厄贝沙坦达稳态时对兔体内环孢素A药动学的影响

目的:研究厄贝沙坦对家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响。方法:采用荧光偏振免疫法测定6只家兔单用CsA及合用厄贝沙坦后CsA的血药浓度,并对2组药动学参数进行统计学分析。结果:合用厄贝沙坦后CsA的峰浓度(Cmax)显著升高(P<0.01),曲线下面积(AUC0→24)显著增大(P<0.01),血浆清除率(CL)及表观分布容积(V)显著降低(P<0.05),其余药动学参数无显著性变化。结论:厄贝沙坦可升高CsA的血药浓度,建议临床上两药合用时须监测CsA的血药浓度,保证治疗安全有效。     

氯沙坦对家兔环孢素A药代动力学影响的研究

目的 研究氯沙坦对家兔环孢素A(CsA)药代动力学的影响.方法 采用荧光偏振免疫法(FPIA法)测定6只家兔合用氯沙坦前后CsA的血药浓度,并对2组(单用CsA组和合用氯沙坦组)药代动力学参数进行分析.结果 合用氯沙坦组的CsA峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC0→24)均显著升高(P<0.01),血浆清除率(CL)及表观分布容积(V)均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化(P＞0.05).结论 合用氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,保证治疗的安全有效.     

氯沙坦对家兔环孢素A药代动力学影响的研究

目的研究氯沙坦对家兔环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法采用荧光偏振免疫法（FPIA法）测定6只家兔合用氯沙坦前后CsA的血药浓度,并对2组（单用CsA组和合用氯沙坦组）药代动力学参数进行分析。结果合用氯沙坦组的CsA峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUCν0-24）均显著升高（P〈0．01）,血浆清除率（cL）及表观分布容积（V）均显著降低（P〈0．05或P〈0．01）,其余药动学参数无显著性变化（P〉0．05）。结论合用氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,保证治疗的安全有效。     

氯沙坦对兔体内环孢素A药代动力学的影响

目的研究氯沙坦对兔体内环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法采用荧光偏振免疫法测定6只家兔单用及合用氯沙坦后CsA的血药浓度,并对两组动物药代动力学参数进行统计学分析。结果合用氯沙坦后CsA的峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC）显著升高,清除率（CL）及表观分布容积（V）显著降低,其余药代动力学参数无显著性变化。结论氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上两药合用必须监测CsA的血药浓度,保证治疗安全有效。     

伏立康唑对家兔体内环孢素A的药动学影响

目的:研究伏立康唑对家兔体内环孢素A（CsA）药动学的影响。方法:测定6只家兔单用CsA及合用伏立康唑后CsA的血药浓度,并进行药动学参数的计算与比较结果:与合用前比较,合用伏立康唑后CsA的t_1/2显著延长[（16.31±9.80）和（46.77±19.36）h,（P<0.05）],AUC_0-24h显著增加[（18.25±4.67）和（25.48±2.39）mg·h·L^-1,（P<0.01）],CL显著降低[（2.29±0.62）和（1.43±0.17）L·h^-1·kg^-1,（P<0.01）],其余药动学参数无显著变化。结论:合用伏立康唑后CsA的半衰期延长,临床上两者合用需调整CsA的剂量并监测血药浓度,以保证治疗的安全有效。     

地奥心血康在兔体内对环孢素药动学的影响

目的: 研究地奥心血康(DAX)对环孢素(CsA)血药浓度及其药动学参数的影响.方法: 采用高效液相色谱法(HPLC)对单用CsA(组Ⅰ)及DAX与CsA合用(组Ⅱ)后家兔体内CsA全血浓度进行测定,并对两组药动学参数进行统计学分析.结果: DAX可使CsA的 Cmax、AUC显著增大(P＜0.05),其余药动学参数无显著变化.结论: CsA与DAX合用时,需对CsA进行血药浓度监测.     

肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响

目的:研究肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响。方法:取18只SD大鼠随机分为对照组(生理盐水)和肾康注射液组(以生药量计为4 g/kg),每组9只,每天ip给药2次,连续给药7 d。末次给药1 h后,两组大鼠均ig厄贝沙坦25 mg/kg,分别于厄贝沙坦给药前及给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、32、48、56、72、96 h经眼底静脉丛采血0.3 mL。以联苯双酯为内标,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中厄贝沙坦的血药浓度,利用Phoenix WinNolin~? 6.1药动学软件中非房室模型拟合并计算药动学参数。结果:对照组和肾康注射液组大鼠ig厄贝沙坦后,AUC0-96 h分别为(28.82±10.49)、(35.64±9.99)mg·h/L,c_(max)分别为(0.64±0.15)、(0.76±0.33)mg/L,t_(max)分别为(13.07±16.70)、(10.23±3.97)h,CL_(Z/F)分别为(0.85±0.35)、(0.63±0.21)L/(h·kg),V_(Z/F)分别为(38.24±24.87)、(30.99±9.75)mL/kg,组间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:肾康注射液在正常给药剂量下不影响厄贝沙坦在大鼠体内的药动学过程。     

酮康唑对家兔体内茶碱血药浓度及药动学参数的影响

目的观察酮康唑对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法采用荧光偏振免疫分析法测定氨茶碱单用及与酮康唑合用后家兔体内茶碱血清浓度 ,并对两组药动学参数进行统计学处理。结果酮康唑可使氨茶碱血药浓度明显降低 ;合并用药组Vd为4.70±1.48L,AUC为51.94±25.51mg/(L·h) ,对照组Vd为1.39±0.61L,AUC为75.74±11.29mg/(L·h) ,两组相比有显著差异(P<0.01和P<0.05),其余药动学参数无显著变化。结论两药合用时应调整氨茶碱的给药量 ,并注意监测其血药浓度     

厄贝沙坦片在大鼠体内血药浓度的测定及药动学研究

目的:建立厄贝沙坦片给药后大鼠血药浓度的高效液相色谱测定法并进行药动学研究。方法:色谱柱为Consmosil-C18,流动相为磷酸-甲醇-乙腈(7∶80∶13,V/V/V),流速为1.0mL·min-1,检测波长为272nm;大鼠灌胃给予厄贝沙坦水溶液30mg·kg-1后分别在在给药前及给药后0、5、10、20、30、45、60、120、180、240、360、480min测定血浆中厄贝沙坦的浓度,计算药动学参数。结果:厄贝沙坦的检测浓度线性范围为0.5～50μg.mL-(1r=0.999 1);回收率为93.89%,RSD小于4.14%;t1/2、tmax、Cmax、AUC0～t分别为(48.71±4.037)h、(0.33±0.12)h、(1.33±0.18)μg·mL-1、(23.10±1.56)mg·L·h-1。结论:所建立的血药浓度测定方法简单、灵敏、专一,能够满足血药浓度和药动学研究的需要。     

莫昔沙星对苯妥英钠在家兔体内药动学的影响研究

目的:研究莫昔沙星对苯妥英钠药动学的影响。方法:10只家兔耳缘静脉推注苯妥英钠(10mg·kg-1),给药后10、30、60、120、240、360、480min时采血样建立苯妥英钠单用组;自最后一次采血样后48h喂服莫昔沙星(10mg·kg-1)连续5d,第6天给药2h后静脉注射苯妥英钠(10mg·kg-1),不同时间采血样建立苯妥英钠与莫昔沙星合用组;以紫外分光光度法测定各组血样中苯妥英钠的血药浓度,以3p97药动学软件拟合药动学参数。结果:与单用组比较,合用组苯妥英钠血药浓度下降;2组AUC分别为(5836.22±489.13)、(4329.21±344.67)mg·min·L-1(P<0.05),t1/2β分别为(196.11±22.68)、(158.21±28.76)min(P<0.01),消除速度常数和清除率分别增加1.38、1.32倍(P<0.01),Vd无显著性差异(P>0.05)。结论:与莫昔沙星合用后苯妥英钠体内代谢速度加快。     

复方丹参片对环孢素A肾毒性的拮抗作用研究

目的:探讨复方丹参对环孢素A(CsA)所致慢性肾毒性的拮抗作用。方法:对54例肾移植手术的患者进行分析,根据应用复方丹参的剂量不同,将其分为3组:CsA+复方丹参高剂量组、CsA+复方丹参低剂量组(试验组)、CsA对照组(对照组)。监测3组的CsA血药浓度、血肌酐、尿素氮浓度、24h尿量、24h尿蛋白量以及比较组织形态学及血流参数,并对各组间的差异进行统计学分析。结果:应用CsA+复方丹参高剂量组方案的患者与应用其他方案的患者相比血肌酐、尿素氮浓度、24h尿蛋白量明显降低,24h尿量增加,3组比较均有显著性差异(P<0.01或P<0.05);CsA血药浓度3组比较差异无统计学意义(P>0.05)。肾内血流丰富,肾动脉阻力指数明显增加。结论:应用CsA+复方丹参高剂量组方案能更好的拮抗CsA的肾毒性。     

厄贝沙坦与吲哒帕胺联合治疗老年高血压病疗效观察

目的：探讨联合应用厄贝沙坦和吲哒帕胺对老年性轻、中度血压病的疗效、顺应性及对靶器官损害的影响。方法：采用自身对照方法,观察厄贝沙坦联合吲哒帕胺对65例老年高血压患者动态血压及代谢参数的影响。厄贝沙坦剂量为150mg/d,吲哒帕胺为1.5mg/d,1个疗程为6个月。结果：总有效率为90.8%,治疗后血肌酐、血β2微球蛋白、尿α1微球蛋白显著降低（P〈0.05）,24h收缩期均压（MSBP）、舒张期均压（MDBP）、白昼收缩期均压（dMSBP）、夜间收缩期均压（nMSBP）、夜间舒张期均压（nMDBP）显著降低（P〈0.01）,白昼舒张期均压（dMDBP）显著降低（P〈0.05）。结论：厄贝沙坦和小剂量吲哒帕胺联合应用,对老年轻、中度血压疗效显著,作用平稳,不影响代谢,尤其适用于有肾脏损害的老年高血压病患者。     

氟伐他汀对厄贝沙坦药代动力学的影响研究

目的探讨低剂量（10 mg/kg）和高剂量（50 mg/kg）氟伐他汀分别诱导3 d对新西兰大白兔体内厄贝沙坦药代动力学的影响。方法将18只新西兰大白兔随机分为对照组（以2%羧甲基纤维素溶液为对照,单用厄贝沙坦50mg/kg）、氟伐他汀低剂量诱导组和氟伐他汀高剂量诱导组。采用高效液相色谱一荧光法测定血药浓度,DAS 3.0软件进行数据处理,计算药代动力学参数,测定峰浓度（c_（max））和达峰时间（T_（max））。结果与对照组比较,氟伐他汀低剂量诱导组厄贝沙坦在新西兰大白兔体内的主要药代动力学参数如药时曲线下面积（AUC）、表观清除率（CL）、C_（max）、一半衰期（t_（1/2））等无显著性差异;而氟伐他汀高剂量诱导组的主要药代动力学参数AUC_（（0-36））、AUC_（（10-∞））、MRT_（10-∞）虽有变化,但均无统计学差异t_（1/2）和MRT_（（0-36））显著延长（P〈0.05）,且CL显著降低（P〈0.05）。结论氟伐他汀低剂量诱导对新西兰大白兔体内厄贝沙坦的药代动力学无影响,氟伐他汀高剂量诱导显著影响新西兰大白兔体内厄贝沙坦的药代动力学。     

噻嗪类利尿剂及氯沙坦对原发性高血压的血清尿酸水平的影响

目的：观察原发性高血压患者分别服用噻嗪类利尿剂、氯沙坦4周后血清尿酸的变化。方法：对在我院连续诊疗的原发性高血压患者128例随机分为利尿剂组和氯沙坦组,利尿剂组63例,氯沙坦组65例。结果：两组药物均能明显降低患者的血压,且两组降压幅度无明显差异。利尿剂组治疗后尿酸平均升高41．67umol/L（P〈0．01）,氯沙坦组平均下降30．47umol/L（P〈0．01）,两组药物治疗后尿酸之问的差异有显著性。结论：噻嗪类利尿剂会升高原发性高血压病患者尿酸水平,氯沙坦可降低原发性高血压患者的尿酸水平。     

胰岛素口腔黏膜喷雾剂在四氧嘧啶致糖尿病兔体内的药动学研究

目的:考察胰岛素口腔黏膜喷雾剂在糖尿病模型兔体内的药动学。方法:将36只家兔以四氧嘧啶造模成功后分为生理盐水组、胰岛素舌下喷雾给药组(低、中、高剂量)、中性胰岛素组和胰岛素皮下给药组,单剂量给药后,放免法测定胰岛素血清浓度,并计算药动学参数。结果:与生理盐水组比较,低、中、高剂量胰岛素舌下喷雾给药组的tmax和Cmax值均明显升高(P<0·01),AUC值明显增加(P<0·05或P<0·01),平均生物利用度为6·6%。胰岛素给药剂量与血中胰岛素AUC值间均呈显著线性相关(P<0·01)。结论:口腔黏膜喷雾剂可作为胰岛素皮下给药的有效替代给药途径。     

舒洛地特联合厄贝沙坦对老年高血压肾损害患者肾功能及蛋白尿的影响

目的观察舒洛地特联合厄贝沙坦治疗对高血压肾损害患者肾功能和尿蛋白的影响。方法将66例高血压肾损害患者进行基础治疗后,随机分为,治疗组33例：舒洛地特＋厄贝沙坦组（口服厄贝沙坦150mg/d＋口服舒洛地特250LSU/次,2次/d）;对照组33例：厄贝沙坦组（口服厄贝沙坦150mg/d）。治疗时间12周。观察两组治疗前后的血压、血肌酐、血清光抑素C、尿微量清蛋白、尿α1微球蛋白、尿β2-微球蛋白指标的变化。结果两组血肌酐值治疗前后比较的差异均无统计学意义（P〉0.05）;两组血清光抑素C、尿微量清蛋白、尿α1微球蛋白及尿β2-微球蛋白值治疗前后比较均有降低,且治疗组降低更加明显（P〈0.01）。结论舒洛地特联合厄贝沙坦治疗较单纯应用厄贝沙坦能够更有效地降低高血压肾损害患者的蛋白尿水平,对肾脏具有良好的保护作用。     

原发性高血压联合应用厄贝沙坦与硝苯地平对左室肥厚及舒张功能的影响

目的：探讨原发性高血压联合应用厄贝沙坦与硝苯地平对左室肥厚及舒张功能的影响,以为临床治疗提供依据。方法：对本院收治的90例原发性高血压患者的临床资料进行回顾性分析,将90例患者随机分为对照组与研究组,每组45例,研究组患者给予厄贝沙坦联合硝苯地平进行治疗,对照组仅给予厄贝沙坦。比较两组患者治疗前后的血压及心功能指标的变化情况。结果：患者治疗后SBP研究组为（140.3±6.1）mmHg,对照组为（138.5±7.2）mmHg;DBP研究组为（81.2±0.9）mmHg,对照组为（82.1±0.3）mmHg;两组患者治疗前后血压变化差异有统计学意义,P〈0.05;研究组与对照组比较,差异无统计学意义,P〉0.05。两组患者治疗前后心功能指标均有所改善,研究组患者的心功能改善情况明好于对照组,两组间比较,P〈0.05。结论：厄贝沙坦与硝苯地平联合应用能够更好地改善原发性高血压患者的左室肥厚及舒张功能,值得临床进一步研究应用。