芹菜甲素和乙素的抗惊厥作用

1-芹菜甲素(1-3-丁基苯酞)和1-芹菜乙素(1-3-丁基-4,5二氢苯酞)是从芹菜籽分离出的抗惊厥有效成分。在小于TD₅₀剂量下,对最大电休克(MES),最小电休克(MET),戊四唑(MST)和原发听源性惊厥(MAS)等四种动物模型有效,可认为有广泛的抗惊作用。其人工合成的dl-芹菜甲素(dl-3-丁基苯酞)更有抗惊作用强,毒性小和便于推广应用的优点。     

多巴胺D2受体三维结构预测及与激动剂配体相互作用的研究

以细菌视紫红质(bacteriorhodopsin)的三维晶体结构为模板,预测了多巴胺D2受体跨膜区的7个α螺旋肽段的三维结构。根据定点突变实验数据以及预测的受体三维结构,确定了激动剂配体结合腔由Asp86,Ser141,Ser144等12个氨基酸残基组成。为了校正和检验所得的模型,分别以一组刚性、一组柔性的激动剂与受体对接(DOCK),分析-logIC₅₀和结合能Eb相关性,较好的结果说明该模型是可靠的。     

抗肿瘤药物2,5-二乙酰氧基-1-(3′,5′-二酮-N~(4′)-取代哌嗪甲基)苯的合成研究(Ⅱ)

在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。