量点为参考点,则椎体、皮质、骨髓、脊髓和盆腔组织仅相当于最高剂量的37%、12%、13%、21%和2%;MIRD方法的计算数据仅能粗略提示全身红骨髓吸收剂量,为2.39 Gy.结论MC EGS4方法能准确计算病灶、骨髓和其他靶器官的内照射吸收剂量,故可以真正指导核素临床治疗;而MIRD仅能大致评估153Sm-EDTMP的骨髓毒性.     

骨转移癌治疗药物^153SmEDTMP辐射剂量研究

^153Rm-EDTMP(乙二胺甲甲撑膦酸）是一种可望用于骨转移癌缓解治疗的放射性药物，注入示踪量^153Sm-EDTMP，准确计算离红骨髓的吸收剂量，是建立安全，有效的骨转移癌治疗方案的重要组成部分，本介绍了计算吸收剂量的一般原理和方法，并综述了近期在^153Sm-EDTMP辐射剂量及其效应方面的研究进展。     

~（153）Sm－EDTMP的体内动力学及其治疗骨转移瘤的方法学探讨

１５３Ｓｍ－乙二胺四甲基膦酸（ＥＤＴＭＰ）在骨转移瘤病人的体内药代动力学表明：静脉注射后１小时，药物已基本从血中清除，８小时后尿液中几乎无放射性．第一次病人静脉内注射７４０ＭＢｑ１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ，测得１３６例病人的尿排泄率为３７．４２％±１６．４０％，骨摄取率为６２．７８％±１６．０８％．根据骨摄取率和红骨髓吸收剂量，再计算第二次应补足的剂量，可以避免骨髓不必要的损伤．还可判断转移灶的吸收剂量，达到最佳治疗效果．     

^89SrCl2与^153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸治疗骨转移癌的对比研究

目的对比研究^89SrCl2和^153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸（^153Sm-EDTMP）治疗骨转移癌疗效。方法120例骨转移患者随机分为SOSrCl2治疗组和^153Sm-EDTMP治疗组,分别为69例和51例,^89SrCl2剂量为1．11-2．22MBq／kg,^153Sm-EDTMP剂量为25．9～37．0MBq／kg,3-6月复查SPECT,对止痛效果、转移灶变化及不良反应进行比较分析。结果^89SrCl2组总有效率、显效、有效、无效分别为92．8％、69．6％、23．3％、7．2％;^153Sm-EDTMP组的总有效率、显效、有效、无效分别为94．2％、66．7％、27．5％、5．8％,两组比较的差异无统计学意义（χ^2=4．98,P〉0．05）;^89SrCl2治疗组骨转移病灶Ⅰ级（变淡,缩小或消失,无新增病灶出现）为56．5％,^153Sm-EDTMP组为54．9％,两组比较的差异无统计学意义（χ^2=4．81,P〉0．05）;骨髓抑制情况（白细胞和血小板中任一项降低）分别为40．8％和59．2％,两组比较的差异有统计学意义（r=7．45,P〈0．05）。结论^153sm-EDTMP和^89SrCl2控制乳腺癌、前列腺癌及大多数肺癌骨转移疼痛有效,可根据经济条件选择相应药物。^89SrCl2疗效持久,相对骨髓抑制较小,更安全可靠,可作为早期骨转移患者的首选药物。     

153Sm-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的动物实验研究

目的：初步探讨^153Sm-羧乙基乙二胺三甲撑膦酸（HEDTMP）的生物学性能。方法：分别以^99Tc^m-亚甲基二膦酸盐（MDP）和^153Sm-乙二胺四甲基膦酸（EDTMP）作对照，进行^153Sm-HEDTMP新西兰兔、Wistar大鼠骨显像和昆明小白鼠体内分布实验。结果：①^153Sm-HEDTMP动物骨显像提示有较高的骨摄取，颅骨、脊柱、四肢显示清晰，与^99Tc^m-MDP及^153Sm-EDTMP的骨显像效果相似。②^153Sm-HEDTMP有快速的血清除与骨摄取，注射后330min骨摄取为19.13％ID/g，3h为24.54％ID/g，24h为18.95％ID/g；示踪剂主要经肾脏排泄，非靶脏器放射性残留低。③^153Sm-HEDTMP的骨摄取和靶/非靶比值比^153Sm-EDTMP高。结论：^153Sm-HEDTMP显示出良好的生物学性能，有解雇成为新的放射性骨治疗剂。     

153Sm-EDTMP治疗多发性骨转移癌的临床观察

目的 评价放射性核素^153Sm-2乙二胺四甲基膦酸（^153Sm-EDTMP）治疗骨转移癌的疗效及其对造血功能的影响。方法 静脉注射^153Sm-EDTMP，每次0．5-1．5mCi／kg体重。观察治疗前、后患者的生活质量、病灶及血细胞的变化。结果 患者疼痛完全缓解率（CR）32．5％（13／40）；部分缓解率（PR）50％（20／40）；疾病进展（PD）17．5％（7／40）；总有效率82．5％。单一应用^153Sm-EDTMP，剂量≤1mCi的患者。对造血功能影响较小，一般于治疗后4周基本恢复。剂量〉1mCi或与化疗联合应用的患者，对造血功能影响较大，需用G-CSF或输血（包括脐血）治疗，约治疗后6周才能恢复。结论 ①^153Sm-EDTMP是比较理想的治疗多发性骨转移癌的放射性核素之一，具有控制病情发展、消除骨转移灶，改善患者生活质量的作用；②^153Sm-EDTMP治疗后可使患者血象一过性降低。剂量〉1mCi，连续治疗2次以上者可诱发全血减少；③脐血有恢复射线所致的造血功能损伤的作用。     

基于蒙特卡罗EGS4算法的核素内照射吸收剂量计算方法探讨

目的 以蒙特卡罗EGS4算法(Monte Carlo EGS4,MC EGS4)为基础,用时序性SPECT/CT检查探讨核素内照射治疗吸收剂量的计算方法.方法 用体模标定153Sm放射性浓度与SPECT图像灰度值的关系;用RMI467型CT体模标定不同组织物理密度与CT图像灰度值的关系;优化MC EGS4计算程序.以此为基础,通过时序性SPECT/CT检查和累积尿液的放射性测定,计算4例肿瘤多发骨转移患者153Sm-乙二胺四亚甲基膦酸(EDTMP,按体重注射24.1 MBq/kg)内照射治疗后不同靶器官的三维吸收剂量分布和病灶、骨髓、脊髓、盆腔性腺组织的吸收剂量.结果 SPECT和CT图像的灰度值分别与153Sm放射性浓度和组织物理密度之间存在线性对应关系(P＜0.05).多发骨转移癌患者骨转移灶的153Sm-EDTMP吸收剂量分布明显不均,放射性累积中心点吸收剂量最高,边缘区域剂量降低.1例患者最高点内照射吸收剂量率为4.3×10-8 Gy·s-1,左髂骨转移灶最高吸收剂量约为5.6 Gy,病灶边缘吸收剂量为2.0 Gy.其他3例患者病灶最高点吸收剂量率分别为4.5×10-8,3.5×10-8,3.8×10-8 Gy·s-1.结论 基于MC EGS4算法,用时序性SPECT/CT可计算核素内照射治疗患者的病灶和其他靶器官吸收剂量及其三维分布.     

^131I-美妥昔单抗联合动脉内化疗栓塞治疗原发性肝癌的内照射吸收剂量估算

目的对^131I-美妥昔单克隆抗体（简称单抗）联合动脉内化疗栓塞（TACE）治疗原发性肝癌患者器官的内照射吸收剂量进行估算。方法21例患者肝动脉内按体质量注入^131I-美妥昔单抗（27．75MBq／kg）和混合化疗药物的碘化油乳剂。用1计数仪测量5min和0．5,2,4,24,48,72,120,168h血样和尿样的放射性。用SPECT仪行4或5次全身扫描。用感兴趣区图像处理法计算主要器官和全身放射性活度占给予放射性活度的百分数（％ID）,SPSS12．0软件拟合时间-％ID曲线,计算累积活度,依据医学内照射辐射剂量学（MIRD）方法和血液间接法计算器官和红骨髓的内照射吸收剂量,计算肿瘤／非肿瘤放射性比值。结果^131I-美妥昔单抗的平均剂量为1．89（1．47～223）GBq／次。显像示放射性主要浓聚于肝区肿瘤组织,随时间延长,甲状腺后期有放射性浓聚,体内其他组织未见明显放射性分布。器官吸收剂量（12例）：肝（3．19±1．01）Gy,脾（3．65±2．41）Gy,甲状腺（3．61±2．40）Gy,肺（0．97±0．23）Gy,肾（0．96±0．35）Gy,全身（0．57±1．55）Gy,红骨髓（0．55±0．09）Gy（7例）。肿瘤／肝放射陛比值（7例）：3h为2．88±1．11,64h为2．15±0．53,120h为1．81±0．39,168h为1．64±0．39。结论依据MIRD方法计算获得了主要器官、红骨髓和全身内照射吸收剂量,这对更好评价疗效、不良反应和制订个体化方案有重要意义。     

153Sm-EDTMP-纳米羟基磷灰石的生物学性能

目的研究^153Sm-乙二胺四甲撑膦酸(EDTMP)-纳米羟基磷灰石(HA)的体内外生物学性能。方法采用溶胶-凝胶法合成纳米HA并用电镜和X线衍射进行鉴定，采用独立变数法研究^153Sm-EDTMP-纳米HA的最佳标记条件并对产物进行体外稳定性分析，进行^153Sm-EDTMP-纳米HA新西兰兔显像，比较纳米HA、^153Sm-EDTMP和^153Sm-EDTMP-纳米HA对肝癌SMMC-7721和乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用。结果①纳米HA为针状结晶，结晶度较好，径向10～30nm，轴向70～100nm，X线衍射证明产物为HA。②^153Sm-EDTMP-纳米HA的标记率均在95％以上。体外稳定性好，在生理盐水中放置48h后放化纯仍大于95％。③正常新西兰兔^153Sm-EDTMP-纳米HA显像对比度较好，骨骼系统显示清晰，肾脏显影，血清中放射性下降较快。④^153Sm-EDTMP-纳米HA对肝癌SMMC-7721和乳腺癌MCF-7细胞的半抑制率质量浓度分别为1．98mg／L和0．075mg／L，而纳米HA分别为3．31mg／L和0．52mg／L，^153Sm-EDTMP分别为4．32mg／L和0．67mg／L，^153Sm-EDTMP-纳米HA对肿瘤生长的抑制率明显高于纳米HA和^153Sm-EDTMP。结论^153Sm-EDTMP-纳米HA的骨组织摄取好，有明显的体外抑制肿瘤生长的作用。