阿托西班 atosiban

由荷兰Ferring公司研制，2000年3月1日首次在欧洲注册，3月23日在奥地利首先上市。     

保胎灵胶囊联合阿托西班治疗晚期先兆流产的临床研究

目的 观察保胎灵胶囊联合醋酸阿托西班注射液治疗晚期先兆流产的临床效果。方法 选取邯郸市妇幼保健院2020年3月—2021年12月100例晚期先兆流产患者进行研究,按随机抽签法分为对照组和治疗组,各50例。对照组给予醋酸阿托西班注射液,首次静脉注射6.75 mg（时间>1 min,0.9 mL/6.75 mg）,继以5 mL/37.5 mg（共20 mL）溶于180 mL葡萄糖中静滴（24 mL/h,持续3 h）,3 h后以8 mL/h静滴,直至达到宫缩抑制效果。治疗组在对照组基础上口服保胎灵胶囊,3粒/次,3次/d,持续2周。比较两组的临床疗效、症状改善时间、血清性激素水平和母婴结局。结果 治疗后,治疗组总有效率较对照组高（P<0.05）。治疗组腰酸改善时间、腹痛改善时间和阴道出血停止时间较对照组短（P<0.05）。治疗后,两组血清人绒毛膜促性腺激素（hCG）、孕酮（P）、雌二醇（E2）水平均较治疗前升高（P<0.05）,且治疗组血清性激素水平较对照组高（P<0.05）。治疗后,治疗组足月分娩例数高于对照组,自然流产例数低于对照组（P<0.05）。结...     

非中枢兴奋性ADHD治疗药阿托西汀(atomoxetine)

1 商品名 Strattera。2 开发与上市厂商 由礼来公司研制开发。2003年1月在美国首次上市。     

醋酸阿托西班制备工艺的研究

目的探讨醋酸阿托西班的固相合成工艺及纯化方法,以得到高纯度醋酸阿托西班。方法采用Fmoc氨基酸为原料,采用固相合成方法,以Rink-AM树脂为载体,TBTU/HOBt为缩合剂催化合成直链肽,以碘/乙醇液为氧化剂,采用固相环化,两个游离单巯基的氧化生成二硫键而得到目标环肽,体积比例为95/2.5/2.5裂解液TFA/EDT/Water裂解,制得阿托西班粗品,液相分析粗品的纯度为86.24%,制备反相高效液相色谱法纯化,制得醋酸阿托西班,纯度〉98%。结果合成醋酸阿托西班粗品,经制备反相高效液相色谱纯化,纯度〉98%。结论该方法简单,合成成本低,纯度高,可用于工业化生产。     

阿托西班治疗早产的快速卫生技术评估

目的:基于当前最佳证据,对阿托西班治疗早产的获益与风险进行评价,为临床药物选择和决策提供循证依据。方法:检索 PubMed、the Cochrane library、CNKI、万方等国内外数据库。由2位评价者根据纳入与排除标准独立筛选文献并提取资料。纳入文献进行质量评价后,对有效性、安全性结果进行定量描述,对经济学评价结果进行定性描述。结果:共纳入6篇系统评价/Meta分析和4篇药物经济研究。与硝苯地平相比,阿托西班与硝苯地平治疗早产的疗效相当,阿托西班可显著降低治疗早产过程中发生的心悸、心动过速和头痛等不良反应;与利托君相比,阿托西班与利托君治疗早产的疗效相当,阿托西班产生的孕妇心动过速发生率与因母体不良反应中断治疗率更低,差异具有统计学意义。经济学研究显示,阿托西班在荷兰不具备成本效果优势,在意大利、德国和中国具有成本效果优势。结论:阿托西班治疗早产的有效性与目前的一线治疗药品相当,无明显优势;在安全性方面,与硝苯地平或利托君相比显著降低了心悸、心动过速、头痛等不良反应的发生率;经济学研究显示,阿托西班与非药物治疗相比具有成本效果优势。     

醋酸阿托西班注射液的处方工艺开发

目的改进醋酸阿托西班注射液处方并优化生产工艺,以增加醋酸阿托西班注射液的稳定性。方法以市售处方工艺为基础,在其中分别加入不同种类的抗氧剂,得到醋酸阿托西班注射液样品,将注射液样品分别置于以下条件下：温度（40±2）℃、相对湿度（75±5）%和温度（25±2）℃、相对湿度（60±5）%,进行加速试验,分别在0、1、2、3、6个月取样检验,通过测量外观色泽、pH值、溶液澄清度、有关物质、含量等指标和局部安全性考察,从而优选出稳定性较市售产品更好、使用安全的醋酸阿托西班注射液。结果经加速试验考察6个月,抗氧剂为0.1 g/100 ml亚硫酸氢钠时,制备的醋酸阿托西班注射液与已上市的醋酸阿托西班注射液比较,外观色泽、酸度、溶液澄清度指标相当,有关物质与含量明显优于已上市产品,可于室温下保存,稳定性明显增加。通过局部安全性试验表明此注射剂无刺激性、致敏性和溶解性。结论该注射剂处方合理,制备工艺可行,产品安全,稳定性高。     

阿托西班治疗先兆早产80例疗效观察

目的 观察不同疗程阿托西班治疗先兆早产的疗效及安全性。方法 2017年5月至2018年5月南京医科大学附属妇产医院诊断为先兆早产孕妇80例,按照随机数字表法分为长疗程组和短疗程组各40例,其中长疗程组接受45 h阿托西班静脉注射,短疗程组接受18 h阿托西班静脉注射,阴道超声测量病人宫颈长度(CL)。观察两组48 h和7 d的宫缩抑制效果,比较各组中不同CL病人疗效差异,统计不良反应和妊娠结局。结果 长疗程组48 h和7 d宫缩抑制率分别为85.0%和72.5%,显著高于短疗程组的65.0%和45.0%,差异有统计学意义(P＜0.05),两组分娩时孕周差异无统计学意义[(33.17±3.58)比(32.92±3.16),P＞0.05]。长疗程组CL≥20 mm病人48 h和7 d宫缩抑制率分别为95.2%和81.0%,长疗程组CL＜20 mm病人相应指标为73.7%和63.2%,两组差异无统计学意义(P＞0.05),短疗程组CL≥20 mm病人48 h和7 d宫缩抑制率分别为81.8%和68.2%,显著高于短疗程组CL＜20 mm病人的44.4%和16.7%(P＜0.05)。两组病人在不良反应、保胎成功率、新生儿体质量和1 min Apgar评分方面均差异无统计学意义(P＞0.05)。结论 阿托西班可有效延长先兆早产妊娠时间,长疗程方案更加有效且不增加母婴不良反应,对于CL＜20 mm病人应使用阿托西班长疗程用药方案。     

HPLC法测定醋酸阿托西班有关物质的研究

目的：建立HPLC法测定醋酸阿托西班的有关物质。方法色谱条件为：岛津液相LC-2010A（HT）;C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,柱温40℃;流动相：流动相A：50 mmol/L的KH2PO4（稀TFA调节pH＝3.0）,流动相B：乙腈：甲醇＝60：40;梯度洗脱;进样量20μL;流速1.0 mL/min,检测波长220 nm。结果由专属性实验可知,产生的杂峰与主峰分离,专属性良好。结论该方法简便、准确,系统适应性好,可以作为醋酸阿托西班有关物质的检测方法。     

抗多动症药阿托西汀导致严重肝损伤

美国FDA持续收到服用阿托西汀后严重肝损伤的病例报道。阿托西汀是于2002年11月26日由FDA批准的第1个不含兴奋剂的、用于治疗6岁以上儿童和成人注意力缺陷和活动机能障碍的药物,其作用在于选择性地抑制去甲肾上腺素的重吸收。虽然早期的临床试验中并未发现阿托西汀的严重肝损伤现象,但上市后报道显示阿托西汀与严重的特异性肝损伤有关。目前尚不清楚阿托西汀诱发肝损伤的机制。FDA提醒医师注意患者肝功能,一旦出现黄疸或肝损伤迹象,应立即停止用药。     

醋酸阿托西班治疗先兆早产的临床疗效观察

目的探讨应用醋酸阿托西班治疗先兆早产的疗效及预后。方法选取2016年6月至2017年12月我院产科收治的76例先兆早产孕妇,采用随机数字法将患者分为对照组和观察组,每组38例。对照组应用常规盐酸利托君治疗方案(100 mg/12 h),观察组采用醋酸阿托西班治疗(156.75 mg/12 h)。对比两组患者治疗效果,分析用药不良反应,统计治疗后孕期及新生儿体重、评分。结果观察组治疗总体有效率高于对照组(94.7%vs.76.3%,P<0.05),不良反应发生率低于对照组(7.9%vs.28.9%,P<0.05),观察组孕期延长时间[(29.5±2.1)d vs.(13.8±1.8)d]、新生儿体重[(3.5±1.3)kg vs.(2.4±1.1)kg]及Apgar评分(7.9±0.4 vs.9.4±0.6)均显著优于对照组(P<0.05)。结论应用醋酸阿托西班治疗先兆早产疗效确切,预后良好,安全性较高。     

阿托西班对高龄先兆早产患者保胎成功率及妊娠结局的影响

目的:阿托西班对高龄先兆早产患者保胎成功率及妊娠结局的影响.方法:选取某院收治的高龄先兆早产患者70例,采取随机数字表法将其分为对照组和实验组,每组各35例,对照组患者给予盐酸利托君治疗,实验组患者采取阿托西班治疗,对比2组患者保胎成功率、妊娠结局及不良反应发生率.结果:治疗后,实验组保胎成功率及自然分娩率高于对照组,...     

黄体酮软胶囊联合阿托西班治疗先兆早产的临床研究

目的探究黄体酮软胶囊联合醋酸阿托西班注射液治疗先兆早产的临床疗效。方法选取2016年2月—2018年1月广元市第一人民医院收治的先兆早产患者130例为研究对象,对照组首次静脉推注醋酸阿托西班注射液6.75 mg,而后静脉滴注醋酸阿托西班注射液,150 mg加入到生理盐水180 m L中,300μg/min持续3 h,随后100μg/min直至达到预期抑制宫缩效果。治疗组在对照组治疗的基础上口服黄体酮软胶囊,100 mg/次,2次/d,连续治疗10 d。观察两组的临床疗效,比较两组的药物显效时间、延长孕期时间、血清因子水平和新生儿结局。结果治疗48 h后,对照组和治疗组的有效率分别为84.62%、95.38%;治疗10 d后,对照组和治疗组的有效率分别为73.85%、87.69%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组药物显效时间显著低于对照组,延长孕期时间显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组血清促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)、白细胞介素-6(IL-6)、前列腺素E2(PGE2)水平均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组血清因子水平明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组Apgar评分、体质量和存活率均显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论黄体酮软胶囊联合醋酸阿托西班注射液治疗先兆早产具有较好的临床疗效,能延长妊娠时间,调节血清CRH、IL-6、PGE2水平,改善新生儿结局,具有一定临床推广应用价值。     

抑郁症治疗药 西酞普兰(Citalopram)

亚商品名Celexa2化学名l，3－H氢一1一卜一（H甲胺基）丙基LI－（一氟苯基）巧一异苯共陕南睛3开发与上市厂商（丹麦）Lundbeck公司研制，由Parke－Davs公司1998年12月在美国上市。4药效分类5．经色胺再摄取抑制剂5药理本品为消旋二环phthalane衍生物，体外研究显示，本品能有效抑制5一羟色胺的再摄取，同时对多巴肢和去甲肾上腺素的再摄取作用很小。对毒草碱，组胺或5一羟色胺受体的亲和力很小或几乎没有。本品在体内吸收迅速，约4小时后达血清峰值，重复给药后约五周达稳态浓度，食物不影响本品的吸收。本品在肝内代谢，主要的代谢酶…     

TxA_2/PGH_2受体拮抗剂——过敏性鼻炎治疗药 雷马曲班(ramatroban)

１ 商品名 Ｂａｙｎａｓ２ 化学名(Ｒ）－３－［［（４－氟苯）磺酰］氨基］－１,２,３,４－四氢化－９Ｈ－咔唑－９－丙酸３ 开发与上市厂商(德）Ｂａｙｅｒ公司研制,２００１年５月首次在日本上市。４ 适应证 适用于治疗过敏性鼻炎。５ 药理 血栓烷（Ｔｘ）Ａ２及其前体──前列腺素内过氧化物Ｈ２（ＰＧＨ２）均作用于同一受体,具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。ＴｘＡ２主要在血小板中形成,但也可由其它细胞和组织如肺、多形核白细胞和人血管产生。据认为ＴｘＡ２是血栓性疾病,心、脑血管病和支气管哮喘的…     

骨质疏松症治疗药特立帕肽(teriparatide)

1 商品名。Forteo;2 开发与上市厂商。由礼来公司研制开发,2002年12月在美国首次上市。     

阿托西班防治早产的药品不良反应/事件文献分析

目的:探讨阿托西班应用于早产时其药品不良反应/事件(ADR/ADE)的表现及发生规律,为其临床合理用药提供参考。方法:全面检索该药用于防治早产的所有国内、外临床研究,并对其出现的母体与新生儿ADR/ADE分别进行系统整理与分析。结果:阿托西班涉及母体的ADR/ADE主要为用药部位损害(47.11%)、胃肠系统损害(22.99%)、心率及心律紊乱(7.93%)、代谢和营养障碍(6.68%)等,具体表现为注射部位局部反应、恶心、呕吐、高血糖、心动过速等;涉及新生儿的ADR/ADE主要为呼吸系统损害(44.80%)、心外血管系统损害(9.27%)、胎儿异常(8.99%)及代谢和营养障碍(8.85%),具体表现为新生儿呼吸窘迫综合征、窒息、脑出血、动脉导管开放、低血糖、脓毒病、贫血等。阿托西班在东亚人群中最常见的不良反应为高血糖(7.25%)、心动过速(3.62%)、恶心(2.17%)、头痛(2.17%)、胸痛(2.17%)、呼吸困难(1.45%)及心悸(1.45%)等。结论:阿托西班在防治早产时可发生多种ADR/ADE,临床应用时需重视其安全性。     

醋酸阿托西班治疗先兆早产的疗效观察及护理

目的探讨缩宫素受体拮抗剂一醋酸阿托西班在先兆早产治疗中的疗效观察及护理。方法对应用β2受体激动剂．利托君后子宫收缩仍不能被抑制、产程仍然进展、或出现不良反应的30例晚期流产和先兆早产患者,应用醋酸阿托西班进行治疗,观察醋酸阿托西班抑制宫缩的疗效、药物不良反应和妊娠结局。同时加强孕妇心理护理及用药护理。结果应用醋酸阿托西班能有效抑制宫缩,对治疗先兆早产有效,无明显副作用。30例患者均已分娩,分娩的患者中,醋酸阿托西班治疗后妊娠时间延长最短12h,最长14^＋周。结论对早产或晚期流产患者应用醋酸阿托西班有明显延长妊娠时间的作用,且患者的妊娠结局良好。     

免疫调节药托西莫单抗(131I-tositumomab)

1商品名 Bexxar 2结构特点 本品由单克隆抗体托西莫单抗和131I放射性标记的托西莫单抗组成,具有抗肿瘤和放射免疫治疗功能.CD20抗原通常于正常或恶性B淋巴细胞表面表达,而托西莫单抗为抗CD20的鼠lgGG2aγ单克隆抗体.托西莫单抗由两条各含451个氨基酸的鼠γ 2a重链和含220个氨基酸的y轻链组成.其分子量约为150kD.131I-托西莫单抗是托西莫单抗通过共价健与131I结合的放射碘化衍生物.