6种氟喹诺酮类药物对粪肠球菌的体外抑菌活性

目的检测粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的敏感性,指导临床合理用药。方法用二倍琼脂稀释法检测6种氟喹诺酮类药物对178株粪肠球菌临床分离株的体外抑菌活性。结果在6种氟喹诺酮类药物中,妥舒沙星抑菌活性最强,其次是加替沙星和司帕沙星,氧氟沙星和环丙沙星的抑菌活性最差。结论氟喹诺酮类抗菌药新品种妥舒沙星、加替沙星和司帕沙星对粪肠球菌的抑菌活性较老一代药物更强。     

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液与碳酸氢钠注射液存在配伍禁忌

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(商品名伏立特)为喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗菌、体内分布广、抗菌作用强的特点,对葡萄球菌、链球菌、肠球菌等革兰阳性菌及大肠杆菌、奇异变异杆菌、克雷伯菌、阴沟杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌活性。碳酸氢钠注射液常用于代谢性酸中毒的治疗。2011年2月,本院泌尿科为1例     

氟喹诺酮类药物（加替沙星）的基础研究及临床应用

加替沙星（gatifloxacin）是由日本杏林制药株式会社研制开发的一种新型喹诺酮类合成抗菌剂。化学名为1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸。分子式为C19H22FN3O4。其抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对革兰阳性球菌抗菌活性优于司帕沙星和环丙沙星。由于其8位上甲氧基的引入，不仅增强对革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌作用，同时电降低了光毒性。经过近几年国内外的多项临床研究已显示该药具有良好的应用前景。目前在临床上已得到了广泛的应用，     

氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用

国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰。根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,从而影响了药物的临床应用。现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。     

抗菌药物临床应用指导原则(5)--各类抗菌药物的适应证和注意事项

14喹诺酮类抗菌药 临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。     

阿乐欣与葡萄糖酸依诺沙星有配伍禁忌

阿乐欣为新一代半合成青霉素类抗菌药,通用名为注射用阿洛西林钠,葡萄糖酸依诺沙星为喹诺酮类抗菌药。阿乐欣对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。而葡萄糖依诺沙星除对革兰阴性菌中的伤寒、副伤寒沙门菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌等具有较强的抗菌作用外,对多重耐药菌也有抗菌活性。在临床中我们发现阿乐欣与葡萄糖酸依诺沙星有配伍禁忌。现介绍如下。     

新氟喹诺酮类抗菌药--帕珠沙星

帕珠沙星（Pazufloxacin ）为新一代氟喹诺酮类抗菌药物,其作用机理为抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,使细菌的DNA无法形成超螺旋结构,导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡.本品不仅对革兰阳性菌（如葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属等）和革兰阴性菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等）抗菌力强,并且对厌氧菌、分枝杆菌有较好的抗菌活性.由于该药分子结构中C-7位引入了氨基环丙基,副作用（尤其中枢神经系统毒性和光毒性）比同类品种明显降低[1]. 本品注射剂由日本富山化学和三菱公司研制开发,并于2002年4月在日本获准上市.本文将对帕珠沙星的基础和临床研究作一综述.     

奈诺沙星体外抗菌作用研究

目的评价奈诺沙星对临床分离菌的体外抗菌作用。方法琼脂对倍稀释法测定奈诺沙星对1 263株临床分离菌和肉汤微量稀释法测定51株支原体属的体外抗菌活性、杀菌浓度、杀菌曲线以及培养条件对其抗菌活性的影响。结果奈诺沙星对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素不敏感肺炎链球菌均具高度抗菌活性,对粪肠球菌的抗菌活性略低。其对革兰阳性球菌的抗菌活性明显优于左氧氟沙星、环丙沙星和莫西沙星。奈诺沙星对多数肠杆菌科细菌、洛菲不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌等不发酵糖革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,对嗜血杆菌属、卡他莫拉菌具高度抗菌活性,但对淋病奈瑟菌的抗菌作用差。该药对肠杆菌科细菌和多数不发酵糖革兰阴性杆菌(除了鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌)的抗菌作用与其他受试喹诺酮类大致相仿,或略差。奈诺沙星对消化链球菌和痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及肺炎支原体具有良好的抗菌活性。奈诺沙星对受试的革兰阳性球菌和革兰阴性菌均具杀菌作用。培养条件中pH和细菌接种菌量的改变对奈诺沙星体外抗菌活性无明显影响,但血清蛋白含量增高时可降低奈诺沙星的抗菌活性。结论奈诺沙星对需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌、部分厌氧菌和肺炎支原体等具有广谱抗微生物活性,尤其对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、青霉素不敏感肺炎链球菌具有高度抑菌和杀菌活性,优于其他受试氟喹诺酮类抗菌药物。     

粪肠球菌Ⅱ型拓扑异构酶基因突变与耐氟喹诺酮类药物关系的研究

目的 检测粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的敏感性,探讨Ⅱ型拓扑异构酶基因突变与耐氟喹诺酮类药物的关系.方法 用二倍琼脂稀释法检测6种氟喹诺酮类药物对60株粪肠球菌临床分离株的体外抗菌活性,随机筛选出11株对环丙沙星不同程度耐药菌,PCR扩增gyrA,gyrB,parC,parE基因的喹诺酮耐药决定区(QRDR),产物测序后分析.结果 6种药物的相对抗粪肠球菌活性(MIC50,MIC90)从强到弱为:妥舒沙星＞加替沙星,司帕沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星,环丙沙星;以妥舒沙星抗菌活性最强,氧氟沙星和环丙沙星抗菌活性最差;序列比较发现,有9株耐药株Ⅱ型拓扑异构酶基因发生突变,突变发生在gyrA基因(6株)和parC基因(9株),其中编码gyrA的Ser83→Ile,Arg和编码parC的Ser80→Ile,Arg的密码子表现出高频突变,gyrB和parE编码的氨基酸序列没有改变;未发现gyrA突变单独存在,同时具gyrA和parC突变的MIC值是仅具parC突变菌株MIC值的4倍以上.结论 氟喹诺酮类抗菌药新品种妥舒沙星、加替沙星和司帕沙星的抗粪肠球菌活性较老一代药物更强;粪肠球菌对老一代氟喹诺酮类药物存在不同程度的耐药;gyrA基因83,87位突变及parC基因80,84位突变都可引起粪肠球菌对氟喹诺酮类药物产生耐药,但以parC基因80住突变为主;低耐药株往往是parC基因单位点突变,高耐药株同时合并有gyrA基因双位点突变.     

新氟喹诺酮类抗菌药物--吉米沙星

吉米沙星是一种新型氟喹诺酮类抗菌药物,其7位碳的取代基为3-氨甲基-4-烷基肟吡咯烷.该药对社区呼吸道感染病原菌,尤其是肺炎链球菌,较其他氟喹诺酮类活性更高[1].本文对该药做一综述.     

加替沙星与左氧氟沙星治疗急性细菌性感染

加替沙星, 1-环丙基-6-氟-1, 4, -二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪)-4氧化-3-喹啉羧酸为氟喹诺酮类新药,由美国百时美施贵宝公司研制开发.加替沙星对革兰阳性和阴性需氧菌、厌氧菌、支原体和分枝杆菌等均具良好抗菌活性,对革兰阳性菌和压氧菌的体外抗菌活性较环丙沙星和氧氟沙星为强,与司氟沙星和妥舒沙星相似;对革兰阳性杆菌与环丙沙星和司氟沙星相当[1-3].本项临床试验的目的是进一步评价加替沙星的安全性与有效性.     

加替沙星与左氧氟沙星治疗急性细菌性感染

加替沙星,1-环丙基-6-氟-1,4,-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪）-4氧化-3-喹啉羧酸为氟喹诺酮类新药,由美国百时美施贵宝公司研制开发。加替沙星对革兰阳性和阴性需氧菌、厌氧菌、支原体和分枝杆菌等均具良好抗菌活性,对革兰阳性菌和压氧菌的体外抗菌活性较环丙沙星和氧氟沙星为强,与司氟沙星和妥舒沙星相似;对革兰阳性杆菌与环丙沙星和司氟沙星相当。本项临床试验的目的是进一步评价加替沙星的安全性与有效性。     

六种氟喹诺酮类药物体外对人型支原体的抗微生物作用

目的：检测氟喹诺酮类药物对人型支原体（Mh）临床株的抗微生物作用，指导临床合理用药。方法：以微量肉汤释释法检测103株Mh对6种氟喹诺酮类药物的敏感性。结果：在6种药物中司帕沙星和加替沙星抗Mh活性最强，MIC50分别为0.031 25mg/L和0.25mg/L，MIC50均为1mg/L。其次为左氧氟沙星MIC50和MIC90分别为1mg/L和4mg/L，氧氟沙星和环丙沙星的MIC50和MIC90均分别为2mg/L和8mg/L。诺氟沙星的抗Mh活性最差，其MIC50和MIC90分别达到32mg/L和64mg/L。结论：氟喹诺酮类抗菌药新品种司帕沙星和加替沙星的抗Mh活性较临床沿用的品种强；Mh对临床沿用的氟喹诺酮类药物有不同程度的耐药性。     

新型氟喹诺酮类抗菌药物对成都地区临床分离菌株的体外抗菌活性研究

目的：研究5种氟喹诺酮类抗菌药物(FQNS)对2001--2003年成都地区3家教学医院分离的266株菌的体外抗菌活性。方法：采用琼脂二倍稀释法测定了环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星对266株分离菌的最低抑菌浓度。结果：加替沙星和司帕沙星对266株临床分离菌的MIC50和MIC50均为0．25和8mg/L，低于环丙沙星(0．5和16mg／L)、氧氟沙星(2和16mg／L)、左氧氟沙星(0．5和8mg／L)。5种FONS对葡萄球菌具有很好的抗菌活性，对肺炎链球菌全部敏感，且新型FQNS的MIC50和MIC90是传统FQNS的1／4--1／16，但是FQNS对肠球菌的抗菌作用不理想。5种FQNS对流感嗜血杆菌具很好的抗菌活性；对大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌属具有较强的抗菌活性，且新型FQNS略优于或相似传统FQNS；但是FQNS对肠杆菌属的抗菌作用不理想，新型FQNS优于传统FQNS，产气肠杆菌比阴沟肠杆菌敏感得多；而变形杆菌和沙雷菌属耐药率高。对于非发酵菌中铜绿假单胞菌新型FQNS和传统FQNS相似，而对不动杆菌属和嗜麦芽窄食单胞菌的MIC50和MIC90是传统FQNS的1／8。结论：加替沙星和司帕沙星等新型FQNS对于革兰阳性菌和革兰阴性菌都具有很强的体外抗菌活性，对革兰阳性菌的体外抗菌活性略优于革兰阴性菌。对临床上耐药性较高的枸椽酸杆菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属和嗜麦芽窄食单胞菌都显示出很好的抗菌活性。     

6种氟喹诺酮类药物的体外抗解脲脲原体作用

目的；研究检测解脲脲原体（Uu)临床株对氟喹诺酮类药物的敏感性，为临床治疗提供参考依据。方法：应用微量肉汤稀释法检测了88株Uu对6种氟喹诺酮类药物的敏感性。结果：在6种药物中司帕沙星和加替沙星抗Uu活性最强，MIC50分别为0.25μg/ml和0.5μg/ml，MIC90均为4μg/ml。其次为左氧氟沙星和氧氟沙星，MIC50分别为1μg/ml和2μg/ml，MIC90分别为4μg/ml和8μg/ml。诺氟沙星和环丙沙星的抗Uu活性最差。结论：氟喹诺酮类抗菌药新品种司帕沙星，左氧氟沙星和加替沙量的抗Uu活性较老一代药物更强；Uu对老一代氟喹诺酮类药物存在不同程度的耐药。     

喹诺酮类抗菌药在泌尿生殖系感染中的应用

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,因其抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、与其他类抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第1个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物.于1973年合成了第二代喹诺酮类抗菌药吡哌酸等,1978年合成了第三代喹诺酮类抗菌药.第三代喹诺酮类抗菌药的共同特点是在化学结构萘啶环的7位上连有哌嗪环、6位处又引入了氟原子,故又称氟喹诺酮类(fluoroquinolones).此结构提高了抗菌活性、增宽了抗菌谱,同时成本低廉、不良反应小.第四代喹诺酮类抗菌药主要是近年来上市的莫西沙星和加替沙星等,是环丙沙星的8甲氧基衍生物.     

司帕沙星治疗非淋球菌性尿道（宫颈）炎（63例疗效观察）

司帕沙星(ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ）是由日本制药株式会社１９８８年开发的新型喹诺酮类广谱抗菌药。我科应用该药对支原体、衣原体感染６３例进行了临床治疗,取得满意疗效,现报告如下。资料与方法一、临床资料６３例非淋患者中,男４７例,女１６例,年龄１９～４４岁,平均年龄２６．６±４．５,病程２～６月。经尿道宫颈分泌物检测衣原体阳性３５例,支原体阳性２８例。检测方法为支原体采用培养法,衣原体检测选用英国“立明”(ＣｌｅａｒｖｉｅｗＣｈｌａｒｎｙｄｉａ）衣原体检测试剂盒。二、治疗方法司帕沙星片(日本制药株式会社生产,进…     

司帕沙星治疗69例支原体性宫颈炎

司帕沙星 (ｓｐａｒｆｌｏｘａｘｉｎ )是新型喹诺酮类广谱抗菌剂 ,对多种革兰阳性、革兰阴性细菌和支原体、衣原体等均有较强的抗微生物作用[1] 。为探讨司帕沙星对支原体性宫颈炎的治疗效果 ,我们对 6 9例解脲支原体 (Ｕｕ)和 (或 )人型支原体 (Ｍｈ)所致宫颈炎病人应用司帕沙星进行治疗 ,现将结果报告如下。病例与方法一、研究对象病例来自 2 0 0 0年 2月～ 10月我院妇科门诊。共检查2 6 5例 ,符合入选条件 77例 ,8例失访 ,共完成治疗 6 9例。其中 ,Ｕｕ阳性 37例 ,Ｍｈ阳性 2 0例 ,Ｕｕ和Ｍｈ双项阳性 12例 ;年龄 19～ 5 8岁 ,平均 2 5…     

环丙氟哌酸治疗老年急性肺部感染30例

环丙氟哌酸是氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广、副作用少、安全、简便等特点。笔者用该药治疗老年急性肺部感染30例,结果如下。     

无氟喹诺酮类抗菌新药——奈诺沙星

正奈诺沙星(nemonoxacin, TG-873870)是由太景(TaiGen)生物科技公司研发的一种新型C-8甲基无氟喹诺酮类药物,并由该公司授权予浙江医药股份有限公司在中国大陆生产与销售。现应用者为苹果酸奈诺沙星(nemonoxacin malate),与沿用的喹诺酮类抗菌药物相比,奈诺沙星对革兰阳性球菌具有更高的抗菌活性。该药的口服制剂于2014年在中国台湾地区首先上市,2016年在