放射性核素示踪技术用于地尔硫Zhuo缓释粘附材料的研究

目的：筛选口服缓释地尔硫Zhuo的生物粘附材料。方法：通过测定可用于制药的粘附聚合物羟丙基甲基纤维素（HPMC）类、卡波姆（Cb）类、聚维酮（PVP）K30和羧甲基纤维素钠（CMCNa）与大鼠胃和肠黏膜的最大粘附力及其在大鼠胃和肠道的排空速度，筛选出最佳粘附材料，再用放射性核素体内示踪技术验证其在犬胃、肠的粘附能力。结果：Cb与大鼠肠粘膜的粘附力为19.6-31.0g,显著大于其他材料（4.0-24.3g）。Cb934在大鼠胃内的排空半衰期为7.4h，大于其他材料。含50％Cb934的粘附颗粒能将其在犬胃内的排空半衰期延长1倍；8h时犬小肠含Cb93450%和100％的粘附颗粒滞留量分别为29.6％和55.1％，而不含Cb934的粘附颗粒6h时即为0.结论：Cb934可作为口服缓释剂生物粘附材料。     

放射性核素示踪技术用于地尔硫(卓)缓释粘附材料的研究

目的　筛选口服缓释地尔硫的生物粘附材料。方法　通过测定可用于制药的粘附聚合物羟丙基甲基纤维素 (HPMC)类、卡波姆 (Cb)类、聚维酮 (PVP)K30和羧甲基纤维素钠 (CMCNa)与大鼠胃和肠黏膜的最大粘附力及其在大鼠胃和肠道的排空速度 ,筛选出最佳粘附材料 ,再用放射性核素体内示踪技术验证其在犬胃、肠的粘附能力。结果　Cb与大鼠肠黏膜的粘附力为 19.6～ 31.0g,显著大于其他材料 (4.0～ 2 4 .3g)。Cb934在大鼠胃内的排空半衰期为 7.4h,大于其他材料。含5 0 %Cb934的粘附颗粒能将其在犬胃内的排空半衰期延长 1倍 ;8h时犬小肠含Cb9345 0 %和 10 0 %的粘附颗粒滞留量分别为 2 9.6 %和 5 5 .1% ,而不含Cb934的粘附颗粒 6h时即为 0。结论　Cb934可作为口服缓释剂生物粘附材料。     

复方苯巴比妥骨架缓释片的研制

以硬脂酸和乙基纤维素为缓释材料,将苯巴比妥与硼砂制成复方苯巴比妥骨架缓释片,体外溶出试验证明,片中苯巴比妥在人工胃液中2h累积溶出21.38％,在人工肠液中4h累积溶出62.15％,6h累积释放达83.53％。普通片在人工胃液中45min累积溶出70.1％。说明该骨架片具明显缓释作用。     

甲氧氯普胺口溶片的处方筛选及体外溶出度特性

目的：研制甲氧氯普胺口溶片，并比较其与普通市售片的体外溶出度。方法：正交设计法优化甲氧氯普胺口溶片的处方，制备最佳工艺，进行溶出度比较研究。结果：正交试验优选的最佳工艺为A2B1C3D1。优选后制备的口溶片较普通片的溶出特征有显差异，口溶片的释放速率明显快于普通片。结论：该研究制备的口溶片能显提高甲氧氯普胺释药速率。     

诺氟沙星固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的 利用固体分散体技术，增加诺氟沙星的溶解度和溶出度。方法 分别以PEG4000，PEG6000，PEG10000为单一载体及PEG4000－PEG6000为联合载体熔融法制备固体分散体，考察体外溶出速率，并配合X－射线粉末衍射技术进行了物相分析。结果 诺氟沙星在载体中部分呈分子态分散，部分以微晶状态分散。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在显著差异（P＜0．05），不同分子量PEG固体分散体溶出顺序为PEG4000＜PEG6000＜PEG10000，联合载体固体分散体溶出较单一载体稍高，其中以20％PEG4000与80％PEG6000（1：4）的溶出最快。结论 制备固体分散体可提诺氟沙星溶出速率，诺氟沙星的溶出随PEG类分子量的增加而增加。     

均匀设计在芦丁控释片研究中的应用

目的 研究芦丁控释片的制备及体外释药特性。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatlnizedstarch)、微晶纤维素(MCC)为辅料，采用粉末直接压片法制备缓释骨架片，以均匀设计法进行处方的筛选，并考察优选处方体外溶出特性。结果HPMC用量越大，芦丁释放速率越慢，优化后处方体外释药符合Higuchi方程，控释片10h体外释药90％左右，不同时间的释药参数分别为t0．5=4．23h，t0．9=10．86h。结论 该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化生产。     

盐酸丁卡因栓剂的制备及质量控制

目的：制备油包水型盐酸丁卡因乳剂栓并对其进行质量控制。方法：以盐酸丁卡因为主药，半合成脂肪酸脂、苯甲酸为油相，聚乙二醇１０００ 、蒸溜水为水相，司盘－ ８０ 为乳化剂制备栓剂。采用紫外分光度法测定栓剂中盐酸丁卡因的含量。结果与结论：栓剂的重量差异、溶散时限均符合《中国药典》９５ 版要求。含量测定方法操作简便、准确，平均回收率为１０１－１２％ ，ＲＳＤ＝０－８２％ 。     

盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究

目的 制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能.方法 以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化.以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率.结果 通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.2%,成囊pH 4.5,成囊温度45℃,搅拌速度200r/min.微囊的溶出释放性能实验显示,该载药微囊的累积释放速度远低于市售缓释片剂,在20h左右达到75%左右的最高累积释放值.结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊重现性好、工艺稳定、吸水溶胀性好,体外溶出实验显示具有较好的缓释作用.     

阿斯匹林胃漂浮片的实验研究

本文研制了阿斯匹林胃内漂浮型缓释片剂.以降低阿斯匹林的释放速率,减轻阿斯匹林对胃壁的刺激。测定了它的体外溶出速度、兔血药浓度及人体血药浓度,与普通阿斯匹林片剂进行了比较。体外溶出速度普通片30min释放80％,漂浮片T50为0.87h,Td为1.22h;在兔体内普通片与漂浮片的达峰时,达峰浓度及AUC~(0-6)无显著差异;人体内普通片与漂浮片的达峰浓度无显著差异,达峰时有显著差异(P<0.05),维持有效血药浓度时间差异非常显著(P<0.01)。     

毛冬青缓释胶囊的制备

目的 制备膜控释毛冬青缓释微丸胶囊并研究其体外释药性能。方法 用乙基纤维素等辅料包衣材料,以PEG1000为致孔剂,经薄膜包衣制备毛冬青缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价。结果 实验表明体外释药符合Higuchi方程,Q=18．415t^1/2 29．649(r=0．9874)。结论 毛冬青缓释微丸具有较好的释药性能,为一种较理想的口服缓释剂型,制备工艺可行。     

挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸

目的制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,研制枸橼酸莫沙必利新剂型。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响,并通过加速试验考察制剂的稳定性。结果枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂稳定性良好。结论本方法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。     

烟酸缓释片的制备及释放度研究

目的 制备烟酸缓释片,进行体外释放度研究。方法 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂,采用湿法制粒压片,以紫外分光光度法测定其在不同释放介质中的释放度。结果 所研制的缓释片缓释效果良好,符合零级动力学规律。结论 用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

粉末直接压片法制备川芎嗪骨架片最佳工艺研究

目的：研制持续释药12h的磷酸川芎嗪骨架片。方法：根据预实验结果，采用正交设计进行处方设计和工艺优化，并用中国药典(2000年版)释放度测定方法测定骨架片的体外释放度。结果：直接压片可得到理想的片型，缓释片体外释药1h释放度为25．0％左右，12h在90．0％以上。12h内释药特性符合Higuchi方程。结论：粉末直接压片法工艺简单可行，骨架片体外释放效果良好。     

制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制影响研究

目的：考察制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制的影响情况。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价制片工艺对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：干法制片的释药比湿法快。结论：干法制片与湿法制片有相同的释药机制。     

Colloidal gold nanoparticles as a blood-pool contrast agent for X-ray computed tomography in mice

OBJECTIVES: To present the pharmacokinetics and computed tomographic imaging efficacy of colloidal gold nanoparticles (AuNPs) as a blood-pool agent for x-ray computed tomography (CT). METHODS AND MATERIALS: To prepare the colloidal AuNPs, gold nanocrystals were modified using sulfhydrated polyethylene glycol (PEG). Cytotoxicity and histopathologic tests were carried out for toxicity evaluation. Six adult Balb/c mice underwent microcomputed tomography scans after injection of colloidal AuNPs (2.5 micromol Au/g body weight). Four mice with HT-1080 tumors were imaged for visualization of the tumor vasculature. RESULTS: The PEG coated colloidal AuNPs appeared as spherical nanoparticles with 38-nm diameters. The AuNPs-PEG showed a biocompatibility without toxicity in the mice. We identified a stable imaging window for visualizing the vasculature system, immediately to 24 hours after injection. Microcomputed tomography imaging using AuNPs-PEG clearly visualized the tumor vascular structures. CONCLUSION: Colloidal AuNPs show potential as a blood-pool agent for x-ray CT imaging.     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

不同FSH处理方法对多浪羊同期发情效果的影响

为了研究FSH不同注射方法对多浪羊繁殖性能的影响,试验将172只多浪羊母羊随机分为A、B、C三个试验组和一个对照组D,在相同饲养条件下,采用阴道放置海绵栓,第11 d撤栓时注射相同剂量的孕马血清促性腺激素(PMSG)和氯前列烯醇(PG)进行同期发情处理,埋栓后第9 d,150 IU FSH按照不同注射方法对A、B、C组进行处理。结果表明:A组(150 IU)发情率为77.78%,B组(100 IU+50 IU)发情率为80.65%,C组(75 IU+75 IU)发情率为87.50%,对照D组发情率为80.36%,统计分析3个试验组和对照组之间的发情率差异不显著(P>0.05),说明多浪羊采用孕酮+PMSG+PG同期发情处理及FSH不同的注射方法对发情率没有显著的影响,但C组(75 IU+75 IU)发情率高于其他组。     

吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：以壳聚糖和海藻酸钠为载体制备吲哚美辛缓释胶囊,考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用。方法：复凝聚法制备微囊型颗粒,再将颗粒装入胶囊壳制得胶囊;通过发迹制粒时壳聚糖的深度考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用;用转法研究所制胶囊的体外释放度。结果：壳聚糖组吲哚美辛胶囊的体外释放度较对照组降低,且深度越高降低越明显。结论：与吲哚美辛普通胶囊相比,所制胶囊确实具有缓释作用。     

低浓度对比剂、低管电压结合迭代重建在CT冠状动脉成像检查中的临床价值

目的评价低k V、低浓度对比剂结合使用迭代重建CT冠状动脉成像(CTCA)的影像质量和辐射剂量。方法符合纳入标准的CTCA受检者共90例,男52例,女38例;年龄30~85岁,平均年龄(56.72±14.51)岁。将其随机分为A、B、C共3组,每组各30例。分别给予不同碘浓度的对比剂:A组270 mg I/m L、B组350 mg I/m L、C组370 mg I/m L。A组管电压100 k V,B、C组管电压120 k V,3组管电流为200~250 m As。采用4分法主观评价影像质量;测量左、右冠状动脉开口、升主动脉根部的CT值,计算影像的信噪比(SNR)、对比噪声比(CNR)来客观评价影像质量。同时记录受检者的CT剂量指数、剂量长度乘积(DLP)、对比剂注射的容量和浓度,分别计算受检者辐射剂量和碘用量。3组受检者年龄、DLP、有效剂量(ED)、信号强度、噪声、SNR和CNR的差异采用方差分析进行比较,组间进一步两两比较采用LSD-t检验。性别、影像质量的主观评分采用χ~2检验。结果 3组受检者的性别、年龄、身高、体质量、BMI差异均无统计学意义(P0.05)。3组受检者冠状动脉段显示质量达诊断需求者有1 210段(98.94%)。3组之间在冠状动脉各段显示质量上差异无统计学意义(χ~2=4.56,P=0.325)。3组中左、右冠状动脉及升主动脉根部的CT值、SNR、CNR差异均无统计学意义(均P0.05)。A组DLP、ED和碘总量均低于B、C组(P0.05),相对于B组分别降低了约27.58%、27.58%、21.27%,相对于C组分别降低了约28.21%、28.21%、24.83%。结论低k V、低浓度对比剂结合迭代重建进行CTCA成像,能获得与常规CTCA一致的影像质量,同时明显地降低受检者的辐射剂量和注射的碘总量。