丹参酮ⅡA喷雾干燥粉体药剂学性质的研究

目的 探索丹参酮Ⅱ_A喷雾干燥粉体的药剂学性质。方法 采用喷雾干燥法处理丹参酮Ⅱ_A,并运用比表面积测定法（BET）、扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（XRD）等方法对丹参酮Ⅱ_A粉体进行分析,考察其体外溶出度和稳定性。结果 BET结果显示经喷雾干燥处理后的丹参酮Ⅱ_A具有较窄的粒径分布范围及较大的比表面积;XRD和DSC分析结果显示部分丹参酮Ⅱ_A已转变为非晶形式;在8 h丹参酮Ⅱ_A的累积溶出度为85.2%。结论 喷雾干燥方法处理丹参酮Ⅱ_A有利于提高药物体外溶出度,为难溶性药物口服给药制剂的设计提供参考。     

伏康树树皮化学成分研究

目的: 研究伏康树树皮化学成分。 方法: 采用反相硅胶、正相硅胶、Sephadex LH-20 等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化常数及波谱数据对化合物的结构进行鉴定。 结果: 从伏康树中分离并鉴定了14个化合物,分别为3-OAc,Δ⁷,bauerenyl acetate（1）,β-谷甾醇（2）,伏康京碱（3）,8-hydroxy-6-methoxy-3-pentylisocoumarin（4）,voacristine（5）,voacamine（6）,22E,24R-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-acetate（7）,voacristinehydroxyindolenine（8）,voacryptine（9）,熊果酸（oleanolic acid）（10）,β-香树脂醇（β-amyrin）（11）,（22E）-3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯（12）,豆甾-4-烯-6β-羟基-3-酮（13）,棕榈酸（14）。 结论: 除化合物 3,5,6,9 外,其余10个化合物均为首次从该植物中分离得到; 1,4,7,12,13为首次从该属植物中分离得到;化合物4为从该植物中首次分离得到的第1个香豆素类化合物。     

黑面神根部化学成分的研究

目的 研究山漆茎属植物黑面神Breynia fruticosa根的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构。结果 从黑面神根95%乙醇冷浸液的醋酸乙酯部位分离鉴定了13个化合物,其中包括4个三萜类化合物：无羁萜（1）、木栓醇（2）、羽扇烯酮（3）和算盘子二醇（4）;3个甾醇类化合物：β-谷甾醇（5）、豆甾烷-3β, 6β-二醇（6）和β-sitosterylglucoside-6′-octadecanoate（7）;2个脑苷类化合物：1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S, 3R, 4E, 8Z)-2-[(2-hydroxyoctadecanoyl) amido]-4, 8-octadecadiene-1, 3-diol（8）和1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S, 3S, 4R, 8Z)- 2-[(2R)-2-hydroxypentacosanoylamino]-8-octadecene-1, 3, 4-triol（9）;4个其他类化合物：(?)-表儿茶素（10）、ε-己内酯（11）、aviculin（12）和香草醛（13）。结论 化合物3、4、6～9和11为首次从山漆茎属植物中分离得到,其中化合物11为首次从天然产物中分离得到。     

蓍草的化学成分研究

目的 研究蓍草Achillea alpina 地上部分的化学成分。方法 利用多种柱色谱手段进行分离与纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从蓍草乙醇提取物的氯仿萃取部分分离得到11个化合物,分别鉴定为表木栓醇（1）、菠菜甾醇（2）、β-谷甾醇（3）、5, 6-epoxy-24(R)-methylcholesta-7, 22-dien-3β-ol（4）、β-胡萝卜苷（5）、schensianol A（6）、negunfurol（7）、(3S, 5S, 8R)-3, 5-dihydroxymegastigma-6, 7-dien-9-one（8）、saropeptate（9）、(＋)-丁香脂素（10）、(±)-落叶松树脂醇（11）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2、4、6～11为首次从该属植物中分离得到。     

丹参酮IIA对阿霉素耐药人乳腺癌细胞的多药耐药逆转作用及机制研究

目的 研究丹参酮II_A对阿霉素耐药人乳腺癌细胞MCF-7/ADR的多药耐药逆转作用及相关机制。方法 分别用丹参酮II_A、阿霉素、阿霉素联合丹参酮II_A处理人乳腺癌MCF-7细胞和MCF-7/ADR细胞,采用MTT法检测细胞增殖率;流式细胞术检测丹参酮II_A干预后MCF-7/ADR细胞内阿霉素蓄积量的变化;检测丹参酮II_A干预后MCF-7/ADR细胞三磷酸腺苷（adenosine triphosphate,ATP）消耗量的变化;采用qRT-PCR、Western blotting法检测丹参酮II_A干预后MCF-7/ADR细胞ATP结合转运蛋白B1（ATP-binding cassette transporter B1,ABCB1）、ABCG2和ABCC1基因和蛋白表达的变化。结果 丹参酮II_A显著抑制MCF-7及MCF-7/ADR细胞增殖（P<0.05）,呈剂量相关性;丹参酮II_A能够逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性（P<0.05）,增加MCF-7/ADR细胞内阿霉素的蓄积（P<0.05）,减少MCF-7/ADR细胞的ATP消耗（P<0.05）,显著下调ABCC1和ABCG2基因和蛋白表达（P<0.05）。结论 丹参酮II_A能够通过调控ABCG2、ABCC1介导的转运,逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性。     

毛萼紫薇化学成分研究

 目的 研究毛萼紫薇（Lagerstroemia balansae Koehne）的化学成分。方法 采用各种色谱技术分离纯化化合物,并通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从毛萼紫薇茎的95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为ficuscarpanoside A (Ⅰ)、反式-阿魏酸二十八烷酯 (trans-ferulic acid octacosyl ester, Ⅱ)、lyoniside (Ⅲ)、gomisin N (Ⅳ)、正-三十烷醇 (n-triacontanol,Ⅴ)、β-谷甾醇 (β-sitosterol,Ⅵ) 和胡萝卜苷 (daucosterol, Ⅶ)。结论 以上化合物均为首次从该植物中获得,其中化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从紫薇属植物中分离得到。同时本实验还在2D-NMR的基础上对化合物Ⅰ在DMSO-d₆中的1H-NMR和13C-NMR数据以及化合物Ⅰ在DMSO-d₆中的1H-NMR数据进行了全归属,并纠正了文献中化合物Ⅲ 13C-NMR数据的错误归属。     

双波长HPLC同时测定丹参中隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量

目的: 建立双波长HPLC测定丹参中隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮Ⅱ_A的含量的方法。 方法: 使用Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,流速1 mL·min^-1,检测波长245 nm(丹参酮I)和269 nm(隐丹参酮和丹参酮Ⅱ_A)。 结果: 隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮Ⅱ_A分别在各自进样量范围内与峰面积的线性关系良好,相关系数均在0.9997以上,各成分平均回收率均在98.0%~100.1%(n=6),各成分回收率RSD均不过3.0。 结论: 该方法快速、准确、简便,可作为丹参中主要菲醌类成分的质控与评价方法。     

铁皮石斛中一个新化合物

 目的 研究铁皮石斛的化学成分。方法 采用硅胶色谱法、HP₂MGL型大孔树脂色谱法、Sephadex LH-20、Sephadex G-25凝胶色谱法、RP-HPLC制备柱色谱法进行分离纯化,通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果 鉴定了10个化合物,分别为2-甲氧基苯基-1-O-β-D-芹糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(1), 3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-芹糖-（1→2）-β-D-葡萄糖苷(2), leonuriside A（3）,(1′R)-1′-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（4）,左旋丁香脂素（5）,丁香脂素-4,4′-O-双-β-D-葡萄糖苷（6）,(+)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）,icariol A₂-4-O-β-D-glucopyranoside（8）,(+)-lyoniresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside（9）,裂异落叶松脂醇（10）。结论 1为新化合物,2～4,6～10为首次从本属植物中发现,5为首次从本植物中发现。
     

丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中吸收机制研究

 目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮Ⅱ_A和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮Ⅱ_A,隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的转运情况。结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其表观通透系数P_app随浓度的增加先降低后升高; 丹参酮Ⅱ_A细胞绒毛侧Apical→基底侧Basolateral转运(AP→BL)大于BL→AP 5倍以上;随着冰片含量增加,丹参脂溶性成分的 P_app明显增大;EDTA对吸收没有明显影响。结论丹参酮Ⅱ_A在Caco-2细胞模型中的转运机制类似载体介导转运兼有被动扩散,无细胞旁路途径,无外排泵参与;冰片有促吸收的作用。本实验结果为含丹参的制剂研究、口服给药等提供信息。     

南刘寄奴黄酮类成分的研究

 目的 研究南刘寄奴中的黄酮类成分。方法 运用各种柱色谱法分离,采用核磁共振波谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果 共分离得到了11个黄酮类化合物,分别鉴定为：异鼠李素（1）、山柰酚（2）、半齿泽兰素（3）、木犀草素（4）、芹菜素（5）、槲皮素（6）、大波斯菊苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（8）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷 (10）、广寄生苷（11）。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物8和11为首次从本属植物中分离得到。     

石见穿化学成分研究

该实验针对石见穿醋酸乙酯部位化学成分进行研究.采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和高效液相制备色谱进行分离纯化,运用NMR和MS等波谱学方法,并结合文献对照确定了化合物的结构.从石见穿醋酸乙酯部位中分离鉴定了11个化合物,分别为:oresbiusin A(1),ethyl dihydrocaffeate (2),迷迭香酸乙酯(3),迷迭香酸(4),迷迭香酸甲酯(5),bis(2-ethylhexyl) phthalate(6),丹酚酸C(7),丹酚酸C甲酯(8),丹酚酸A甲酯(9),紫草酸B二甲酯(10),丹酚酸A(11).除迷迭香酸外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.     

宜昌荚蒾和日本珊瑚树的化学成分研究

 目的 研究两种荚蒾属植物宜昌荚蒾和日本珊瑚树的化学成分。方法 采用多种色谱方法及波谱技术分离纯化并鉴定化合物结构。结果 从宜昌荚蒾中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇（1）,熊果酸（2）,艾纳香素（3）,胡萝卜苷（4）,（-）-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside（5）,（+）-lyoniresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside（6）,adoxoside（7）,马钱苷（8）。从日本珊瑚树中分离得到5个化合物,分别为a-香树脂醇（9）,熊果酸（2）,6α-hydroxylup-20（29）-en-3-on-28-oic acid（10）,2a-hydroxyursolic acid（11）,胡萝卜苷（4）。结论 化合物3,5,7,8为首次从荚蒾属中分离得到;化合物2~5,7,8为首次从宜昌荚蒾中分离得到;化合物4,9,11为首次从日本珊瑚树中分离得到。     

女贞子石油醚提取物的化学成分研究

 目的 研究女贞子（Ligustrum lucidum）石油醚萃取相的化学成分。方法 通过各种现代色谱技术,对石油醚萃取部位进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果 从石油醚部位分离并鉴定化合物11个,分别为（132- S）-羟基叶绿素a [（132- S）-hydroxyphaeophytin a,1],（132- R）-羟基叶绿素 a [ （132- R）-hydroxyphaeophytin a,2],β-谷甾醇（β-sitosterol,3）,豆甾醇（stigmasterol,4）,白桦脂酸（betulinic acid,5）,（E）-3β,20-二羟基-25-过氧羟基达玛烷-23-烯[（E）-3β,20-dihydroxy-25-perhydroxydammar-23-ene,6],20（S）- 3β,20-二羟基-24-过氧羟基达玛烷-25-烯[20（S）- 3β,20-dihydroxy-24-perhydroxydammar-25-ene,7],乙酰齐墩果酸（acetyloleanolic acid,8）,齐墩果酸（oleanolic acid,9）,羽扇豆醇（lupeol,10）,白桦脂醇（betulin,11）;结论 化合物1~5首次从女贞子中分离鉴定。     

橘黄裸伞子实体中的多异戊二烯多醇类化合物分离鉴定

目的:发现更多的高等真菌次级代谢产物,研究法国野生致幻真菌橘黄裸伞Gymnopilus spectabilis子实体的化学成分。方法:采用常压硅胶柱色谱、凝胶色谱和中压液相色谱、制备高效液相色谱等手段对橘黄裸伞子实体的三氯甲烷-丙酮-甲醇(1∶1∶1)提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱和高分辨质谱等方法鉴定化合物结构。结果:从法国野生真菌橘黄裸伞子实体中分离得到了6个多异戊二烯多醇类化合物,分别是gymnopilene A (1),hypsiziprenol B_(10),A_(10),A_(11)(2～4),gymnopilin A_(10),3a(5,6)。结论:化合物1为新化合物,命名为gymnopilene A。化合物1～4为首次从橘黄裸伞中分离得到。     

丛柳珊瑚的化学成分研究

 目的 研究我国南海丛柳珊瑚(Paraplexaura sp.)的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和反相半制备HPLC等方法分离化合物,根据波谱数据和理化常数确定其结构。结果 从南海丛柳珊瑚中分离得到9个化合物,鉴定为：胆甾-4-烯-3β,6β-二醇(1)、24-亚甲基胆甾-5-烯-3-羟基-7-酮(2)、神经酰胺(E)-N-2-(1,3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺(3)、胸腺嘧啶脱氧核苷(4)、尿嘧啶核苷(5)、咖啡因(6)、氨茶碱(7)、胸腺嘧啶(8)、鲨肝醇(9)。结论 化合物2~8均为首次从该种属珊瑚中分离得到,其中6、7在植物中较为常见,从丛珊瑚中分离得到尚属首次。     

鸡骨香化学成分研究

 目的 研究鸡骨香的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法对鸡骨香进行分离,根据理化性质和光谱数据鉴定化学结构。应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型评价化合物的抗炎活性。结果 从鸡骨香中分离得到7个萜类化合物,分别鉴定为cyperenoic acid（1）;石岩枫二萜内酯B(mallotucin B,2）;chettaphanin Ⅱ（3）;chettaphanin Ⅰ（4）;山藿香定（teucvidin,5）;6-[2-（furan-3-yl）-2-oxoethyl]-1,5,6-trimethyl- 10-oxatricyclo[7.2.1.02,7]dodec-2（7）-en-11-one（6）;penduliflaworosin（7）;其中有2个化合物对人白细胞弹性蛋白酶有较强的抑制活性;结论 化合物3,5,6,7为首次从鸡骨香中分离得到,化合物3,7显示有抗炎活性。     

河南鼠尾草脂溶性成分研究

目的:研究河南鼠尾草根及根茎的脂溶性化学成分。方法:采用氯仿超声提取丹参药材中的脂溶性成分。采用硅胶柱层析以及结晶、重结晶等方法进行分离纯化,并利用现代波谱技术及化合物理化性质进行结构鉴定。结果:从氯仿提取物中分离得到5个化合物,分别为:弥罗汉酚(Ⅰ)、丹参酮ⅡA(Ⅱ)、隐丹参酮(Ⅲ)、丹参酮Ⅰ(Ⅳ)、次甲基丹参酮(Ⅴ)。结论:弥罗汉酚、丹参酮Ⅰ和次甲基丹参酮首次从该植物中分离得到。     

黑刺菝葜根化学成分研究

 目的 对百合科菝葜属植物黑刺菝葜（Smilax scobinicaulis C.H. Wright）根脂溶性化学成分进行了研究。方法 采用硅胶、反相硅胶（RP-18）、半制备HPLC色谱法,葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）等多种分离方法,利用理化性质和现代波谱技术确定了化合物的结构。结果 从黑刺菝葜根乙醇提物的乙酸乙酯萃取物中分离得到13个化合物,通过核磁共振数据将其结构鉴定为：β-谷甾醇（1）,拉克索皂苷元（2）,clemaphenol A（3）,2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯（4）,乌苏酸（5）,布卢门醇A （6）,对羟基桂皮酸甘油酯（7）,1-O-阿魏酰甘油酯（8）,槲皮素（9）,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）,反式白藜芦醇（11）,槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（12）,胡萝卜苷（13）。结论 其中化合物3~8、10~12为首次从黑刺菝葜中分离得到。     

野菊花化学成分的研究（Ⅱ）

 目的 研究菊科菊属植物野菊花（Chrysanthemum indicum L.）的化学成分。方法 应用各种柱色谱技术和重结晶的方法分离化学成分,通过理化性质及 IR、UV、MS、NMR 等波谱数据鉴定化合物。结果 分离鉴定了12个化合物：芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅰ）、木犀草素-7-O-葡萄糖苷（Ⅱ）、5,5′-二羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮（Ⅲ）、小麦黄素（Ⅳ）、5,7,4′-三羟基-6,3′,5′-三甲氧基黄酮（Ⅴ）、阿魏酸（Ⅵ）、咖啡酸（Ⅶ）、香草醛（Ⅷ）、绿原酸（Ⅸ）、L-芝麻质素（Ⅹ）、辛夷脂素（Ⅺ）、棕榈酸16β,22α-二羟基假蒲公英甾醇酯（Ⅻ）。结论 化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ 等7个化合物均为首次从野菊花中分离得到。