舒必利与盐酸丁螺环酮片治疗精神分裂症后抑郁的疗效研究

目的观察盐酸丁螺环酮片与舒必利治疗出现抑郁症状的精神分裂症患者的疗效。方法选取86例出现抑郁症状的精神分裂症患者,随机分为对照组和治疗组,每组各43例。对照组采用盐酸丁螺环酮片治疗;治疗组采用舒必利治疗。观察两组疗效及不良反应。结果两组疗效比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组症状控制时间和用药治疗总时间比较差异有统计学意义(P<0.05)。对照组出现不良反应9例;治疗组出现不良反应1例,两组不良反应发生率比较差异有统计学意义(P<0.05)。对照组停药后抑郁症状再次复发12例;治疗组停药后抑郁症状再次复发2例,两组复发率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论应用舒必利对出现抑郁症状的精神分裂症患者实施治疗的临床效果非常明显。     

HPLC法测定盐酸丁螺环酮片含量的方法研究

目的：建立高效液相色谱法检测盐酸丁螺环酮片有关物质与含量的方法。方法：采用C18（4.6-mm×25-cm）R（5μm）色谱柱;以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调pH值至3.5）（30∶70）为流动相;流速1.0ml/min;检测波长为238nm;柱温为25℃。进样量20μl。结果：辅料对盐酸丁螺环酮峰无干扰;在7.0-13.0μg/ml的浓度范围内呈良好的线性关系,r=1;平均回收率为99.84％;重复性含量测定结果RSD为0.43%（n=6）。     

盐酸丁螺环酮合成工序改进

盐酸丁螺环酮合成工序改进粱毅恒，徐燕，谢安云（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＵＳＰＩＲＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＬＩＡＮＧＹｉ－Ｈｅｎｇ；ＸＵＹａｎ；ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕ...     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

盐酸丁螺环酮的围产期毒性作用

盐酸丁螺环酮是一种具有较强抗焦虑作用的新药，大鼠围产期及哺乳期毒性试验结果表明。本品对Ｃｒｉ：ＣＤ大鼠无致畸胎作用，剂量高于１２ｍｇ／ｋｇ时对母鼠及胎仔有一定的性作用，其无作用剂量为每天给药２ｍｇ／ｋｇ，该剂量相当于人临床用量的３倍，提示就生殖一毒性而言，盐酸丁螺环酮在人临床用量的剂量范围内使用是比较安全的。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮革类药物(BDZ)被采用以来，美国开发并用临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物，它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用，但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应，被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中，人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗广泛性焦虑患者的临床效果研究

目的探讨认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗广泛性焦虑患者的临床效果。方法 84例广泛性焦虑患者,采用随机数字表法分为盐酸丁螺环酮片治疗组和认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组,每组42例。盐酸丁螺环酮片治疗组患者采取盐酸丁螺环酮片治疗,认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者则采取盐酸丁螺环酮片联合认知行为疗法治疗。比较两组患者临床疗效;广泛性焦虑症状缓解时间、住院时间;治疗前后焦虑自评量表评分、生活质量评分、汉密尔顿焦虑量表评分;不良反应发生情况。结果认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者的临床总有效率100.00%显著高于盐酸丁螺环酮片治疗组的71.43%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者的焦虑自评量表评分、汉密尔顿焦虑量表评分、生活质量评分均优于治疗前,且认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组优于盐酸丁螺环酮片治疗组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗组患者的广泛性焦虑症状缓解时间、住院时间分别为(5.35±1.21)、(13.25±2.11)d,短于盐酸丁螺环酮片治疗组患者的(9.73±2.27)、(21.78±5.29)d,差异均具有统计学意义(P<0.05)。两组患者的不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸丁螺环酮片联合认知行为疗法治疗广泛性焦虑的效果理想,可进一步改善广泛性焦虑患者的认知功能以及焦虑症状,缓解广泛性焦虑患者的不良情绪。     

盐酸丁螺环酮治疗阿尔茨海默病伴发抑郁焦虑障碍患者的效果分析

目的 分析阿尔茨海默病伴发抑郁焦虑障碍患者采用盐酸丁螺环酮治疗的效果。方法 60例阿尔茨海默病伴发抑郁焦虑障碍患者,随机分为对照组和试验组,每组30例。对照组患者采用常规治疗,试验组患者在对照组基础上采用盐酸丁螺环酮治疗。比较两组患者临床疗效及汉密尔顿抑郁焦虑综合评分、Zung心理抑郁焦虑综合评分、康耐尔痴呆抑郁量表(CSDD)评分。结果 试验组患者临床总有效率为93.33%,高于对照组的40.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者汉密尔顿抑郁焦虑综合评分、Zung心理抑郁焦虑综合评分、CSDD评分分别为(51.50±3.01)、(49.20±3.32)、(7.50±0.37)分,均低于对照组的(72.80±3.18)、(71.40±3.31)、(9.10±0.72)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 采取盐酸丁螺环酮治疗阿尔茨海默病伴发抑郁焦虑障碍患者的效果显著,能够显著改善患者的临床症状,值得推广。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮(艹卓)类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为“选择性抗焦虑剂”。它还属于抗抑郁药。在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识。作者拟就其上述几个方面做一简要综述。     

盐酸丁螺环酮的研究现状

盐酸丁螺环酮是自30年前苯二氮GAED1类药物(BDZ)被采用以来,美国开发并用于临床的第一个非BDZ类抗焦虑药物,它具有和BDZ类药物相当的抗焦虑作用,但无催眠、抗痉挛和肌松弛效应,被称为"选择性抗焦虑剂".它还属于抗抑郁药.在对盐酸丁螺环酮的近30年的实验研究和临床运用中,人们对它的化学结构、药效学、药代动力学、剂型研究等方面都有了不断深入和日臻完善的认识.作者拟就其上述几个方面做一简要综述.     

盐酸丁螺环酮的胚胎毒性与致畸性

盐酸林可霉素注射液的不良反应王阳奎，候兰芝（山东梁山县药检所梁山县２７２６００）盐酸林可霉素注射液，临床用于治疗金黄色葡萄球菌，溶血性链球菌，肺炎球菌等敏感菌株所致的败血症，肺炎及耳、鼻、喉感染，均有良好的效果。在金葡菌所致的急慢性骨髓炎的治疗中，本...     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

盐酸丁螺环酮缓释片家兔体内血药浓度的测定

目的:建立盐酸丁螺环酮缓释片在家兔体内的血药浓度测定方法.方法:采用Nova-Pak C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-离子对试剂(10:50:40),检测波长为254nm.结果:缓释片中盐酸丁螺环酮在1～28ng·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率为98.45%,日内、日间精密度RSD均＜6%(n=6).结论:该测定方法准确、重现性好,简便、快速,适用于盐酸丁螺环酮缓释制剂研究的质量分析.     

齐拉西酮合并丁螺环酮治疗精神分裂症的对照研究

目的：探讨齐拉西酮合并丁螺环酮治疗精神分裂症的疗效和安全性。方法：将112例符合CCMD-3诊断标准的精神分裂症患者随机均分为两组,研究组给予齐拉西酮合并丁螺环酮治疗,对照组单独给予齐拉西酮治疗,疗程8周。分别于治疗前和治疗后2、4、6、8周末采用阳性症状和阴性症状量表（PANSS）评定临床疗效,副反应量表（TESS）评定副反应。结果：治疗8周后,研究组和对照组的有效率差异无统计学意义（P〉0.05）;对照组的副反应心动过速、锥体外系反应、静坐不能发生率显著高于研究组（P〈0.05）。结论：齐拉西酮合并丁螺环酮治疗精神分裂症患者的疗效较好,副作用较小,值得推广。     

文拉法辛联合丁螺环酮治疗老年抑郁症的对照研究

目的探讨文拉法辛联合丁螺环酮治疗老年抑郁症的疗效和安全性。方法将60例老年抑郁症患者随机分为研究组（文拉法辛联合丁螺环酮治疗,n=30）和对照组（单用文拉法辛治疗n=30）观察6周,用汉密尔顿抑郁量表（HAMD-24）评定疗效。治疗中出现的不良反应,用症状量表（TESS）评定。结果 6周末,两组有效率分别为46.6%,70.0%,两组差异有统计学意义（P〈0.05）;单用文拉法辛组及文拉法辛联合丁螺环酮组的不良反应发生率分别为15.6%、16.7%,无显著差异。结论文拉法辛联合丁螺环酮治疗老年抑郁症依从性好,安全有效。     

国产盐酸丁螺环酮片的人体相对生物利用度

目的:研究盐酸丁螺环酮片的药动学及相对生物利用度。方法:受试者交叉口服单剂量(15mg)受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果:受试及参比制剂的主要药动学参数Tmax分别为(0.87±0.18)h与(0.81±0.09)h,Cmax分别为(25.2±8.0)μg.L-1与(25.1±7.9)μg.L-1,AUC0?t分别为(52.7±17.9)μg.h.L-1与(51.9±17.2)μg.h.L-1,AUC0?∞分别为(55.1±18.2)μg.h.L-1与(54.9±17.0)μg.h.L-1,T1/2分别为(2.8±0.5)h与(2.8±0.4)h。两种制剂主要药动学参数比较差异无显著性(P>0.05),受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(102.7±5.9)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

气相色谱—质谱法测定人血浆中丁螺环酮浓度

建立了血浆样品中盐酸丁螺环酮的气相色谱—质谱（ＧＣ—ＭＳ）联用的定量分析方法。血浆样品用二氯甲烷提取，采用ＧＣ—ＭＳ选择离子和辅助定量离子监测。方法的线性范围为０．５～５０ｎｇ／ｍｌ，回收率达８１％以上，并具有较好的准确度和精密度。该方法应用于盐酸丁螺环酮临床药代动力学试验中血药浓度的测定，获得了准确、可靠的数据。     

氯氮平合舒必利与单用氯氮平舒必利治疗精神分裂症对照研究

目的：评估氯氮平、舒必利单用与联用的临床疗效与副作用。方法：将90例精神分裂症患随机分为3组，A组（氯氮平组）、B组（舒必利组）、C组（联用组）。疗程8周，采用临床疗效评定、BPRS量表评定疗效，TESS量表评定副作用。结果：临床疗效评定，合用组显效率明显高于二单用组，有显和极显差异。BPRS量表评定，3组疗后与疗前组内比较各因子发均降低，有显性和非常显性差异，组间比较缺乏活力及激活因子分A组高于B组及C组，有显差异和极显差异。思维障碍因子分B组高于A组及C组，有显差异和极显差异，TESS量表评定，A组行为毒性因子、植物神经因子及心血管因子分明显高于B组及C组，差异显和极显。TESS总分始于第4周A组分别高于C组和B组。存在显差异和极显差异，随着治疗进行各组差异不显。结论：氯氮平、舒必利联用效果好，副作用少，联用可行。