左旋千金藤碱的中枢抑制作用

左旋千金藤碱(l-STP)具有明显的中枢抑制作用,显著减少小鼠自发活动,对戊巴比妥钠有明显协同作用,增加小鼠对缺氧的耐受能力。l-STP还能对抗阿朴吗啡诱发的大鼠定向行为。实验观察未见僵住症状。结果提示,l-STP具有多巴胺受体阻断作用,并且可能为其镇静作用的机制之一。     

盐酸千金藤碱对人牙髓干细胞增殖及成骨分化能力的影响

目的:初步探究盐酸千金藤碱(CH)对人牙髓干细胞(DPSC)增殖和成骨分化能力的影响.方法:体外分离培养鉴定人DPSC,MTT法检测0.0、2.5、5.0、10.0和20.0μmol/L CH处理24、48和72 h对DPSC增殖能力的影响,Western blot检测DPSC中骨钙素(OCN)和核心结合因子(RUNX...     

盐酸千金藤碱对环磷酰胺所致小鼠白细胞减少的治疗作用

目的:观察盐酸千金藤碱(CEH)对化疗所致小鼠白细胞减少的治疗作用.方法:①CEH对环磷酰胺(CTX)所致小鼠白细胞(WBS)减少的影响:健康昆明种小鼠50只,随机分为5组,即正常对照组、CTX模型对照组、CEH小剂量组、中剂量组、大剂量组,每组10只.除正常对照组外,其余各组均采用剂量为75 mg/(kg·d)的CTX小鼠腹腔注射,1次/d,连续3 d,造成动物外周血WBC减少,于第2 d开始腹腔注射生理盐水和不同剂量的CEH:5 mg/(kg·d)、10 mg/(kg·d)、20 mg/(kg·d),1次/d,连续5 d.分别于用CTX前和用CTX后第3 d、第5 d自小鼠尾静脉采血计数外周血WBC.②CEH对CTX所致荷瘤小鼠WBC减少的影响:健康昆明种小鼠50只,先接种H22实体瘤后24 h,随机分为5组,即生理盐水对照组、CTX小剂量组(10 mg/(kg·d))、CTX大剂量组(20 mg/(kg·d))、CTX小剂量与CEH小剂量(10 mg/(kg·d))合用组、CTX大剂量与CEH大剂量合用组,每组10只,进行腹腔注射,1次/d,连续8 d,于第9 d自各组小鼠尾静脉采血计数外周血WBC.结果:①CEH对CTX所致小鼠WBC减少的影响试验中,在用CTX后第3 d、第5 d外周血WBC计数CEH小、中、大剂量组与单用CTX组相比差异均有统计学意义(P＜0.05).②CEH对CTX所致荷瘤小鼠WBC减少的影响试验中,CTX与CEH合用组与单用CTX组相比差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:CEH具有明显的治疗由CTX所致白细胞减少的作用.     

千金藤啶碱用作硬膜外麻醉辅助用药

本文报道硬膜外麻醉手术过程中用上海药物研究所提供的左旋千金藤啶碱(Lstepholidine, L-SPD),观察I-SPD于麻醉手术时的安定镇静作用,并以血压收缩压和脉博为指标,观察其对血流动力学的影响。     

小檗碱对人鼻咽癌细胞生长的抑制作用

目的观察小檗碱对人鼻咽癌CNE2细胞的抗增殖和诱导凋亡的作用。方法以人鼻咽癌细胞株CNE2作体外试验,以MTT法检测小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE2生长抑制作用。结果在体外抗癌细胞增殖试验中,小檗碱对CNE2的浓度分别为6 0 0μg/ml、4 0 0μg/ml、2 0 0μg/ml、1 0 0μg/ml,作用7 2 h后以MTT法进行检测,对CNE2增殖抑制率分别为8 5.0%、74.4%、67.3%、59.0%。结论小檗碱对人鼻咽癌细胞株CNE2有生长抑制作用,与药物浓度有依赖性。     

盐酸千金藤碱抑制肝癌肾脏、睾丸转移及其分子机制

目的 通过裸鼠肝原位移植荧光人肝癌细胞,观察肝癌细胞肾脏、睾丸转移情况,并探讨盐酸千金藤碱抑制肝癌细胞转移及其分子机制.方法 采用慢病毒转染构建稳定表达荧光素酶基因的人肝癌细胞SMCC-7721-Luc.BALB/c裸鼠皮下接种SMCC-7721-Luc细胞,待肿瘤长至100 mm3左右,取皮下瘤植入裸鼠肝脏包膜,建立裸鼠原位肝癌模型.裸鼠腹腔注射盐酸千金藤碱,用小动物活体成像系统观察肝原位肿瘤肾脏、睾丸转移情况.给药21 d后,解剖取肿瘤组织,Western blot检测相关蛋白表达,同时取肝脏、肾脏、睾丸等组织,用10％中性甲醛固定,进行病理分析.结果 构建的SMCC-7721-Luc细胞能稳定表达Luc基因,裸鼠肝原位接种该细胞后产生较强、稳定的荧光.活体成像系统显示盐酸千金藤碱能抑制裸鼠原位肝癌向肾脏、睾丸转移,与其降低MMP-7和N-cadherin蛋白表达,上调E-cadherin蛋白表达有关.结论 盐酸千金藤碱通过调控MMP-7、N-cadherin和E-cadherin蛋白抑制原位肝癌向肾脏、睾丸转移.     

左旋千金藤定碱抗心律失常作用的研究

目的研究左旋千金藤定碱（L-stepholidine,SPD）抗心律失常的作用.方法采用实验性动物心律失常模型,探讨SPD的抗心律失常效应.结果SPD对BaCl2诱发的大鼠心律失常有明显的对抗作用,并能显著降低CaCl2所致大鼠的室颤发生率和死亡率,对强心苷所致的心律失常也有明显的保护作用.结论SPD具有明显的抗心律失常作用.     

齿叶千金藤中克斑宁及Ⅰ——光千金藤定碱的分离与鉴定

为开发我省药用植物资源,对我省分布于中缅边界的防己科植物齿叶千金藤Stephania dentifolia Lo et Yang 进行化学成分的研究,自其中分离出两种生物碱,经鉴定为 l—光千金藤定碱(l—Stepholidine)及克斑宁(Crcbanine),提取率分别为0.059%及0.66%,l—光千金藤定碱已证实具有生理活性,并列入我省药品标准,克斑宁经药理试验,具有镇痛、解痉作用,具有一定药用价值,二者结构如下:     

一阶导数光谱法测定L—光千金藤定碱含量的研究

L-光千金藤定碱(Stepholidine)系防己科千金滕属长柄干金藤(Stephania longipes.H.slo)植物块根中分离出的一种异喹宁生物碱。经药理及临床研究,具有镇静、镇痛和解痉作用。本品已收入云南省药品标准(滇Q/WS767-1985)。含量测定采用非水滴定法。片剂(滇Q/WS768-1985)采用重量法。两法均有分析手     

左旋千金藤啶碱在帕金森病猴模型中的应用

左旋千金藤啶碱是新型中枢多巴胺受体阻滞剂,且有激动剂性质。作者将左旋千金藤啶碱应用于1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶制备的偏侧帕金森病猴模型,通过对实验动物行为症状的观察,阐明左旋千金藤啶碱可以定性检侧偏测帕金森病猴模型建立成功与否及其镇静安定作用。     

盐酸千金藤碱逆转MCF-7/ADR细胞多药耐药性的作用及其机制

目的研究盐酸千金藤碱(CH)对人乳腺上皮细胞癌耐药细胞株MCF-7/阿霉素(ADR)多药耐药性的体外逆转作用,并探讨其逆转机制。方法用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测CH对多药耐药肿瘤细胞MCF-7/ADR的耐药逆转活性;免疫组织化学法检测细胞内谷胱甘肽硫转移酶π(GST-π)的表达;通过对超螺旋PBR322 DNA的解旋能力检测拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)的活性。结果 CH在无细胞毒浓度下具有逆转MCF-7/ADR细胞耐药性的作用,逆转倍数为13.5倍,但对敏感株MCF-7细胞的抗癌药物敏感性基本无影响。CH4μmol/L使MCF-7/ADR细胞中过度表达的GST-π的表达水平下降及DNA TopoⅡ的催化活性提高,但对敏感株MCF-7细胞无影响。结论 CH具有逆转多药耐药性的作用,其机制可能与降低GST-π的表达及提高DNA TopoⅡ的活性有关。     

左旋千金藤啶碱对β肾上腺素受体的拮抗作用

目的　研究左旋千金藤啶碱(l-SPD)对β肾上腺素受体的作用。方法　应用放射配体结合实验，通过竞争[     

盐酸清藤碱对家兔心脏收缩间期的影响

家兔静脉注射盐酸清藤碱５、１０、２０ｍｇ／ｋｇ，给药前和给药后６ｈ内同步记录心电图、心音图、颈动脉搏动图，测定ＬＶＥＴ、ＱＳ２、ＰＥＰ三项心脏收缩间期指标及心率。结果提示：盐酸清藤碱５ｍｇ／ｋｇ使ＬＶＥＴ、ＱＳ２的最大延长率分别为１０．９％、６．８％，作用持续时间分别为１．０、２．０ｈ；１０ｍｇ／ｋｇ使ＬＶＥＴ、ＱＳ２、ＰＥＰ的最大延长率分别为１９．９％、１６．７％、１０．７％，持续时间分别为３．７５、１．７５、０．７５ｈ；２０ｍｇ／ｋｇ使三项指标的最大延长率分别为３１．７％、２７．４％、２２．３％，持续时间分别为５．７５、３．７５、１．７５ｈ。在５～２０ｍｇ／ｋｇ的剂量范围内，药物对心脏收缩间期的延长作用呈剂量依赖关系，作用持续时间亦随剂量增加而延长。ＰＥＰ／ＬＶＥＴ在各剂量组给药前后未见明显差别。     

左旋千金藤啶碱对缺氧纹状体和海马脑片Ca^＋／CaM PKⅡ和PKA活 …

目的 研究左旋千金藤啶碱对Ｃａ＾２＋／ＣａＭ ＰＫⅡ活性的影响。方法 采用大鼠海马及纹状体病片体外缺血模型,用放射性＾３２Ｐ－ＡＰＫ掺入法测定Ｃａ＾２＋／ＣａＭ ＰＫⅡ活性。结果 体外培养的纹状体和海马脑片在缺血３０ｍｉｎ后,Ｃａ＾２＋／ＣａＭ ＰＫⅡ活性均明显下降,纹状体ＰＫＡ活性增加,于缺血前１０ｍｉｎ加入不同浓度ＳＰＤ后,二酶活性较单纯缺血均有明显改变。结论 ＳＰＤ对纹状体ＰＫＡ以及纹状体和     

千金藤碱抑制非小细胞肺癌A549细胞生长和转移以及对血红素加氧酶-1和表皮生长因子受体基因表达的影响

目的探讨千金藤碱抑制肺癌细胞A549生长、迁移和侵袭的作用以及对血红素加氧酶-1(heme oxy-genase-1,HO-1)和表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因表达的影响。方法甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测千金藤碱对肺癌细胞的细胞毒性,观察其对A549细胞生长的抑制作用,并用倒置显微镜观察千金藤碱处理不同时间内A549细胞的形态变化;Transwell和侵袭实验检测A549细胞迁移和侵袭能力;RT-PCR和Western blot法分别检测A549细胞内HO-1和EGFR基因的mRNA和蛋白表达水平。结果千金藤碱能够抑制肺癌细胞A549细胞的生长,细胞活力随着作用浓度的增加和时间的延长明显降低;10g/ml千金藤碱处理24h后,A549细胞发生体积变小、皱缩变圆和染色体固缩等现象;与对照组相比,千金藤碱(5.0g/ml)可使穿过隔膜和穿过基质胶的A549细胞数明显减少(P0.05)。10.0g/ml千金藤碱明显降低A549细胞中HO-1和EGFR基因的mR-NA和蛋白表达水平(P0.05)。结论千金藤碱可抑制肺癌细胞的增殖,降低A549细胞的迁移和侵袭能力,下调A549细胞的HO-1和EGFR基因的表达水平,且作用效果具有一定的时间和浓度依赖性。     

千金藤立定对冠脉结扎所致心肌缺血大鼠血液动力学的影响

应用大鼠左冠状动脉结扎所致实验性心肌缺血模型，观察冠脉结扎后１小时ＳＰＤ对血液动力学的影响。ＳＰＤ５ｍｇ／ｋｇ静注可明显降低ＭＢＰ、ＬＶＳＰ、±ｄＰ／ｄｔｍａｘ。±ｄＰ／ｄｔｍａｘ的下降可能是受负荷影响之故。Ｔ值明显缩短，ＭＢＰ×ＨＲ×ＬＶＥＴ明显降低，并持续校长时间。提示：在实验性大鼠心肌缺血模型，ＳＰＤ可明显降低血压，改善心脏的舒张功能，减少心肌耗氧量，对心肌收缩性能无明显影响。     

盐酸小檗碱抑制人胃癌细胞与诱导凋亡的实验研究

目的:探讨盐酸小檗碱体外对人胃癌细胞的抑制与诱导凋亡的影响.方法:以人胃腺癌细胞株SGC-7901为实验模型,用盐酸小檗碱大(8μg/ml)、小(4μg/ml)两个剂量组进行干预,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,光镜、扫描电镜、流式细胞术方法对细胞抑制、凋亡进行定性、定量检测,并设对照组对比.结果:不同浓度的盐酸小檗碱作用不同时间后,均对SGC-7901细胞产生抑制作用,且药物浓度越高、作用时间越长,抑制作用越强.扫描电镜下观测到细胞固缩,微绒毛消失,细胞间连接稀疏,凋亡小体形成.凋亡细胞发生率与药物浓度呈正相关.结论:盐酸小檗碱对人胃癌细胞生长具有明显抑制作用,并能显著诱导凋亡,这可能为该药抗胃癌作用的重要机理.     

小檗碱体内外对人鼻咽癌细胞CNE-2生长的抑制作用

目的观察小檗碱体内外对人鼻咽癌CNE-2细胞生长的影响,探讨小檗碱的抗肿瘤作用机制。方法MTT法测定小檗碱对CNE-2细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测小檗碱对CNE-2细胞凋亡和周期的影响;透射电镜观察CNE-2细胞经小檗碱处理后凋亡形态变化;Westernblotting法检测小檗碱对CNE-2细胞的细胞周期相关蛋白(cyclin)B1、CDK1、cdc25c表达的影响;3H-胸腺嘧啶(3H-TdR)和3H-亮氨酸(3H-Leu)标记前体掺入法检测小檗碱对CNE-2细胞DNA和蛋白质合成的影响;利用荷人鼻咽癌的裸鼠模型验证小檗碱的体内抗肿瘤作用。结果小檗碱能抑制CNE-2细胞生长,48h的半数抑制浓度(IC50)为(49.5±5.8)μmol/L,72h的IC50为(13.3±2.0)μmol/L;小檗碱能抑制CNE-2细胞DNA和蛋白质合成;小檗碱能诱导CNE-2细胞凋亡,细胞经过25.0μmol/L小檗碱处理48h后的凋亡指数为(48.9±10.4)%;50.0μmol/L小檗碱能诱导CNE-2细胞G2/M期阻滞,并且下调细胞周期相关蛋白B1、CDK1、cdc25c表达;小檗碱能抑制人鼻咽癌CNE-2细胞在裸鼠体内的生长,30mg/kg剂量组的肿瘤体积中位数为317.9mm3,明显低于对照组(P<0.05)。结论小檗碱体内外均能抑制人鼻咽癌CNE-2细胞的生长,其抗肿瘤作用可能与其诱导细胞周期阻滞和凋亡,下调相关细胞周期蛋白有关。     

千金藤立定与镇痛药的协同作用

用小鼠热板法测痛,应用1—SPD(20mg/kg.ip)后,于10,20min时能显著地提高痛阈(P<0.01)。1—SPD分别与度冷丁或双氢埃托菲合用,ip后10min时痛阈提高率分别大于二药单用痛阈提高率之和,镇痛时间也明显延长。结果提示:1—SPD能加强镇痛药的镇痛作用。